Cada ml de SOLUCIÓN oftálmica contiene:

Clorhidrato de azelastina.................. 0.5 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

La azelastina está indicada para el tratamiento de los signos y síntomas de la conjuntivitis alérgica estacional y perenne.

La azelastina es un antihistamínico derivado de la ftalazinona, con una eficacia bien definida y múltiples actividades farmacológicas. La azelastina tiene una acción antagonista sobre el receptor H1 de histamina e inhibe la liberación de histamina de los mastocitos en respuesta a varios
estímulos (antígeno sérico antiinmunogiobulina E y los ionóforos de calcio). Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que la azelastina previene la activación de las células inflamatorias e inhibe la síntesis o liberación (o ambas) de ciertos mediadores como leucotrienos, tosil-
arginino metil-ester-estearasa, anión superóxido, radicales libres de oxigeno y factor de activación plaquetario). Muy particularmente, la azelastina reduce la producción inducida por el antígeno de los leucotrienos C4 y D4, de modo que inhibe la vía de la 5-lipoxi-genasa del metabolismo del ácido araquidánico sin afectar la vía de la cicloxigenasa.

Una posible explicación de la actividad antialérgica de la azelastina podría estar relacionada con su control de la regulación de la expresión de la adhesión intracelular de la expresión de la molécula 1 (ICAM-1) sobre las células epiteliales durante la reacción de fase temprana. La reacción alérgica tardía puede ser explicable por la capacidad para reducir la cascada de la inflamación al modular el factor de transcripción NF- K ß, acción sobre los eosinófilos y reducción de liberación de las citoquinas.

En voluntarios sanos, la administración oral de una dosis única de azelastina es casi completamente absorbida 95%. Las concentraciones plasmáticas pico de 3 mcg/I se presentan entre 4 y 5 horas después de administración oral única de 4 mg.

Las dosis múltiples de azelastina (4 mg, 2 veces al día) logran una concentración plasmática pico de 10 mcg/I en 2.3 horas. En animales, la azelastina es distribuida principalmente a los tejidos periféricos. Las concentraciones que se alcanzan en el sistema nervioso central son bajas. La azelas­tina se une a proteínas en aproximadamente 78 a 88%. La vida media de eliminación es de 25 horas después de una dosis oral y 35.5 horas después de una dosis múltiple.

Después de ser instiladas las gotas de azelastina, éstas alcanzan la cavidad nasal a través del conducto lagrimal y posteriormente la faringe y el aparato digestivo.

Los estudios indican que la azelastina después de su aplicación tópica ocular está disponible en suficientes concentraciones y por largos periodos en los sitios de liberación de los eventos alérgicos en la conjuntiva ocular con una acción continua por aproximadamente 12 horas.

La azelastina está contrain­dicada en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Para prevenir la contaminación, se debe tener cuidado de no tocar el párpado o las áreas subyacentes con la punta del frasco gotero. Los pacientes con uso de lentes de contacto deberán retirar éstos previo al uso de la solución de cromoglicato de sodio. Se deberá verificar la tolerancia de los mismos durante el tiempo de tratamiento.

No existen estudios bien controlados del uso de azelastina en mujeres embarazadas. La azelastina deberá ser utilizada durante el embarazo solamente si los beneficios potenciales justifican los riesgos potenciales para el feto. Se desconoce si la azelastina tópica puede excretarse en la leche humana. Se recomienda administrarla con precaución durante la lactancia.

Los efectos adversos más frecuentemente reportados son alteración de la percepción del sabor en la boca y ardor ocular transitorio después de la aplicación.

No se conocen a la fecha.

No existe evidencia de alteraciones de pruebas de laboratorio durante el uso de azelastina.

No fueron encontrados efectos teratogénicos en los estudios realizados en ratas y conejos. No se encontraron efectos sobre la fertilidad, ni mutagénesis, teratogénesis o carcinogénesis.

Oftálmica. Aplicar una gota en el saco conjuntival inferior del ojo afectado cada 12 horas durante 7 días y evaluar el caso en particular para continuación del tratamiento.

Si se ingiere accidentalmente, administre líquidos orales para diluido. No se esperan manifestaciones de toxicidad.

Caja con frasco gotero con 6 ml de solución oftálmica en presentación GI.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Consérvese el frasco bien tapado. Protéjase de la luz.

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

^tAprobó Biodisponibilidad y bioequivalencia.

Hecho en Colombia por:

Pharmayect, Ltda.

Para:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 087M2006, SSA

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