Cada gragea contiene:

Pantoprazol sódico sesquihidratado
equivalente a ....................................... 20 ó 40 mg
de pantoprazol

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

KUPPAM® está indicado para el tratamiento de las enfermedades acidopépticas, como úlcera duodenal, úlcera gástrica, eso­fagitis por reflujo, síndrome de Zollinger Ellison, dispepsia, gastritis, duodenitis y para el tratamiento de erradicación del Helicobacter Pylori en úlcera péptica asociado con otros fármacos.

La absorción de pantoprazol es rápida con una Cmáx de 2.5 mcg/ml, que ocurre aproximadamente 2.5 horas después de una dosis única o repetida de 40 mg. Es bien absorbido y sufre un ligero metabolismo de primer paso, lo que resulta en una biodisponibilidad absoluta de 77%. El volumen aparente de distribución del panto­prazol es de 11.0-23.6 l, distribuyéndose principalmente en el líquido extracelular. Su unión a proteínas plas­máticas es de 98%, principalmente a la albúmi­na. Es me­tabolizado extensamente en el hígado a través del sistema microsomal hepático del citocromo P-450. La principal vía metabólica es la demetilación por la CYP2C19 con una subsecuente sulfuración, otra vía metabólica incluye la oxidación por la CYP3A4.

Después de una sola dosis, el 71% de la dosis es excretada por la orina con un 18% excretado por la heces a través de excreción biliar.

El pantoprazol es un inhibidor de la bomba de protones que suprime la fase final de la secreción gástrica al formar un enlace covalente en dos sitios de la enzima H+-K+, ATPasa, en la superficie secretora de las células parietales gástricas. Este es un efecto dosis-dependiente y lleva a la inhibición de la secreción ácida gástrica basal y estimulada, independientemente del estímulo. La unión a la H+-K+, ATPasa produce una duración del efecto antisecretor por 24 horas.

El pantoprazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.

La seguridad y eficacia de KUPPAM® para terapia de mantenimiento (más allá de 16 semanas) no ha sido establecido. El pantoprazol no está indicado para la terapia de mantenimiento. La respuesta sintomática a la terapia con pantoprazol no descarta la presencia de malignidades gástricas.

Debido a que los estudios de reproducción en animales no son siempre predictivos de la respuesta humana, el pantoprazol debe ser usado durante el embarazo únicamente si existe una clara necesidad.

Se desconoce si el pantoprazol o sus metabolitos son excretados en la leche humana, por lo que se tiene que tomar la decisión de descontinuar el periodo de lactación o descontinuar el tratamiento, tomando en cuenta el beneficio del medicamento para la madre.

La presencia de eventos adversos ocurre entre el 1 y el 3% de los pacientes que reciben pantoprazol, y estos incluyen: astenia, dolor de pecho, dolor de nuca, síndrome seudogripal, infección, dolor, migraña, constipación, dispepsia, gastroenteritis, alteraciones gastrointestinales, náusea, alteraciones rectales, vómito, artralgias, ansiedad, mareo, hipertonía, bronquitis, disnea, faringitis, rinitis, sinusitis, frecuencia urinaria y reacciones alér­gicas.

El pantoprazol es metabolizado a través del sistema citocromo P-450, por lo que basado en estudios que evalúan las posibles interacciones del pan­to­prazol con otros fármacos metabolizados por el sistema citocromo P-450, no es necesario ajustar la dosis de medicamentos que son metabolizados por esta vía.

Es teóricamente posible que el pantoprazol interfiera con la absorción de medicamentos en los cuales el pH gástrico es un determinante importante en su biodisponibilidad (ketoconazol, ésteres de la ampicilina y sales de hierro).

Se han reportado resultados anormales en las pruebas funcionales hepáticas como elevación de TGO, TGP y transpeptidasa gama-glutamil.

En estudios a largo plazo (24 meses) con dosis de 0.5 a 200 mg/kg/día en ratas Sprague-dawley se ha reportado la presencia de hiperplasia benigna y maligna. Los raros tumores gastrointestinales asociados con pantoprazol incluyen adenocarcinoma del duodeno a dosis de 50 mg/kg/día.

El pantoprazol produjo resultados negativos en la prueba de mutación de Ames in vitro y en la de aberración cromosómica celular en médula ósea. El pantoprazol a dosis de hasta 500 mg/kg/día en ratas macho y de 450 mg/kg/día en ratas hembra, no ha demostrado tener efectos sobre la fertilidad y la actividad reproductiva.

Oral.

La dosificación usual recomendada de KUPPAM® es de 20-40 mg una vez al día durante 28 días para el tratamiento de la úlcera duodenal, pudiendo extender la duración del mismo a 6 semanas. Para el tratamiento de la úlcera gástrica y esofagitis por reflujo la dosis es de 20-40 mg al día por 6 a 8 semanas.

La dosis máxima recomendada de KUPPAM® es de 80 mg al día para estas indicaciones. Para el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial es de 40 mg y se debe ajustar hasta disminuir la secreción ácida basal por debajo de 10 mmol/h. Para el manejo de los pacientes con úlcera asociada a H. Pylori el esquema de tratamiento de erradicación es de 40 mg de KUPPAM® al día por 7 a 14 días asociado con amoxi­ci­lina más claritro­micina o amoxicilina más levofloxacino.

Dosis de hasta 240 mg de pantoprazol por día, administrados intravenosamente por 7 días a sujetos sanos han sido bien tolerados. Sin embargo los síntomas por toxicidad aguda pueden ser hipoactividad, ataxia, posición lateral, segregación y tremor. El tratamiento es sintomático. El pantoprazol no es eliminado por hemodiálisis.

Caja con 7, 14 y 28 grageas de 20 y 40 mg.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30oC y en lugar seco.

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.
No mastique o fragmente las grageas.
Literatura exclusiva para médicos.

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 356M2005, SSA IV

HERA-05330060101538/R2005