Frasco ámpula con liofilizado contiene:

Pamoato de triptorelina
equivalente a                    3.75 mg    11.25 mg
de triptorelina

Cada ampolleta contiene:

Agua inyectable                 2.0 ml        2.0 ml

Análogo agonista LHRH indicado en el tratamiento de:

•  Cáncer de próstata con metástasis.

•  Endometriosis.

•  Cáncer de mama.

•  Pubertad precoz.

Mecanismo de acción: La triptorelina, es un decapéptido sintético análogo de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH). Es un potente inhibidor de la secreción de la gonadotropina cuando se administra continuamente a dosis terapéuticas suprimiendo, en consecuencia, las funciones testiculares y ováricas.

En el cáncer de próstata, la administración trimestral de PAMORELIN^® 11.25 mg puede provocar un incremento inicial de los niveles sanguíneos de LH y de FSH, que es consecuencia del incremento inicial de la tasa de testosterona. El mantenimiento del tratamiento provoca la disminución de los niveles de LH y FSH conduciendo a la testosterona a niveles de castración en un plazo de 20 días y durante el periodo en que se administra el producto.

En un estudio en pacientes con cáncer de próstata se demostró la bioequivalencia farmacodinámica entre los dos productos, comparando PAMORELIN^® trimestral de 11.25 mg de triptorelina con PAMORELIN^® mensual de 3.75 mg administrado una vez al mes durante tres meses consecutivos.

Después de la administración de PAMORELIN^® trimestral de 11.25 mg o de PAMORELIN^® mensual de 3.75 mg, la castración se alcanzó los días 19.98 ± 6.19 ó 19.02 ± .94 respectivamente. Los niveles de testosterona los días de reinyección de PAMORELIN^® 3.75 mg días 28, 56 y 84 fueron idénticos a los presentados por los pacientes que recibieron PAMORELIN^® trimestral 11.25 mg: testosterona plasmática (1) (ng/ml) y número de pacientes castrados tras la administración única de PAMORELIN^® trimestral 11.25 mg y PAMORELIN^® 3.75 mg una vez durante tres meses.

PAMORELIN^®     0.25 ± 0.06 0.24 ± 0.02 0.23 ± 0.01
trimestral 11.25 mg (36/37)       (36/36)       (38/38)

PAMORELIN^®     0.27 ± 0.08 0.25 ± 0.05 0.24 ± 0.03
3.75 mg                (20/20)       (20/20)       20/20)

(1)            Media ± desviación estándar.

Propiedades farmacocinéticas: Después de la inyección intramuscular de PAMORELIN^® trimestral 11.25 mg en pacientes con cáncer de próstata, se observa un pico plasmático de triptorelina hacia las tres horas después de la administración.

Posteriormente, después de una fase de disminución progresiva durante el primer mes, las concentraciones de triptorelina circulante se mantienen constantes al menos hasta el día 90. La testosterona alcanza el nivel de castración aproximadamente 20 días después de la administración y se mantiene por debajo de este nivel durante todo el periodo de liberación del principio activo, que corresponde al nivel de equilibrio plasmático del principio activo.

PAMORELIN^® está contrain­dicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los agonistas análogos LHRH o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Puede ser de utilidad comprobar periódicamente, los niveles de testosterona plasmática, la que nunca deberá ser superior a 1 nanogramo/ml.

La respuesta terapéutica puede ser evaluada a nivel óseo por examen escintigráfico y/o tomografía, a nivel prostático además del examen clínico y el tacto rectal, deberá recurrirse a ecografía y/o tomografía.

No procede.

Los efectos indeseables observados con mayor frecuencia son, en el 35%, sofocaciones; disminución de la libido e impotencia en 6%.

Estos eventos se deben a la disminución de los niveles plasmáticos de testosterona que es consecuencia de la acción farmacológica del medicamento.

Estos efectos se presentan también con otros análogos de la GnRH.

En algunos pacientes es posible que al iniciar el tratamiento se presente un aumento transitorio de las tasas plasmáticas de testosterona, puede provocar la exacerbación de los síntomas urinarios, los dolores óseos de origen metastático y los síntomas relacionados con compresión medular por metástasis vertebrales.

Se ha observado también reacciones alérgicas como rash o prurito (3 a 4%), crisis de hipertensión arterial que tiende a normalizarse espontáneamente (menos de un 3%) dolor en el sitio de la inyección (2%) y casos aislados de alteraciones gastrointestinales y ginecomastia

No se han observado con los medicamentos de uso más frecuente.

La respuesta a PAMORELIN^® deberá ser monitoreada por medición de los niveles de testosterona en suero y antígeno prostático específico. En estudios clínicos la mayoría de los sujetos tuvieron aumento de los niveles de testosterona durante la primera semana de tratamiento, descendiendo a niveles de castración al final del primer mes. Una vez alcanzados, los niveles de castración de testosterona fueron mantenidos hasta que los pacientes recibieron su inyección mensual.

Los estudios de toxicología animal no han mostrado toxicidad específica de la molécula.

Los efectos observados están relacionados con las propiedades farmacológicas del producto sobre el sistema endocrino.

Los estudios de tolerancia local en el perro, tras la administración I.M. del principio activo y/o de los excipientes en forma separada, han puesto de manifiesto cambios macroscópicos como induración o despigmentación zonal a nivel histopatológico compatible con una reacción inflamatoria de tipo granulomatoso.

Después de 4 meses no ha habido evidencias histológicas de reacción local a la presencia de un cuerpo extraño.

Sin embargo, en el hombre no se produjo ninguno de estos cambios, reduciéndose las manifestaciones más frecuentes a dolor en el punto de inyección y prurito.

La resorción de las microesferas es completa a los 120 días.

No se han reportado interacciones entre PAMORELIN^® y otros productos. En ausencia de datos relevantes y como precaución, no se administre conjuntamente con medicamentos hiperprolactinemiantes, ya que la hiperprolactinemia disminuye la tasa de receptores hipofisiarios GnRH.

Una inyección intramuscular profunda de PAMORELIN^® 3.75 mg cada cuatro semanas durante tres meses.

Una inyección intramuscular profunda de PAMORELIN^® 11.25 mg cada tres meses.

No se ha descrito ningún caso de sobredosificación.

PAMORELIN^® se presenta en:

Caja de cartón con estuche de PVC conteniendo 1 frasco ámpula con liofilizado con 3.75 mg de pamoato de triptorelina; con una jeringa, una aguja y una ampolleta con 2 ml de agua inyectable.

Caja de cartón con estuche de PVC conteniendo 1 frasco ámpula con liofilizado con 11.25 mg de pamoato de triptorelina; con una jeringa, una aguja y una ampolleta con 2 ml de agua inyectable.

Consérvese en lugar fresco y seco. No requiere refrigeración. El producto deberá ser utilizado inmediatamente después de su reconstitución.

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
Léase instructivo anexo. No se administre
durante el embarazo y lactancia. Este medicamento deberá ser administrado únicamente por
médicos especialistas en oncología y con
experiencia en quimioterapia antineoplásica.

Hecho en suiza por:

Debio Recherche Pharmaceutique, S. A.

Acondicionado por:

Laboratorios Manuell, S. A.

Distribuido por:

ROWFARMA DE MÉXICO, S. de R. L. de C. V.

Insurgentes Sur Núm. 664, Piso 11

Col. del Valle 03100 México, D. F.

Tel.: 52 (55) 5543-3414 ext. 225

Fax: 52 (55) 5523-4250

Reg. Núm. 123M97, SSA

IEAR-053300601022380/RM2005