El clorhidrato de mebeverina es un derivado metoxibenzamínico con actividad antiespasmódica de acción directa sobre toda la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, que actúa aliviando el espasmo y regulando la motilidad colónica. Se ha observado una importante reducción de la actividad colónica alterada de hasta un 53% en aquellos pacientes con síndrome de intestino irritable a los cuales se les administraron dosis orales de mebeverina entre 100 y 200 mg. Este efecto aparece entre los 20 y 50 minutos posteriores a su administración y tiene una duración aproximada de una hora.
El principal mecanismo de acción mediante el cual se obtiene el efecto antiespasmódico está dado por la capacidad de la mebeverina para reducir la permeabilidad de los canales de Na+ de la membrana de la célula muscular lisa, regulando el ingreso de Na+ al interior de la célula, así como la salida de K+, evitando con esto la despolarización de la membrana y la consecuente apertura de los canales de Ca++, quienes son los responsables directos de la contracción muscular a través de la fosforilación de la miosina.
Un mecanismo de acción adicional del clorhidrato de mebeverina, para evitar la relajación sostenida o hipotonía muscular intestinal lisa que se produce cuando se estimulan mediante la noradrenalina a los receptores de membrana a1, es a través del bloqueo de la capacidad que tiene la célula muscular lisa de reponer los depósitos intracelulares de Ca++ localizados en la cercanía de los receptores a1 y que en condiciones normales son activados mediante el estímulo con noradrenalina, evitando con esto la hiperpolarización de la membrana con la consecuente disminución del tono muscular mediante bloqueo de los canales de K+ de la célula, evitando el reingreso de Ca++ al interior de la misma.
El clorhidrato de mebeverina a diferencia de los medicamentos antimuscarínicos tradicionales no actúa bloqueando los receptores de acetilcolina, lo que prácticamente le libera de los efectos secundarios antimuscarínicos indeseables como la sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria, etcétera. Dado que su acción no es mediada por el sistema nervioso autónomo, no se presentan los efectos anticolinérgicos habituales de los antiespasmódicos y por lo tanto la mebeverina puede ser utilizada con seguridad en pacientes con hipertrofia prostática y/o glaucoma concomitante.
Más del 90% del clorhidrato de mebeverina se absorbe en el intestino después de su administración oral. La molécula de mebeverina es rápidamente metabolizada de manera activa en el hígado en donde sufre una descomposición mediante hidrólisis en dos metabolitos inactivos principales que son el ácido verátrico y el alcohol mebeverina. El ácido verátrico es excretado en la orina. El alcohol mebeverina se transforma parcialmente en el correspondiente ácido carboxílico (ácido mebeverínico) y parcialmente en el ácido carboxílico desmetilado, los cuales son también excretados por la orina. El 95% del fármaco es excretado por la orina y el restante 5% por las heces.
La excreción de los metabolitos se completa prácticamente dentro de las 24 horas posteriores a la ingesta de una dosis por vía oral. Debido a que la mebeverina no se acumula en el organismo, no se requiere ajustar la dosis aun en los pacientes de edad avanzada.
La fórmula de liberación prolongada contiene micro-esferas de clorhidrato de mebeverina con una recubierta doble. La primera cubierta es ácido resistente y la segunda cubierta es responsable de la liberación progresiva del principio activo, misma que alcanza un pico máximo a las 16 horas posteriores a su administración, se permite así un esquema posológico de dos veces al día.
