Cada ampolleta ­con­tiene:

Diclofenaco sódico............................ 75 mg

Vehículo, c.b.p. 3 ml.

Antiinflamatorio y antirreumático con acción analgésica.

El diclofenaco está indicado en el tratamiento de las condiciones inflamatorias y dolorosas postraumáticas, en el control del dolor e inflamación de cirugías dentales y ortopé­dicas, en el control de los episodios de gota aguda, dismenorrea primaria y reumatismo osteoar-
ticular.

ARTRENAC contiene como principio activo diclofenaco sódico, el cual posee propiedades antirreumáticas, analgésicas y antipiréticas.

Su mecanismo de acción obedece a la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas asociadas a la inflamación, el dolor y la fiebre.

La actividad del diclofenaco en los tejidos inflamados consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandi-
nas PGE₂ y tromboxano TBX₁ en 50-60% y de la prostaglandina PGF en 30%.

Adicionalmente inhibe la migración leucocitaria, así como la actividad de la catepsina B₁ disminuyendo la degradación del cartílago articular.

El diclofenaco alivia el dolor por mecanismo de acción periférico, principalmente en los tejidos inflamados, inhibiendo eficazmente la síntesis de prostaglandi-
nas, evitando su efecto sensibilizante sobre los receptores dolorosos al estímulo de la bradicinina.

Tras la administración intramuscular de 75 mg de diclofenaco se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 2.5 mcg/ml.

El área bajo la curva obtenida después de la administración de la misma dosis es aproximadamente el doble de la correspondiente a la administración rectal u oral, ya que la sustancia activa se metaboliza casi al 50% en su paso por el hígado por estas últimas vías.

El diclofenaco se distribuye ampliamente, encontrándose las mayores concentraciones en hígado y riñón y aparece en concentraciones altas y más persistentes en el líquido sinovial. El 99.7% se une a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina.

El diclofenaco se excreta cerca de 60% en orina, el resto por vía biliar. El tiempo de vida media del proceso de excreción es de 1.2 a 2 horas.

En pacientes con insuficiencia renal moderada, este parámetro es similar al de los pacientes con función renal normal, pero se prolonga en pacientes con insuficiencia renal severa.

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

En pacientes cuyos ataques de asma, urticaria o rinitis aguda son precipitados por el ácido acetilsalicílico.

En pacientes con antecedentes de enfermedad acidopéptica.

Antecedentes de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal.

Insuficiencia renal.

Hipertensión arterial o enfermedades cardiovasculares agravadas por retención de líquidos y edema.

Insuficiencia hepática.

Infección preexistente.

Asma bronquial.

Porfiria hepática.

Trastornos de coagulación.

Último trimestre del embarazo.

Encefalitis o encefalopatía asociada a influenza.

Es necesario el examen oftalmológico en pacientes que presenten alteraciones visuales durante el tratamiento con diclofenaco.

Se recomienda estrecha vigilancia en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal, colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn y en sujetos con función hepática disminuida.

En pacientes con función cardiaca o renal disminuida y en aquellos bajo tratamiento con diuréticos.

En los casos en que aparezcan úlcera péptica o hemorragias gastrointestinales relacionadas con la medicación, deberá suspenderse el tratamiento.

Embarazo: El diclofenaco no debe administrarse durante el embarazo.

Lactancia: Debe tenerse precaución si se administra el diclofenaco en mujeres, durante el periodo de lactancia, ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna.

Algunos pacientes pueden presentar inicialmente dolor epigástrico, náuseas, diarrea, cefalea y mareos, los cuales a menudo son transitorios y desaparecen con la continuación de la terapéutica.

Se han reportado casos aislados de cansancio, visión borrosa y convulsiones, así como reacciones cutáneas
seve­ras, eritema multiforme y sín­drome de Stevens-Johnson, pérdida de pelo y fotosensibi­­lidad.

Pueden ocurrir irritación gástrica, úlcera gástri­ca y en raras ocasiones, discrasias sanguíneas y reacciones ana­filácticas.

La perforación de las úlceras gástricas y la presen­tación de hemorragia gastrointestinal pueden resultar fatales en algunos casos.

Litio: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de litio al disminuir su excreción renal.

Digoxina: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de digo­xina.

Diuréticos: Algunos antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ion.

Anticoagulantes: Durante el tratamiento simultáneo de diclofenaco con anticoagulantes orales, se recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina.

Alimentos: El alimento produce retardos o variaciones en el tiempo en que se alcanza la concentración plasmática máxima de diclofenaco, aunque su absorción total no parece afectarse.

Se han reportado en casos aislados trombocitopenia, leucopenia y anemias hemolítica y aplásica.

No existe evidencia de efectos carcinogénicos ni patogénicos y diversos estudios en ratas no han demostrado alteraciones en la fertilidad.

Intramuscular.

En adultos la dosis diaria es de una ampolleta intramuscular profunda; para tratamientos de corta duración, se puede aumentar la dosis hasta 2 ampolletas por día.

No debe usarse por más de 2 días.

En caso de intoxicación aguda con este tipo de antiinflamatorios no esteroideos se dan medidas de apoyo y sinto­máticas.

Se efectuarán medidas de apoyo contra hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria.

Caja con 2 ampolletas de 3 ml con 75 mg.

Caja con 4 ampolletas de 3 ml con 75 mg

Consérvese en lugar fresco y seco.

Dosis: la que el médico señale. Su venta
requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. No se use en el embarazo, la
lactancia ni en niños menores de 12 años.

MERCK, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 64747, SSA

KEAR-115761/RM2002