Cada frasco con 1 ml de solución inyectable contiene:

Ditartrato de vinorelbina
equivalente a..................................... 10 mg
de vinorelbina

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

Antineoplásico citostático: BAGOVIR está indicado como agente único o como parte de la quimioterapia combinada para el tratamiento de las neoplasias sensibles a BAGOVIR, como cáncer pulmonar de células no pequeñas y cáncer de mama metastásico que no responde a las quimioterapias de primera línea para la enfermedad metastásica.

Cáncer de mama metastásico que han recaído dentro de los 6 meses de la terapia adyuvante con antracíclicos.

Acción farmacológica: BAGOVIR es un antineoplásico citostático de la familia de los alcaloides de la Vinca obtenido por semisíntesis a partir de la vinblastina.

Estos fármacos son agentes cicloespecíficos que inhiben la mitosis interfiriendo el equilibrio dinámico tubulina/microtúbulo. BAGOVIR inhibe la polimerización de tubulina y actúa preferentemente sobre los microtúbulos de los husos miótico y sólo afecta los axonales a concentraciones elevadas: se ha encontrado que el BAGOVIR se diferencia de la vincristina y la vinblastina en su menor potencial tóxico y mayor selectividad sobre los microtúbulos mitóticos relacionados con la actividad antitumoral ( Cl in vitro 2uM) y menor sobre los microtúbulos axonales (40 uM). BAGOVIR bloquea la mitosis en fase G2+M provocando la muerte celular en la interfase o en la mitosis siguiente.

Puede además, interferir en el metabolismo de los aminoácidos, del AMPc y del glutation, así como también con la respiración celular, la biosíntesis de ácidos nucleicos y de los lípidos.

Farmacocinética: Por vía endovenosa, la cinética de BAGOVIR es trifásica. La vida media terminal es prolongada ( entre 28 y 44 horas) debido al eflujo lento desde los compartimentos periféricos. Debido a su alta liposolubilidad BAGOVIR es rápidamente captada y ampliamente distribuida, especialmente en pulmón.

El clearence plasmático es elevado (aproximadamente 0.8 I. h-1 kg-1). BAGOVIR presenta una captación tisular interna y prolongada. Se excreta principalmente por las heces debido a la gran eliminación biliar y prácticamente sin metabolizar.

El grado de unión de BAGOVIR con las proteínas es relativamente elevado (50 a 80%). También circula unida con gran afinidad a las plaquetas y linfocitos. Sin embargo, se postula que es poco probable que otras drogas antineoplásicas desplacen al BAGOVIR de la unión a proteínas.

Incompatibilidad farmacéutica: La solución es compatible con solución fisiológica y solución glucosada.

No debe mezclarse con otros medicamentos en el mismo recipiente.

Evitar el contacto accidental con los ojos. Existe un riesgo de severa irritación, incluso ulceración de la córnea si el producto es proyectado bajo presión.

BAGOVIR debe administrarse únicamente por vía endovenosa.

Uso en pediatría: No existen trabajos sobre la seguridad y la eficacia de la droga en niños.

Uso en ancianos: En condiciones de normal funcionamiento orgánico, no se requiere reducir la dosis en pacientes ancianos. El perfil de seguridad de BAGOVIR permite sugerir que la droga puede ser particularmente adecuada para los pacientes geriátricos.

Empleo en insuficiencias hepática y renal: En caso de insuficiencia hepática leve, es conveniente reducir la posología y manejarse con precaución. BAGOVIR no debe ser administrado concomitantemente con una radioterapia cuyo campo incluya el hígado. En ausencia de estudios de insuficiencia renal, se recomienda mucha prudencia para la instauración del tratamiento.

Monitoreo del paciente: El tratamiento debe efectuarse rigurosamente bajo control hematológico (hemograma completo antes de cada inyección).

En caso de neutropenia (< 2,000/mm³), retardar la inyección hasta que se normalice; entretanto vigilar al paciente. Se recomienda también el monitoreo de las enzimas alanino-aminotransferasa, fosfatasa alcalina y aspartato aminotransferasa y de la bilirrubina séricas.

Toxicidad hematológica: La toxicidad limitante es la granulopenia. La anemia es frecuente, pero de intensidad moderada.

Neurotoxicidad periférica: Se limita generalmente a la abolición de reflejos osteotendinosos. Las parestesias son poco frecuentes. En caso de un tratamiento prolongado, se puede observar una fatiga de los miembros inferiores.

Sistema nervioso vegetativo-digestivo: Se manifiesta principalmente de la paresia intestinal, que se traduce en estreñimiento. Se han observado casos aislados de íleo-paralítico.

Toxicidad digestiva: Estreñimiento, náuseas, vómitos: incidencia baja.

Toxicidad broncopulmonar: Como otros derivados de la vincapervinca, BAGOVIR puede producir estados disneicos y broncospasmo, inmediatamente después de la inyección, o bien varias horas después.

También se han observado: Alopecia (progresiva y moderada) y dolor mandibular. La extravasación del producto durante la inyección puede producir una reacción local e incluso una necrosis (véase Dosis y vía de administración).

Exclusivamente por vía endovenosa.

En monoterapia, la dosis habitual es de 25 a 35 mg/m² corporal una vez por semana.

En poliquimioterapia, la dosis y la frecuencia se ajustan en función del protocolo utilizado. La dosis debe ser diluida en solución fisiológica (por ejemplo, 125 ml) para ser perfundida en un periodo de 15 a 20 minutos. Luego se debe enjuagar la vena de forma abundante con suero fisiológico.

En el caso de insuficiencia hepática, la posología deberá ser reducida.

Insuficiencia renal (véase Advertencias).

Es muy importante asegurarse que la aguja esté correctamente en la vena antes de inyectar BAGOVIR. Si el producto se infiltra en los tejidos adyacentes durante la administración endovenosa puede provocar una fuerte irritación. En tal caso, conviene interrumpir la inyección, y administrar el resto de la dosis por otra vena. En caso de contacto accidental con los ojos, lavar abundante e inmediatamente con agua.