Cada TABLETA contiene:

Nimesulida            100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

INIM^® es un coadyuvante para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, amigdalectomía, sinusitis, otitis). En los procesos inflamatorios periarticulares a traumatismos como: torceduras, contusiones, distensiones, luxaciones, esguinces y fracturas.

Además, en la dismenorrea primaria, cirugía dental y extracciones como analgésico y antiinflamatorio.

Después de la administración oral de nimesulida, las concentraciones máximas de 2.86 a 6.50 mg/l se encuentran en un tiempo de 1.22 a 2.75 horas. El volumen de distribución es de 350 ml/kg. La unión a proteínas plasmáticas es del orden de 99% y la saturación de los receptores no ocurre al incrementar las dosis.

Se ha observado que el grado de unión a proteínas plasmáticas disminuye en pacientes con falla renal, cirrosis hepática e hipoalbuminemia; dicho valor es inversamente proporcional a las concentraciones de albúmina.

INIM^® se metaboliza en el hígado, biotransformándose mayormente en 4-hidroxinimesulida, se elimina por medio de orina y heces.

La nimesulida es un inhibidor selectivo de la COX-2 y por consiguiente impide la síntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación.

Todas las drogas antiinflamatorias no esteroidales tienen efectos secundarios comunes como trastorno, erosión y ulceración gastrointestinales de la mucosa y de la provocación gástricos de episodios asmáticos. INIM^® tiene un perfil menor de los efectos secundarios y tiene una analgesia potente, acción antiinflamatoria. INIM^® ha demostrado la acción antiinflamatoria en una concentración más baja que lo asociado a toxicidad gastrointestinal.

El mecanismo de acción se relaciona con su capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas y ejerce sus efectos a través de otros mecanismos.

– Inhibición de la generación de los aniones del super­óxido de leucocitos polimorfonucleares estimulantes.

– Inhibición de la síntesis del factor de la plaqueta que activa.

– Barrido del ácido hipocloroso.

– Bloqueo de producción de la histamina.

– Inhibición del tipo IV de fosfodiesterasa.

INIM^® es una droga antiinflamatoria no esteroidal de la clase de las sulfonamidas. Las actividades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas de nimesulida se han demostrado en un número de modelos experimentales y en ensayos clínicos. INIM^® exhibe potencia similar o mayor que a la de indometacina, diclofenaco, piroxicam e ibuprofeno en modelos animales estándares de la inflamación, como edema inducido de la pata de la rata y de inflamación del eritema causado por la luz ultravioleta en conejillos de Indias y de la artritis ayudante en ratas. La eficacia analgésica de nimesulida era similar a la de ibuprofeno y menos que el de la indometacina en una prueba writhing del ácido acético en ratas, y a ácido acético, y a las pruebas writhing de acetilcolina en ratones. Nimesulida ha demostrado eficacia antipirética superior a la indometacina, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico y a paracetamol (acetaminofén) en ratas con fiebre levadura-inducida.

INIM^® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la nimesulida, áci­-do acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

No se debe administrar el producto a pacientes con hemorragia gastrointestinal activa, úlcera duodenal o péptica en fase activa, insuficiencia cardiaca o renal, hipertensión arterial severa y pacientes con insuficiencia hepática.

INIM^® se debe administrar con cuidado en pacientes con la función renal deteriorada, paro cardiaco o cirrosis congestiva del hígado, o las que sean volumen o sal agotada. Es importante supervisar parámetros hepáticos de lesión al usar antiinflamato-
rios no esteroideos. Por lo tanto, se recomienda que los niveles del suero de las pruebas de la función hepática estén probados periódicamente al comenzar tratamientos crónicos. Descontinúe el tratamiento inmediatamente en casos con empeoramiento de pruebas hepáticas.

INIM^® no debe administrarse durante el embarazo ni la lactancia.

INIM^® presenta buena tolerabilidad a las dosis terapéuticas recomendadas.

Ocasionalmente se han observado alteraciones gastrointestinales (dolor, náuseas, diarrea, gastralgias), erupción, prurito así como efectos del SNC (vértigos, somnolencia, dolor de cabeza).

Se ha reportado que la nimesulida es bien tolerada por pacientes con asma e hipersensibilidad al ácido acetilsa­licílico. Rara vez se ha observado el aumento de los niveles de enzimas hepáticas.

Debido a la extensa unión de nimesulida a proteínas plasmáticas, la administración concomitante con ácido salicílico, ácido valproico o tolbutamida puede afectar los niveles séricos. Por otra parte, la nimesulida puede desplazar a la furosemida, reduciendo el efecto diurético de la misma.

La administración concomitante de nimesulida y digo­xi­na no afecta las concentraciones séricas de esta última. Aunque la nimesulida no parece interactuar con la warfarina, en la práctica clínica la interacción con los anticoagulantes orales parece potenciar el efecto de ­éstos.

Nimesulida puede causar la inducción enzimática de la teofilina cuando está administrada concomitante con ésta. Aunque la nimesulida no presenta ningún efecto significativo sobre sangre del ayuno y tolerancia de la glucosa en los pacientes tratados con los agentes antidiabéticos, los pacientes deberán ser vigilados rigurosamente.

No se conocen variaciones significativas en los exámenes de laboratorio; sin embargo, el uso por periodos prolongados puede producir un incremento en los niveles de enzimas hepáticas, lo que es un efecto reversible y transitorio.

Los estudios de toxicidad crónica han demostrado que la nimesulida no presenta efectos carcinogénicos ni teratogénicos. El potencial mutagénico aún no ha sido determinado.

Oral.

Adultos: Una tableta de 100 mg cada 12 horas.

Dismenorrea: Una tableta con 100 mg cada 12 horas por diez días, comenzando 5 días antes del ­sangrado.

No hay datos disponibles en toxicidad de la sobredosificación. En el acontecimiento de una sobredosificación deberá ser dado el tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).

Caja con 10 tabletas de 100 mg para venta al público.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

SANDOZ, S. A. de C. V.

a Novartis Company

Reg. Núm. 120M2003, SSA

CEAR-03360020032/R2003