Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


AMLIDUAL


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SANDOZ, S.A. DE C.V.
 
Augusto Rodín Núm. 128, Col. San Juan Mixcoac, Delegación Benito Juárez, 09708, México D.F.
Tel.: 5482-3400



AMLIDUAL 

Tabletas

AMLODIPINO
SIMVASTATINA

DESCRIPCION:
AMLIDUAL. Antihipertensivo mas hipocolesterolemiante. Tabletas. SANDOZ, S.A. DE C.V.


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Amlibon®

Cada TABLETA contiene:

Mesilato de amlodipino equivalente a... 5 mg
de amlodipino.

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Simplaqor®

Cada TABLETA contiene:

Simvastatina......................... 10 mg y 20 mg

Excipientes, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Amlibon® está indicado como antihipertensivo, mediante la dilatación
de los vasos sanguíneos, y reduce la frecuencia de crisis
?de angina de pecho, mejorando el aporte de oxígeno al miocardio.

Simplaqor® reductor de lípidos.

Simplaqor® está indicado en hipercolesterolemia y cardiopatía coronaria, disminuyendo el riesgo de muerte por causa coronaria y de infarto del miocardio. Disminuye la probabilidad de necesitar operaciones de revascu­larización del miocardio (injerto de derivación coronaria o angioplastía coronaria transluminal percutánea). Disminuye el riesgo de accidente cerebrovascular y ataques isquémicos transitorios. Retarda la progresión de la arteriosclerosis coronaria, incluyendo la aparición de lesiones y oclusiones completas.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Amlibon®

Farmacodinamia: El amlodipino es un inhibidor del flujo de iones calcio voltaje dependientes tipo L (larga duración y larga capacidad) a través de los canales de calcio en músculo cardiaco liso. El principal sitio de acción es en la musculatura periférica, produciendo vasodi­latación tanto en arterias como arteriolas, aunque esto también produce vasodilatación en los músculos vasculares coronarios, mejorando la liberación de oxígeno al miocardio. La gran selectividad para el músculo vascular liso reduce la resistencia vascular periférica del músculo cardiaco con mínimo efecto o sin efecto en la conducción o contractilidad cardiaca. En comparación, agentes con significativa selectividad del miocardio tienden a disminuir la conducción del nodo atrioventricular y alteran la contractilidad del miocardio, y disminuyen el efecto de la resistencia vascular periférica.

El mecanismo de acción en la hipertensión puede deberse a un efecto relajante directo de amlodipino sobre el múscu­lo liso vascular, obteniéndose una reducción ­significativa en la presión sanguínea, sin efecto en la frecuencia cardiaca o en la variación circadiana normal de la presión sanguínea.

Se han observado reducciones en la presión sanguínea sistólica y diastólica en un rango entre 10-18% en pacientes que han recibido dosis de 10 mg/día por más de 6 semanas y con duración de más de 1 año. Sin embargo, en pacientes con presión sanguínea normal se observó muy poco ningún efecto.

Taquicardia refleja generalmente no se observa después de administrar dosis orales de amlodipino, aunque se incrementa la frecuencia cardiaca en reposo (16%) y ejercicio (7%) después de dosis intravenosas. No se ha observado cardiodepresión significativa con dosis terapéuticas de amlodipino en pacientes con hipertensión o enfermedad coronaria.

A altas dosis excediendo el rango de dosis efectiva terapéutica, amlodipino tuvo un débil efecto inotrópico negativo.

En pacientes hipertensivos tratados con amlodipino vía oral por más de 15 meses, se observó una reducción en los índices de resistencia periférica total en descanso o después del ­ejercicio.

En pacientes con daño cardiaco crónico y recibiendo al mismo tiempo terapia para dicho daño, amlodipino produce efectos hemodinámicos favorables: incremento significativo del índice cardiaco, y decremento en la resistencia vascular pulmonar y sistémica, sin observarse cambios en la presión pulmonar, esto comparado con el placebo. En pacientes antihipertensivos, amlodipino t­uvo efectos favorables en la hemodinamia renal que parecen no ser mediados por el sistema renina-angiotensina-aldosterona, con decremento en la resistencia vascular renal e incremento en el rango de filtración glomerular en estudios de ­corto y largo plazo.

El mecanismo preciso por el cual amlodipino alivia la angina de pecho no está totalmente aclarado, sin embargo, la carga isquémica total es reducida por:

–  Efectos en el sistema vascular periférico. Así se reduce la resistencia periférica total, lo cual reduce el consumo de energía y oxígeno del miocardio, sin afectar la frecuencia cardiaca.

–  Vasodilatación de la musculatura coronaria: en las arterias y arteriolas principales, en las regiones normales e isquémicas.

Los bloqueadores de calcio alivian y atenúan los ­signos electrocardiográficos de la angina de pecho inducida por ejercicio, cuando se usó como monoterapia o en terapias combinadas. Los efectos farmacodinámicos de amlodipino se incrementan por los perfiles farmacocinéticos (por ejemplo, vida media larga).

Farmacocinética: El amlodipino se desarrolló originalmente en pruebas clínicas o preclínicas como cápsulas o soluciones de la sal de maleato. La mayor parte de los estudios clínicos, por tanto, fueron elaborados con el amlodipino maleato. Solamente algunos estudios compararon la forma farmacéutica final de sal de besilato, con sal de mesilato. Y los resultados mostraron que las tabletas de ambas sales son bioequivalentes. El amlodipino se absorbe bien del tracto gastrointestinal, con una farmacocinética lineal dependiente de la dosis reportada en voluntarios sanos.

Los picos de concentración se alcanzan a las 6-12 horas después de la administración oral. La absorción oral no es influenciada por la presencia de alimentos y tiene una biodisponibilidad de 65%. El amlodipino tiene alto volumen de distribución (Vd aproximadamente 21 l/kg después de la administración intravenosa a voluntarios sanos). Esto es atribuido a la ionización y al pH fisiológico. Cerca de 98% se une a proteínas plasmáticas. El amlodipino es alta pero lentamente metabolizado en el hígado, más de 90%, a metabolitos inactivos los cuales son excretados en la orina principalmente.

La ruta de los metabolitos es compleja, pero ninguno de los metabolitos ha demostrado tener actividad antagonista al calcio cuando se compara con la molécula origen. La ruta de degradación en el hombre es principalmente oxida­ción a análogos de la piridina seguida de la oxidación de las cadenas e hidrólisis.

La ­eliminación es ­principalmente a través de la orina. Los perfiles farmacocinéticos muestran que el estado estable en plasma se alcanza después de al menos 7 días de administración. La vida media en plasma es cerca de 36 horas (dosis sencilla) o más de 45 horas (con dosis repetidas).

El amlodipino se caracteriza por la relativa baja fluctuación de los picos de concentración plasmática. Mientras los estudios farmacocinéticos no muestran diferencias en la vida media de eliminación en pacientes con insuficiencia renal, la vida media de eliminación se incrementa en personas mayores (48 horas, después de una dosis sencilla) o en pacientes con cirrosis hepática (60 horas, después?de una dosis sencilla). Después de la administración oral
de amlodipino, se observa una relación lineal entre la dosis y el área bajo la curva de la concentración plasmática con respecto al tiempo.

Simplaqor®

La sim­vastatina pertenece al grupo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa, y aunque es una lactona ­inactiva, ésta se convierte rápidamente en el organismo en ß-hidroxiácido de simvastatina, que es la parte activa y la causante de inhibir la HMG-CoA reductasa, la cual es el catalizador en la biosíntesis de colesterol.

En sujetos normales, la simvastatina se absorbe bastante bien, en comparación con la administración en ayunas. La administración junto con medicamentos, no altera?la absorción, se une a proteínas plasmáticas en cerca de 95%.

Se metaboliza fuertemente en el hígado, el cual es su órgano blanco, para dar 5 metabolitos activos, dando como resultado una concentración del medicamento en la circu­lación general baja. No se encontró ­acumulación del medicamento con dosis ­múltiples.

La concentración plasmática máxima se alcanza en 1.3-2.4 horas después de la administración.

En sujetos con la función renal dañada de las concentraciones plasmáticas encontradas fueron del doble, en comparación con sujetos sanos.


CONTRAINDICACIONES

Amlibon®

No debe emplearse en caso de reacciones alérgicas o de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Ni en shock cardiocirculatorio, trastornos graves de la función hepática, deficiencia de la perfusión del miocardio (angina inestable), ya que podría producirse un empeoramiento del ­cuadro.

Los niños no deben recibir tratamientos con Amlibon®, ya que no hay suficiente experiencia al respecto. Los pacientes con hipotensión arterial (presión arterial sistólica < 90 mmHg), con estenosis valvular aórtica importante o con insuficiencia cardiaca no tratada, sólo deben recibir tratamiento con este medicamento con precaución.

Simplaqor®

La simvastatina está contraindicada en caso de embarazo; si se sospecha de embarazo, se debe cancelar inmediatamente la ingestión del medicamento.

También está contraindicada en caso de daño hepático, si se está tomando mibefradil o si se tiene una enfermedad muscular. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.


PRECAUCIONES GENERALES

Amlibon®

La eficacia y seguridad de amlodipino en crisis antihipertensivas aún no han sido establecidas.

Un monitoreo cuidadoso de los pacientes que han sido tratados con antiarrítmicos es recomendado.

La experiencia clínica indica que la terapia con amlodipino disminuye la habilidad de los pacientes para manejar o usar maquinaria.

Simplaqor®

Antes de iniciar y durante el tratamiento se recomienda realizar pruebas de funcionamiento hepático. Si se detecta alguna anormalidad durante el tratamiento se deberá monitorear más estrechamente la función hepática. Se debe tener precaución con pacientes que acostumbran ingerir cantidades importantes de alcohol.

Se ha asociado a los inhibidores de la HMG-CoA con la miopatía; por lo que siempre se debe considerar esta situación en pacientes que presenten mialgias difusas, hipe­restesia muscular y/o incremento importante de la creatinina (10 veces mayor a lo normal), se recomienda suspender el tratamiento.

El riesgo de miopatía se incrementa con el uso concomitante de inmunosupresores, derivados del ácido fíbrico o fibratos, en dosis altas de niacidina o ácido nicotínico.

Si se toma itraconazol o ketoconazol, como tratamiento para los hongos, se debe interrumpir temporalmente la administración de simvastatina.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Amlibon®

Aunque en algunos compuestos de dihidropiridinas se ha encontrado que son teratogé­nicos en animales, resultados en ratas y conejos para amlodi­pino no proveen evidencia de efectos ­teratogénicos.

Hay sin embargo reportes no clínicos contrarios con el medicamento en embarazo o lactación. En consecuencia, no se recomienda administrar amlodipino durante el embarazo o lactación.

Ante lo anterior, amlodipino no debe administrarse durante la gestación y la lactancia.

Simplaqor®

La simvastatina está contraindi­cada en el embarazo, en sospecha del mismo y en caso de querer quedar embarazada, se deberá suspender el tratamiento con simvastatina por lo menos 1 mes antes. No deberá administrarse durante la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Amlibon®

Por lo general, Amlibon®/Simplaqor® se tolera bien, sin embargo, se han observado los siguientes efectos indeseados:

A menudo: Acumulación de líquido en los tejidos (edema), dolor de cabeza, cansancio, somnolencia, sensación de mareo (parcialmente dependiente de la posición), náusea, enrojecimiento facial, palpitaciones, dolor abdominal.

Con poca frecuencia: Caída de la presión, dolor torácico, alteraciones del ritmo cardiaco (pulso acelerado, lento o irregular), alteraciones de la conciencia de breve ­duración, exantemas, alteraciones de la respiración, sensación de debilidad, prurito, calambres muscu­lares, dolores muscu­lares, dolores articulares, ­sensación de hormigueo, sequedad de la boca, sudación, ­insomnio, alteraciones de la función sexual, depresión, ­trastornos gastrointestinales, diarrea, meteorismo, falta de ­apetito, vómito, frecuencia miccional (también nocturna), altera­ciones visuales, tinnitus, conjuntivitis, diplopía, sangrado subcutáneo (petequias), dolor.

Muy infrecuentes: Urticaria, dermatitis, caída del cabello, reacciones cutáneas importantes, edema gingival, también ictericia y aumento de los valores de las enzimas hepáticas (en la mayoría de los casos, en coincidencia con estasis biliar).

Ocasionalmente y sobre todo al principio del tratamiento o en coincidencia con incrementos de las dosis, pueden producirse cuadros de angina de pecho, o bien, en el caso de pacientes que ya padecen de este trastorno, un incremento de la frecuencia, duración y de la intensidad de los episodios.

De forma aislada, se ha descrito la aparición de infarto del miocardio. Teniendo en cuenta la enfermedad de base, no es posible establecer con seguridad una relación causal con el tratamiento, pero tampoco es ­posible descartarla.

Simplaqor®

Se puede presentar dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, astenia, cefalea, náuseas, diarrea, erupción cutánea, dispepsia, prurito, alopecia, mareos, calambres muscu­lares, mialgia, pancreatitis, parestesias, neuropatía periférica, vómito, anemia, hepatitis, ictericia, aparente síndrome de hipersensibilidad, polimialgia reumática, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, aumento de la velocidad de sedimentación globular, artritis, artralgia, urticaria, fotosensibilidad, fiebre, rubefacción, disnea y malestar general.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Amlibon®

El amlodipino ha sido administrado con bastan­te seguridad con diuréticos tiazídicos, alfa bloqueado­res, betabloqueadores, inhibidores de la enzima converti­dora de angiotensina, nitratos de larga duración, trinitrato de glicerilo sublinguales, medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, antibióticos, drogas y medicamen­tos hipoglucemiantes orales.

Los efectos de disminución de la presión sanguínea son incrementados por la coadminis­tración con otros medicamentos antihipertensivos, nitratos y tricíclicos antisedativos.

Estudios farmacocinéticos con ciclosporina han demostrado que amlodipino no altera significativamente la farmacocinética de la ciclosporina.

Estudios especiales indicaron que la coadministración de amlodipino con digoxina no cambiaron los niveles de digoxina sérica o su aclaración renal en voluntarios normales, y que la coadministración de cimetidina no alteró la farmacocinética de amlodipino.

En voluntarios femeninos sanos, la coadministración de amlodipino no alteró significativamente los efectos de la warfarina en el tiempo de respuesta de ­protrombi­na.

Estudios in vitro de estudios con plasma humano, indican que no afecta la unión a proteínas de digoxina, fenitoína, warfarina e indometacina.

El jugo de pomelo puede interaccionar con amlodipino para incrementar la concentración plasmática. Sin embargo, este incremento es demasiado pequeño para alterar significativamente la presión sanguínea o la frecuencia cardiaca.

Simplaqor®

La simvastatina puede interferir con la ­acción de otros medicamentos como por ejemplo medicamentos para la hipertensión arterial o la angina de pecho (mibefradil), medicamentos para las enfermedades del corazón (digoxina), medicamentos contra la coa­gulación de la sangre (warfarina), otros tipos de medicamentos para disminuir los niveles de colesterol (bezafi­brato, fenofi­brato, gem­fibrocilo) y dosis altas de niacina o de ácido nicotínico, medicamentos inmunosupresores (ci­clospo­rina), medicamentos contra las infecciones micó­ticas (itraconazol, ketoconazol), medicamentos que contengan eritromicina o claritromicina, medicamentos contra la depresión, en especial nefa­zodona.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Amlibon®

No se han reportado alteraciones en los resultados de las pruebas de laboratorio que pue­dan ser atribuibles a la administración de ­amlodipino.

Simplaqor®

Se ha observado aumento de la cinasa de la creatinina de músculos esqueléticos. También, alteraciones de la función hepática que, en general, son cortas y leves.

Se han encontrado niveles altos de las transaminasas séricas, fosfatasa alcalina y de g-glutamil-transpeptidasa.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Amlibon®

Aunque en algunos compuestos de dihidropiridinas se ha encontrado que son teratogénicos en animales, resultados en ratas y conejos para amlodipino no proveen evidencia de efectos teratogénicos. Lo mismo sucede con mutagénesis y sobre la fertilidad.

Simplaqor®

A dosis máximas toleradas por ratas y conejos, no produjo malfor­maciones, alteraciones de la reproducción ni sobre el desarrollo neonatal; sin embargo, el metabolito activo de la simvastatina produjo malformaciones esqueléticas relacionadas directamente con el mecanismo de acción de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

En estudios sobre carcinogenicidad en ratones (1 a 25 mg/kg/día) no se encontraron indicios de tumor. Sin ­embargo, en ratas hembra que recibieron 25 mg/kg/día se observó un aumento en la frecuencia de adenomas foliculares tiroideos.

Esta situación sólo se observó en las ratas hembra y no en ratones ni en ratas macho con dosis menores. Los tumores son un efecto secundario del aumento de la depuración de la hormona tiroidea.

En todos los estudios se encontró hiperplasia del epitelio escamoso del preestó­mago sin alterar células idénticas que se localizan en otras regiones anatómicas, lo cual se relacionó con una estructura anatómica inexistente en el hombre.

Con base en los resultados del estudio de carcinogenicidad de 73 semanas en ratones que recibieron 400 mg/kg/día, 500 veces la dosis máxima recomendada, se encontró un aumento de la frecuencia de autonomía y carcinoma hepatocelular, adenomas pulmonares y adenomas de las glándulas de Harder.

Basándose en otro estudio en ratones, se estableció una dosis sin efectos de 25 mg/kg/día, la cual es 31 veces superior a la dosis máxima recomendada en hu­manos.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Amlibon®

Hipertensión e insuficiencia coronaria: La dosis inicial es de 1 tableta de 5 mg una vez al día. Al cabo de entre 2 y 4 semanas, y a la vista de la respuesta al tratamiento, se puede incrementar la dosis a 10 mg al día, ya sea como 2 tabletas de 5 mg o en una sola tableta de 10 mg.

La dosis total de amlodipino no debe ser en ningún caso superior a 10 mg por día. En el caso de pacientes de edad avanzada, de pacientes de peso corporal bajo o de pacientes con alteraciones de la función hepática, la dosis inicial puede ser de 2.5 mg.

Esta dosis también puede estar indicada en caso de tratamiento combinado con otros medicamentos antihipertensivos.

Si olvidó tomar una dosis, no se debe intentar recuperarla tomando doble en la siguiente toma; simplemente se debe continuar el tratamiento con la dosis correspondiente en el momento en que deba tomarla.

Simplaqor®

Se recomienda antes de iniciar el tratamiento y a lo largo del mismo llevar una dieta baja en colesterol. La dosis inicial habitual es de 10 mg cada día para tratar niveles de colesterol altos, y de 20 mg cada día para el tratamiento de enfermedades coronarias. Ambas dosis deben tomarse de una sola vez cada día y por la noche, esto para que la simvastatina ejerza su efecto precisamente cuando el organismo está elaborando la mayor cantidad de colesterol.

La dosis puede ser ajustada hasta un máximo de 40 mg cada día, siempre en una sola toma por la ­noche.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Amlibon®

En caso de sobredosificación o de intoxicación puede producirse una caída de la presión arterial intensa y duradera, acompañada de la sensación de mareo, ­dolor de cabeza y alteraciones de la visión (pérdida de visión). En casos extremos, puede llegar a producirse un shock cardiocirculatorio (pérdida del conocimiento).

En caso de ­caída intensa de la presión arterial acompañada de mareo, el paciente debe acostarse y mantener las piernas en alto.

En función del tipo e intensidad de los síntomas pueden ser necesarias, aparte del lavado ­gástrico, las siguientes medidas: Colocación de las extremidades inferiores en alto, reposición del volumen, administración de vasoconstrictores (adrenalina), de sustancias cardiactivas (dopamina, dobutamina), de atropina (0.5 mg a 1 mg por vía intravenosa en caso de bradicardia importante) y de gluconato cálcico (1 a 2 mg = 10 a 20 ml de una solución al 10% por vía ­intravenosa).

Debido a su alto grado de unión a proteínas ­plasmáticas (aproximadamente 97.5%), Amlibon® no es ­dializable.

Simplaqor®

No se ha encontrado un síntoma específico en los casos de sobredosificación, y la dosis máxima administrada ha sido de 450 mg, por lo que se deben aplicar medidas de acuerdo con los síntomas presentados.


PRESENTACIONES

Caja con 1 blister (10 tabletas) de Amlibon® de 5 mg y 1 blister (10 tabletas) de Simplaqor® de 10 mg.

Caja con 1 blister (10 tabletas) de Amlibon® de 5 mg y 1 blister (10 tabletas) de Simplaqor® de 20 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo
ni la lactancia.
Léase instructivo.

SANDOZ, S. A. de C. V.

a Novartis Company

Amlibon® Reg. Núm. 535M2004, SSA IV

KEAR-05330020510467/RM2005

Simplaqor® Reg. Núm. 360M2003, SSA IV

DEAR-05330060100279/RM2005



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