Cada ml de solución OFTÁLMICA contiene:

Fumarato de ketotifeno
equivalente a........................... 0.25 y 0.50 mg
de ketotifeno

Vehículo, c.b.p. 1.0 ml.

El fumarato de ketotifeno está indicado para el tratamiento de los signos y síntomas asociados a la conjuntivitis alérgica.

El fumarato de ketotifeno es relativamente un agente selectivo de los receptores agonistas H1 y H2. La cinética y distribución de fumarato de ketotifeno en el ojo se estudió después de la administración de dosis únicas y ­repetidas de isótopos radiactivos del activo, en conejos albinos.

Los niveles más altos de radiactividad fueron encontrados en la córnea, la conjuntiva, la esclera y el iris. En estas estructuras el Tmáx experimental fue de 15 minutos, por lo tanto, los niveles decrecieron rápidamente. La cinética en plasma y sangre después de la ­instilación ocular fue similar.

El tiempo de vida media fue de 1.5 horas, el área bajo la curva fue 0.3 a 0.4 mg/ml/hora y el tiempo medio de permanencia en el cuerpo fue aproximadamente 6 ­horas. El porcentaje de excreción urinaria (9.8%) y el porcentaje de excreción fecal (83.3%) de ketotifeno después de la instilación ocular fue similar el por ciento obtenido después de la administración oral o intravenosa.

El fumarato de ketotifeno está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

El agente conservador de la solución de fumarato de ketotifeno, puede ser ab­sorbido por los lentes de contacto suaves. Los pacientes que los usan, deberán esperar al menos 10 minutos después de la aplicación de la solución para colocarse sus lentes. Los pacientes que presenten visión borrosa deben evitar manejar maquinaria pesada o vehículos.

Se trató en forma oral a conejos preñados durante la organogénesis, con 45 mg/ml/día, resultando en un incremento en la incidencia de osificación retardada del esternón. Sin embargo, no se observaron efectos en conejos tratados con dosis superiores a 15 mg/ml/día. En un tratamiento similar en ratas durante la organogénesis con dosis de 100 mg/ml/día de ketotifeno, no revelaron un efecto biológico relevante.

Se ha encontrado fumarato de ketotifeno en la leche materna de las ratas, seguido de una administración oral. No se ha determinado si una administración ­ocular tópica, pueda resultar en una suficiente absorción sisté­mica para producir cantidades detectables en la leche materna. Sin embargo, se debe tener precaución ­cuando se administra fumarato de ketotifeno a mujeres en periodo de lactancia.

Las reac­ciones adversas más frecuentes que se han reportado son ardor pasajero y escozor en los ojos, mientras
que son poco frecuentes otras manifestaciones de irrita­ción como congestión, lagrimeo o picazón. Además puede ocurrir blefaritis y dermatitis de los párpados, lo que requiere de la descontinuación del medicamento.

En un estudio controlado donde se aplicó fumarato de ketotifeno gotas en el área conjuntival, se reportó una incidencia de casos con dolor de cabeza y rinitis en un 10 a un 25% de los pacientes. La ocurrencia de estos efectos fue generalmente ligera. Las siguientes reacciones adversas oculares y no oculares se reportaron en una incidencia de menos del 5.0%.

Oculares: Reacciones alérgicas, ardor o escozor, conjuntivitis, ojo seco, dolor de ojos, desórdenes en el párpado, inflamación, desórdenes de lagrimeo, midriasis, fotofobia y salpullido.

No oculares: Faringitis, gripe.

El uso de fumarato de ketotifeno puede utilizarse concomitantemente con otros medicamentos oftálmicos con un intervalo de 5 a 10 minutos.

No hay datos disponibles al momento.

Se determinó que el fumarato de ketotifeno no es mutagénico, en una serie de pruebas mutagénicas in vivo e in vitro, incluyendo la prueba de Ames, in vivo la prueba de aberración cromo­somal con células V79 de hámsters chinos, in vitro la prueba de micronúcleos en ratón y la prueba ­dominante letal.

El tratamiento de ratas macho con dosis de ketotifeno mayor o igual a 10 mg/kg/día por 70 días antes del apa­reamiento, resultaron en la mortalidad y decremento de la fertilidad. El tratamiento con fumarato de ketotifeno, no produce infertilidad a ratas hembra que recibieron arriba de 50 mg/kg/día por vía oral durante 15 días antes del apareamiento.

Oftálmica.

La dosis recomendada de fumarato de ketotifeno para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica en adultos y niños de tres años en adelante, es una gota de la solución aplicada en el saco conjuntival del (los) ojo (s) afectado (s), 2 a 4 veces al día.

La ingestión oral del contenido de un frasco con solución de fumarato de ketotifeno que contiene 5.0 ml resulta equi­valente a ingerir 1,725 de fumarato de ketotifeno.

Resultados clínicos demuestran que no se presentan serios signos o síntomas después de la ingestión superior a 20,0 mg de fumarato de ketotifeno.

Caja con frasco gotero de plástico con 5.0 ml de so­lución al 0.025%.
Caja con frasco gotero de plástico con 5.0 ml de so­lución al 0.050%.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo ni la lactancia.

LABORATORIOS GRIN, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 541M2004, SSA IV

JEAR-04363103247/R2004