Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de ranitidina
equivalente a......................... 150 y 300 mg
de ranitidina base

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada ampolleta de 2 ml contiene:

Clorhidrato de ranitidina
equivalente a..................................... 50 mg
de ranitidina base

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

Antiulceroso.

En la profilaxis y tratamiento de la enfermedad ácido péptica, de la úlcera péptica y duodenal activa. En la hipersecreción gástrica asociada a neoplasia endocrina múltiple tipo 1. En el síndrome de Zollinger-Ellison. En la enfermedad por reflujo gastroesofágico y el sangrado del tubo digestivo alto (secundario a úlcera gástrica o duodenal y/o gastritis hemorrágica).

Coadyuvante en el tratamiento de erradicación de Helicobacter pylori, en asociación con antimicrobianos. Profilaxis de la broncoaspiración en cirugía y sus complicaciones (prevención del síndrome de Mendelson). En la prevención y tratamiento del sangrado de tubo digestivo superior inducido por estrés, especialmente en pacientes graves con cuidados intensivos.

ACLORAL es rápidamente absorbido después de su administración oral, por lo que su biodisponibilidad es de 39-87%. La presencia de alimento no afecta su absorción. Su unión a proteínas es baja (15%).

Su biotransformación es a través del hígado. Su vida media de eliminación es de 1.7-3 horas. En insuficiencia renal con depuración de creatinina entre 25-35 ml/min es de 4.8 horas por vía parenteral. Su concentración sérica promedio para inhibir la secreción gástrica al 50% postestimulación con pentagastrina es de 100 ng/ml. El pico máximo de concentración después de una dosis oral es de 2-3 horas.

Por vía oral el tiempo necesario para su efecto máximo es de 1-3 horas. La duración de su acción después de una dosis nocturna es de 13 horas. Su eliminación renal sin cambios después de una dosis oral es de 30% y parenteral de 70%.

Su mecanismo de acción es a través de ser un antagonista de los receptores H₂ con lo que inhibe la secreción gástrica basal y nocturna por inhibir por competencia la acción de la histamina en los receptores H₂ de las células parietales. ACLORAL también inhibe la secreción gástrica estimulada por alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína, insulina y el reflejo fisiológico vagal.

La ranitidina está contraindicada en la cirrosis hepática con encefalopatía secundaria. También en la insuficiencia hepática y en la insuficiencia renal.

En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros antagonistas de los receptores H₂.

En su administración prolongada, deben hacerse determinaciones periódicas de cianocobalamina (vitamina B₁₂) por la posibilidad de inhibir la secreción del factor intrínseco, sobre todo en casos de gastritis de fundus gástrico para prevenir la mala absorción de cianocobalamina.

Se debe excluir la posibilidad de malignidad antes de iniciar la terapia con ranitidina en pacientes con úlcera péptica gástrica o duodenal. La administración de ranitidina puede desencadenar ataques agudos de porfiria, por lo que se deberá evitar en pacientes con esta patología. La terapia con ranitidina puede ocasionar superinfección por estrongiloidiasis en pacientes inmunocomprometidos. Ranitidina puede dar lugar a falsos-positivos en pruebas de determinación de proteínas en orina con Multistix. Se debe ajustar la dosis de ranitidina en pacientes con insuficiencia hepática avanzada. Se debe ajustar la dosis de ranitidina en pacientes con depuración de creatinina < 50 ml/min.

ACLORAL cruza la barrera placentaria. Estudios adecuados y bien controlados no se han hecho en humanos. En humanos no se han reportado problemas en la lactancia, sin embargo, la ranitidina es excretada en la leche materna, por lo que existe la posibilidad de inhibir la acidez gástrica y el metabolismo de ciertos fármacos, así como estimular el SNC del niño lactante.

Su administración intramuscular puede causar dolor en el sitio de la aplicación. La administración intravenosa puede causar sensación de quemadura y ardor. En ensayos clínicos se han reportado los siguientes efectos colaterales, sin embargo, su relación con ranitidina no está bien establecida.

SNC: Son raros; malestar general, mareo, somnolencia, insomnio y vértigo; confusión mental, agitación, depresión y alucinaciones principalmente en ancianos. Visión borrosa sugestiva de cambios en la acomodación.

Cardiovascular: Como con otros antagonistas de los receptores H₂, se han reportado taquicardia, bradicar-dia, asistolia, bloqueo auriculoventricular y extrasístoles.

Gastrointestinal: Estreñimiento, diarrea, náusea, vómito, malestar abdominal, dolor abdominal y reportes excepcionales de pancreatitis.

Hepáticos: En voluntarios normales, elevación de la TGPS en 6 de 12 sujetos que recibieron 100 mg cada 6 horas por vía intravenosa por 7 días y en 4 de 24 sujetos que recibieron 50 mg c/6 horas por vía intravenosa por 5 días. Reportes ocasionales de hepatitis con daño hepatocelular o hepatocanalicular o mixta, con o sin ictericia. En estos casos la ranitidina debe ser suspendida inmediatamente. Esto es reversible, pero hay reportes de muerte.

Musculosquelético: Casos raros de artralgias.

Hematológicos: En algunos pacientes se ha presentado, leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia. También casos raros de agranulocitosis con pancitopenia e hipoplasia de médula ósea.

Endocrinos: En estudios controlados en animales y en el hombre no se ha demostrado estimulación de hormonas hipofisarias, acción antiandrogénica, ginecomastia ni impotencia. Sin embargo, se han reportado casos raros de pacientes con ginecomastia, impotencia y pérdida de la libido, pero su incidencia no difiere de la encontrada en la población general.

Tegumentos: Eritema, incluyendo eritema multiforme y rara vez alopecia.

Otros: Hipersensibilidad (broncospasmo, fiebre, urticaria, eosinofilia), anafilaxia, edema angioneurótico y elevaciones pequeñas de creatinina.

Los antiácidos usados concomitantemente pueden ser útiles para disminuir el dolor de la úlcera péptica; sin embargo, su abuso puede disminuir la absorción de los antagonistas de los receptores H₂. El uso simultáneo con ketoconazol puede alterar su absorción y reducirse por el aumento del pH gástrico. La alteración potencial del sistema enzimático del citocromo P-450, puede alterar el metabolismo hepático de ciertos fármacos y retardar su eliminación y, por lo tanto, aumentar sus niveles sanguíneos; glipicida, gliburonide, metoprolol, midazolam, nifedipino, fenilhidantoína, teofilina o warfarínicos. La procainamida aumenta sus niveles sanguíneos al disminuir por competencia su eliminación tubular renal activa.

Antagoniza las pruebas de pentagastrina e histamina para evaluar la función secretora gástrica. Puede inhibir la respuesta cutánea a pruebas de alergenos. Hay una reacción falsa-positiva en las reacciones urinarias para presencia de proteínas. Pueden aparecer incrementadas las pruebas para creatinina, glutamil-transpeptidasa y transaminasas en suero.

Estudios a largo plazo en ratones y ratas con dosis hasta de 2 g por kg de peso no han demostrado carcinogénesis. No hay reportes de que los antagonistas de los receptores H₂ sean mutagénicos en humanos.

Estudios en ratas y conejos con dosis hasta 160 veces mayores que la dosis recomendada en humanos no han alterado la fertilidad.

Oral, I.M. e I.V.

En adultos y ancianos:

Úlcera duodenal y gástrica benigna activa, hipersecreción gástrica: Por vía oral 150 mg cada 12 horas o 300 mg al acostarse.

Profilaxis de la úlcera duodenal recurrente: 150 mg por vía oral al acostarse.

En niños: 2-4 mg/vía oral/kg de peso corporal cada 12 horas hasta una dosis máxima de 300 mg al día.

Vía parenteral: En úlcera duodenal, gástrica, hipersecreción gástrica y profilaxis del sangrado gástrico por estrés:

I.M. 50 mg cada 6-8 horas.

I.V. 50 mg cada 6-8 horas, diluida en 20 ml de solución glucosada o salina administrada por un periodo no menor de 5 minutos. En infusión intravenosa 50 mg diluidos en 100 ml de solución por un periodo de 20 minutos.

En infusión continua 6.25 mg/hora, diluidos en solución glucosada o salina.

No hay experiencia hasta la fecha en la ingestión excesiva voluntaria. Se debe emplear monitoreo clínico y tratamiento de apoyo al paciente.

Cajas con 20 y 60 tabletas de 150 mg.

Cajas con 10 y 30 tabletas de 300 mg.

Cajas con 5 ampolletas de 2 ml con 50 mg cada una.

Consérvese entre 15 y 30°C.

Las ampolletas son estables por 48 horas a temperatura ambiente cuando se han mezclado con las soluciones parenterales más comunes, por ejemplo, solución de cloruro de sodio al 0.9%, solución de dextrosa al 5% y al 10%, solución Ringer o solución de bicarbonato de sodio al 5%.

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
El empleo de este medicamento durante
el embarazo y la lactancia queda
bajo la responsabilidad del médico.

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