Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


DILACORAN RETARD


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ABBOTT LABORATORIES DE MEXICO, S.A DE C.V
 
Av. Coyoacán Núm. 1622, Col. Del Valle, Deleg. Benito Juárez 03100 México, D. F.
Tel: 5726-4600



DILACORAN RETARD 

Tabletas recubiertas de liberación prolongada

VERAPAMILO

DESCRIPCION:
DILACORAN RETARD. Calcioantagonista de accion prolongada y antihipertensivo. Tabletas recubiertas de liberacion prolongada. ABBOTT


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de verapamilo 120 mg      180 mg

Excipiente, c.b.p.  1 tableta         1 tableta


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

 Clorhidrato de verapamilo está indicado para el tratamiento de la enfermedad arterial coronaria, incluyendo: angina de pecho crónica estable; angina de pecho inestable (angina ín crescendo, angina en reposo), angina de pecho vasospástica (angina de Prinzmetal, angina variante), angina post-infarto del miocardio en pacientes sin insuficiencia cardiaca, si no está indicada la administración de bloqueadores beta.

También está indicado en trastornos del ritmo cardiaco corno la taquicardia paroxística supraventricular, fi-
brilación auricular/aleteo auricular con conducción atrioventricular rápida (excepto en el síndrome de Wolf-Parkinson-White) y en el tratamiento de hipertensión arterial.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética: Aproximadamente 90-92% del verapamilo se absorbe rápidamente desde el intestino delgado. La disponibilidad sistémica promedio del compuesto inalterado después de una sola dosis es del 22%, debido a un extenso metabolismo hepático de primer paso. La biodisponibilidad es de 1.5-2 veces mayor con la administración repetida.

Los niveles plasmáticos máximos de clorhidrato de verapamilo se alcanzan en 1 a 2 h después de la administración. La vida media de eliminación es 3 a 7 h. El clorhidrato de verapamilo en el plasma se fija a las proteínas en un 90% aproximadamente. El medicamento es extensamente metaholizado. Se forman varios metabolitos en el humano (12 han sido identificados). De estos metabolitos, sólo el norverapamilo tiene un efecto farmacológico significativo (aproximadamente 20% del efecto del compuesto madre).

El clorhidrato de verapamilo y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal. Sólo el 3 al 4% del medicamento excretado por vía renal se elimina como medicamento inalterado. Aproximadamente 50% de la dosis se elimina por vía renal en las primeras 24 h, y el 70% en los primeros cinco días. Hasta el 16% de la dosis se excreta en las heces. El deterioro de la función renal no tiene efecto sobre la farmacocinética del clorhidrato de verapamilo, como se ha demostrado en estudios comparativos en pacientes con enfermedad renal terminal y en sujetos con riñones sanos. La vida media de verapamilo se prolonga en pacientes con deterioro de la función hepática debido a un menor aclaramiento oral y un mayor volumen de distribución.

Farmacodinamia: El verapamilo bloquea el influjo de calcio transmembrana en las células musculares cardiacas y vasculares. Disminuye directamente el requerimiento de oxígeno miocárdico por medio de intervenir en el proceso metabólico consumidor de energía en las células del músculo cardiaco e indirectamente por medio de reducir la postcarga.

El efecto bloqueador del calcio sobre el músculo liso vascular de las arterias coronarias incrementa la perfusión miocárdica, aun en el tejido post-estenótico y relaja el espasmo coronario.

La acción antihipertensiva del clorhidrato de verapamilo se basa en reducir la resistencia vascular periférica- sin efecto de rebote sobre la frecuencia cardiaca. La presión sanguínea normal no se afecta apreciablemente.

El clorhidrato de verapamilo posee efectos antiarrítmicos. particularmente en presencia de arritmias supraventriculares. Retarda la conducción del nodo aurícu-
lo-ventricular. El resultado, dependiendo del tipo de trastorno del ritmo, es el restablecimiento del ritmo sinusal y/o la normalización de la frecuencia ventricu-
lar. La frecuencia cardiaca normal no es afectada o lo es sólo levemente.


CONTRAINDICACIONES

El clorhidrato de verapamilo está contraindicado en:

•  Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los ingredientes inactivos.

•  Choque cardiogénico.

•  Infarto del miocardio agudo con complicaciones.

•  Bloqueo AV de segundo y tercer grado, excepto en pacientes con un marcapaso artificial en funcionamiento.

•  Síndrome del seno enfermo, excepto en pacientes con un marcapaso artificial en funcionamiento.

•  Insuficiencia cardiaca congestiva.

•  Fibrilación/aleteo auricular y síndrome de Wolff-Parkinson-White concomitante.


PRECAUCIONES GENERALES

Utilícese con precaución en presencia de:

•  Bloqueo AV de primer grado.

•  Hipotensión.

•  Bradicardia.

•  Función hepática severamente deteriorada.

Efectos sobre la capacidad para utilizar maquinaria: Dependiendo de la respuesta individual, el clorhidrato de verapamilo puede afectar la capacidad de reaccionar, al punto de deteriorar la capacidad para manejar un vehículo, operar maquinaria o trabajar bajo condiciones peligrosas. Esto aplica principalmente en las siguientes condiciones, al inicio del tratamiento, al incrementar la dosis, al cambiar de otra terapia cuando se usa junto con alcohol.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

 No existen datos adecuados del uso de clorhidrato de verapamilo en mujeres embarazadas. El clorhidrato de verapamilo debe usarse durante el embarazo sólo si es estrictamente necesario.

El verapamilo atraviesa la placenta y se ha medido en la sangre del cordón umbilical. Clorhidrato de verapamilo se excreta en la leche materna. Se debe suspender la lactancia durante el tratamiento con clorhidrato de verapamilo.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Trastornos del sistema inmune: Reacciones alérgicas.

Trastornos del sistema nervioso: Cefalea, mareo, parestesia, temblor.

Trastornos del oído y laberínticos: Vértigo.

Trastornos cardiacos: Bloqueo AV (grado I°, 2°, 3°), bradicardia sinusal, paro sínusal, edema periférico, palpitaciones, taquicardia. Se puede desarrollar insuficiencia cardiaca o puede exacerbarse la insuficiencia cardiaca existente.

Trastornos vasculares: Hipotensión, bochornos.

Trastornos gastrointestinales: Náusea vómito, constipación, íleo, hiperplasia gingival, dolor/malestar abdominal.

Trastornos de piel y tisulares subcutáneos: Angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, exantema maculopapular, urticaria, púrpura, prurito.

Trastornos del tejido conectivo y músculo esqueléticos: Debilidad muscular o dolor muscular y articular.

Trastornos de las mamas y del sistema reproductor: Impotencia, ginecomastia, galactorrea.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración: Fatiga.

Investigaciones: Elevación de las enzimas hepáticas, elevación de los niveles de prolactina.

Existe un reporte postmercadeo de parálisis (tetraparecia) asociada con el uso combinado de verapamilo y colchicina. Esto pudo haber sido causado por el hecho de que colchicina atravesó la barrera hematoencefálica, debido a la inhibición, por verapamilo, de CYP3A4 y el grupo P.

No se recomienda el uso combinado de verapamilo y colchicina.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Estudios metabólicos in vitro indican que el clorhidrato de verapamilo es metabolizado por el citocromo P-450 CYP3A4, CYP1A.2, CYP2C8, CYP2C9 y CYP2C18. Se ha demostrado que verapamilo es un inhibidor de las enzimas CYP3A4 y la glicoproteína P (P-gp). Se han reportado interacciones clínicamente significativas con inhibidores del CYP3A4 provocando una elevación de los niveles plasmáticos de clorhidrato de verapamilo, mientras que los inductores del CYP3A4 han ocasionado una reducción de los niveles plasmáticos de clorhidrato de verapamilo, por lo tanto, deberán tenerse en mente posibles interacciones medicamentosas.

La siguiente tabla proporciona una lista de posibles interacciones medicamentosas debidas a razones farmacocinéticas:










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Otras interacciones medicamentosas e información adicional sobre interacciones medicamentosas:

Antiarrítmicos, bloqueadores beta: Potenciación mutua de efectos cardiovasculares (bloqueo AV de mayor grado, mayor reducción de la frecuencia cardiaca, inducción de insuficiencia cardiaca e hipotensión aumentada).

Antihipertensivos, diuréticos, vasodilatadores: Potenciación del efecto hipotensor.

Prazosina, terazosina: Efecto hipotensor aditivo.

Agentes antirretrovirales: Debido al potencial metabólico inhibitorio de algunos agentes antirretrovirales, como ritonavir, éstos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de verapamilo. Se deberá tener precaución o se deberá reducir la dosis de verapamilo.

Quinidina: Hipotensión

Puede presentarse edema pulmonar en pacientes con cardiomiopatia hipertrófica obstructiva.

Carbamazepina: Incremento en los niveles de carbamazepina. Esto puede producir efectos colaterales de car­bamazepina, como, diplopia, cefalea, ataxia o mareo.

Litio: Incremento en la neurotoxicidad del litio.

Rifampina: Puede disminuir el efecto reductor de la presión arterial.

Colchicina: Colchicina es un substrato tanto para CYP3A como para el transportador de eflujo, la glicoproteina P (P gp). Se sabe que verapamilo inhibe CYP3A y P-gp. Cuando se administren conjuntamente verapamilo y colchicina, la inhibición de P-gp y/o CYP3A, que ejerce verapamilo, puede conducir a un aumento en la exposición a colchicina. No se recomienda su uso combinado.

Sulfinpirazona: Puede reducir el efecto hípotensor.

Bloqueadores neuromusculares: Se puede potenciar el efecto de los bloqueadores neuromusculares.

Ácido acetilsalicílico: Mayor tendencia al sangrado

Etanol (alcohol): Elevación de los niveles plasmáticos de etanol.

Inhibidores de la HMC Co-A reductasa (“estatinas”): El tratamiento con inhibidores de la HMG Co-A reductasa (por ejemplo, simvastatina/lovastatina) en pacientes que están tomando verapamilo, deberá ser iniciado con la dosis más baja posible y posteriormente titularse. Si el tratamiento con verapamilo es agregado a los pacientes que ya estaban tomando inhibidores de la HMG Co-A reductasa, se deberá considerar una reducción en la dosis de la estatina y retitular contra las concentraciones séricas de colesterol.

No hay evidencia clínica directa in vivo de la interacción entre atorvastatina y verapamilo, sin embargo, existe la fuerte posibilidad de que verapamilo afecte significativamente la farmacocinética tanto de atorvastatina como de simvasta­tína y lovastatina. Téngase precaución cuando se administren concomitantemente atorvastatina y verapamilo.

La fluvastatina, pravastatina y rosuvastatina no son metabolizadas por el CYP3A4 y es menos probable que interactúen con verapamilo.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

 Elevación de las enzimas hepáticas, niveles elevados de prolactina.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

 En un estudio toxicológico realizado en animales de experimentación a los cuales se les administró la dosis mínima y máxima permitida en humanos del clorhidrato de verapamilo, no se encontraron evidencias sugestivas de desarrollo de tumoraciones. En animales de experimentación a los cuales les fue administrado verapamilo a dosis de 9.6 mg/kg/día sin sobrepasar la dosis máxima permitida en humanos, que es de 480 mg/día durante 2 años, no se encontró evidencia de que el clorhidrato de verapamilo presente un efecto inductor oncogénico, teratogénico, embriotóxico o efectos sobre la fertilidad.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

 La dosis de clorhidrato de verapamilo debe ajustarse individualmente de acuerdo a la severidad de la enfermedad. La experiencia clínica a largo plazo demuestra que la dosis promedio en todas las indicaciones es entre 240 y 360 mg. La dosis diaria no debe exceder 480 mg a largo plazo, aunque las dosis más altas deben utilizarse por periodos cortos de tiempo. No existe limitación en cuanto a la duración del uso. Clorhidrato de verapamilo no debe suspenderse abruptamente después de un uso prolongado. Se recomienda ir disminuyendo la dosis progresivamente.

En pacientes con deterioro de la función hepática, el metabolismo del medicamento se retrasa en mayor o menor grado, dependiendo de la severidad de la disfunción hepática, de esta manera, los efectos del clorhidrato de verapamilo se incrementan o prolongan. Por lo tanto, es necesario ajustar la dosis, con especial precaución en pacientes con deterioro de la función hepática y deben administrarse dosis bajas en un inicio.

Deberán utilizarse las tabletas de 40 mg de DILACORAN en pacientes que probablemente respondan satisfactoriamente a dosis bajas (por ejemplo, pacientes con disfunción hepática o pacientes de edad avanzada). Para pacientes que requieran dosis mayores (por ejemplo, 240 a 480 mg de clorhidrato de verapamilo al día), se deben utilizar las formulaciones retard con un contenido de medicamento activo más adecuado. Las tabletas no deben masticarse o chuparse y deben tomarse con suficiente líquido, de preferencia con los alimentos o poco después de haber comido.

Adultos y adolescentes con un peso mayor a 50 kg:

Enfermedad coronaria, taquicardia paroxística supraventricular, aleteo auricular y fibrilación auricular: Una tableta de 120 ó 180 mg al día por la mañana. Si es necesario, puede aumentarse la dosis a dos tabletas de 180 mg al día.

Hipertensión: Una tableta de 120 ó 180 mg al día por la mañana. Si es necesario, puede aumentarse la dosis a dos tabletas de 180 mg al día.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Síntomas: Hipotensión, bradicardía, bloqueo AV incluso de alto grado, paro sinusal, hiperglucemia, estupor y acidosis metabólica. Se han reportado muertes por sobredosis.

Tratamiento: El tratamiento de una sobredosis con clorhidrato de verapamilo debe ser principalmente de sostén, aunque se ha utilizado la administración de calcio parenteral, estimulación beta-adrenérgica e irrigación gastrointestinal en el tratamiento de la sobre dosificación con clorhidrato de verapamilo. Debido al potencial de una absorción retardada del producto de liberación sostenida, los pacientes pueden requerir observación y hospitalización hasta por 48 horas. El clorhidrato de verapamilo no puede eliminarse por hemodiálisis.


PRESENTACIONES

Caja con 30 tabletas de 120 mg.

Caja con 15 tabletas de 180 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

 Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se use durante el embarazo y la lactancia.

ABBOTT LABORATORIES DE MÉXICO,
S. A. de C. V.

Reg. Núm. 87107, SSA IV

HEAR-07350122070042/RM2007



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