Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


CRIAM


En esta página se pueden buscar definiciones de medicamentos, substancias activas, presentaciones, forma farmacéutica y formulación, indicaciones, contraindicaciones, dosis y vía de administración de casi todas las medicinas en venta.

Si desea buscar en el nombre de la medicina, hay que palomear la opción MEDICAMENTO, si quiere también buscar en la SUBSTANCIA ACTIVA o en las INDICACIONES, entonces palomear las opciones deseadas.

Por Ejemplo:

Para buscar los medicamentos INDICADOS para el resfriado o embarazo, se palomea la opción INDICACIONES y se pone en el campo de busqueda la palabra "resfriado" o "embarazo".

Para buscar los medicamentos que tengan como SUBSTANCIA ACTIVA Ibuprofeno o Piroxicam se palomea la opción SUBSTANCIA y se pone en el campo de busqueda la palabra deseada.

No usar acentos.


A  B  C  D  E  F  G  H  I  J  K  L  M  N  O  P  Q  R  S  T  U  V  W  X  Y  Z  
Tip: Si se hace doble-click sobre una palabra, esta automáticamente se copia al campo de búsqueda.


PSICOFARMA, S.A. DE C.V.
 
Calz. de Tlalpan Núm. 4369 Col. Toriello Guera Deleg. Tlalpan C.P. 14050 México, D.F.
Tel.: 8503-8900 ext. 167 y 183
Fax: 8503-8907 - Lada (01800) 347-2080
www.psicofarma.com.mx
cim@psicofarma.com.mx



CRIAM 

Suspensión

MAGNESIO, VALPROATO DE

DESCRIPCION:
CRIAM. Anticonvulsivante. Suspension. PSICOFARMA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Valproato de magnesio      4 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

CRIAM® es un fármaco antiepiléptico cuya característica esencial es su amplio espectro de acción anticonvulsivante. CRIAM® es útil en pacientes con tratamiento de las ausencias simples y complejas y en la epilepsia mioclónica, especialmente en niños cuya sintomatología es resistente a otros anticonvulsivos. Puede emplearse solo o combinado con otros antiepilépticos, en las epilepsias generalizadas tónico clónicas y crisis parciales.

CRIAM® está indicado en el tratamiento de las crisis generalizadas convulsivas y no convulsivas, epilepsia de Janz, crisis unilaterales y en la disfunción cerebral mínima.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Tiene diversas propiedades farmacológicas que lo hacen diferente a otros antiepilépticos. Entre ellas presenta un efecto antianóxico a nivel periférico que se opone a la inactivación del metabolismo muscular y a la apnea provocadas por la convulsión. Es totalmente diferente a los otros medicamentos empleados en el tratamiento de la epilepsia, comenzando por su estructura química que no tiene ningún radical ureico, los responsables de la depresión del sistema nervioso central.

El ácido valproico es un ácido graso que se ve influido en su metabolismo por varios factores como la edad, la dieta, la posología y la presencia de otros medicamentos. Es metabolizado casi por completo antes de su excreción solamente el 1 al 3% de la dosis administrada se encuentra inalterada en la orina. El valproato de magnesio se absorbe rápidamente después de su administración oral. Su absorción lleva de 30 minutos a una hora tratándose de tableta o de solución, pero la gragea con capa entérica se lleva más tiempo (2 a 8 horas) en absorberse. La biodisponibilidad del valproato es cerca de 100%.

Los niveles sanguíneos pico se obtienen en 1 a 2 horas, tratándose de tabletas normales y de 3 a 12 horas, en las grageas con capa entérica, después de su administración.

Después de una dosis única los niveles séricos máximos de valproato (expresados en mcg/ml) corresponden a 6 ó 7 veces la dosis ingerida (expresada en mg/kg). En pacientes en los cuales se administró valproato asociado a otros anticonvulsionantes, los niveles séricos máximos se obtienen más rápidamente que en voluntarios sanos. Se han observado algunas variaciones circadianas en los niveles sanguíneos del valproato, que pueden explicarse por la existencia de una circulación enterohepática del medicamento.

La distribución del valproato se limita primeramente a líquido extracelular y a la circulación. La penetración a los tejidos es muy limitada. El volumen aparente de distribución del valproato es entre 0.1 y 0.4 l/kg. El líquido cefalorraquídeo en el hombre contiene niveles de val­proato similares a los niveles de valproato hemáticos, mientras que los niveles en tejido cerebral varían entre 6.8 y 27.9% de los niveles plasmáticos.

La vida media encontrada del valproato es de entre 8 y 15 horas, aunque hay estudios en los que se le encuentra una vida media de 15 y 17 horas. La vida media puede variar con la edad y sobre todo se reduce en aquellos pacientes que están recibiendo más de un me­dicamento. El valproato disminuye de la sangre de una manera biexponencial indicando un modelo de dos comparti­mentos farmacocinéticos. La vida media terminal parece ser de 15 a 17 horas y es independiente de la dosis administrada. Sin embargo, la farmacoci­né­tica de la primera fase de eliminación es dependiente de la dosis. La vida media
de esta fase es más corta para dosis altas de valproato que para dosis bajas.

Se ha encontrado que el valproato se une en cerca del 90% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. La fracción unida a alfa y gammaglobulinas es pequeña. El valproato se une a dos sitios de saturación de proteínas, uno de afinidad alta y otro de afi­ni­dad baja. La unión a las proteínas del valproato se traduce en una retención del medicamento por más tiempo y su inactivación temporal. Solamente el valproato libre tiene actividad farmacológica, puesto que solamente la forma libre se difunde en el cerebro.

Ciertos factores pueden influir el porcentaje de desunión del medicamento, como la presencia de niveles redu­cidos de albúmina en la sangre, lo que ocurre por ejemplo en los recién nacidos con insuficiencia hepática. Es recomendable llevar a cabo un análisis de niveles de albúmina sanguínea antes de comenzar el tratamiento anti­epiléptico con valproato.

El valproato puede ser desplazado de su unión a proteí­nas por sustancias competitivas de los mismos sitios como sucede con ácidos grasos, bilirrubina, ácido úrico y algunos medicamentos como el ácido acetilsalicílico, clofibrato y fenilbutazona. En medicamentos, principalmente anti­con­vulsivantes como la ­difenilhidantoína.

Biotransformación: La biotransformación se realiza como en la mayoría de los fármacos, en el hapatocito después de reabsorberse en el túbulo renal. Luego siguen dos fases: la primera es la oxidación, por lo cual su estructura se hace más polar e hidrosoluble y después viene la segunda fase que consiste en glucuronidación.

La oxidación se efectúa en las mitocondrias. Cuando la dosis es baja (5 mg por kg/día) se realiza la B* oxidación; la W* oxidación son vías alternativas de menor importancia. Se conocen varios metabolitos (diecisiete) del ácido valproico que han sido identificados por cromatografía de gas-líquido y por espectrometría de masa. Los principales son el valproato de glucurónido, el ácido-2-propil-2-pentanoico y 2-propil-3-exo-pentanoico, que tienen actividad equivalente a 15% de la del ácido valproico.

La glucuronidación es la principal vía metabólica del valproato. Se realiza en el retículo endoplásmico. Una vez conjugado se excreta rápidamente por la orina. Cerca de 70% de la dosis administrada se elimina por esta vía.

Farmacodinamia: El ácido valproico ha mostrado, a través de su empleo, un efecto ansiolítico debido a su acción gabaérgica.

Refuerza la actividad de otros anti-epilépticos, como el fenobarbital, la carbamazepina y la difenilhidantoína sin potenciar su efecto hipnótico.

Su principal acción farmacológica se manifiesta en el tratamiento de la epilepsia. CRIAM* está considerado como un antiepiléptico mayor, es decir, tiene un espectro antiepiléptico amplio que permite su utilización para el tratamiento de crisis generalizadas y crisis parciales.

Estudios recientes han demostrado que el ácido valproico es más eficaz cuando se administra bajo la forma magnésica que como sódica o ácida y presenta menos efectos secundarios.

Algunos autores han demostrado que el valproico por sí mismo inhibe la descarga neuronal y en ocasiones po-
tencializa las acciones inhibitorias del GABA sobre la descarga neuronal. La teoría más ampliamente aceptada es que el ácido valproico refuerza el efecto inhibitorio del GABA a través de un aumento de la síntesis o una disminución de la degradación de este neurotrans­misor. Hay mayores evidencias en favor del aumento de los niveles GABA en el cerebro por medio de la acción inhi­bidora del valproato sobre la enzima GABA tran­sa­minasa. También se considera que el valproato actúa sobre la neurona de un modo directo y al mismo tiempo aumenta la cantidad de GABA cerebral.

Se ha encontrado también que el valproato actúa en los receptores post-sinápticos aumentando en ese ­lugar la acción inhibitoria del GABA.

El valproato de magnesio hace disminuir los niveles de aspartato cerebral con aumento de GABA, protegiendo al paciente contra ­crisis audiógenas.


CONTRAINDICACIONES

La asociación con otros antiepilépticos requerirá ajustar las dosis de cada uno de los medicamentos empleados para evitar la aparición de efectos indeseables. En caso de asociarse con feno­barbital, la dosis del barbitúrico no debe exceder de
200 mg por día por que el valproato de magnesio (CRIAM*) potencializa la acción del barbitúrico.

Idiosincrasia al valproato de magnesio. No deberá administrarse en pacientes con enfermedad o disfunción hepática, así como tampoco durante el primer trimestre del embarazo. El ácido valproico se une fuertemente a
las proteínas, por lo que puede desplazar a otros fármacos que tienen la misma propiedad y deberá tomarse en cuenta en pacientes con alteraciones hepáticas, hematológicas y en diabéticos.

Cuando se administre concomitantemente con fenobar­bital, deberá reducirse la dosis de este último por la potenciación que sufre su efecto con el ácido ­valproico.

En vista de que se han reportado algunos casos de he­pato­toxicidad, se sugiere practicar pruebas de función hepática antes del tratamiento y dos meses después de que éste se establezca.

El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.


PRECAUCIONES GENERALES

La dosis del medicamento deberá reducirse inmediatamente en presencia de disfunción hepática significativa ya sea sospechada o aparente. En algunos casos, la disfunción hepática ha progresado a pesar de descontinuarse el medicamento, por lo que el valproato no ha sido la causa.

Por lo anterior, el beneficio obtenido al aumentar el control de las crisis, mediante el incremento de la dosis, debe valorarse frente al riesgo de aumentar las reacciones secundarias.



RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se use en el embarazo y la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Las que más comúnmente se han observado, sobre todo al inicio del tratamiento, son náuseas, vómito o indigestión; estos efectos son leves y transitorios.

Se han observado también diarrea, cólico abdominal y en ocasiones constipación. Algunas veces anorexia, pér-
dida o aumento de peso, pérdida de cabello, trombocitopenia, defectos en la agregación plaquetaria, sedación ­ocasional, alteraciones en las pruebas de funcionamiento hepático (TGO, TGP, fosfatasa alcalina) y lesión hepática.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Está plenamente demostrado que el valproato de magnesio potencializa el efecto anticonvulsionante del fenobarbital, por lo cual debe reducirse la dosis del valproato o fenobarbital hasta lograr el control de una crisis.

Aunque potencializa su efecto antiepiléptico, no aumenta el efecto hipnótico del fenobarbital.

Cuando se administra con difenilhidantoína, ­disminuyen los niveles séricos de esta última, porque la afinidad del valproato hacia las proteínas es mayor que la de la difenilhidantoína que se ve desplazada. Sin embargo, esto trae consigo un incremento de la fracción libre de difenilhidantoína y un aumento de la depuración hepática; debido a éstos pueden presentarse efectos ­tóxicos que son debidos no al valproato sino a la difenilhidan­toína. Si se administran juntos durante el embarazo, puede aumentar la incidencia de malformaciones congénitas descritas en el síndrome fetohidantoína: paladar hendido, labio leporino, malformaciones cardiacas, hipoplasia digital y displasia de uñas.

Con la etosuccimida, el valproato inhibe su metabolismo, produciendo un descenso hasta de 53% del nivel sérico de succimida.

Si se agrega valproato a la carbamazepina, se ha observado sedación, diplopía y somnolencia. Efectos transitorios que se eliminan reduciendo o quitando la carbama­zepina de su ligadura a las proteínas, por parte del val­proato.

Lo mismo sucede cuando se emplea valproato con otros medicamentos que tienen gran afinidad de unirse a las proteínas como los anticoagulantes.

También los otros medicamentos pueden ejercer algún efectos sobre el valproato. El fenobarbital, la difenilhi­dan­toína y la carbamazepina inducen el metabolismo del ácido valproico. En ocasiones es tan fuerte este efecto que no pueden obtenerse niveles plasmáticos óptimos del valproico. El ácido acetilsalicílico y la fenilbuta­zona desplazan el ácido valproico de su unión con las proteínas, lo que puede traducirse en aumento de la depuración plas­mática.

Cuando se administra ácido valproico con alimentos, éstos no influyen en la cantidad de absorción, solamente retardan el tiempo de absorción del valproato.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Se presenta hipera­mo­nemia (no importante debido al beneficio que se recibe con el tratamiento del ácido valproico). Pueden presentarse alte­raciones en la coagulación, principalmente trombo­citopenia. Se observa una elevación de transaminasa glutamicooxalacética y glutami­co­­pi­rúvica.

Pueden incrementar los niveles en sangre de fenobar­bital y originar una depresión severa a nivel del SNC cuando se administra simultáneamente.



PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

De todos los antiepilépticos usados, la primidona y el fenobarbital son los que tienen mayor riesgo teratológico, un poco menos la difenilhidantoína; la carbamazepina y el ácido valproico no tienen significación estadística.

No existen reportes que señalen algún efecto del val­proato sobre la fertilidad o sobre efectos ­carcinógenos.



DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

CRIAM* sólo se administra por vía oral.

La dosis recomendada tanto niños como en adultos es de 15 mg/kg/día aumentando semanalmente 10 mg/kg/día hasta controlar las convulsiones o cuando aparezcan efectos secundarios que impidan mayores aumentos. La dosis máxima recomendada es de 60 mg/kg/día. Con las dosis recomendadas, para el manejo de la epilepsia, se mantienen los niveles séricos del fármaco dentro del rango terapéutico (50 a 100 µg/ml).



MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

La DL50 del ácido valproico se ha calculado de 1,000 a 2,000 mg/kg. Esto sugiere que deberían tomarse demasiadas tabletas y aún así no se llegaría hasta la DL50. Cuando por cualquier razón se excede la ingesta del valproato, muy por arriba de la dosis prescrita, pueden presentarse molestias gastrointestinales y depresión del SNC manifestadas como temblor, debilidad, ataxia, pérdida del refle­jo extensor y sueño.

Pudiera presentarse degeneración de grasa hepática en aquellas personas con algún padecimiento ­preexistente.

Cuando se administra valproato con algún otro ­fármaco, los signos tóxicos dependerán del grado de afinidad a las proteínas del otro medicamento. Así por ejemplo, en caso de sobredosis del ácido valproico (36 g) tomando con fenobarbital (1 g) y fenitoína (300 g) se ha reportado coma.



PRESENTACIONES

Venta privada: Caja con frasco de 100 ml con pipeta dosificadora de 5 ml.

Exportación: Caja con frasco de 100 ml con pipeta dosificadora de 5 ml.

GI: Caja con frasco de 100 ml con pipeta dosificadora de 5 ml.



PRESENTACIÓN
Caja con frasco de 100 ml con pipeta dosificadora de 5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia.
Si se administra junto con fenobarbital, deberá
reducirse la dosis de este último. En pacientes
diabéticos puede dar falsas positivas para las
cetonas. Deberá usarse con precaución
en pacientes que estén utilizando anticoagulantes. Debe administrarse con precaución en pacientes
con enfermedad hepática preexistente.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 570M2002, SSA IV

IEAR-06330060100531/RM2006




Tu Nombre:
Tu Email:
El Email de tu amigo:
Mensaje:
 

Las direcciones de correo que pongas aquí no se guardan en ningún lado y no llevan spam ni publicidad.



Contacto: Webmaster
Visite: www.FamGuerra.com
Visite: Calculadora Smartpoints Weight Watchers
Changing LINKS