Cada 5 ml equivalen a 125 ó 250 mg de cefuroxima

La acetoxietil cefuroxima (o acetil cefuroxima) es un profármaco oral de la cefuroxima, el antimicrobiano cefalosporínico bactericida, resistente a la mayoría de las betalactamasas y activo contra una extensa variedad de microorganismos grampositivos y gramnegativos.

Está indicado para el tratamiento de infecciones causa­das por microorganismos sensibles, entre éstas figuran las siguientes:

Infecciones del tracto respiratorio superior, por ejemplo:

• Otitis media.

• Sinusitis.

• Amigdalitis

• Faringitis.

Infecciones del tracto respiratorio inferior, por ejemplo:

• Neumonía.

• Bronquitis aguda y exacerbaciones de la bronquitis crónica.

Infecciones del tracto genitourinario, por ejemplo:

• Pielonefritis, cistitis y uretritis.

• Uretritis, gonorrea y cervicitis gonocóccica no complicada.

Infecciones de la piel y tejidos blandos, por ejemplo:

• Furunculosis, pioderma e impétigo.

Tratamiento de adultos y niños mayores de 12 años en la etapa temprana de la enfermedad de Lyme y prevención del progreso a etapas tardías de la misma.

La cefuroxima tiene buena estabilidad ante las betalactamasas bacterianas y por consiguiente, es activa contra muchas cepas resistentes a la ampicilina o amoxicilina.

La cefuroxima generalmente es activa in vitro contra los siguientes microorganismos:

Aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae (incluyendo cepas resistentes a la ampicilina), Haemophi­lus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (incluso cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp y Proteus rettgeri.

Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus y S. epidermidis (incluyendo cepas resistentes a la penicilinasa, pero no incluye cepas resistentes a meticilina), Streptococcus pyogenes (y otros estreptococos beta hemolíticos), Streptococcus pneumoniae y Streptococcus grupo B (Streptococcus agalactiae).

Anaerobios: Cocos grampositivos y gramnegativos (incluyendo especies de Peptococcus y Peptostreptococcus), bacilos grampositivos (incluyendo especies de Clostridium) y gramnegativos (incluyendo especies de Bacteroides y Fusobacterium) y Propionibacterium spp.

Otros organismos: Borrelia burgdorferi.

Los siguientes microorganismos no son susceptibles a la cefuroxima: Clostridium difficile, Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, las cepas de Staphylococcus aureus y epidermidis resistentes a la meticilina, Legionella spp y Listeria monocytogenes.

Algunas cepas de los siguientes géneros tampoco son susceptibles in vitro a la cefuroxima: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp, Citrobacter spp, Serratia spp, Bacteroides fragilis.

Farmacocinética: Después de su administración oral, la acetoxietil cefuroxima se absorbe en el tracto gastrointestinal y es rápidamente hidrolizada en la mucosa intestinal y en la sangre, para liberar cefuroxima a la circulación. La absorción óptima tiene lugar cuando la acetoxietil cefuroxima es administrada con los alimentos. Los niveles máximos en suero (2.9 mg/l después de una dosis de 125 mg, 4.4 mg/l después de una dosis de 250 mg, 7.7 mg/l después de una dosis de 500 mg y de 13.6 mg/l después de una dosis de 1 g), se alcanzan entre 2.4 horas después de la administración.

La unión a las proteínas séricas es de 33 a 50%, dependiendo de la metodología empleada. La cefuroxima no se metaboliza y es excretada por filtración glomerular y secreción tubular. La tasa de absorción de la cefuroxima de la suspensión, al compararse con las tabletas, es ligeramente menor, lo que produce menores niveles séricos y en consecuencia una biodisponibilidad 4-17% menor. La administración concomitante de probenecid incrementa el área bajo la curva en 50%. Los niveles de cefuroxima sérica son reducidos por diálisis.

Farmacodinamia: NOVADOR® es un antibiótico bactericida que actúa al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana, al unirse a proteínas esenciales.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a los compuestos cefalosporínicos y a los ingredientes de la fórmula.

Cuidado especial está indicado en pacientes que presenten una reacción alérgica a las penicilinas u otros betalactámicos.

Como con otros antibióticos con el uso prolongado de acetoxietil cefuroxima pueden desarrollarse organismos no-susceptibles (por ejemplo: Candida, Enterococo, Clostridium difficile), lo cual puede requerir interrupción del tratamiento.

Con el uso de antibióticos de amplio espectro se ha reportado colitis seudomembranosa, asimismo es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollen diarrea severa durante o después del uso de antibióticos.

El contenido de sacarosa de la suspensión de NOVADOR® debe ser tomada en cuenta cuando se traten pacientes diabéticos.

La reacción de Jarisch-Herxheimer ha sido observada después del tratamiento de la enfermedad de Lyme con NOVADOR® esto como resultado de la actividad bactericida de NOVADOR® contra el agente causal de la enfermedad de Lyme, la espiroqueta Borrelia burgdorferi. Los pacientes deben ser advertidos de que esta es una consecuencia común y autolimitada del tratamiento de la enfermedad con antibióticos.

Con el régimen de la terapia secuencial el tiempo para el cambio a la terapia oral está determinado por la severidad de la infección, el estado clínico del paciente y la susceptibilidad de los patógenos. Si no hay mejoría clínica dentro de las 72 horas, entonces se debe continuar con el tratamiento parenteral.

NOVADOR® suspensión contiene aspartamo, el cual es una fuente de fenilalanina; debe ser usada con precaución en pacientes con fenilcetonuria.

Embarazo: No hay evidencia experimental de efectos teratogénicos o embriopáticos atribuibles a la acetoxietil cefuroxima, pero como todos los fármacos, debe ser administrado con precaución durante los primeros meses del embarazo.

Lactancia: La cefuroxima es excretada en la leche materna y por consiguiente se debe proceder con precaución al administrar NOVADOR® a una madre en periodo de lactancia.

Los efectos adversos de la acetoxietil cefuroxima son generalmente leves y de naturaleza transitoria. Las categorías de frecuencia de las reacciones adversas indicadas abajo son estimadas, puesto que para la mayor parte de las reacciones no se dispuso de datos adecuados (por ejemplo, de estudios controlados con placebo) para calcular la incidencia. Además, la incidencia de efectos adversos asociados con acetoxietil cefuroxima puede variar de acuerdo a la indicación.

Se usaron datos de estudios clínicos grandes para determinar la frecuencia de efectos adversos muy comunes a raros. Las frecuencias asignadas a todos los otros efectos adversos (es decir, a los que ocurren a < 1/10,000), se determinaron principalmente usando datos posteriores a la comercialización, y se refieren a una tasa de comunicaciones más que a una frecuencia verdadera. No se dispuso de datos de pruebas contro­ladas con placebo. Cuando las incidencias se han
calculado de datos de pruebas clínicas, se basaron en datos relacionados con el fármaco (evaluados por el investigador).

La siguiente convención se ha usado para la clasificación de frecuencia: Muy común ³ 1/10; común ³ 1/100 y < 1/10; no común ³ 1/1000 y < 1/100; raro ³ 1/10,000 y < 1/1,000; muy raro < 1/10,000

Trastornos de la sangre y sistema linfático:

Común: *Eosinofilia.

No comunes: *Prueba de Coombs positiva, *trombocitopenia, *leucopenia (a veces intensas).

Muy raro: *Anemia hemolítica.

Las cefalosporinas, como una clase, tienden a ser absorbidas en la superficie de las membranas de los eritrocitos, y reaccionan con los anticuerpos dirigidos contra el fármaco produciendo una prueba de Coombs positiva (que puede interferir con las pruebas cruzadas de sangre) y, muy raramente, anemia hemolítica.

Trastornos del sistema inmunitario: *Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo.

No comunes: *Exantemas.

Raros: *Urticaria, *prurito.

Muy raros: *Fiebre medicamentosa, *enfermedad del suero, *anafilaxia.

Trastornos del sistema nervioso:

Común: *Cefalea.

Trastornos gastrointestinales:

Comunes: *Trastornos gastrointestinales, incluyendo *diarrea, *náusea.

No común: *Vómito.

Raro: *Colitis seudomembranosa.

Trastornos hepatobiliares:

Comunes: *Aumentos transitorios de los niveles de enzimas hepáticas [ALAT (SGPT), ASAT (SGOT), LDH].

Muy raros: *Ictericia (predominantemente colestática), *hepatitis.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

Muy raros: *Eritema multiforme, *síndrome de Stevens-Johnson, *necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática).

Véanse también trastornos del sistema inmunitario.

Medicamentos que reducen la acidez gástrica pueden provocar una biodisponibilidad más baja de NOVADOR® y tienden a cancelar el efecto aumentado de la absorción pospandrial.

Un resultado falso negativo puede ocurrir en la prueba de ferricianido, se recomienda que los métodos de glucosaoxidasa y hexocinasa se utilicen para determinar los niveles en plasma de glucosa en pacientes que reciben acetoxietil cefuroxima.

Este antibiótico no interfiere con la prueba alcalina de picrato para creatinina.

Se debe tener precaución al administrar cefalosporinas en altas dosis a pacientes recibiendo diuréticos como furosemida, ya que esta combinación es potencialmente nefrotóxica.

La experiencia clínica ha demostrado que esto no sucede cuando NOVADOR® (acetoxietil cefuroxima) se administra a las dosis recomendadas.

Durante el tratamiento con NOVADOR® se han observado eosinofilia e incrementos transitorios de las concentraciones de enzimas hepáticas ALAT (SGPT) y ASAT (SGOT) y DHL.

Ha habido también reportes raros de trombocitopenia y leucopenia. También se han reportado ictericia y pruebas de Coombs positivas (que puede interferir con las pruebas cruzadas para transfusión), muy raramente anemia hemolítica, durante el tratamiento con cefalosporinas.

No se han reportado efectos sobre la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

Oral.

La duración normal del tratamiento es de 7 días, puede variar de 5 a 10 días de acuerdo a la severidad del proceso infeccioso.

Para una absorción óptima, NOVADOR® (acetoxietil cefuroxima) debe ser ingerido después de los alimentos.

Adultos:

Casi todas las infecciones: 250 mg dos veces al día.

Infecciones de vías urinarias: 125 mg dos veces al día.

Infecciones leves a moderadas de vías respiratorias bajas, por ejemplo bronquitis: 250 mg dos veces al día.

Infecciones de vías respiratorias bajas, más severas o sospecha de neumonía: 500 mg dos veces al día.

Gonorrea: 1 g dosis única.

Pielonefritis: 250 mg dos veces al día.

Enfermedad de Lyme en adultos y niños de 12 años en adelante: 500 mg dos veces al día durante 20 días.

Niños de 3 meses a 12 años: Es preferible ajustar la dosis de acuerdo a la edad y al peso.

Para la mayoría de las infecciones (faringoamigdalitis, oti­tis, sinusitis, etc.), la dosis ponderal es de 20 mg/kg/día dividida en dos dosis.

Cuando se prefiere una dosis fija, para casi todas las infecciones de los pacientes pediátricos, 125 mg dos veces al día son suficientes. Los niños con otitis media (de 2 años o mayores) deberán recibir 250 mg dos veces al día.

Existen dos presentaciones de NOVADOR® suspensión: 125 mg/5 ml y 250 mg/5 ml.





En infecciones más severas como neumonía y bronquitis la dosis ponderal es de 30 mg/kg/día en dos dosis.

En ningún caso se debe exceder de 500 mg al día, independientemente del peso del paciente.

No hay experiencia en niños menores de 3 meses.

Preparación de la suspensión:

1. Agite bien el frasco para que los gránulos secos se suelten y fluyan libremente dentro del frasco.

2. Llene el vaso medidor con agua hervida fría, hasta la marca de 20 ml para la concentración de 125 mg y 19 ml para la concentración 250 mg.

3. Quite el sello de garantía al frasco.

4. De una sola vez, añada el agua al frasco y tápelo bien nuevamente.

5. Agite el frasco muy bien durante un minuto y medio aproximadamente, para mezclar el contenido con el agua.

6. La suspensión está lista para la primera dosis.

7. Esta suspensión una vez reconstituida tiene una consistencia densa, lo cual es normal y solamente es necesario agitar el frasco cada vez que se administre, siguiendo el paso del punto Núm. 5.

Nota: No agregar más cantidad del agua indicada pues la suspensión perderá sus propiedades y la consistencia adecuada.

La sobredosificación de cefalosporinas puede producir irritación cerebral, lo cual resulta en convulsiones. Hasta el momento no han habido reportes de sobredosificación con NOVADOR®. Las concentraciones séricas de cefuroxima pueden ser reducidas por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Caja con frasco con granulado para 50 ml (125 mg/5 ml) con pipeta dosificadora e instructivo anexo.

Caja con frasco con granulado para 50 ml (250 mg/5 ml) con pipeta dosificadora e instructivo anexo.

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Hecha la mezcla el producto se conserva 10 días en refrigeración entre 2 y 8°C.

Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.

Para mayor información comuníquese al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica S. A. de C. V., Calzada de Tlalpan Núm. 1779 Col. San Diego Churubusco, Coyoacán, C.P. 04120, tel.: 5420-8685, en el interior de la República 01 800 718-5459.

Hecho en Inglaterra por:
Glaxo Operations UK, Ltd.

Acondicionado por:
GlaxoSmithKline México, S. A. de C. V.

Distribuido por:
NOVARTIS FARMACEUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 452M95, SSA IV

IEAR-05330020450606/RM2005