Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


EXFORGE


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NOVARTIS FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.
 
Calz. de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Churubusco, Deleg.Coyoacán, 04120 México D.F.
Tel.: 5549-3000



EXFORGE 

Comprimidos

AMLODIPINO
VALSARTÁN

DESCRIPCION:
EXFORGE. Antihipertensivo combinado. Comprimidos. NOVARTIS


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada comprimido contiene:

Besilato de amlodipino
equivalente a           5 mg 5 mg 10 mg
amlodipino

Valsartán               80 mg 160 mg 160 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Tratamiento de la hipertensión arterial esencial.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Propiedades farmacocinéticas:

Linealidad: El valsartán y el amlodipino presentan una farmacocinética lineal.

Amlodipino:

Absorción: Tras la administración oral de dosis terapéuticas de amlodipino solo, éste alcanza su concentración plasmática máxima en un plazo de 6 a 12 horas. Se ha calculado que la biodisponibilidad absoluta varía entre 64 y 80%. La ingestión simultánea de alimentos no afecta la biodisponibilidad de amlodipino.

Distribución: El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l/kg. Los estudios in vitro con amlodipino revelan que aproximadamente 97.5% del fármaco circulante está unido a proteínas del plasma en los pacientes hipertensos.

Biotransformación: Amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado (aproximadamente 90%) y se transforma en metabolitos inactivos.

Excreción: La eliminación plasmática de amlodipino es bifásica, con una vida media de eliminación terminal de entre 30 y 50 horas. Tras la administración continua durante 7 u 8 días se alcanzan concentraciones plasmáticas estacionarias. Un diez por ciento de amlodipino inalterado se excreta en la orina, al igual que 60% de sus metabolitos.

Valsartán:

Absorción: Después de la administración oral de valsartán solo, éste alcanza su concentración plasmática máxima en un plazo de 2 a 4 horas. La biodisponibilidad absoluta media es de 23%. Valsartán presenta una cinética de disminución multiexponencial (t½a < 1 h y t½ ß de 9 horas, aproximadamente). Los alimentos reducen la exposición a valsartán (valorada a través del ABC) en 40% aproximadamente, así como la concentración plasmática máxima (Cmáx) en cerca de 50%, aunque 8 horas después de la administración las concentraciones plasmáticas de valsartán son similares en los grupos con y sin ayuno. Sin embargo, esta reducción del ABC, no se acompaña de una reducción clínicamente significativa del efecto terapéutico, de modo que valsartán puede administrarse con o sin alimentos.

Distribución: El volumen de distribución de valsartán en el estado estacionario tras la administración intravenosa es de alrededor de 17 litros, lo cual indica que valsartán no se distribuye ampliamente en los tejidos. Valsartán se halla altamente unido a proteínas plasmáticas (de 94 a 97%), sobre todo a la albúmina.

Biotransformación: El valsartán no se biotransforma en gran cantidad , y sólo 20% de la dosis se recupera en forma de metabolitos. Se han detectado concentraciones plasmáticas reducidas de un metabolito hidroxilado de valsartán (inferiores a 10% del ABC de valsartán). Este metabolito es farmacológicamente inactivo.

Excreción: El valsartán se elimina en las heces (cerca de 83% de la dosis) y la orina (en torno de 13% de la dosis) principalmente en forma de fármaco inalterado. Después de la administración intravenosa, la depuración plasmática de valsartán es de unos 2 l/h y su depuración renal es de 0.62 l/h (alrededor de 30% de la depuración total). La vida media de valsartán es de 6 horas.

Valsartán-amlodipino: Tras la administración oral de EXFORGE® se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de valsartán y amlodipino en un plazo de 3 y de 6 a 8 horas, respectivamente. La velocidad y el grado de absorción de valsartán-amlodipino (EXFORGE®) son equivalentes a las biodisponibilidades de ambos fármacos por separado en comprimidos individuales

Poblaciones especiales:

Pediátrica: No se dispone de datos farmacocinéticos en la población pediátrica.

Ancianos: Amlodipino alcanza sus concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente al mismo tiempo en pacientes ancianos y jóvenes. En los pacientes de edad avanzada la depuración de amlodipino tiende a decaer y ello aumenta el ABC y la vida media de eliminación.

La exposición sistémica a valsartán es algo más elevada en los ancianos que en los jóvenes, pero no se ha demostrado que ello registre importancia clínica. Como ambos componentes de la asociación son igualmente bien tolerados en los pacientes ancianos y más jóvenes, se recomiendan los regímenes posológicos normales.

Insuficiencia renal: La insuficiencia renal no modifica de forma significativa la farmacocinética de amlodipino. No existe ninguna correlación aparente entre la función renal (determinada por medio de la depuración de creatinina) y la exposición a valsartán (valorada a través del ABC) en pacientes con grados variables de insuficiencia renal. Los pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada pueden recibir la dosis inicial habitual.

Insuficiencia hepática: En los pacientes con insuficiencia hepática la depuración de amlodipino es menor y ello redunda en un aumento de ABC de alrededor del 40 al 60%. En los pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, la exposición al valsartán (valorada a través de las cifras de ABC) es, en promedio, el doble de la de los voluntarios sanos (de igual edad, sexo y peso). Se debe ejercer cautela a la hora de administrar EXFORGE® a pacientes con insuficiencia hepática.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Asociación de un antagonista de la angiotensina II (valsartán) con un derivado dihidropiridínicos (amlodipino).

EXFORGE® asocia dos compuestos antihipertensivos que actúan de forma complementaria para controlar la tensión arterial en los pacientes con hipertensión esencial: amlodipino, que pertenece a la clase de los antagonistas de calcio, y valsartán, un miembro de la clase de  los antagonistas de la angiotensina II. La asociación  de estos fármacos ejerce un efecto antihipertensivo aditivo y reduce la tensión arterial en mayor grado que cada uno de esos componentes por separado.

Amlodipino: El componente amlodipino de EXFORGE® inhibe la entrada de calcio tras membrana en el músculo cardiaco y vascular. La actividad antihipertensiva del amlodipino se asocia a un efecto relajante directo sobre el músculo liso vascular, lo cual reduce la resistencia vascular periférica y la tensión arterial. Los datos experimentales revelan que amlodipino se une a sitios de unión dihidropiridínicos y no dihidropiridínicos. Los procesos contráctiles del músculo liso vascular y músculo cardiaco dependen del movimiento de iones de calcio extracelulares hacia el interior de las células musculares a través de canales iónicos específicos.

Tras la administración de dosis terapéuticas a pacientes con hipertensión, amlodipino produce vasodilatación y ésta a su vez una reducción de las tensiones arteriales en bipedestación y decúbito supino. Dichos descensos de la tensión arterial no se acompañan de una variación significativa de la frecuencia cardiaca ni de las concentraciones plasmáticas de catecolaminas con la administración crónica.

Las concentraciones plasmáticas se correlacionan con los efectos, tanto en pacientes jóvenes como en ancianos.

En los pacientes hipertensos con función renal normal, las dosis terapéuticas de amlodipino producen una disminución de la resistencia vascular renal y un aumento de la tasa de filtración glomerular y del flujo plasmático renal efectivo, sin modificación alguna de la fracción de filtración o la proteinuria.

Al igual que con otros bloqueantes de los canales de calcio, las mediciones hemodinámicas de la función cardiaca en reposo y durante el ejercicio (o la implantación de un marcapasos) en pacientes con función ventricular normal tratados con amlodipino han demostrado generalmente un pequeño aumento del índice cardiaco, sin afectación significativa de la dP/dt o del volumen o presión telediastólica ventricular izquierda . En los estudios de hemodinamia, amlodipino no se asoció con un efecto inotrópico negativo cuando se administró en las dosis terapéuticas usuales a animales y humanos, tampoco cuando se coadministró con betabloqueadores a humanos.

Amlodipino no perturba la función del nodo sinoauricular ni la conducción auriculoventricular en animales o humanos. En los estudios clínicos de administración de amlodipino con betabloqueadores a pacientes que padecían hipertensión o angina de pecho, no se observaron efectos adversos en el trazo electrocardiográfico.

Amlodipino ejerce efectos clínicos benéficos en pacientes con angina estable, crónica estable, angina vasospástica y cardiopatía coronariopatía documentada angiográficamente,

Valsartán: Valsartán es un antagonista oralmente activo, potente y especifico del receptor de la angiotensina II. Actúa selectivamente sobre el subtipo de receptor AT1, responsable de los efectos consabidos de la angiotensina II. Las concentraciones plasmáticas elevadas de la angiotensina II tras el bloqueo del receptor AT1 con valsartán puede estimular el receptor AT2 no bloqueado, lo que aparentemente contrarresta el efecto del receptor AT1. Valsartán no presenta actividad agonista parcial en el receptor AT1 y tiene una afinidad mucho mayor por el receptor AT1 que por el AT2 (alrededor de 20,000 veces mayor).

Valsartán no inhibe la ECA, conocida también como cininasa II, que convierte la angiotensina I en angiotensina II y degrada la bradicinina. Dada la ausencia de efectos sobre la ECA y de la no potenciación de la bradicinina o de la sustancia P, no es probable que los antagonistas de la angiotensina II se asocien a tos. En los ensayos clínicos en los que valsartán se comparó con un inhibidor de la ECA, la incidencia de tos seca fue significativamente menor (p < 0.05) en los pacientes tratados con valsartán que en los que recibieron el inhibidor de la ECA (2.6% frente a 7.9%, respectivamente). En un ensayo clínico en pacientes que habían experimentado tos seca durante un tratamiento con inhibidores de la ECA, sólo padecieron tos 19.5% de los individuos tratados con valsartán y 19.0% de los que recibieron un diurético tiazídico, en comparación con 68.5% de los tratados con un inhibidor de la ECA (p < 0.05). Valsartán no se une ni bloquea otros receptores hormonales o canales iónicos de importancia conocida en la regulación cardiovascular.

La administración de valsartán a pacientes con hipertensión reduce la tensión arterial sin afectar la frecuencia cardiaca.

En la mayoría de los pacientes, después de la administración de una dosis oral única, la actividad antihipertensiva comienza a manifestarse en un plazo de 2 horas y se logra una reducción de la tensión arterial máxima entre 4 a 6 horas. El efecto antihipertensivo persiste más de 24 horas tras la administración. Con la administración repetida, la máxima reducción de la tensión arterial con cualquiera de las dosis se alcanza generalmente en 2 a 4 semanas y se mantiene durante el tratamiento a largo plazo. La suspensión brusca de valsartán no se ha asociado con hipertensión de rebote ni con otros acontecimientos clínicos adversos.

Se ha visto que valsartán reduce significativamente las hospitalizaciones en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica [clases II y IV de la New York Heart Associatión (NYHA)]. Los beneficios eran mayores en los pacientes que no recibían ni un inhibidor de la Enzima Convertidora de la Angiotensina (ECA) ni un betabloqueador. Se ha visto asimismo que el valsartán reduce la mortalidad cardiovascular en pacientes clínicamente estables con disfunción de ventrículo izquierdo a consecuencia de un infarto del miocardio.

Valsartán-amlodipino: Más de 1,400 pacientes hipertensos recibieron EXFORGE® una vez al día en dos ensayos controlados con placebo. El efecto antihipertensivo de una dosis única de la asociación perduró durante 24 horas.

Se estudió EXFORGE® (asociación de besilato de amlodipino y valsartán) en dos ensayos controlados con placebo en pacientes hipertensos con presión arterial diastólica ³ 95 mmHg y < 110 mmHg. En el primer estudio (tensión arterial inicial de 153/99 mmHg), EXFORGE®, en dosis de 5/80 mg, 5/160 mg y 5/320 mg, redujo la tensión arterial en 20-23/14-16 mmHg, comparado 7/7 con placebo. En el segundo estudio (presión arterial inicial de 157/99 mmHg), EXFORGE®, en dosis de 10/160 mg y 10/320 mg, redujo la presión arterial en 28/18-19 mmHg, mientras que el placebo lo hizo en 13/9 mmHg,

Un ensayo multicéntrico, con distribución aleatoria, doble ciego, controlado con fármaco de referencia y de grupos paralelos, puso en evidencia la normalización de la tensión arterial (PA diastólica en reposo < 90 mmHg al final del ensayo) en pacientes cuya presión arterial no habia sido controlada adecuadamente con 160 mg de valsartán, en 75% de los pacientes tratados con 10 mg/160 mg de amlodipino-valsartán y en 62% de los pacientes tratados con 5 mg/160 mg de amlodipino¬valsartán, en comparación a 53% de los pacientes que siguieron recibiendo tratamiento con 160 mg de valsartán. La adición de 10 mg y 5 mg de amlodipino produjo una reducción adicional de la tensión arterial sistólica/diastólica de 6.0/4.8 mmHg y 3.9/2.9 mmHg, respectivamente, en comparación con los pacientes que siguieron recibiendo 160 mg de valsartán solamente.

Un ensayo multicéntrico, con distribución aleatoria, doble ciego, controlado con fármaco de referencia y de grupos paralelos, puso en evidencia la normalización de la presión arterial (PA diastólica en reposo < 90 mmHg al final del ensayo) en pacientes cuya presión arterial no había sido controlada adecuadamente con 10 mg de amlodipino, en 78% de los pacientes tratados con 10 mg/160 mg de amlodipino-valsartán, en compración a 67% de los pacientes que siguieron recibiendo tratamiento con 10 mg de amlodipino. La adición de 160 mg de valsartán produjo una reducción adicional de la presión arterial sistólica/diastólica de 2.9/2.1 mmHg, en comparación con los pacientes que siguieron recibiendo 10 mg de amlodipino solamente.

También se estudió EXFORGE® en un estudio controlado con un tratamiento de referencia en el que participaron 130 pacientes hipertensos con presión arterial diastólica ³ 110 mmHg y < 120 mmHg. En este estudio (presión arterial inicial de 171/113 mmHg), un régimen de EXFORGE® de 5 mg/160 mg llevado a 10 mg/160 mg redujo la presión arterial en reposo en 36/29 mmHg, en comparación con la reducción de 32/28 mmHg con el régimen de lisinopril-hidroclorotiazida de 10 mg/12.5 mg titulado hasta 20 mg/12.5 mg.

En dos estudios con seguimiento prolongado, el efecto de EXFORGE® se mantuvo por espacio de un año. La suspensión abrupta de EXFORGE® no se ha asociado con un aumento rápido de la presión arterial.

En los pacientes cuya presión arterial se controla perfectamente con amlodipino, pero que padecen edemas intolerables, la asociación de EXFORGE® puede proporcionar un control similar de la tensión arterial con menor edema.

La edad, el sexo y la raza no modifican la respuesta a EXFORGE®.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes.

Embarazo y lactancia. Menores de 18 años, hipotensión, choque, angina de pecho inestable, insuficiencia cardiaca post infarto agudo del miocardio.


PRECAUCIONES GENERALES

Hiponatremia o hipovolemia: Se ha observado una excesiva hipotensión en 0.4% de los pacientes con hipertensión no complicada que habían recibido tratamiento con EXFORGE® en estudios controlados con placebo.

En los pacientes con el sistema renina-angiotensina activado (como los pacientes hipovolémicos o hiponatrémicos que reciben dosis elevadas de diuréticos) que están recibiendo bloqueantes de los receptores de la angiotensina puede sobrevenir hipotensión sintomática.

Se recomienda la corrección de dicho trastorno antes de administrar EXFORGE® o una supervisión médica estricta al inicio del tratamiento.

En caso de hipotensión con EXFORGE®, se debe colocar al paciente en decúbito supino y, si fuera necesario, administrar una infusión intravenosa de solución fisiológica. El tratamiento puede continuar una vez estabilizada la presión arterial.

Hiperpotasemia: El uso concomitante de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de sal que contienen potasio u otras sustancias capaces de elevar las cifras de potasio (heparina, etcétera) exige cautela y la vigilancia frecuente de niveles de potasio.

Suspensión de beta-bloqueadores: Amlodipino no es un beta-bloqueador y por lo tanto no confiere ninguna protección contra los riesgos de interrumpir abruptamente un beta-bloqueador; cualquier suspensión debe ser una reducción gradual de la dosis del beta-bloqueador.

Estenosis de la arteria renal: No se dispone de datos sobre el uso de EXFORGE® en patentes con estenosis uni o bilateral de la arteria renal o estenosis en riñón solitario.

Trasplante de riñón: Hasta ahora no se tiene experiencia de la seguridad de EXFORGE® en pacientes que han recibido trasplante de riñón recientemente.

Insuficiencia hepática: Valsartán se elimina principalmente inalterado por vía biliar; en cambio, amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado. En consecuencia, se debe tener sumo cuidado a la hora de administrar valsartán a pacientes hepáticos o con trastornos obstructivos biliares.

Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis de EXFORGE® en los pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada. No obstante, no se dispone de datos en los casos graves (depuración de creatinina < 10 ml/minuto) y por ello se aconseja cautela.

Estenosis valvular mitral y aórtica, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva: Al igual que con cualquier otro vasodilatador, se indica especial precaución en los pacientes que padecen cardiomiopatia hipertrófica obstructiva o estenosis de la válvula aórtica o mitral.

Efectos sobre la capacidad de manejar y el uso de maquinaria: No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. A la hora de conducir vehículos o utilizar máquinas, téngase presente que, a veces, puede sobrevenir mareo o cansancio.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: Teniendo en cuenta el modo de acción de los antagonistas de la angiotensina II, no se puede descartar que existan riesgos para el feto.

Se ha notificado que la administración de inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina [IECA, una clase específica de drogas que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA)] a mujeres embarazadas durante el segundo y el tercer trimestres produce lesión y muerte del feto en desarrollo. Además, la información es retrospectiva, el uso de IECA durante el primer trimestre se ha asociado con un riesgo potencial de defectos al nacimiento. Ha habido informes de aborto espontáneo, oligohídramnios y disfunción renal en el recién nacido tras la ingestión accidental de valsartán en el embarazo.

Como todos los medicamentos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina, EXFORGE® no debe utilizarse durante el embarazo o en mujeres que planean embarazarse. Los profesionales de la salud que prescriben cualquier droga que actúa sobre el sistema deben aconsejar a las mujeres en etapa fértil acerca del riesgo potencial de estos agentes durante el embarazo (véase Contraindicaciones). En caso de embarazo durante el tratamiento, se debe suspender de inmediato la administración de EXFORGE®.

Lactancia: No se sabe si valsartán o amlodipino pasan a la leche materna. El valsartán se excreta en la leche de ratas lactantes, por lo que no se aconseja el uso de EXFORGE® durante la lactancia (véase Contraindicaciones).


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Se ha estudiado la seguridad de EXFORGE® en cinco estudios clínicos controlados en los que participaron 5,175 pacientes, 2,613 de los cuales recibieron valsartán en asociación con amlodipino.

Las reacciones adversas enumeradas en la Tabla 1 se han ordenado por frecuencia decreciente, utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (³ 1/10); frecuentes (³ 1/100, < 1/10); ocasionales (³ 1/1,000, < 1/100); raras (³ 1/10,000, < 1/1,000); muy raras (< 1/10,000), incluidas las notificaciones aisladas.

En cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran por orden decreciente de gravedad.













Información adicional sobre la asociación de principios activos: En los ensayos clínicos concluidos controlados con un placebo o fármaco de referencia en diseño de doble ciego, la incidencia de edema periférico fue estadísticamente menor en los pacientes tratados con la asociación (5.8%) que en los que recibieron monoterapia con amlodipíno (9%).

Análisis de laboratorio: Muy pocos pacientes hipertensos tratados con valsartán y amlodipino presentaban variaciones considerables en los resultados de los análisis de laboratorio con respecto al inicio. La incidencia de elevaciones notorias de nitrógeno ureico en sangre era ligeramente mayor en los grupos de monoterapia con valsartán (5.5%) y de amlodipino-valsartán (5.5%) que en el placebo (4.5%).

Información adicional sobre los principios activos invididuales: La administración de EXFORGE® puede tener las mismas reacciones adversas notificadas previamente con alguno de los principios activos por separado, aunque no se hayan observado en los ensayos clínicos con EXFORGE®.

Amlodipino: Otros acontecimientos adversos registrados en los ensayos clínicos de monoterapia con amlodipino, con independencia de su relación causal con el fármaco de estudio, son los que se indican a continuación.

Con mayor frecuencia: Vómitos.

Con menor frecuencia: Alopecia, trastorno del hábito intestinal, dispepsia, disnea, rinitis, gastritis, hiperplasia gingival, ginecomastia, hiperglucemia, disfunción erectil, polaquiuria, leucopenia, malestar general, alteraciones del humor, mialgia, neuropatía periférica, pancreatitis, hepatitis, hiperhidrosis, trombocitopenia, vasculitis, angioedema y eritema multiforme.

En un estudio de larga duración controlado con placebo (PRAISE-2) de administración de amlodipino a pacientes con insuficiencia cardiaca (grados III y IV de la NYHA) de origen no isquémico, el amlodipino se asoció con un mayor número de notificaciones de edema pulmonar, pese a que no había ninguna diferencia significativa en la incidencia del empeoramiento de la insuficiencia cardiaca en comparación con el placebo.

Valsartán: Otros acontecimientos adversos registrados en los ensayos clínicos de monoterapia con valsartán en la indicación de hipertensión, con independencia de su relación causal con el fármaco de estudio, fueron los siguientes:

Infecciones víricas, infecciones en vías respiratorias superiores, sinusitis, rinitis, neutropenia e insomnio.

En pacientes con insuficiencia cardiaca hubo aumentos de creatinina de más de 50% en 3.9% de los pacientes tratados con valsartán, frente a 0.9% de los pacientes tratados con placebo. En pacientes que habían experimentado un infarto de miocardio se duplicaron las cifras de creatinina sérica en 4.2% de los pacientes tratados con valsartán y en 3.4% de los pacientes tratados con captopril.

En pacientes con insuficiencia cardíaca aumentó más de 20% el potasio sérico en 10% de lo pacientes tratados con valsartán en comparación con 5.1% de los pacientes tratados con placebo.

En pacientes con insuficiencia cardiaca aumentó más de 50% del nitrógeno ureico BUN en 16.6% de los pacientes tratados con valsartán en comparación con el 6.3% de los pacientes tratados con placebo.

 


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Amlodipino: En monoterapia con amlodipino se ha administrado sin problemas de seguridad con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, nitratos de efecto prolongado, nitroglicerina sublingual, digoxina, warfarina, atorvastatina, sildenafil, gel de hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio y simeticona, cimetidina, antiinflamatorios no esteroideos, antibióticos e hipoglucemiantes orales.

Valsartán: En monoterapia con valsartán no se han hallado interacciones farmacológicas de interés clínico con ninguno de estos fármacos: cimetidina, warfarina, furosemida, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipino y glibenclamida.

El uso concomitante de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de sal salinos que contienen potasio u otras sustancias capaces de elevar las cifras de potasio (heparina, etcétera) exige cautela y la vigilancia estricta de la cifra de potasio.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Muy pocos pacientes hipertensos tratados con valsartán y amlodipino presentaron variaciones considerables en los resultados de los análisis de laboratorio con respecto al inicio.

La incidencia de elevaciones notorias de nitrógeno ureico en sangre era ligeramente mayor en los grupos de monoterapia con valsartán (5.5%) y de amlodipino-valsartán (5.5%) que en el de placebo (4.5%).


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Se han realizado estudios en animales de 13 semanas de duración sobre la asociación amlodipino-valsartán en ratas y monos, para investigar la toxicidad durante el desarrollo embriofetal.

No hubo hallazgos toxicológicos que revistieran importancia para el uso terapéutico en los humanos.

En un estudio de toxicidad oral de 13 semanas de duración en ratas se apreciaron signos de inflamación del estómago glandular en los machos que recibieron dosis ³ 3/48 mg/kg/día de amlodipino-valsartán.

Dichos efectos no se observaron en las hembras que recibieron dosis idénticas, ni tampoco con ninguna de las dosis del estudio de 13 semanas de duración en los monos; solamente se percibió inflamación del intestino grueso en los monos que recibieron dosis elevadas (sin efectos con dosis £ 5/80 mg/kg/día).

Los efectos adversos gastrointestinales observados en los ensayos clínicos con amlodipino-valsartán (EXFORGE® no fueron más frecuentes que los que se aprecian con las monoterapias respectivas.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Un paciente cuya presión arterial no está adecuadamente controlada con monoterapia debe ser cambiado a la terapia de combinación con EXFORGE®.

Se puede administrar la asociación farmacológica de EXFORGE® cuando la presion arterial del paciente no pueda controlarse adecuadamente con- amlodipino (u otro derivado dihidropiridínico bloqueante de los canales de calcio) o valsartán por separado (u otro bloqueante de los receptores de la angiotensina II).

La dosis recomendada es un comprimido diario (5 mg de amlodipinio y 80 mg de valsartán, o 5 mg de amlodipino y 160 mg de valsartán o 10 mg de amlodipino y 160 mg de valsartán). Si fuera clínicamente adecuado, se puede pasar directamente de la monoterapia a la asociación con dosis fijas.

Por conveniencia, se pueden sustituir los comprimidos sueltos de valsartán y amlodipino por los de EXFORGE® que proporcionen idénticas dosis de tales componentes.

La monoterapia con amlodipino o valsartán puede administrarse con o sin alimentos. Se recomienda tomar los comprimidos de EXFORGE® con un poco de agua.

Ancianos: Dado que ambos componentes de la asociación son igualmente bien tolerados cuando se administran en dosis similares a pacientes ancianos o más jóvenes, se recomiendan los regímenes posológicos normales.

Niños y adolescentes: Debido a la falta de datos de seguridad y eficacia, no se recomienda el uso de EXFORGE® en los pacientes menores de 18 años de edad.

Insuficiencia renal o hepática: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes que padecen insuficiencia renal de leve a moderada, pero se debe ejercer cautela a la hora de administrar EXFORGE® a pacientes con insuficiencia hepática o trastornos obstructivos biliares (véase Precauciones generales).


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Hasta la fecha, no se han registrado casos de sobredosis con EXFORGE® El principal síntoma de la sobredosis de valsartán será probablemente la hipotensión pronunciada con mareo. La sobredosis de amlodipino puede resultar en una vasodilatación periférica excesiva y posiblemente en taquicardia refleja. Se han registrado casos de hipotensión sistémica importante y potencialmente duradera, incluso el estado de choque con consecuencias fatales.

Si la ingestión es reciente, se puede inducir el vómito o proceder al lavado gástrico. La administración de carbón activado a voluntarios sanos inmediatamente o en las 2 horas subsecuentes a la ingestión de amlodipino reduce significativamente la absorción de este fármaco. La hipotensión clínicamente significativa a causa de una sobredosis de EXFORGE® exige un apoyo cardiovascular activo, incluido monitoreo cardiaco y respiratorio, la elevación de las extremidades, y atención al volumen de liquido circulante y la diuresis. La administración de un vasoconstrictor, si no está contraindicada, puede ayudar a restaurar el tono vascular y la presión arterial. El gluconato de calcio intravenoso puede contribuir a revertir los efectos del bloqueo de los canales de calcio.

Es poco probable que el valsartán o amlodipino se eliminen por hemodiálisis.


PRESENTACIONES

Caja con 14, 28 y 30 comprimidos de 5/80 mg amlodipino/valsartán

Caja con 14, 28 y 30 comprimidos de 5/160 mg.

Caja con 14, 28 y 30 comprimidos de 10/160 mg amlodipino/valsartán.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.Protéjase de la luz.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni la lactancia.

Para mayor información, comuníquese al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica, S. A. de C. V., Calzada de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Churubusco, Coyoacán, C.P. 04120, Tel.: 5420-8685, en el interior de la República 01 800 718-5459.

Hecho en Suiza por:

Novartis Pharma Stein AG.

Distribuido por:

Novartis FarmacÉutica, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 159M2007, SSA

FEAR-07350160100051/R2007

BPI: 19-Oct-2006



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