Cada tableta contiene:
Ácido acetilsalicílico........... 500 mg
Carbonato de magnesio....... 150 mg
Glicinato de aluminio............. 75 mg
Excipientes, c.b.p. 1 tableta.

Analgésico, antipirético, antiinflamatorio, antiagregante plaquetario, antirreumático.

El ácido acetilsalicílico es un salicilato acetilado. Los efectos analgésico, antipirético y antiinflamatorio de ácido acetilsalicílico se deben a las asociaciones de las porciones del acetilo y salicilato de la molécula intacta, así como la acción del metabolito activo salicilato.

El efecto inhibidor irreversible de la agregación plaquetaria implica específicamente a su capacidad para actuar como donante de acetilo a la membrana de la plaqueta.

Mecanismo de acción: Los salicilatos inhiben la actividad de la enzima ciclooxigenasa para disminuir la formación de precursores de las prostaglandinas y trombroxanos a partir del ácido araquidónico. Aunque muchos de los efectos terapéuticos y adversos de estos medicamentos pueden ser debidos a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas (y la consiguiente reducción de la actividad de las prostaglandinas) en diferentes tejidos, hay otras acciones que también pueden contribuir significativamente a sus efectos terapéuticos.

Analgésico: A través de una acción periférica bloqueando la formación del impulso del dolor y a través de una acción central posiblemente localizada en el hipotálamo. La acción periférica puede predominar y probablemente implica la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y/o acciones de otras sustancias que sensibilizan a los receptores al estímulo mecánico o químico.

Antiinflamatorio no esteroideo: No se han determinado los mecanismos exactos. Los salicilatos pueden actuar periféricamente en el tejido inflamado, inhibiendo probablemente la síntesis de prostaglandinas y, posiblemente la síntesis y/o acciones de otros mediadores de la respuesta inflamatoria. También puede estar implicada la inhibición de la migración de leucocitos, la inhibición de la liberación y/o acciones de las enzimas lisosomales y acciones sobre otros procesos inmunológicos y celulares en el tejido mesenquimal y conectivo.

Antipirético: Al actuar sobre el centro regulador del calor en el hipotálamo que produce una vasodilatación periférica, dando lugar a un mayor flujo sanguíneo en la piel, sudor y pérdida de calor, la acción central puede implicar la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo, sin embargo, hay algunas pruebas de que las fiebres producidas por pirógenos endógenos que no actúan a través del mecanismo de las prostaglandinas, también pueden responder al tratamiento con salicilatos.

Antirreumático (antiinflamatorio no esteroideo): Actúa a través de mecanismos analgésicos y antiinflamatorios; los efectos terapéuticos no se deben a la estimulación hipofisiaria adrenal.

Inhibidor de la agregación plaquetaria: El ácido acetilsalicílico afecta la función plaquetaria, inhibiendo la enzima prostaglandina ciclooxigenasa en las plaquetas y por lo tanto, impide la formación del agente agregante tromboxano A₂. Esta acción es irreversible; los efectos persisten durante la vida de las plaquetas que han sido expuestas. El ácido acetilsalicílico también puede inhibir la formación del inhibidor de la agregación plaquetaria prostaciclina (prostaglandina I₂) en los vasos sanguíneos; sin embargo, esta acción es reversible. Estas acciones pueden depender de la dosis. Aunque hay algunos estudios que indican que dosis menores de 100 mg al día pueden inhibir la síntesis de prostaciclina, aún no se ha determinado la dosificación óptima que podría suprimir la formación del tromboxano A₂ sin suprimir la formación de prostaciclina.

Analgésico-antiácido: También reacciona químicamente para neutralizar o tamponar las cantidades existentes de ácido en el estómago, pero no tiene un efecto directo sobre la cantidad de ácido producida. Esta acción da lugar a un mayor pH del contenido del estómago y de este modo proporciona el alivio de los síntomas de la hiperacidez. Asimismo, reduce la concentración de ácido en el lumen del esófago, produciendo de este modo mayor pH en el interior del esófago y una disminución de la actividad de la pepsina, lo que ayuda al control del reflujo gastro-esofágico.

La absorción es generalmente rápida y completa tras la administración oral. Su unión a las proteínas (albúmina) es elevada; disminuye según aumenta la concentración plasmática del salicilato, con concentraciones plasmáticas de la albúmina menores, con disfunción renal y durante el embarazo. Los compuestos de salicilatos, distintos de la salicilamida se hidrolizan extensamente en el tracto gastrointestinal, hígado y en la sangre a salicilato, que se metaboliza después principalmente en el hígado. El ácido acetilsalicílico tiene una vida media de 15 a 20 minutos, para la molécula intacta; se hidroliza rápidamente a salicilato y como tal depende de la dosis y pH urinario; de unas 2 a 3 horas con dosis única o dosis baja y 20 horas o más con dosis muy elevadas, con dosificación repetida usando dosis antirreumáticas, puede variar de 5 a 18 horas. La concentración máxima se alcanza generalmente en 1 ó 2 horas con una dosis única. Su eliminación es renal, principalmente como ácido salicílico libre y como metabolitos conjugados. La excreción total de salicilato no aumenta proporcionalmente con la dosis, pero la excreción del ácido salicílico no metabolizado aumenta con dosis elevadas; también existen grandes diferencias interindividuales en la cinética de eliminación. Además, la velocidad de excreción del salicilato total y la cantidad de ácido salicílico libre eliminado, aumentan en la orina alcalina y disminuyen en la orina ácida.

Hipersensibilidad o alergia a cualquiera de los componentes de la fórmula o a los antiinflamatorios no esteroideos.

No utilizar en niños o adolescentes con influenza, varicela o infecciones virales debido al riesgo de síndrome de Reye asociado al uso de ácido acetilsalicílico en ciertas infecciones virales.

No utilizar en pacientes con gastritis, úlcera péptica, asma bronquial, diátesis hemorrágica; en caso de estar tomando anticoagulantes.

Último trimestre del embarazo, primer trimestre de la lactancia (véase Restricciones de uso durante el ­embarazo y la lactancia).

Evitar el uso en pacientes con daño renal severo e insuficiencia hepática severa.

Descontinuar el uso si el dolor se vuelve más intenso o permanece por más de 10 días, o si la fiebre empeora o permanece por más de 3 días.

Descontinuar el uso si el área adolorida está roja o inflamada, o si aparece un zumbido en los oídos o disminuye la audición.

Véanse también Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas y de otro género.

Embarazo: Aunque a dosis terapéuticas no se han manifestado efectos adversos durante el embarazo, no se recomienda BUFFERIN durante el último trimestre ya que puede ocasionar trastornos de coagulación en la madre y el feto.
Lactancia: Debido a que el ácido acetilsalicílico pasa a la leche materna no se aconseja su administración durante el periodo de lactancia.

Muchas de las reacciones adversas debido a la ingestión de ácido acetilsalicílico son relacionadas con la dosis. Este es el listado de reacciones adversas que ha sido reportado en la literatura:

Cuerpo entero: Fiebre, hipotermia, sed.

Cardiovascular: Disritmias, hipotensión, taquicardia.

Sistema nervioso central: Agitación, edema cerebral, coma, confusión, mareos, dolor de cabeza, hemorragia subdural o intracraneal, letargia, convulsiones.

Electrólitos y fluidos: Deshidratación, hipercaliemia, acidosis metabólica, alcalosis respiratoria.

Gastrointestinal: Dispepsia, sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación, náusea, vómitos, elevación transitoria de las enzimas hepáticas, hepatitis, síndrome de Reye, pancreatitis.

Hematológico: Prolongación del tiempo de protrombina, coagulación intravascular diseminada, coagulopatía, trombocitopenia.

Hipersensibilidad: Anafilaxia aguda, angioedema, asma, broncospasmo, edema laríngeo, urticaria.

Musculosquelético: Rabdomiólisis.

Metabolismo: Hipoglucemia (en niños), hiperglucemia.

Reproductor: Parto y embarazo prolongado, bajo peso del niño al nacer, sangrado anteparto y posparto.

Respiratorio: Hipnea, edema pulmonar, taquipnea.

Sentidos especiales: Pérdida del oído, tinnitus.

Urogenital: Nefritis intersticial, necrosis papilar, proteinuria, insuficiencia y fallo renal.

Inhibidores de la ECA: El efecto puede ser disminuido.

Acetazolamida: Puede causar elevadas concentraciones séricas de acetazolamida.

Agentes uricosúricos: Antagonizan la acción uricosúrica.

Anticonvulsivantes: Disminución total de la concentración de fenitoína e incremento sérico del ácido valproico.

Antiinflamatorios no esteroideos: Aumento del sangrado o disminución de la función renal.

Beta-bloqueadores: El efecto beta-bloqueador puede ser disminuido.

Diuréticos: La efectividad se ve disminuida especialmente en pacientes con enfermedad renal o vascular.

Heparina y warfarina: Incrementa el riesgo de sangrado.

Hipoglucémicos orales: Aumento de la efectividad.

Metotrexato: Inhibe el aclaramiento renal del metotrexato.

El uso de ácido acetilsalicílico se ha asociado con niveles elevados de enzimas hepáticas, nitrógeno de urea en la sangre y creatinina sérica, hipercaliemia, proteinuria y tiempo prolongado de sangrado.

No se han reportado datos específicos sobre efectos carcinogénicos, mutagénicos o teratogénicos.

Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 ó 2 tabletas cada 4 horas. No exceder 8 tabletas al día.

Niños de 6 a 12 años: ½ ó 1 tableta cada 6 horas.

La toxicidad con salicilato puede ser el resultado de la ingestión aguda (sobredosis) o intoxicación crónica. Los signos tempranos de la sobredosis de salicilatos (salicilismo), incluyendo tinnitus (zumbido en los oídos), ocurren en concentraciones plasmáticas cercanas a 200 µg/ml.

Las concentraciones plasmáticas de ácido acetilsalicílico arriba de 300 µg/ml son claramente tóxicas. Los efectos tóxicos severos se asocian a niveles superiores a 400 µg/ml. La dosis letal única de ácido acetilsalicílico en adultos, no se conoce con certeza pero se espera que ocurra la muerte con 30 g.

Signos y síntomas: En la sobredosis aguda, ocurren desbalances severos ácido-base y disturbios electrolíticos, y que son complicados con hipertermia y deshidratación. Ocurre alcalosis respiratoria al inicio, mientras la hiperventilación está presente, pero es seguido rápidamente por acidosis metabólica.

Tratamiento: El tratamiento consiste primeramente en apoyar las funciones vitales, aumentar la eliminación de salicilato, y corregir los disturbios ácido-base. El vaciado gástrico y/o lavado se recomienda tan pronto sea posible después de la ingestión, incluso si el paciente ha vomitado espontáneamente.

Luego del lavado y/o emesis, la administración de carbón activado es beneficiosa, si han pasado menos de 3 horas desde la ingestión. La adsorción con carbón no debe ser empleada antes de la emesis y lavado.

La severidad de la intoxicación con ácido acetilsalicílico se determina midiendo el nivel de salicilato en la sangre. El estatus ácido-base debe ser controlado con gas sanguíneo serial y mediciones del pH sérico. El balance de fluidos y electrólitos también debe mantenerse. En casos severos, la hipertermia e hipovolemia son las amenazas mayores. Los niños deben ser lavados con agua. El reemplazo de fluidos debe ser administrado intravenosamente y aumentado con corrección de acidosis. Los electrólitos del plasma y pH deben ser monitoreados para promover la diuresis alcalina de salicilato, si la función renal es normal. La infusión de glucosa puede ser requerida para controlar la hipoglucemia. Se pueden realizar hemodiálisis y diálisis peritoneal para reducir la cantidad de la droga en el cuerpo. En pacientes con insuficiencia renal o en caso de intoxicación que amenaza con la vida, usualmente se requiere de diálisis. Transfusiones de intercambio puede ser indicado en infantes y niños pequeños.

Caja con 2, 4, 6, 10, 12, 20, 24 ó 48 tabletas.

Caja dispensadora con 48, 96, 120 ó 240 tabletas en blisters de 2, 4, 6, 10 ó 12 tabletas cada uno.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
Si persisten las molestias, consulte a su médico.

Hecho en México por:

Bristol-Myers Squibb de México S. de R. L. de C. V.

Para:

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 74944, SSA VI

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SPC: 21CFR343.80