Cada TABLETA contiene:

Alopurinol............................... 100 mg y 300 mg

Excipiente, c.s.p. 1 tableta.

ETINDRAX* está indicado para reducir la formación de ácido úrico tanto en los casos de hiperuricemia, como en aquellos en que por di­ferentes causas se prevea el aumento de ácido úrico en sangre (aguda o crónica leucemia, policitemia vera, mieloma múltiple, psoriasis, posterior a la administración de al­gunas quimioterapias). Cálculos de oxalato cálcico recurrentes.

Administrado por vía oral se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal alto. Se detecta en la sangre 30-60 minutos posterior a su administración. Es metabolizado por la xantina oxidasa a oxipurinol, el cual es activo como hipouricémico y además inhibiendo esta enzima. El oxipurinol tiene una vida media prolongada en la sangre, lo cual permite la administración del medicamento una vez al día. Se distribuye en todos los líquidos orgánicos, con excepción de los cerebrales donde llega a un 50% de los otros. El alopurinol reduce la formación del ácido úrico, inhibiendo la xantina oxidasa (esta enzima actúa convirtiendo a la hipoxantina en xantina y a ésta en ácido úrico) y en consecuencia disminuye los niveles de ácido úrico en sangre y en orina.

El alopurinol también inhibe la síntesis de ácido úrico actuando a través de la enzima hipoxantina guanina-fosforribosiltransferasa. No poseen esta enzima los niños con Lesh-Nyhan y tienen deficiencia parcial de ella algunos adultos, con lo cual no se benefician de éste segundo efecto.

Normalmente empieza a disminuir la uricemia a las 48-72 horas posteriores al inicio de la terapia; se consigue un nivel normal en 1 a 3 semanas. Su uso continuo durante varios meses suele ser necesario para prevenir ataques de gota.

En algunos casos pueden necesitarse varios años para un adecuado control.

Se elimina por vía renal como oxipurinol aproximadamente el 70% de lo ingerido, el resto como distintos metabolitos y el 2% por las heces.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Hasta la actualidad no se han demostrado efectos secundarios en el embarazo, sin embargo, debe usarse con precaución durante el embarazo, y emplearlo si no hay otra alternativa más segura.

Las reacciones secundarias y adversas no son frecuentes, la incidencia es mayor en presencia de daño hepático y/o renal.

Las principales son:

Reacciones dérmicas: prurito, lesiones maculopapula­res, descamativas, purpúricas, raramente exfoliativas. Si se presentan se debe suspender el tratamiento. Una vez que el paciente se recupere de una lesión leve, se puede reinstaurar el tratamiento, empezando por dosis bajas (50 mg/día) y aumentarlo gradualmente. Si las lesiones se vuelven a presentar se debe suspender en forma permanente.

Hipersensibilidad generalizada. Rara vez se presentan reacciones similares a los síndromes de Stevens-Johnson y/o de Lyell. (Reacciones dérmicas, exfoliación, fiebre, linfadenopatía, artralgias y/o eosinofilia...). Las manifestaciones de vasculitis y respuesta tisular relacionadas se manifiestan como hepatitis, nefritis intersticial y rara vez epilepsia. Si se presentaran estas reacciones debe interrumpirse permanentemente el tratamiento.

Puede producir mareos, cefaleas, parestesias, neuritis, epistaxis.

Si se presentan reacciones generalizadas de hipersensibilidad, usualmente hay daño hepático y/o renal. Molestias gástricas o intestinales, en este caso se reco­mienda tomarlo con los alimentos y dividir la dosis cada 12 horas. Si hay impactación de cálculos renales de ácido úrico, el tratamiento adecuado con alopurinol provoca la disolución de cálculos grandes de ácido úrico, de la pelvis renal con alguna posibilidad pero pequeña de impactación en el uréter. Se recomienda tomar mucho líquido.

6 mercaptopurina y azatioprina: El alopurinol al inhibir la xantino-oxidasa prolonga la actividad de estos fármacos por lo cual se recomienda administrar el 25% de ellos de la dosis usual únicamente.

Arabinósido de adenina: El alopurinol prolonga su vida plasmática. Se recomienda vigilancia para reconocer intensificación de los efectos tóxicos.

Salicilatos y agentes uricosúricos: El oxipurinol se elimina por el riñón de manera semejante al urato. En consecuencia los fármacos con actividad uricosúrica, aceleran la excreción de oxipurinol. El resultado debe ser evaluado en forma individual.

Clorpropamida: Al administrarse con alopurinol cuando la función renal es deficiente, puede aumentar el riesgo de actividad hipoglucemiante prolongada.

Anticoagulantes cumarínicos: Aumenta sus efectos.

Fenitoína: El alopurinol puede inhibir la oxidación hepática de la fenitoína, pero no se han comprobado efectos clínicos significativos.

Teofilina: Aumenta sus efectos. Aumenta la toxicidad de la ciclofosfamida y de la ciclosporina.

Con la ampicilina y la amoxicilina: Aumenta la incidencia de reacciones dérmicas.

Con el captopril, con las sales de hierro: Puede producir reacciones desfavorables. Puede aumentar la toxicidad de la mercaptopurina, azatioprina, vidarabina, diuréticos tiacídicos, tamoxifen.

El alcohol: Disminuye el efecto del alopurinol.

Puede aumentar la fosfatasa alcalina, ASAT (SGOT), y ALAT (SGPT). Vigilar la posible aunque rara agranulocitopenia, anemia.

Se recomienda descontinuarlo de inmediato cuando se presente erupción cutánea u otra evidencia de hipersensibilidad. En casos de daño hepático y/o renal utilizar dosis reducidas. En pacientes con tratamiento de hipertensión o insuficiencia cardiaca con diuréticos o inhibidores de la ECA podrían tener alguna lesión concomitante en la función renal, por lo que debe utilizarse el alopurinol con precaución. En caso de ataque agudo de gota debe ­primero controlarse el ataque agudo y posteriormente iniciar el tratamiento con alopurinol. (De lo contrario se podrían precipitar más ataques).

Cuando se inicia un tratamiento con alopurinol puede precipitarse un ataque agudo de artritis gotosa. Para evitarlo se recomienda iniciar una profilaxis al mismo tiempo. (Con un antiinflamatorio adecuado o con colchi­cina), por lo menos durante un mes. Cuando la ­velocidad de formación de uratos está aumentada la concentración urinaria de xantina aumenta lo suficiente y puede depositarse en el tracto urinario. Se recomienda administrar líquidos en abundancia.

Mutagenicidad, teratogenicidad, hasta la fecha no se ha podido demostrar ningún efecto mutagénico, teratogénico ni carcinogénico.

Oral.

Se inicia con dosis baja (100 mg/día) para reducir el riesgo en reacciones alérgicas. La dosis se va aumentando con precaución hasta que la respuesta del urato sérico es adecuada.

Un caso especial que se detallará más adelante es cuando la función renal es deficiente. Si durante el tratamiento con alopurinol se desarrollara un ataque agudo de gota, se recomienda continuar con el tratamiento y tratar el ataque agudo con un antiinflamatorio ­adecuado.

Se sugiere el siguiente esquema:

100 a 200 mg: Diarios en condiciones leves.

300 a 600 mg: Diarios en condiciones de gravedad mo­derada.

700 a 900 mg: Diarios en condiciones severas.

Tercera edad: Debe usarse la dosificación más baja, que produzca reducción satisfactoria de uratos. (Vigilar posi­ble lesión renal).

En niños usarse únicamente cuando la hipe­ruricemia sea producto de algún padecimiento ­maligno.

En caso de insuficiencia renal: Una función renal dañada puede provocar una retención del medicamento con la consiguiente prolongación de su vida media plasmática. Si se trata de una insuficiencia renal severa, se recomienda administrar menos de 100 mg de alopurinol al día. También se elimina en casos de diálisis renal.

En caso de insuficiencia hepática: Deben utilizarse en estos casos dosis reducidas. Se recomienda efectuar pruebas de la función hepática en forma periódica principalmente durante los estadios iniciales de la terapia.

En caso de trastornos con alta producción de uratos: Es recomendable corregir la hiperuricemia y/o hipe­ruricosuria existentes con alopurinol antes de empezar la terapia citotóxica (por ejemplo). Tratar de alcalini­zar la orina para aumentar la solubilidad del ácido úrico y de los uratos. Se debe vigilar a los pacientes mal nutridos o que tienen una dieta pobre en proteínas. Pueden no eliminar correctamente el alopurinol.

Instrucciones para su uso: ETINDRAX* se toma una vez al día después de una comida. Es bien tolerado después de los alimentos. Si la dosis diaria excede 300 mg, y/o se manifiesta intolerancia gastrointestinal, pueden darse dosis divididas. Las tabletas pueden ser fraccionadas. Se deben tomar bastantes líquidos. Se recomienda una dieta baja en proteínas.

Se han reportado casos de ingestión de 20 g o más produciéndose náusea, vómito, diarrea, mareos. Se logró la recuperación con medidas generales de soporte. Una adecuada hidratación para mantener una diuresis óptima, facilita la excreción de alopurinol y de sus metabolitos. Se puede usar hemodiálisis.

Caja con frasco con 60 tabletas de 100 mg.

Caja con frasco con 20 tabletas de 300 mg.

Venta privada y para Sector Salud.

Consérvese en lugar fresco y seco y al amparo de la luz.

Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo ni en mujeres en periodo de lactancia.

Hecho en México por:

LABORATORIOS VALDECASAS, S. A.

Reg. Núm. 72651, SSA

EEAR-202865/99