Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


VOFLAXIN


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VOFLAXIN 

Solución inyectable

LEVOFLOXACINO

DESCRIPCION:
VOFLAXIN. Antibacteriano de amplio espectro. Solucion inyectable. TEVA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada frasco ámpula contiene:

Levofloxacino hemihidratado
equivalente a            500 mg
de levofloxacino

Vehículo, c.b.p. 100 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Para reducir el desarrollo de resistencia bacteriana y mantener la efectividad del levofloxacino, ésta deberá ser utilizada únicamente para el tratamiento y prevención de infecciones en las cuales se haya comprobado o se tenga fuerte sospecha de que sean causadas por cepas bacterianas susceptibles.

Cuando se tengan disponibles los resultados de cultivo bacteriano y pruebas de susceptibilidad, dichos resultados deberán ser considerados al momento de seleccionar o modificar la terapia antimicrobiana.

En la ausencia de dicha información, los datos epidemiológicos locales y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección de la terapia empírica.

El levofloxacino está indicado para el tratamiento en adultos (2-18 años) con infecciones leves, moderadas y severas causadas por cepas susceptibles de los microorganismos que se enuncian a continuación:








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El levofloxacino también está indicado en el tratamiento de enfermedad pélvica inflamatoria, gonorrea y tuberculosis. Antes de iniciar el tratamiento, deberán realizarse cultivos y pruebas de susceptibilidad apropiadas a fin de aislar e identificar los organismos causantes de la infección y determinar su susceptibilidad al levofloxacino.

La terapia con levofloxacino deberá ser iniciada antes de que los resultados de estas pruebas sean conocidas. Una vez que los resultados se encuentren disponibles, se deberá seleccionar la terapia adecuada.

Como otros medicamentos de esta clase, algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa pueden desarrollar rápidamente resistencia durante el tratamiento con levofloxacino.

La realización de cultivos y pruebas de susceptibilidad en forma periódica durante la terapia con levofloxacino puede proveer información continua acerca de la susceptibilidad de los patógenos al agente antimicrobiano y vigilar la posibilidad del desarrollo de resistencia bacteriana.

 


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

 El levofloxacino es un compuesto antibacteriano sintético de amplio espectro para administración oral. Químicamente, levofloxacino, una carboxiquinolona fluorinada quital, es el (-) - (S) -enantiómero puro de la sustancia farmacológica racémica ofloxacina. El nombre químico es (-) - (S)-9-fluoro-2, 3- dihidro-3-metil-10-(4-metil-1-piperazinil)-7-oxo-7H-­pirido[1,2,3-de]-1,4benzoxazina-6-ácido carboxílico hemihidrato.

La fórmula estructural es:






 

     C18H20FN3O4O½H2O     Peso molecular 370. 38

El levofloxacino es un cristal blanco amarillento a amarillo pálido o polvo cristalino.

Los datos demuestran que de un pH 0.6 a 5.8, la solubilidad de levofloxacino es esencialmente constante (aproximadamente 100 mg/ml). El levofloxacino es considerado soluble a libremente soluble en este rango de pH, según la definición de la nomenclatura USP. Por arriba de un pH 5.8, la solubilidad aumenta rápidamente a su máximo a un pH 6.7 (272 mg/ml), y es considerada libremente soluble en este rango. Por arriba de un pH 6.7, la solubilidad disminuye y alcanza un valor mínimo (casi 50 mg/ml) a un pH aproximadamente de 6.9.

El levofloxacino tiene el potencial para formar compuestos de coordinación estable con muchos iones metálicos. Este potencial de quelación in vitro tiene el siguiente orden de formación:

Al+3 > Cu–2 > Zn+2 > Mg+2 > Ca+2.

Después de la administración de 500 mg por infusión intravenosa durante 60 minutos, se puede alcanzar una Cmáx de 6.2 mcg/ml.

Distribución: Su unión a proteínas plasmáticas es de 24 al 38%. El levofloxacino se distribuye en líquido cefalorraquídeo, próstata, pulmones y otros tejidos. Su volumen de distribución es de 1.25 l/kg.

Metabolismo: El metabolismo hepático es escaso, produciéndose dos metabolitos inactivos.

Excreción: El levofloxacino se excreta principalmente en orina, con un porcentaje de excreción renal del 61 al 87%, con un valor de depuración de creatinina de 96 a 142 ml/min. La excreción en heces es menor del 4%. La vida media de eliminación es de 6 a 8 horas.

Pediátrica: No se ha estudiado la farmacocinética de levofloxacino en sujetos pediátricos.

Insuficiencia renal: La depuración de levofloxacino es sustancialmente reducida y la vida media de eliminación plasmática es sustancialmente prolongada en pacientes con alteración de la función renal (depuración de creatinina
< 50 ml/min), por lo que se requiere ajustar la dosis en dichos pacientes para evitar acumulación. Ni la hemodiálisis ni diálisis peritoneal crónica ambulatoria (DPCA) son eficaces para eliminar el levofloxacino del organismo, lo que indica que después de la hemodiálisis o DPCA no se requieren dosis complementarias de levofloxacino.

Insuficiencia hepática: No se han realizado estudios farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática. Debido al grado limitado de metabolismo de levofloxacino, es de esperarse que la farmacocinética de levofloxacino no se vea afectada por insuficiencia hepática.

Infección bacteriana: La farmacocinética de levofloxacino en pacientes con infecciones bacterianas serias adquiridas en la comunidad es comparable con la observada en sujetos sanos.

Microbiología: El levofloxacino es el L-isómero del racemato, ofloxacina, un compuesto antimicrobiano
del grupo de las quinolonas. La actividad antibacteriana de ofloxacino radica principalmente en el L-isómero. El mecanismo de acción de levofloxacino y otros antimicrobianos del grupo de las fluoroquinolonas incluye la inhibición de la topoisomerasa I.V. y la DNA-girasa bacteriana (ambas topoisomerasas tipo II), enzimas necesarias para la replicación, transcripción, reparación y recombinación del DNA. El levofloxacino tiene una actividad
in vitro contra una amplia gama de microorganismos gramnegativos y grampositivos.

El levofloxacino es a menudo bactericida a concentraciones iguales o ligeramente mayores que las concentraciones inhibitorias. Las fluoroquinolonas, incluyendo al levofloxacino, difieren en estructura química y mecanismo de acción de los aminoglucósidos macrólidos y antibióticos ß-lactámicos, incluyendo penicilinas. Por lo tanto, las fluoroquinolonas pudieran ser activas contra bacterias resistentes a estos antimicrobianos.

La resistencia a levofloxacino por mutación espontánea in vitro ocurre raramente (rango: 10-9 a 10-10). Pese a que se ha observado resistencia cruzada entre levofloxacino y algunas otras fluoroquinolonas, algunos microorganismos resistentes a otras fluoroquinolonas pudieran ser susceptibles a levofloxacino. El levofloxacino ha mostrado ser activo contra la mayoría de cepas de los siguientes microorganismos tanto in vitro como en infecciones clínicas.

Microorganismos grampositivos aerobios:

Enterococcus faecalis (muchas cepas son sólo moderadamente sensibles)

Staphylococcus aureus (cepas sensibles a meticilina)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus pneumoniae (incluyendo cepas resistentes a penicilina)*

Streptococcus pyogenes

*Nota: Streptococcus pneumoniae resistente con un valor CIM a penicilina ³ 2 mcg/ml.

Microorganismos gramnegativos aerobios:

Enterobacter cloacae                                Legionella pneumophila

Escherichia coli                                Moraxella catarrhalis

Haemophilus influenzae                                Proteus mirabilis

Haemophilus                                Pseudomonas

parainfluenzae                                aeruginosa

Klebsiella pneumoniae                  Serratia marcescens

Al igual que con otros fármacos en esta clase, algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa pudieran desarrollar resistencia muy rápidamente durante el tratamiento con levofloxacino.

Otros microorganismos:

Chlamydia pneumoniae

Mycoplasma pneumoniae

Están disponibles los siguientes datos in vitro, pero se desconoce su significancia clínica. El levofloxacino muestra concentraciones inhibitorias mínimas in vitro (valores CIM) de 2 mcg/ml o menos contra la mayoría
(
³ 90%) de las cepas de los siguientes microorganismos; sin embargo, no se han establecido la seguridad y eficacia de levofloxacino en el tratamiento de infecciones clínicas debido a estos microorganismos en estudios adecuados y bien controlados.

Microorganismos grampositivos aerobios:

Staphylococcus epidermidis (cepas sensibles a meticilina) Streptococcus (grupo C/F)

Streptococcus (grupo G)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus milleri

Streptococcus del grupo Viridans

Microorganismos gramnegativos aerobios:

Acinetobacter baumanii                                Morganella morganii

Acinetobacter iwofii                                Pantoea (Enterobacter)

Bordetella pertussis                                agglomerans

Citrobacter (diversus) koseri                                Proteus vulgaris

Citrobacter freundii                                Providencia rettgeri

Enterobacter aerogenes                                Providencia stuartii

Enterobacter sakazakii                                Pseudomonas fluorescens

Klebsiella oxytoca

Microorganismos grampositivos anaerobios:

Clostridium perfringens

Pruebas de sensibilidad: Las pruebas de sensibilidad para levofloxacino deben realizarse, debido a que representan el factor pronóstico óptimo de actividad.

Técnicas de dilución: Para determinar las concentraciones inhibitorias mínimas (valores CIM) antimicrobianas se utilizan métodos cuantitativos. Estos valores CIM proporcionan estimados de la sensibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Los valores CIM deberán determinarse utilizando un procedimiento estandarizado. Los procedimientos estandarizados se basan en un método de dilución (caldo o agar) o equivalente con concentraciones estandarizadas del inóculo y concentraciones estandarizadas de levofloxacino polvo. Los ­valores CIM deberán interpretarse de acuerdo con los siguientes criterios:

Para las pruebas de especies de Enterobacteriaceae, enterococos, Staphylococcus y Pseudomonas aeruginosa:

CIM (mcg/ml)Interpretación
£ 2Sensible (S)
4Intermedio (I)
³ 8Resistente (R)
Para las pruebas de Haemophilus influenzae y Haemophilus parainfluenzae: a

      CIM (mcg/ml)     Interpretación

          £ 2                      Sensible (S)

a Estos estándares interpretativos son aplicables sólo a pruebas de sensi­bilidad por microdilución en caldo con Haemophilus influenzae y Haemo­philus parainfluenzae utilizando el medio de prueba para Haemophilus.

La falta de datos actuales sobre cepas resistentes impide definir cualquier categoría que no sea “sensible”. Las cepas que arrojan resultados CIM indicativos de una categoría “no sensible” deberán enviarse a un laboratorio de referencia para prueba adicional.

Para analizar especies Streptococcus, incluyendo Streptococcus pneumoniaeb:

CIM (mcg/ml)Interpretación
£ 2Sensible (S)
4Intermedio (I)
³ 8Resistente (R)

b Estos estándares interpretativos son aplicables sólo a pruebas de sensibilidad por microdilución en caldo, utilizando caldo Mueller-Hinton ajustado para cationes con sangre de caballo lisada de 2 a 5%.

Un reporte de “sensible” indica que el patógeno probablemente sea inhibido si el compuesto antimicro­biano en la sangre alcanza las concentraciones generalmente alcanzables.

Un reporte de “intermedio” indica que el resultado deberá considerarse equívoco y, si el microorga­nismo no es completamente sensible a fármacos clínicamente viables, alternativos, la prueba deberá repetirse.

Esta categoría implica una posible aplicación clínica en los sitios en los cuales el fármaco se concentra fisiológicamente o en situaciones en las cuales pueda utilizarse una dosis alta del fármaco. Esta categoría también proporciona una barrera que evita que pequeños factores técnicos no controlados causen mayores discrepancias en la interpretación.

Un reporte de “resistente” indica que el patógeno proba­blemente no sea inhibido si el compuesto antimicrobiano en la sangre alcanza las concentraciones usualmente alcanzables; deberá seleccionarse otro tratamiento.

Los procedimientos estandarizados de la prueba de sensibilidad requieren el uso de microorganismos bajo control en laboratorio para controlar los aspectos técnicos de los procedimientos de laboratorio.

El levofloxacino estándar polvo arroja los siguientes valores CIM:

MicroorganismoCIM (mcg/ml) 
Enterococcus faecalisATCC 292120.25-2
Escherichia coliATCC 259220.008-0.06
Escherichia coliATCC 352180.015-0.06
Haemophilus influenzaeATCC 49247e0.008-0.03
Pseudomonas aeruginosaATCC 278530.5-4
Staphylococcus aureusATCC 292130.06-0.5
Streptococcus pneumoniaeATCC 49619 d0.5-2

e Este rango de control de calidad sólo es aplicable a Haemophilus influenzae ATCC 49247 analizado por el procedimiento de microdilución en caldo utilizando el medio de prueba para Haemophilus (HTM).

d Este rango de control de calidad sólo es aplicable a Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 analizado mediante el procedimiento de microdilución en caldo utilizando caldo Mueller-Hinton ajustado para cationes con sangre de caballo lisada de 2 a 5%.

Técnicas de difusión: Los métodos cuantitativos que requieren medición de diámetros de la zona también proporcionan estimados reproducibles de la sensibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Uno de dichos procedimientos estandarizados requiere el uso de concentraciones estandarizadas del inóculo. Este procedimiento utiliza discos de papel impregnados de 5 mcg de levofloxacino para analizar la sensibilidad de los microorganismos a levofloxacino.

Reportes de laboratorio que proporcionen resultados de la prueba de sensibilidad en un solo disco estándar con un disco de 5 mcg de levofloxacino deberán interpretarse de acuerdo con los siguientes criterios:

Para analizar especies Enterobacteriaceae, enterococos, Staphylococcus, y Pseudomonas aeruginosa:

               

Diámetro de la zona (mm)Interpretación
£ 17Sensible (S)
14-16Intermedio (I)
³ 8Resistente (R)

Para Haemophilus influenzae y Haemophilus parainfluenzae:e

Diámetro de la zona (mm)      Interpretación

            £ 17    Sensible (S)

e Estos estándares interpretativos sólo son aplicables a pruebas de sensibilidad por difusión en disco con Haemophilus influenzae y Hae­mophilus parainfluenzae utilizando un medio de prueba para Haemo­philus.

La falta de datos actuales sobre cepas resistentes ­impide definir cualquier categoría que no sea “sensible”. Las cepas que arrojan resultados de zona de diámetro indicativas de una categoría “no sensible” deberán ­enviarse a un laboratorio de referencia para prueba adicional.

Para especies Streptococcus, incluyendo Streptococcus pneumoniae:f

Diámetro de la zona (mm)Interpretación
£ 17Sensible (S)
14-16Intermedio (I)
³ 13Resistente (R)

f Estos estándares de zona de diámetro para especies Sfreptococcus, incluyendo Streptococcus pneumoniae sólo aplican a pruebas realizadas utilizando agar Mueller-Hinton complementado con sangre de ovinos al 5% e incubado en CO2 al 5%.

La interpretación debe hacerse como se menciona anteriormente para resultados que utilizan técnicas de dilución. La interpretación incluye la correlación del diámetro obtenido en la prueba de disco con la CIM para levofloxacino. Al igual que con las técnicas estandarizadas de dilución, los métodos de difusión requieren el uso de micro­organismos bajo control en laboratorio para controlar los aspectos técnicos de los procedimientos de laboratorio. Para la técnica de difusión, el disco de 5 mcg de levofloxacino debe proporcionar los siguientes diámetros de zona en estas cepas de control de calidad para la prueba de laboratorio:

MicroorganismoCIM (mcg/ml) 
Escherichia coliATCC 2592229-37
Haemophilus influenzaeATCC 49247 g32-40
Pseudomonas aeruginosaATCC 2785319-26
Staphylococcus aureusATCC 2592325-30
Streptococcus pneumoniaeATCC 49619 h20-25

g                     Este rango de control de calidad sólo es aplicable a Haemophilus influenzae ATCC 49247 analizado mediante el procedimiento de difusión en disco utilizando el medio de prueba para Haemophilus (HTM).2

h Este rango de control de calidad sólo es aplicable a Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 analizado mediante el procedimiento de difusión en disco utilizando el agar Mueller-Hinton complementado con sangre de ovino al 5% e incubada en CO2 al 5%.

 


CONTRAINDICACIONES

El uso de levofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes de hiper­sensibilidad a levofloxacino o alguno de los componentes de la fórmula.

El uso de levofloxacino está contraindicado en ­pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a quinolonas.


PRECAUCIONES GENERALES

La prescripción de levofloxacino tabletas en ausencia de una infección bacteriana comprobada o de la cual se sospeche contundentemente o una indicación profiláctica, probablemente no confiera ningún beneficio al paciente y aumente el riesgo de desarrollar bacterias resistentes al fármaco. Pese a que levofloxacino es más soluble que otras quinolonas, con el fin de evitar la formación de una orina sumamente concentrada, deberá mantenerse una hidratación adecuada de los pacientes que reciben ­levofloxacino.

Se debe observar especial precaución durante la administración de levofloxacino en presencia de insuficiencia renal. Antes y durante el tratamiento deberá realizarse la observación clínica cuidadosa y estudios de laboratorio apropiados, debido a que la eliminación de levofloxacino puede disminuir en dichos pacientes. En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 50 ml/min) es necesario ajustar el esquema de administración para evitar la acumulación de levofloxacino debido a una depuración reducida.

En pacientes expuestos a luz solar directa mientras reciben fármacos de esta clase se han observado reacciones de fototoxicidad de moderadas a severas. Deberá evitarse la exposición excesiva a la luz solar. Sin embargo, en estudios clínicos con levofloxacino se ha observado fototoxicidad en menos de 0.1% de pacientes. El tratamiento deberá suspenderse si ocurre fototoxicidad (ejemplo, una erupción cutánea).

Al igual que con otras quinolonas, levofloxacino deberá utilizarse con precaución en cualquier paciente con un trastorno del SNC conocido o sospechado que pudiera predisponer a crisis convulsivas o reducir el umbral de las crisis convulsivas (ejemplo, arteriosclerosis cerebral severa, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que pudieran predisponer a crisis convulsivas o reducir el umbral de las crisis convulsivas (por ejemplo, cierta farmacoterapia, disfunción renal).

Al igual que con otras quinolonas, se han reportado trastornos como hiper e hipoglucemia sintomáticas, generalmente en pacientes diabéticos que reciben tratamiento concomitante con un medicamento hipoglucémico oral (por ejemplo, gliburida/glibenclamida) o con insulina. En estos pacientes, se recomienda un monitoreo cuidadoso. Si ocurre reacción hipoglucémica en un paciente que está siendo tratado con levofloxacino, deberá suspenderse inmediatamente e iniciar al instante un tratamiento apropiado.

Algunas quinolonas, incluyendo levofloxacino, se han asociado con prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma y casos infrecuentes de arritmia. Durante la vigilancia posterior a la comercialización se han reportado casos raros de taquicardia ventricular helicoidal en pacientes que toman levofloxacino. Estos reportes generalmente incluyeron pacientes con padecimientos médicos concurrentes o medicamentos concomitantes que pudieron haber contribuido. El riesgo de arritmias pudiera reducirse, evitando el uso concurrente con otros fármacos que prolongan el intervalo QT incluyendo compuestos antiarrítmicos clase I o clase III; además, deberá evitarse el uso de levofloxacino en presencia de factores de riesgo para taquicardia ventricular helicoidal como hipocaliemia, bradicardia significativa y cardiomiopatía.

Al igual que con cualquier fármaco antimicrobiano potente, se recomienda la evaluación periódica de las funciones de sistemas del organismo, incluyendo renal, hepática y hematopoyética durante la terapia. No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso de levofloxacino en pacientes pediátricos y adolescentes menores de 18 años de edad. Las quinolonas, incluyendo levofloxacino, causan artropatía y osteocondrosis en animales jóvenes de diversas especies.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

El levofloxacino no fue teratogénico en ratas a dosis orales de hasta 810 mg/kg/día que corresponde a 9.4 veces la dosis más alta recomendada en humanos con base en el área de superficie corporal relativa, o a dosis intravenosas de hasta 160 mg/kg/día correspondientes a 1.9 veces la dosis más alta recomendada en humanos con base en el área de superficie corporal relativa. La dosis oral de 810 mg/kg/día administrada a ratas causó reducción en el peso corporal fetal y una mortalidad fetal elevada.

No se observó teratogenicidad cuando se administraron por vía oral dosis de hasta 50 mg/kg/día en conejos, que corresponde a 1.1 veces la dosis más alta recomendada en humanos con base en el área de superficie corporal relativa, o dosis por vía intravenosa de hasta 25 mg/kg/día, correspondientes a 0.5 veces la dosis más alta recomendada en humanos con base en el área de superficie corporal relativa. No existen estudios adecuados y bien controlados del uso de levofloxacino en mujeres embarazadas. El levofloxacirno deberá utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

Lactancia: No se ha determinado la cantidad de levofloxacino que se excreta en la leche materna. Con base en datos provenientes de ofloxacina, pudiera suponerse que levofloxacino puede excretarse en la leche humana. Debido al potencial para desarrollar reacciones adversas serias de levofloxacino en lactantes, la decisión de interrumpir el tratamiento con levofloxacino o suspender la lactancia deberá realizarse tomando en cuenta la importancia del fármaco para la madre.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

La incidencia de reacciones adversas relacionadas con el fármaco en pacientes durante estudios clínicos fase 3 realizados en Norteamérica fue 6.2%. Entre los pacientes que recibieron tratamiento con levofloxacino, 4.1% suspendió el tratamiento con levofloxacino debido a los eventos adversos. La incidencia, tipo y distribución globales de los eventos adversos fueron similares en pacientes que recibieron dosis de levofloxacino de 750 mg una vez al día comparado con pacientes que recibieron dosis desde 250 mg una vez al día hasta 500 mg dos veces al día.

En estudios clínicos, los siguientes eventos se consideraron probablemente relacionados con el fármaco en pacientes que recibieron levofloxacino: náusea 1.3%, diarrea 1.0%, vaginitis 0.7%, insomnio 0.4%, dolor abdominal 0.4%, flatulencia 0.3%, prurito 0.3%, mareo 0.3%, dispepsia 0.3%, erupción cutánea 0.3%, moniliasis genital 0.2%, perversión del gusto 0.2%, vómito 0.2%, estreñimiento 0.1%, infección micótica 0.1%, prurito genital 0.1%, cefalea 0.1%, moniliasis 0.1%, nerviosismo 0.1%, erupción cutánea eritematosa 0.1%, urticaria 0.1%.

En estudios clínicos, los siguientes eventos ocurrieron en > 3% de pacientes, independientemente de la relación con el fármaco: náusea 7.0%, cefalea 6.1%, diarrea 5.7%, insomnio 4.5%, estreñimiento 3.3%.

En estudios clínicos, los siguientes eventos ocurrieron en 1 a 3% de pacientes, independientemente de la relación con el fármaco: mareo 2.6%, dolor abdominal 2.5%, dispepsia 2.3%, vómito 2.4%, vaginitis 1.8%, flatulencia 1.4%, dolor 1.4%, prurito 1.3%, sinusitis 1.3%, dolor torácico 1.2%, fatiga 1.3%, erupción cutánea 1.4%, dolor de espalda 1.1% rinitis 1.0%, alteración del sentido del gusto 1.0%. En estudios clínicos, los siguientes eventos, de importancia médica potencial, ocurrieron a una tasa de 0.1% a 1.0%, independientemente de la relación con el fármaco:

Trastornos del sistema nervioso central autó­nomo: Hipotensión postural.

Trastornos generales, organismo en general: Astenia, edema, fiebre, malestar, dolor torácico subesternal, síncope, aumento del volumen abdominal, reacción alérgica, cefalea, bochornos, edema, síntomas gripales, dolor de miembros inferiores, falla orgánica múltiple.

Trastornos cardiovasculares, generales: Insuficiencia cardiaca, insuficiencia circulatoria, hipertensión, hipotensión, hipotensión postural.

Trastornos del sistema nervioso central y periférico: Coordinación anormal, coma, convulsiones (crisis convulsivas), hipercinesia, hipertonía, hipoestesia, contracciones musculares involuntarias, parestesia, parálisis, trastornos del habla, estupor, tremor, vértigo, encefalopatía.

Trastornos del sistema gastrointestinal: Boca seca, disfagia, gastroenteritis, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis, colitis seudomembranosa, edema en lengua, gastritis, reflujo gastroesofágico, melena, esofagitis, estomatitis.

Trastornos de oído y vestibulares: Dolor de oído, tinnitus.

Trastornos en frecuencia cardiaca y ritmo: Arritmia, fibrilación auricular, bradicardia, paro cardiaco, palpitación, taquicardia supraventricular, taquicardia ventricular.

Trastornos hepáticos y biliares: Bilirrubina elevada, función hepática anormal, colelitiasis, ictericia, insuficiencia hepática.

Trastornos metabólicos y nutricionales: Hipomagnesemia, sed, diabetes mellitus agravada, deshidratación, hiperglucemia, hipercaliemia, hipoglucemia, hipocaliemia.

Trastornos del sistema musculosquelético: Artralgia, artritis, artrosis, fractura patológica, mialgia, osteomielitis, sinovitis, tendinitis.

Trastornos del miocardio, endocardio, pericardio y válvulas: Angina de pecho, infarto del miocardio.

Tumores: Carcinoma.

Otros trastornos de los sentidos especiales: Parosmia, perversión del gusto.

Trastornos de plaquetas, sangrado y coagulación:
Embolia pulmonar, hematoma; epistaxis, púrpura, trombocitopenia.

Trastornos psiquiátricos: Sueños anormales, agitación, anorexia, ansiedad, confusión, depresión, alucinaciones, nerviosismo, paranoia, trastornos del sueño, somnolencia.

Trastornos de eritrocitos: Anemia.

Trastornos reproductivos: Dismenorrea, leucorrea.

Trastornos de mecanismos de resistencia: Absceso, herpes simple, infección bacteriana, infección viral, moniliasis, otitis media, infección micótica.

Trastornos del sistema respiratorio: Bronquitis, epistaxis, faringitis, rinitis, infección en vías respiratorias superiores, asma, tos, disnea, hemoptisis, hipoxia, derrame pleural, insuficiencia respiratoria.

Trastornos de la piel y anexos: Erupción cutánea, piel seca, prurito genital, mayor transpiración, trastorno de piel, exfoliación cutánea, ulceración cutánea, urticaria.

Trastornos del sistema urinario: Infección en vías urinarias, función renal anormal, insuficiencia renal aguda, hematuria.

Trastornos vasculares (extracardiacos): Trastorno cerebrovascular, flebitis, púrpura, tromboflebitis (profunda).

Trastornos de la visión: Visión anormal, conjun­tivitis.

Trastornos de leucocitos y sistema reticuloendotelial (SRE): Granulocitopenia, leucocitosis, linfadenopatía, CL (cuenta leucocitaria) anormales (no de otro modo especificado).

En estudios clínicos que utilizaron tratamiento de dosis múltiple, se han observado anomalías oftalmológicas, incluyendo catarata y opacidades lenticulares punteadas múltiples en pacientes que se someten a tratamiento con otras quinolonas.

Por el momento no se ha establecido la relación de los fármacos con estos eventos. Con otras quinolonas se han reportado cristaluria y cilindruria.

Los siguientes valores de laboratorio marcadamente anormales aparecieron en > 2% de pacientes que recibieron levofloxacino. Se desconoce si estas anomalías fueron causadas por el fármaco o el padecimiento subyacente bajo tratamiento.

Química sanguínea: Glucosa baja (2.2%).

Hematología: Linfocitos disminuidos (2.4%).

Reacciones adversas posteriores a la comercialización: Eventos adversos adicionales reportados de la experiencia mundial posterior a la comercialización con levofloxacino incluyen: neumonitis alérgica, choque anafiláctico, reacción anafilactoide, disfonía, EEG anormal, encefalopatía, eosinofilia, eritema multiforme, anemia hemolítica, insuficiencia en múltiples sistemas del organismo, INR tiempo de protrombina elevado, síndrome de Stevens-Johnson, ruptura de tendón, taquicardia ventricular helicoidal, vasodilatación.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Antiácidos, sucralfato, cationes metálicos, multivitamínicos: Mientras la quelación por cationes divalentes es menos marcada que con otras quinolonas, la administración concurrente de levofloxacino tabletas con antiácidos que contienen magnesio o aluminio, así como sucralfato, cationes metálicos como el hierro, y preparaciones multivitamínicas con zinc, pudieran interferir con la absorción gastrointestinal de levofloxacino, teniendo como resultado niveles sistémicos considerablemente más bajos de los deseados. Las tabletas con antiácidos que contienen magnesio, aluminio, así como sucralfato, cationes metálicos como el hierro, y preparaciones multivitamínicas con zinc o didanosina, tabletas masticables/amortiguadoras o el polvo pediátrico para solución oral, pudieran interferir sustancialmente con la absorción gastrointestinal de levofloxacino, teniendo como resultado niveles sistémicos considerablemente más bajos de los deseados. Estos compuestos deberán tomarse por lo menos 2 horas antes o después de la administración de levofloxacino.

Teofilina: En un estudio clínico que incluyó 14 voluntarios sanos no se detectó ningún efecto significativo de levofloxacino sobre las concentraciones plasmáticas, ABC y otros parámetros de disposición. De igual manera, no se observó ningún efecto aparente de la teofilina sobre la absorción y disposición de levofloxacino. Sin embargo, la administración concomitante de otras quinolonas con teofilina ha tenido como resultado una vida media de eliminación prolongada, niveles séricos elevados de teofilina, y un incremento subsecuente en el riesgo de reacciones adversas relacionadas con teofilina en la población de pacientes.

Por lo tanto, deberán monitorearse cuidadosamente los niveles de teofilina, y realizar ajustes de dosis apropiados al coadministrar levofloxacino.

Pudieran ocurrir reacciones adversas, incluyendo crisis convulsivas con o sin un incremento en los niveles séricos de teofilina.

Warfarina: En un estudio clínico que incluyó voluntarios sanos no se detectó ningún efecto significativo de levofloxacino sobre las concentraciones plasmáticas máximas, ABC, y otros parámetros de disposición para R- y S-warfarina. De igual manera, no se observó ­ningún efecto aparente de la warfarina sobre la absorción y disposición de levofloxacino. Durante la experiencia posterior a la comercialización ha habido reportes en pacientes respecto a que levofloxacino aumenta los efectos de la warfarina. Las elevaciones del tiempo de protrombina en el entorno del uso concurrente de warfarina y levofloxacino se han asociado con episodios de sangrado.

Si se administra concomitantemente levofloxacino con warfarina, deberán monitorearse cuidadosamente el tiempo de protrombina INR u otras pruebas de anticoagulación apropiadas.

Los pacientes también deberán monitorearse para evidencia de sangrado.

Ciclosporina: En un estudio clínico que incluyó voluntarios sanos no se detectó ningún efecto significativo de levofloxacino sobre las concentraciones plasmáticas máximas. ABC y otros parámetros de disposición para ciclosporina. Sin embargo, en la población de pacientes se han reportados niveles séricos elevados de ciclosporina cuando se coadministra con algunas otras ­quinolonas. La Cmáx y Ke fueron significativamente más bajas, en tanto que Tmáx y t½ fueron ligeramente más prolongados en presencia de ciclosporina que los observados en otros estudios sin medicamento concomitante. Sin embargo, las diferencias no se consideran clínicamente significativas. Así, no es necesario ajustar la dosis de levofloxacino o ciclosporina cuando se administran concomitantemente.

Digoxina: En un estudio clínico que incluyó voluntarios sanos no se detectó ningún efecto significativo de levofloxacino sobre las concentraciones plasmáticas máximas, ABC y otros parámetros de disposición para digoxina. Las cinéticas de absorción y disposición de levofloxacino fueron similares en presencia o ausencia de digoxina. Por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis de levofloxacino o digoxina cuando se administran concomitantemente.

Probenecid y cimetidina: En un estudio clínico que incluyó voluntarios sanos no se detectó ningún efecto significativo de probenecid o cimetidina sobre la tasa y grado de absorción de levofloxacino. El ABC y t½ de levofloxacino fueron 27 a 38% y 30% más altos respectivamente, en tanto que la CL/F y CLR fueron 21 a 35% más bajos durante el tratamiento concomitante con probenecid o cimetidina.

Pese a que estas diferencias fueron estadísticamente significativas, los cambios no fueron suficientemente altos para justificar el ajuste de dosis de levofloxacino cuando se coadministra probenecid o cimetidina.

Antiinflamatorios no esteroideos: La administración concomitante de un fármaco antiinflamatorio no esteroideo con una quinolona, incluyendo levofloxacino pudiera aumentar el riesgo de estmulación del SNC y crisis convulsivas.

Compuestos hipoglucemiantes: Trastornos de la glucemia, entre ellos hiperglucemia e hipoglucemia, se han reportado en pacientes tratados concomitantemente con quinolonas y compuestos hipoglucemiantes. Por lo tanto, se recomienda el monitoreo cuidadoso del paciente al coadministrar estos compuestos.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Los siguientes valores de laboratorio marcadamente anormales aparecieron en > 2% de pacientes que recibieron levofloxacino. Se desconoce si estas anomalías fueron causadas por el fármaco o el padecimiento subyacente bajo tratamiento.

Química sanguínea: Glucosa baja (2.2%).

Hematología: Linfocitos disminuidos (2.4%).


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

En un bioensayo realizado en ratas, levofloxacino no mostró potencial car­cinogénico después de la administración en la dieta diaria durante 2 años; la dosis más alta (100 mg/kg/día) fue 1.4 veces la dosis humana más alta recomendada (750 mg) con base en el área de superficie corporal relativa.

El levofloxacino no acortó el tiempo hasta el desarrollo de tumores de piel inducidos por UV en ratones albinos lampiños (Skh-1) a cualquier nivel de dosis de levofloxacino y, por lo tanto, no fue fotocarcinogénico bajo las condiciones de este estudio. Las concentraciones dérmicas de levofloxacino en los ratones lampiños variaron de 25 a 42 mcg/g al nivel de dosis más altas de levofloxacino (300 mg/kg/día) utilizado en el estudio de fotocarcinogenicidad. Por comparación, las concentraciones dérmicas de levofloxacino en humanos que recibieron 750 mg de levofloxacino promediaron aproximadamente 11.8 mcg/g a Cmáx.

En los siguientes ensayos levofloxacino no fue mutagénico, ensayo de mutación bacteriana Ames (Salmonella typhimurium y Escherichia coli), ensayo de mutación frontal (directa) CHO/HGPRT, prueba de micronúcleo en ratón, prueba letal dominante en ratón y ensayo de síntesis no programada de DNA. Fue positiva en la aberración cromosómica in vitro (línea de células CHL) y ensayos de intercambios de cromátides hermanas (línea de células CHL/IU).

Levofloxacino no causó alteración en la fertilidad o desarrollo reproductivo en ratas a dosis orales tan altas como 360 mg/kg/día, correspondientes a 4.2 veces la dosis más alta recomendada en humanos con base en el área de superficie corporal relativa y dosis intrave­nosas tan altas como 100 mg/kg/día, correspondientes a 1.2 veces la dosis más alta recomendada en humanos con base en el área de superficie corporal relativa.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Infusión intravenosa.

Modo de preparación: La solución para infusión debe administrarse lentamente, una o dos veces al día. El tiempo de infusión debe ser de por lo menos 60 minutos.

VOFLAXIN para infusión no debe mezclarse con heparina o soluciones alcalinas (por ejemplo, carbonato ácido de sodio).

La solución para infusión debe usarse inmediatamente después de la perforación del tapón de caucho (dentro de las primeras 3 horas), con objeto de prevenir alguna contaminación bacteriana.

Bronquitis crónica: 500 mg I.V. cada 24 horas por 7 días.

Prostatitis: 500 mg I.V. cada 24 horas por 28 días.

Neumonía adquirida en la comunidad: 500 mg I.V. cada 24 horas por 7 a 14 días. 750 mg I.V. cada 24 horas por 5 días.

Gonorrea: 250 mg I.V. una vez al día por 24 a 48 horas, posteriormente cambiar a administración oral (500 mg una vez al día por una semanal).

Neumonía nosocomial: 750 mg I.V. cada 24 horas por 7 a 14 días.

Enfermedad pélvica inflamatoria: 500 mg I.V. una vez al día con/sin metronidazol o ampicilina/sulbactam más doxiciclina.

Pielonefritis: 250 mg I.V. cada 24 horas por 10 días.

Sinusitis: 500 mg I.V. cada 24 horas por 10 a 14 días.

Infecciones no complicadas de piel y tejidos anexos: 500 mg I.V. cada 24 horas por 7 a 10 días.

Infecciones complicadas de piel y tejidos anexos: 750 mg I.V. cada 24 horas por 7 a 14 días.

Tuberculosis: 500-1,000 mg I.V. una vez al día.

Infecciones no complicadas del tracto urinario: 250 mg I.V. cada 24 horas por 3 días.

Infecciones complicadas del tracto urinario:
250 mg I.V. cada 24 horas por 10 días.

Pacientes con alteración de la función renal:





Cuando sólo se conozca la creatinina sérica podrá utilizarse la siguiente fórmula para calcular la depuración de creatinina:





Pacientes con falla hepática: No se requiere ajuste en la dosis.

Hemodiálisis intermitente: 500 mg I.V. dosis de ­inicio, seguido de 250 mg I.V. cada 48 horas. El levofloxacino no se remueve de manera significativa por hemodiálisis.

Diálisis peritoneal: 500 mg I.V. dosis de inicio, seguido de 250 mg I.V. cada 48 horas. El levofloxacino no se remueve de manera significativa por hemodiálisis.

 


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

El levofloxacino muestra un bajo potencial para toxicidad aguda. Ratones, ratas, perros y monos mostraron los siguientes signos clínicos tras una sola dosis alta de levofloxacino: ataxia, ptosis, actividad locomotora reducida, disnea, postración, tremor y crisis convulsivas.

Dosis de 1,500 mg/kg por vía oral causaron mortalidad excesiva en los roedores. En caso de una sobredosis aguda, el estómago deberá vaciarse. El paciente deberá ser observado y mantener una hidratación apropiada. El levofloxacino no es eliminado eficientemente por hemodiálisis o diálisis peritoneal.


PRESENTACIÓN

Caja con frasco vial con 500 mg/100 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. No se use en el embarazo
y la lactancia. No se use en menores de
18 años. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

LEMERY, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 387M2005, SSA IV

HEAR-05330060101092/RM2006



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