Cada CÁPSULA de liberación prolongada contiene:

Lorazepam............................... 1 mg o 2 mg

Excipiente, c.s.p. 1 cápsula.

Ansiolítico.

Está indicado en el tratamiento de trastornos de ansiedad o ansiedad asociada a síntomas depresivos.

Generalidades:

Origen y química: SINESTRON^® es lorazepam 7-cloro-5(O-clorofenil)-1,3-dihidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiacepin-2-ona, es un derivado sintético.

Farmacocinética: El lorazepam, representa el último metabolito activo del diazepam, absorbiéndose rápida y adecuadamente, posterior a su administración por la vía oral. Su concentración plasmática máxima (Cmáx) varía de 1 a 4 horas. Su unión a las proteínas plasmáticas es de 91%, aspecto que disminuye en los cirróticos, su biodisponibilidad es de 93%, se distribuye en una relación de 1-3 l/kg y su vida media es 14 horas, aumentando en forma considerable en los cirróticos. Su eliminación urinaria representa menos de 1% y conjugado con ácido glucorónico puede presentar como otras benzodiazepinas una reabsorción enterohépatica. En la forma de dialicels se mantienen niveles terapéuticos por más de 12 horas.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción: SINESTRON^® actúa como las demás benzodiazepinas, aumenta la afinidad del ácido gamma-aminobutírico (GABA) por su receptor y con ésto, el ingreso de los iones cloruros. No obstante, existen otras que inhiben la excitabilidad neural, sin tener relación con el receptor de GABA. Lorazepam tiene una acción sedante específica sobre los problemas de ansiedad y tensión psíquica o sus manifestaciones somáticas. Este efecto ansiolítico, se debe a que actúa en forma selectiva en el sistema límbico a dosis que no influyen en los demás centros cerebrales. De este modo, inhibe la irradiación de las excitaciones emotivas que originan trastornos funcionales periféricos, sin afectar el sensorio ni la conciencia.

SINESTRON^® no debe administrarse a pacientes hipersensibles a los componentes de la fórmula. Cursando con miastenia grave, glaucoma e insuficiencia cardiaca o respiratoria. Durante el embarazo, ni lactancia.

El uso de las benzodiazepinas, incluyendo lorazepam, pudiera conducir a una depresión respiratoria potencialmente fatal. También puede conducir a una dependencia física o fisiológica. El lorazepam deberá ser utilizado con precaución en pacientes con compromiso de la función respiratoria (EPOC, síndrome de apnea del sueño). Durante el uso de benzodiazepinas incluyendo lorazepam, puede surgir o empeorar una depresión preexistente. El uso de benzodiazepinas puede enmascarar tendencias suicidas en pacientes deprimidos y no deberá utilizarse sin una terapia antidepresiva adecuada. Los pacientes débiles o ancianos pudieran ser más susceptibles a los efectos de lorazepam; por lo tanto, estos pacientes deberán ser monitoreados frecuentemente y ajustar su dosis cuidadosamente de acuerdo con la respuesta del paciente. Se han reportado ocasionalmente reacciones paradójicas durante el uso de benzodiazepinas. Podría ser más probable que estas reacciones se presenten en niños y en ancianos. Si esto ocurriera, se debe descontinuar el uso del fármaco. No se administre en pacientes con deterioro hepático. El uso de lorazepam pudiera empeorar la encefalopatía hepática; por lo tanto, deberá ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática severa y/o encefalopatía.

Dadas las recomendaciones generales del uso de fármacos, durante estos periodos, se sugiere no administrarse a la mujer durante el embarazo, ni la lactancia. Su uso durante esta etapa, debe evaluarse por el médico a nivel del riesgo-beneficio. Este producto atraviesa la barrera placentaria y se distribuye hacía la leche materna. Las benzodiazepinas pueden causar daño fetal cuando se administran a mujeres embarazadas. Estudios clínicos han demostrado que los ansiolíticos, están asociados con el riesgo de malformaciones congénitas. Las concentraciones en la sangre umbilical indican transferencia placentaria de las benzodiazepinas y sus metabolitos glucurónidos. Se han reportado síntomas como hipoactividad, hipotonía, hipotermia, depresión respiratoria, apnea, problemas de alimentación y deterioro de la respuesta metabólica al estrés por frío en los neonatos nacidos de mujeres que recibieron benzodiazepinas durante el embarazo.

Se han reportado los siguientes efectos con lorazepam:

SNC: Somnolencia, sedación, depresión, letargia, apatía, fatiga, hipoactividad, desorientación, amnesia anterógrada, confusión, cefalea, afonía y disartria, dificultad en la concentración y reacciones paradójicas (agresividad y excitación).

Aparato gastrointestinal: Constipación, diarrea, resequedad bucal, lengua saburral, náusea, anorexia, vómito, dificultad para deglutir y sialorrea.

Aparato genitourinario: Incontinencia, disuria, enuresis, cambios en la libido, retención urinaria y alteraciones menstruales.

Aparato cardiovascular: Bradicardia, taquicardia, colapso cardiovascular, hipotensión, palpitaciones y edema. Raramente se han observado urticaria, prurito, disturbios visuales, diplopía, nistagmos y elevación de las transaminasas (TGP y TGO), así como de la fosfatasa alcalina.

La administración concomitante con barbitúricos, antipsicóticos, sedantes/hipnóticos, ansiolíticos, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antihistamínicos sedantes, anticonvulsivos y anestésicos, pueden pontecializar los efectos sedantes del SNC. En general, la ingesta de alcohol debe abolirse durante el tratamiento.

A la fecha no se ha reportado ninguna.

No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Oral.

Una cápsula de 1 ó 2 mg al día o cada 12 horas, según el caso.

En caso de sobredosificación, cualquiera que sea la causa, ésta debe ser contrarrestada por medidas generales y específicas. Dependiendo del estado de conciencia, mantenimiento de vías aéreas y vasculares permeables, control y vigilancia de signos vitales; así como, el acomodarlo en un sitio oscuro y tranquilo.

Caja con 10, 20 ó 30 cápsulas de 1 mg o 2 mg.

Consérvese en lugar seco y fresco.

Producto perteneciente al grupo II.

Su venta requiere receta médica, la cual
se retendrá en la farmacia. Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al alcance de los niños.
El uso prolongado de este producto aun a dosis
terapéuticas puede causar dependencia.

Hecho en México por:

PRODUCTOS MEDIX, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 81948, SSA II

KEAR-05330020450731/RM2005