Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


AKATINOL


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MERZ-PHARMA, S.A. DE C.V.
 
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www.merz.com.mx
enrique.herran@merz.com.mx



AKATINOL 

Tabletas

MEMANTINA

DESCRIPCION:
AKATINOL. Neuroprotector. Tabletas. MERZ-PHARMA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de memantina.................. 10 mg

Excipiente, c. b. p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Neuroprotector antagonista de los receptores NMDA para el tratamien­to de alteraciones funcionales cerebrales del síndrome demencial, caracterizado por trastornos de la concentración y memoria, pérdida de interés e iniciativa, cansancio precoz, autosuficiencia limitada, trastornos de la motricidad en las actividades diarias y estado de ánimo depresivo en padecimientos tales como:

Demencia degenerativa tipo Alzheimer.

Demencia vascular/multiinfarto.

Formas mixtas de demencia degenerativa y vascular.

Demencias secundarias (trastornos cognoscitivos como resultado de alteraciones endocrinas, enfermedades metabólicas y avitaminosis).

Está indicado en el tratamiento de enfermedades que requieren un aumento de la atención y la vigilancia (por ejemplo, secundaria a lesiones cerebrales infantiles, traumatismos craneoencefálicos, esclerosis múltiple, parálisis transversa, isquemia cerebral y condiciones par-
kinsonoides).


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Absorción: Después de la administración oral se registraron niveles sanguíneos máximos a las 4 ± 2 horas.

Distribución y metabolismo: En su distribución tanto en órganos como en tejido de la memantina presenta una afinidad diversa, sin que se acumulen cantidades residuales dignas de mención; es probable que en el humano la memantina pase a la leche materna.

La memantina prácticamente no se fija a la albúmina humana (menos del 10%) ni tampoco a las proteínas del plasma fresco. El metabolismo de la memantina fue investigado en el humano encontrándose que cantidades mínimas se hidroxilan, siendo excretada la memantina en forma inalterada por el riñón preponderantemente, y en cantidades mínimas por las heces.

Excreción: En el humano la secreción es bifásica, después de una dosis única oral de 20 mg. Se determinó para la primera fase una vida media de entre 4 y 9 horas, y para la segunda fase una de entre 40 y 65 horas.

La evolución de la excreción y los niveles sanguíneos observados en más de 50 pacientes durante un periodo de 6 meses muestra que, en la función renal normal, no es de esperar acumulación tisular. Después de suspender la medicación, la excreción se mantiene cuantitativamente en forma prácticamente inalterada.

Mecanismo de acción:

Efecto sobre la acción dopaminérgica: Estudios in vitro acerca del nivel de la dopamina y sus metabolitos en todo el cerebro en sus diferentes regiones, han demostrado que después de la administración de la memantina se incrementa el recambio de dopamina. Los estudios realizados con cortes cerebrales, sinaptosomas o células, han indicado que solamente altas concentraciones de memantina aumentan la dopamina basal estimulada eléctricamente; si bien la memantina es dopamimética desde el punto de vista funcional, no actúa por influencia directa sobre la transmisión dopaminérgica.

Efectos sobre la transmisión glutamatérgica: Los estudios realizados acerca de la LTP (long term potentiation) indican una influencia de la memantina sobre la transmisión glutamatérgica.

Las investigaciones realizadas hasta el momento confirman efectos directos e indirectos de la memantina, en concentraciones que son significativas in vivo, observándose los siguientes resultados:

Unión de la memantina al receptor PCP en concentraciones macromolares bajas: la memantina compite por los sitios de unión para el MK-801 (antagonista competitivo del NMDA) en el tejido cerebral post mortem; reduce la formación Cgmp inducida por el NMDA, así como la afluencia de cationes inducida por el NMDa en ausencia de Mg, e incrementa la respuesta eléctrica post-sináptica luego de una única estimulación eléctrica en cortes del hipocampo. La respuesta puede ser bloqueada con antagonistas del AMPA; también potencia la influencia de la D-serina sobre la potenciación de largo plazo.

La memantina no se une a sitios de unión del glutamato o aspartato, y tampoco bloquea el canal del receptor NMDA en presencia del magnesio.

Los resultados obtenidos indican que la influencia de la memantina sobre la transmisión glutamatérgica depende de estado funcional de las neuronas pre y post-sinápti-
cas de la sinapsis glutamatérgica y de la concentración de la memantina en el intersticio sináptico.

Con la liberación masiva del glutamato se abren canales asociados de NMDA, y la memantina puede bloquear estos canales mediante interacciones con las proteínas del canal; de este modo, la memantina protege a la neurona de acción excitotóxica del glutamato.

La memantina es un bloqueador no competitivo del receptor NMDA. Este grupo de antagonistas muestran una dependencia de uso (use dependency), es decir, que el bloqueo del canal será más eficiente en la medida en que la despolarización de la neurona post-sináptica sea mayor (y con ello, se debilite el bloqueo de Mg2+).

Cuando la liberación de glutamato es fisiológica o subóptima, su disponibilidad en el receptor AMPA es incrementada por la memantina.

Los datos de unión relativos al glutamato y al aspartato no indican una interacción directa con el receptor AMPA. Es más probable que la memantina actúe en forma indirecta, por ejemplo, sobre la reabsorción de glutamato dependiente de Na+ en la neurona presináptica y/o sobre la reducción de la inhibición GABA-érgica de la neurona post-sináptica.

Ambos efectos son concebibles, dado que la memantina puede bloquear los canales de Na* activados por el voltaje, así como neurotransmisores y los canales de Cl-, controlados por GABA. Estudios acerca de la LTP (long term potentiation) indican que la memantina incrementa tanto la inducción como el mantenimiento de la LTP.

En la inducción interviene una cooperación entre receptores AMPA y NMDA, mientras que en el mantenimiento intervienen exclusivamente los receptores AMPA.

El efecto de la memantina sobre la LTP se debe a diferentes afinidades de la memantina. A concentraciones bajas, la memantina actúa preferentemente sobre la transmisión mediada por el AMPA. Esto promueve la despolarización de la neurona post-sináptica y en consecuencia, activa la transmisión dependiente del NMDA. Además se identifica la unión de moduladores alostéricos del complejo del receptor NMDA como, por ejemplo, la glicina o la D-serina, que a su vez facilita la transmisión mediada por el NMDA.

Solamente en presencia de una liberación masiva de glutamato y a concentraciones de memantina mayores, pero aún si alcanzables en el hombre in vivo, la sustancia actúa preferentemente sobre el canal asociado de NMDA, el cual se bloquea.


CONTRAINDICACIONES

Estados de confusión graves, así como epilepsia. La administración simultánea de amantadina constituye una contraindicación relativa. Hepatopatías graves que cursen con insuficiencia hepática e insuficiencia renal grave y estados severos de confusión mental.


PRECAUCIONES GENERALES

Este fármaco puede modificar la habilidad de reacción, por lo que afecta la participación activa en el tráfico rodado o manejo de maquinaria.

Este medicamento está contraindicado en la insuficiencia hepática y renal, así como en estados de confusión graves.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: No se dispone de experiencia suficiente acerca del uso en el embarazo.

La experimentación animal no proporcionó indicios de efectos embriotóxicos/teratogénicos.

Lactancia: Es probable que la sustancia pase a la leche materna, por lo que no se recomienda sus uso durante estos periodos.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Según la dosis administrada, pueden aparecer vértigo, inquietud interna y motora e hiperexcitabilidad, cansancio, tensión cefálica y náuseas. En pacientes predispuestos se observó una disminución del umbral convulsivo en casos aislados


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

La memantina puede potenciar la acción y los efectos secundarios de los barbitúricos, neurolépticos, anticolinérgicos, L-dopa y agonistas dopaminérgicos (por ejemplo, bromocriptina) y amantadina (también para la prevención de la gripe). La administración simultánea de dantrolen o baclofeno puede modificar sus efectos, por lo que se debe adaptar la dosis.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han reportado hasta la fecha alteraciones de los parámetros normales de estudios de laboratorio.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No existen reportes que señalen algún efecto de la memantina sobre la fertilidad, o bien que posea efectos cancerígenos. Tampoco hay reportes que señalen teratogenicidad.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La adaptación del paciente se hará en forma individual con una administración lenta al principio del tratamiento. Las tabletas deben ingerirse sin masticar y con liquido, con las comidas. La ultima ingestión debe realizarse lo antes posible al finalizar la tarde.

Si no se prescribe de otro modo, se recomienda el siguiente esquema posológico:

Síntomas cerebrales de origen motor y psíquico (por ejemplo, síndrome demencial): 1a. semana, hasta 5 mg/día; 2a. semana, hasta 10 mg/día; 3a. semana, 15-20 mg/día.

Si procede, incrementos semanales de 10 mg hasta 30 mg/día.

Dosis de mantenimiento en niños:

Esta dosis es de 0.5 mg/kg (1 gota/kg) de peso corporal y día.

Dosis de mantenimiento en pacientes con insuficiencia renal:

La dosis de mantenimiento se debe adaptar igualmente según la eficacia clínica y bajo control de la función renal.



Dosis recomendada para el síndrome demencial


1ra. Semana

Hasta 5 mg por día      =         ½ tableta laqueada

2da. Semana

Hasta 10 mg por día    =         1 tableta laqueada

3ra. Semana

15-20 mg por día   =     1½-2 tabletas laqueadas

En caso necesario, la dosis se puede incrementar en forma semanal en 10 mg, hasta un total de 30 mg por día.

 


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Las manifestaciones clínicas relacionadas con la sobredosificación son prácticamente las mismas que se presentan con los efectos adversos, pero con mucho mayor intensidad, siendo las más frecuentes mareo, ataxia, hiperexcitabilidad de reflejos osteotendinosos, opresión cefálica y sequedad de mucosas.

En caso de ingesta accidental o sobredosificación se sugiere lavado gástrico enérgico y medidas de sostén convencionales.



PRESENTACIONES

Cajas con 7, 14, 28, 30 y 56 tabletas de 10 mg.



RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar fresco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre durante
el embarazo o la lactancia.

Hecho en Alemania por:

Merz Pharma GmbH & Co. KGaA

Eckenheimer Landstrasse 100, 60318

Frankfurt, Alemania

Distribuido por:

LABORATORIOS DERMATOLÓGICOS DARIER,
S. A. de C. V.

Av. De los 50 Metros Núm. 402
CIVAC, 62578 Jiutepec, Mor.

Reg. Núm. 538M94, SSA IV

DEAR-04390703506/RM2004


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