Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:

Toxina botulínica tipo A.............. 50 y 100 U

ANTIPAR^® está indicado para el tratamiento de blefarospasmo, espasmo hemifacial en adultos y estrabismo que no puede ser corregido con cirugía, en pacientes mayores de 12 años. Se usan también para tortícolis espasmódica y otras distonías.

La toxina botulínica tipo A tiene propiedades farmacológicas, como agente bloqueador neurosmuscular. Cuando se inyecta en el músculo estriado, la toxina bloquea irreversiblemente la liberación de acetilcolina y produce una parálisis flácida en las fibras musculares afectadas por 3 a 5 meses. La toxina botulínica tipo A permanece un tiempo prolongado en el sitio acción.

El efecto de parálisis muscular se manifiesta en forma óptima de 3 a 5 días después de la administración con un tiempo de duración de eficacia promedio entre 4 a 6 meses, tiempo en el que se puede recomendar una nueva aplicación.

La toxina botulínica tipo A bloquea la condición neuromuscular ligándose a sitios receptores de las terminales de nervios motores, entrando en las terminales nerviosas e inhibiendo la liberación de acetilcolina.

Cuando se le inyecta en forma intramuscular en dosis terapéuticas, produce una parálisis muscular por denervación química localizada. Cuando el músculo es denervado químicamente, se atrofia y puede desarrollar receptores extrafuncionales de acetilcolina.

ANTIPAR^® está contraindicado en individuos con hipersensibilidad conocida, embarazo, lactancia, miastenia grave, síndrome de Eaton-Lambert.

Se debe tener disponible epinefrina u otros métodos precautorios como necesarios para el caso de que ocurra una reacción anafiláctica. El uso seguro y eficaz depende de un adecuado almacenamiento del producto, la selección de dosis correcta y técnicas apropiadas de reconstitución y administración. Los médicos que administran ANTIPAR^® deben entender la anatomía neuromuscular y/u orbital implicada del área en cuestión y cualquier alteración de la anatomía debida a procedimientos quirúrgicos previos. También se requiere un entendimiento de las técnicas eletromiográficas estándar para el tratamiento de estrabismo y también podría ser útil para el tratamiento de distonía cervical.

Se debe tener precaución cuando se usa el tratamiento con ANTIPAR^® en presencia de inflamación en el sitio o sitios de inyección propuestos o cuando está presente una excesiva de debilidad o atrofia en el o los músculos objetivo.

Distonía cervical: Se ha reportado que los pacientes con masa muscular pequeña en el cuello y los pacientes que requieren inyecciones bilaterales en el músculo esterno-cleidomastoideo corren un mayor riesgo de disfagia. La limitación de la dosis inyectada en el músculo esterno-cleidomastoideo puede reducir la ocurrencia de disfagia. Las inyecciones en el músculo angular del omóplato pueden estar asociadas con un mayor riesgo de infección respiratoria superior y disfagia.

Blefarospasmo: La reducción del parpadeo derivada de la inyección de ANTIPAR^® en el músculo orbicular puede dar lugar a exposición corneal, defecto epitelial persistente y ulceración corneal, especialmente en pacientes con desórdenes del nervio VII. Se presentó un caso de perforación corneal en un ojo afáquico que requirió injerto corneal debido a este efecto. Se debe llevar a cabo un examen cuidadoso de la sensación corneal en ojos previamente operados, evitar la inyección en el área del párpado inferior para evitar ectropión y tratamiento vigoroso de cualquier defecto epitelial. Esto puede requerir gotas protectoras, ungüento, lentes de contacto suaves terapéuticos o cierre del ojo con parche u otros medios.

Estrabismo: Durante la administración de ANTIPAR^® para el tratamiento de estrabismo, han ocurrido hemorragias retrobulbares suficientes para comprometer la circulación retipal derivadas de penetraciones de agujas en la órbita. Se recomienda tener accesibles instrumentos apropiados para descomprimir la órbita. También han ocurrido penetraciones oculares (globo) con agujas. Se debe tener disponible un oftalmoscopio para diagnosticar esta condición. La inducción de parálisis de uno o más músculos extraoculares puede producir desorientación espacial, doble visión o errores en la prueba de desviación del índice. La cobertura del ojo afectado puede aliviar estos síntomas.

No hay estudios suficientes que determinen la seguridad de la toxina botulínica tipo A en el embarazo, o si afecta la capacidad de reproducción.

También se desconoce si se elimina por leche materna.

Se pueden presentar casos de ptosis temporal del párpado, disminución de la actividad del parpado inferior, pestañeo reducido, cierre incompleto del párpado, debilidad de los músculos faciales, que se presentan en algunos pacientes en terapia de blefarospasmo y espasmo hemifacial. Sin embargo, todos los síntomas desaparecen sin terapia alguna en un rango de 3 a 8 semanas.

En pacientes con terapia de estrabismo se puede presentar diferentes grados de ptosis temporal del párpado, desviación vertical y raramente midriasis, la cual está relacionada con la difusión de la toxina en los músculos adyacentes.

Los síntomas desaparecen sin terapia alguna en pocas semanas.

En el tratamiento de otros síntomas como la tortícolis, se presentan: dolor en el sitio de la inyección, debilidad local, disfagia.

Su efecto puede ser potencializado por el empleo simultáneo de antibióticos aminoglucósidos y otras drogas que interfieren con la transmisión neuromuscular.

No se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio.

El uso eficaz y seguro depende del correcto almacenamiento del producto, la selección de la dosis correcta y adecuadas técnicas de reconstitución y administración.

Los médicos que administren ANTIPAR^® deben comprender la anatomía orbital, facial, cervical, dorsal y en peral neuromuscular pertinentes, así como toda alteración a la misma debida a procedimientos quirúrgicos previos y técnicas electromiográficas estándares.

Como en todo producto biológico, siempre se debe tener disponible epinefrina y se deberán tomar las precauciones necesarias en caso de que se produzca una reacción anafiláctica.

Se recomienda tener al alcance instrumentos apropiados para descomprimir la órbita en el eventual caso de hemorragias retrobulbares por penetración de la aguja durante el tratamiento de estrabismo.

Se deberá evitar aplicar ANTIPAR^® en el área del párpado inferior para evitar entropión y lagoftalmos.

Es importante prescribir agentes lubricantes oculares tanto en gotas como ungüento después de tratar el blefarospasmo dada la posibilidad de mayor exposición de la córnea, defecto epitelial persistente y ulceración corneal, especialmente en pacientes con trastornos del VII par, dada la reducción del parpadeo inducido por ANTIPAR^®.

No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico y mutagénico. Se desconoce si su empleo afecta la capacidad de reproducción en animales, por tanto, deberá emplearse sólo en casos indicación específica en mujeres embarazadas o próximas a ello.

Intramuscular/subcutánea.

Blaferospasmo: ANTIPAR^® deberá inyectarse intramuscularmente a varios puntos de los párpados superior e inferior, tomando 4 ó 5 puntos de inyección. La dosis inicial en cada punto es de 2.5 U/0.05 ml o 2.5 U/0.05 ml o 2.5 U/0.1 ml.

Si el tratamiento inicial es considerado insuficiente, se debe inyectar nuevamente una semana después. Una dosis doble de 5 U/0.1 ml debe darse a pacientes recrudescentes. No deberá excederse una dosis total de 55 U por una inyección y 200 U por un mes.

Estrabismo: Para estrabismo  del músculo horizontal y vertical de menos de 200 dioptrías, la dosis inicial en cada músculo es de 1.25-2.5 U; para estrabismo horizontal de 20-40 dioptrías, la dosis inicial en cada músculo es de 2.5 U; para estrabismo horizontal de 40-50 dioptrías la dosis inicial en cada músculo es de 2.5 U y puede aumentarse a 5U cada vez, dependiendo de la respuesta.

El volumen de inyección en cada músculo no debe exceder 0.1 ml.

La sobredosificación de la toxina botulínica tipo A puede ocasionar una parálisis química inducido en el músculo inyectado, la cual es reversible en 2 ó 3 meses sin terapia alguna.

En caso de ingesta ocasional la pequeña dosis de toxina no es de peligro. Se recomienda un periodo corto para posibles manifestaciones.

Venta al público:

Caja de cartón con un frasco ámpula de 100 U/vial.

Caja de cartón con un frasco ámpula de 50 U/vial.

Consérvese a temperatura de 2 a 8°C.

Una vez reconstituida con solución estéril de cloruro de sodio al 0.9%. Refrigérese a temperatura de 2 a 8°C y empléese dentro de las 4 horas siguientes.

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Medicamento de alto riesgo. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en China por:

Lanzhou Institute of Biological Products

Importado y distribuido por:

NOVAG INFANCIA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 226M2004, SSA IV

FEAR-07330022840006/RM2007