Cada tableta contiene:

Claritromicina       250.0 y 500.0 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

COLLITRED es un antibiótico macrólido de espectro medio. COLLITRED está indicado en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias aeróbicas y anaeróbicas, así como grampositivas y negativas, y cuyo mecanismo de acción es unirse a la subunidad ribosomal 50S bacteriana, inhibiendo la síntesis de proteínas, ejerciendo así su acción bactericida.

Infecciones de las vías respiratorias altas: Amigdalitis, faringitis, sinusitis, otitis.

Infecciones de las vías respiratorias bajas: Bronquitis, neumonía.

Infecciones de la piel y tejidos blandos: Foliculitis, celulitis, erisipela, impétigo.

Infecciones diseminadas o localizadas, provocadas por Mycobacterium avium o M. intracellulare.

Estudios in vitro e in vivo y resultados clínicos preliminares indican que puede ser efectiva en mono o multite­rapia para la erradicación del H. pylori (en presencia de supresión ácida), lo que disminuye la recurrencia de úlcera duodenal y en aquellas infecciones en donde el germen causal sea sensible a la claritromicina.

COLLITRED es resistente a las betalactamasas bacterianas, por lo que está indicado contra cepas de B. cata­rrhalis, H. influenzae y S. aureus resistentes a las penicili-
nas, ampicilinas y cefalosporinas. COLLITRED penetra al interior de las células, y por ello es eficaz contra infecciones originadas por Chlamydia y Mycoplasma.

El metabolito 14-OH-claritromicina es de 1 a 2 veces más activo que el compuesto original. Actúa contra los patógenos que causan infecciones respiratorias en la comunidad. Ambos compuestos, claritromicina y OH-cla­ritromicina, ejercen una acción antibacteriana sinérgica o aditiva sobre H. influenzae in vitro e in vivo dependiendo de la cepa bacteriana.

Después de la administración oral de 250 mg de claritromicina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es de 50% aproximadamente. Los alimentos retrasan ligeramente tanto el inicio como la formación del metabolito activo antibacteriano 14-OH-claritromicina, pero no afecta la magnitud de la biodisponibilidad; por lo tanto, la claritromicina puede administrarse indistintamente con o sin alimentos.

Las concentraciones plasmáticas se logran dentro de las dos horas siguientes; las concentraciones máximas en el estado estable se obtuvieron de dos a tres días y fueron aproximadamente de 1 mcg/ml con una dosis de 250 mg cada 12 horas y de 3 mcg/ml con la dosis de 500 mg ca-da 12 horas. La unión de la claritromicina a las proteínas plasmáticas es aproximadamente de 70%.

Con dosis de 250 ó 500 mg por vía oral cada 12 horas, el metabolito principal 14-OH-claritromicina logra una concentración plasmática máxima en el estado estable de aproximadamente 0.6 mcg/ml y 1 mcg/ml; su vida media de eliminación es de 5 a 7 horas. La vida media de eliminación de la claritromicina cuando se administró una tableta de 250 ó 500 mg vía oral cada 12 horas fue de
2.6 a 4.4 horas. Con dosis única de 250 mg de claritromicina, se encontró que la excreción urinaria fue de 37.9% y su eliminación por heces fue 40.2%.

La claritromicina se elimina principalmente por el hígado y el riñón. Después de la dosificación de 250 mg por vía oral cada 12 horas, cerca de 20% se excreta por la orina; con 500 mg por vía oral cada 12 horas la excreción urinaria es aproximadamente de 30%, sin em­bargo, la depuración renal de la claritromicina es relativamente independiente de la dosis y se aproxima al índice de la filtración glomerular normal con la adminis­tración de 250 a 500 mg por vía oral cada 12 horas. El metabolito 14-OH-claritromicina es el que más se encuentra en la orina.

La concentración plasmática de claritromicina en el esta­do estable, en sujetos con insuficiencia hepática, no difiere de la encontrada en sujetos normales; la concentra­ción plasmática del metabolito 14-OH-claritromicina es menor en los insuficientes hepáticos. La disminución en la formación del metabolito 14-OH-claritromicina es, al menos parcialmente, compensada por un incremento en la aclaración renal de la claritromicina en los ­sujetos con insuficiencia hepática, respecto de los sujetos ­sanos; no es necesario ajustar la dosificación en pacientes con daño hepático moderado o severo, siempre y cuando la función renal sea normal. Cualquier problema en el manejo de la claritromicina se relaciona con la función renal y no con la edad.

La farmacocinética de la claritromicina también se alte­ra proporcionalmente en sujetos con insuficiencia renal, son mayores los niveles plasmáticos y vida media para la claritromicina y su metabolito 14-OH-claritromicina, por lo tanto, es conveniente reducir la dosis o pro­longar el intervalo entre ambas. No existen datos disponibles acerca de la penetración en el líquido cefalorraquídeo. La claritromicina y su metabolito 14-OH-claritromicina se distribuyen rápidamente hacia los líquidos y los tejidos corporales. Por su alta concentración intracelular, las con-
centraciones tisulares son por lo general varias veces mayores que las concentraciones plasmáticas, incluso en senos paranasales.

Infecciones por Mycobacterium avium: Las concentraciones durante el estado estable en pacientes con infecciones por VIH después de una dosis de 500 mg de claritromicina cada 12 horas, fueron similares a las observadas en sujetos normales. Las concentraciones máximas en pacientes con infecciones por M. avium que requieren dosis más altas 1,000 ó 2,000 mg/día, divididas en dos dosis, alcanzó valores de 2 a 4 mcg/ml y 5 a 10 mcg/ml, respectivamente.

Las vidas medias de eliminación parecieron ser más prolongadas; esto es consistente con la conocida farmacocinética no lineal de la claritromicina.

COLLITRED está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la claritromicina, eritromicina o cualquier otro antibió­tico macrólido, y en pacientes bajo tratamiento con terfena­dina que tienen anormalidades cardiacas preexistentes.

COLLITRED se excreta principalmente por hígado y ­riñón; en pacientes con insuficiencia hepática sin insu­ficiencia renal, puede administrarse sin necesidad de ajustar la dosis. En insuficiencia renal severa, con o sin insufi­ciencia hepática se debe reducir la dosis a la mitad o aumentar el periodo de administración.

La claritromicina no debe emplearse durante el embarazo, excepto en circunstancias clínicas donde el riesgo-beneficio así lo amerite. Además, se sabe que se excreta en la leche materna.

Al igual que con otros antibióticos, pueden presentarse náuseas, vómito, dispepsia, dolor abdominal y diarrea, trastornos de naturaleza leve y transitoria. Un bajo número de pacientes requieren descontinuar el tratamiento. Se ha informado colitis seudomembranosa de leve a grave con el uso de macrólidos.

Disfunción hepática, incluyendo elevaciones de enzimas hepáticas y hepatitis hepatocelular y/o colestásica con o sin ictericia.

Estas disfunciones hepáticas pueden llegar a ser severas, pero son generalmente reversibles.

En raras ocasiones se ha informado de insuficiencia hepática con resultado fatal y en general ha sido asociada con enfermedades subyacentes o medicación concomitante.

Reacciones alérgicas: Urticaria, erupciones cutáneas leves hasta anafilaxis y síndrome de Stevens-­Johnson.

Rara vez se les ha asociado con arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular y torsades de pointes en pacientes con intervalos QT prolongados.

Otros efectos: Urticaria, cefalea, elevación transitoria de la TGO, glositis, estomatitis y moniliasis oral.

En pacientes con SIDA que reciben altas dosis, se han informado eventos adversos serios: ­Náuseas, vómito, dolor abdominal, mal sabor de boca, diarrea, rash, flatulencia, cefalea, constipación.

Con baja incidencia: Disnea, insomnio y boca seca. Los valores de análisis de laboratorio se elevaron, excep­to leucocitos, en pocos pacientes que recibieron 400 mg al día.

La administración concomitante de la claritromicina con teofilina, carbamazepina y digoxina refleja aumento de los niveles séricos de éstas últimas, por lo que se deben monitorear.

En pacientes infectados con VIH parece que la claritromicina interfiere con la administración simultánea de zidovunina oral, elevando concentraciones de ésta, lo que puede evitarse espaciando las dosis de claritromicina y zidovunina.

Cambios leves de los valores de algunas pruebas de laboratorio hepáticas (aumento
de transaminasas y bilirrubinas totales), leucocitos y aumento de creatinina en plasma.

Pruebas de mutagenicidad in vitro con claritromicina han sido negativas. Además, la prueba de Ames resultó negativa a concentraciones de 25 mcg/caja de Petri. Estudios de teratoge­nicidad en animales (ratas) mostraron sólo anomalías cardiovasculares y retardo en el crecimiento fetal. ­Estas anomalías parecen deberse a cambios genéticos espontáneos de la colonia.

Los estudios de fertilidad y reproducción en ratas machos y hembras no causaron efectos adversos sobre el ciclo estrogénico, la fertilidad o el parto ni en el número o viabilidad de las crías. Estudios en monos con diez veces la dosis máxima en humanos durante el inicio de la gestación hasta el día 20 produjo pérdida de los embrio­nes. Este efecto se atribuye a la toxicidad de la droga sobre las hembras preñadas con dosis de 2.5 a 5 veces la dosis máxima diaria y no se produjo efecto nocivo.

Oral. La duración usual del tratamiento es de 6 a 14 días, dependiendo del patógeno implicado y de la severidad de la pato­logía.

Adultos y niños mayores de 12 años: 250 ó 500 mg cada 12 horas.

Infecciones por micobacterias (avium, intracellulare): 1 g cada 12 horas durante 6 meses o más.

En insuficiencia renal: Ajustar la dosis o el intervalo de la misma. En aquellos pacientes con una depuración de creatini­na menor a 30 ml/min, la dosificación de COLLITRED debe reducirse a la mitad por un periodo no mayor de 14 días.

La erradicación de H. pylori en pacientes con úlcera gástrica o duodenal requiere una dosis de: 500 mg cada 12 horas de 7 a 14 días.

Tras la ingestión de grandes cantidades de claritromicina se puede esperar la producción de síntomas gastrointestinales. Asimismo, se deben practicar las medidas adecuadas de mantenimiento vital y corregirse de manera apropiada las reacciones alérgicas que acompañen a una sobredosis. Al igual que otros macrólidos, no se espera que los niveles séricos de claritromicina sean reducidos, de manera significativa, por hemodiálsis o diálisis peritoneal.

Caja de cartón con 10, 14 ó 20 tabletas de 250 y 500 mg en envase de burbuja, para venta al público.

Caja de cartón con frasco de polietileno con 10, 14, 20, 30 ó 50 tabletas de 250 y 500 mg, para venta al público.

Consérvese a temperatura ambiente no mayor de 30ºC y en lugar seco.

Su venta requiere receta médica. No se deje
al alcance de los niños. No se administre
durante el embarazo ni en mujeres en periodo
de lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS,
S. A. de C. V.

Reg. Núm. 271M2001, SSA IV

EEAR-053300204512266/R2006