Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


ZELMAC


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NOVARTIS FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.
 
Calz. de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Churubusco, Deleg.Coyoacán, 04120 México D.F.
Tel.: 5549-3000



ZELMAC 

Comprimidos

TEGASEROD

DESCRIPCION:
ZELMAC. Para el tratamiento del dolor y malestar abdominal. Comprimidos. NOVARTIS


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene:

Maleato hidrogenado de tegaserod equivalente a         6 mg de tegaserod

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Síndrome de intestino irritable (SII): Tratamiento del dolor y malestar abdominal, meteorismo y desregulación intestinal con síndrome de intestino irritable (SII) cuyos síntomas predominantes consisten en dolor/malestar abdominal y estreñimiento en pacientes sin riesgo cardiovascular (como por ejemplo, hipertensión arterial o hipercolesterolemia) o enfermedad cardiovascular activa; se debe tener especial precaución en pacientes mayores de 55 años.

Estreñimiento crónico: Tratamiento del esfuerzo al evacuar, heces duras o compactas y baja frecuencia de las evacuaciones con estreñimiento ­crónico en pacientes sin riesgo cardiovascular (como por ejemplo, hipertensión arterial o hipercolesterolemia) o enfermedad cardiovascular activa; se debe tener especial precaución en pacientes mayores de 55 años.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Framacocinética: Después de la administración oral, tegaserod se absorbe rápidamente. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan después de una hora. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente de 10% en condiciones de ayuno.

Los alimentos disminuyen la biodisponibilidad de tegaserod en 40-65% y la Cmáx en aproximadamente 20-40%.

Tegaserod se une aproximadamente en 98% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la glicoproteína alfa-1-ácido.

Después de la administración intravenosa, tegaserod se distribuye extensamente en los tejidos con un volumen de distribución en equilibrio de 368 ± 223.

Tegaserod tiene principalmente dos vías metabólicas. La primera es la hidrólisis presistémica catalizada por ácido en el estómago, seguida por la oxidación y la conjugación dando como resultado al metabolito principal de tegaserod, el ácido glucurónido 5-metoxi-indol-3-carboxílico. El metabolito principal tiene una afinidad mínima con los receptores 5-HT4. En el hombre, no hubo ningún cambio estadística­mente significativo en la exposición sistémica a tegaserod con valores de pH gástri­cos neutrales. La segunda vía metabólica es la glucuronidación directa que conlleva a la generación de tres isómeros N-glucurónidos.

In vitro, tegaserod no inhibió las isoenzimas CYP2C8, CYP­2C9, CYP2C19, CYP2E1 y CYP3A4 del citocromo P-450, donde la inhibición de CYP1A2 y CYP2D6 no pudo ser excluida y, por lo tanto, fue estudiado in vivo.

El princi­pal metabo­lito no inhibió la actividad de nin­guna de las isoenzimas del citocromo P-450 anteriormente mencionadas.

La depuración plasmática de tegaserod es 77 ± 15 l/h, con una vida media final promedio (t½) de 11 ± 5 h después de la administración intravenosa. Aproximadamente dos tercios de una dosis administrada por vía oral se excreta sin cambio en las heces, el tercio restante se excreta en la orina, como el metabolito principal. La farmacocinética de tegaserod es proporcional a la dosis de 2 a 12 mg administra­dos dos veces al día por cinco días, sin acumulación relevante de tega­serod en el plasma.

La farmacocinética de tegaserod en pacientes con síndrome de intestino irritable es similar en sujetos masculinos y femeninos.

Poblaciones especiales:

Adultos mayores: La farmacocinética de tegaserod fue similar en los varones adultos mayores y jóvenes mientras que el ABC y Cmáx promedio fueron de 40 y 22% mayor en mujeres adultas mayores que en las jóvenes, pero aún dentro de la variabilidad observada en sujetos sanos.

Disfunción hepática: En sujetos con disfunción hepática leve a moderada (cirrosis hepática), el ABC promedio fue mayor en 43% y la Cmáx en 18%. No se requiere un ajuste de dosis en pacientes con un daño leve, sin embargo, se recomienda usar tegaserod con precaución en esta población de pacientes. Aunque el daño leve o moderado no altera significativamente la farmaco­cinética del tegase­rod, un empeoramiento de  la función hepática (un indicador de esto es la reducción de la albúmina sérica y el incremento de los ácidos biliares dihidroxi/trihidroxi) puede ser resultado de una elevada exposición al tegaserod.

Disfunción renal: No se observó cambio en la farmacocinética de tegaserod en sujetos con disfunción renal severa que requiriera hemodiálisis (depuración de creatinina < 15 ml/min/1.73 m2).

No se requiere de un ajuste de dosis en pacientes con daño renal de leve a moderado. Tegaserod no se recomienda en pacientes con daño renal severo debido a que el ABC del metabolito principal M29 se incrementa 10 veces.

Propiedades farmacodinámicas: ZELMAC® pertenece a un nuevo grupo terapéutico como: agonista parcial del receptor 5-HT4 (serotonina tipo-4).

Las investigaciones clínicas han demostrado que las funciones motoras y sensoriales del intestino pueden estar alteradas en pacientes que padecen síndrome del intestino irritable (SII), mientras que en pacientes con constipación crónica, la disfunción de la motilidad intestinal y secreción de agua puede ser causa predominante de esta condición.

El mecanismo de acción de tegaserod se caracteriza por la estimulación del reflejo peristáltico, la secreción intestinal y por inhibir la sensibilidad visceral a través de la activación de los receptores 5-HT4, semejantes a la serotonina-4 (5-HT4) en el tracto gastrointestinal.

El tegaserod se une con gran afinidad a los recep­tores 5-HT4, mientras que no tiene afinidad apreciable con los receptores 5-HT3 o dopamínicos. Tegaserod actúa como un agonista parcial en los receptores neuronales 5-HT4, activando la liberación de más neurotrans­misores, como el péptido relacionado con el gen, la calcitonina de las neuronas sensoriales.

Estudios in vivo mostraron que el tegaserod aumenta la actividad motora basal y normaliza la motilidad alte­rada en el tracto gastroin­testinal. Además, los estudios mostraron que regula la sensibilidad visceral durante la distensión colorrectal en animales.

En estudios de farmacología clínica, tegaserod mostró actividad favorecedora de la motilidad en todo el tracto gastrointestinal. En sujetos sanos, la administración de tegaserod por vía intravenosa de 0.6 mg o como una dosis oral de 6 mg, disminuyó significati­vamente el tiempo de retraso gástrico, vaciamiento gástrico acele­rado y la reducción del tiempo de tránsito del intestino delgado y colónico en comparación con el placebo.

Tegaserod mostró una fuerte tendencia en disminuir el número de episodios de reflujo posprandiales y la exposición al ácido en pacientes con enfermedad de reflujo gastroe­sofágico. En pacientes con síndrome de intestino irritable, el tegaserod disminuyó el tiempo de tránsito del intestino delgado y facilitó el tránsito colónico. Consistentemente, el tegase­rod mejoró la consistencia de las heces y aumentó el número de movimientos intestinales. Estos efectos fueron más evidentes el primer día de tratamiento y se mantuvieron por un periodo de tratamiento de 12 semanas en pacientes con síndrome de intestino irritable.

Los datos de farmacología clínica sugieren una participación de los mecanismos locales en las actividades farmacodinámicas de tegaserod, de acuerdo con los hallazgos preclínicos.

Los estudios clínicos han mostrado que ZELMAC® proporciona alivio del dolor/malestar abdominal, dis­tensión y en la desregulación intestinal en pacientes con síndrome de intestino irritable que identifican al dolor/malestar abdominal y el estreñimiento como sus síntomas principales. En dos estudios multicéntricos, doble-ciego, placebo-controlados, 1,680 pacientes con por lo menos 3 meses con síntomas de síndrome de intestino irritable incluyendo dolor abdominal y desregulación intestinal, fueron estudiados.

En todos los pacientes, la desregulación intestinal se caracterizó por dos de tres síntomas de estreñimiento por lo menos 25% del tiempo, específicamente < de 3 movimientos intestinales por semana, heces duras o grumosas, líquidas o de urgencia. Un periodo basal libre de placebo por 4 semanas fue seguido por un periodo de tratamiento de 12 semanas. Los pacientes clasificaron su respuesta semanal utilizando la Evaluación Global de Alivio del Sujeto (Subject´s Global Assess­ment [EGA-S] of Relief), que tomó en consideración el bienestar general, los síntomas de dolor/malestar abdominal y desregulación intestinal.

El tratamiento con ZELMAC® fue asociado con una mejoría significativa en la EGA-S. Esto es apoyado por varias evaluaciones de eficacia relacionadas con el síndrome de intestino irritable, principalmente la disminución de dolor/malestar abdominal, disminución en el número de días con distensión significativa, aumento en el núme- ro de movimientos intestinales, mejoría en la consis­tencia de las heces y una disminución en el número de días sin movimientos intestinales.

El inicio de acción, como fue medido por la EGA-S, se observó en forma temprana (a la semana) de haber iniciado el tratamiento y se mantuvo durante el periodo de tratamiento de 12 semanas. La gravedad de los síntomas del paciente, el uso de antide­presivos tricíclicos o los in­hibidores selectivos de la recap­tura de serotonina o la in­gesta diaria de fibra no parecen haber afectado la eficacia de tegaserod. El tegaserod no tuvo efecto en el intervalo QTc en comparación con el placebo. Esto fue consistente con los hallazgos preclínicos.

En un estudio abierto de 12 meses, 579 pacientes fueron tratados con tegaserod, de los cuales 53% terminaron el estudio.

De estos pacientes que respondieron al mes 3, 59% que continuaron respondieron después de 12 meses de tratamiento.

El perfil de seguridad y tolera­bilidad fue similar al observado durante los estudios fase 3 placebo-controlados.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de sus excipientes.

Disfunción hepática moderada o severa.

Disfunción renal severa.

ZELMAC® no debe utilizarse en pacientes con riesgo cardiovascular (por ejemplo, hipertensión arterial o hipercolesterolemia) o enfermedad cardiovascular activa; se debe tener especial precaución en pacientes mayores de 55 años.


PRECAUCIONES GENERALES

En estudios clínicos, se observaron trece casos (13/11, 614; 0.11%) de eventos isquémicos cardiovasculares, como infarto de miocardio, angina de pecho inestable o evento vascular cerebral en pacientes tratados con ZELMAC®. Un evento fue observado en un paciente tratado con placebo (1/7, 031; 0.01%). Los eventos en el grupo administrado con ZELMAC® fueron primeramente observados en pacientes con enfermedad isquémica cardiovascular y en aquéllos con factores de riesgo cardiovascular. Los médicos y los pacientes deben estar atentos al potencial para tales eventos en este grupo de pacientes. No se ha establecido una relación causal entre el uso de ZELMAC® y estos eventos.

ZELMAC® no debe utilizarse en pacientes con riesgo cardiovascular (por ejemplo, hipertensión arterial o hipercolesterolemia) o enfermedad cardiovascular activa; se debe tener especial precaución en pacientes mayores de 55 años.

No se deberá iniciar tratamiento con tagaserod a pacientes que presenten diarrea o sufran de diarreas frecuentes.

Pacientes que presenten diarrea durante el tratamiento con tegaserod deberan consultar a su médico.

Tegaserod debe descontinuarse inmediatamente si el paciente desarrolla hipotensión o síncope.

Tegaserod contiene lactosa, por lo tanto, no deben utilizarlo pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia severa de lactasa o mala ab­sorción de glucosa-galactosa.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: La información obtenida de un número limi­tado (n = 15) de embarazos de mujeres expuestas al medicamento, no indica que el tegaserod ejerza efectos adversos en el embarazo ni en la salud del feto o del recién nacido. A la fecha no se tienen otros datos epide­miológicos aplicables.

Los estudios en animales no señalan efectos perjudicia­les directos o indirectos en el embarazo, el desarrollo embrionario o fetal ni en el parto o el desarrollo posnatal. Sin embargo, debido a la experiencia limitada en humanos, no se recomienda utilizar el tegaserod durante el embarazo.

Lactancia: El tegaserod se excreta en la leche de ratas y presenta una elevada tasa de concentraciones entre la leche y el plasma. Dado que el tegaserod podría excretarse también en la leche materna, no debe prescribirse a mujeres durante la lactancia.

Efectos en la habilidad de manejar y utilizar maquinaria: No se han observado efectos en la habilidad de manejar o el uso de maquinaria.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

En estudios controlados con placebo en los que participaron 2,198 pacientes con SII y estreñimiento tratados con tegaserod durante un periodo de hasta 12 semanas, la frecuencia de eventos adversos fue similar entre los pacientes que recibieron el tegaserod vs placebo, excepto por la diarrea.

En los estudios clínicos, 11.7% de los pacientes presentaron una reacción adversa de diarrea durante el tratamiento con el tegaserod, mientras que la cifra correspondiente con el placebo fue 5.4%.

Incluso en el subconjunto de pacientes que antes de iniciar el estudio tenían más de 3 evacuaciones diarias o heces sueltas/líquidas hasta 25% de las ocasiones, la frecuencia de reacciones adversas de diarrea fue tan sólo un poco mayor durante el tratamiento.

En la mayoría de los casos, la diarrea se presentó al inicio del tratamiento (promedio nueve días), y fue transitoria (duración de dos días) y durante el periodo terapéutico de 12 semanas se observó generalmente un solo episodio que cedió sin interrumpir el tratamiento. Fue baja la frecuencia de interrupciones del tratamiento debido a la diarrea (1.6% en los pacientes tratados con el tegaserod y 0.5% en el grupo placebo).

En los estudios clínicos, una cantidad mínima de pacientes (0.04%) presentaron diarrea clínicamente importante que incluyeron hospitalización, hipovolemia, hipotensión y necesitaron líquidos vía intravenosa. La diarrea puede ser una respuesta farmacológica del tegaserod.

Las frecuencias de la mayoría de los demás eventos adversos que ocurrieron durante los estudios clínicos ­fueron similares entre los pacientes tratados con el tegase­rod o con el placebo.

Estos eventos consistieron en síntomas digestivos (por ejemplo, dolor abdominal, náuseas y flatulencia), cefalea, mareo, lumbalgia y síntomas gripales.

Estreñimiento crónico: Dos ensayos clínicos ­incluyeron a 1,742 pacientes con estreñimiento crónico que ­recibie­ron 6 mg de tegaserod o placebo dos veces al día durante un periodo de hasta 12 semanas. La frecuencia de eventos adversos en los pacientes tratados con el tega­serod fue similar a la que se observó en el grupo placebo, ­excepto por la diarrea.

En los dos ensayos de fase III, 6.6% de los pacientes tratados con 6 mg de tegaserod dos veces al día presentaron diarrea, contra 3.0% de los pacientes del grupo placebo. En los pacientes tratados con el tegaserod, los episodios de diarrea se presentaron al inicio del tratamiento (mediana: 5.5 días), fueron de corta duración (mediana: 2.5 días) y fueron un episodio único en la mayoría de los pacientes.

Generalmente la diarrea cedió sin interrumpir el tratamiento; sólo 0.9% de los pacientes tratados con 6 mg de tegaserod dos veces al día se retiraron del estudio debido a la diarrea (contra 0.2% en el grupo placebo). Los pacientes que presenten diarrea grave durante el tratamiento con el tegaserod deben consultar a su médico. La diarrea puede ser la respuesta farmacológica a tegaserod.

Durante los ensayos clínicos sobre el SII con predominio de estreñimiento y sobre el estreñimiento crónico, el tegaserod no afectó los intervalos del electrocardiograma.

En estudios clínicos, se observaron trece casos (13/11, 614; 0.11%) de eventos isquémicos cardiovasculares, como infarto de miocardio, angina de pecho inestable o evento vascular cerebral en pacientes tratados con ZELMAC®. Un evento fue observado en un paciente tratado con placebo (1/7, 031; 0.01%). Los eventos en el grupo administrado con ZELMAC® fueron primeramente observados en pacientes con enfermedad isquémica cardiovascular y en aquéllos con factores de riesgo cardiovascular. Los médicos y los pacientes deben estar atentos al potencial para tales eventos en este grupo de pacientes. No se ha establecido una relación causal entre el uso de ZELMAC® y estos eventos.

Experiencia post-marketing: Reportes espontáneos de reacciones adversas ocurrieron con el uso de tegaserod, incluyendo: casos raros de hipocaliemia secundaria a diarrea colitis isquémica, hepatitis e incremento en las pruebas de funcionamiento hepático. Adicionalmente, las siguientes reacciones de hipersensibilidad ocurrieron con el uso de ZELMAC®: en casos raros rash, urticaria y prurito, en casos muy raros, serias reacciones alérgicas de tipo I.

No se ha establecido una relación causal entre los casos reportados de eventos por colitis isquémica, hepatitis e incremento de las pruebas de funcionamiento hepático con tegaserod.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

No se identificaron interacciones clínicamente relevantes en estudios de interacción fármaco-fármaco específicas o posterior al uso concomitante durante el programa de desarrollo clínico de tegaserod.

Basado en los datos actualmente disponibles, no se requiere ajustes de dosis para ninguno de los dos fármacos cuando ZEL­MAC® es coadministrado con otros fármacos.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Hasta el momento no se han reportado.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Una variedad de estudios preclínicos de seguridad con varias especies animales revelaron que no había evidencia alguna de toxicidad sistémica o de órgano blanco. Los efectos preclínicos se observaron solamente con exposiciones consideradas como exceso a la exposición humana máxima, indi­cando poco significado en cuanto al uso clínico.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis de ZELMAC® recomendada es un comprimido de 6 mg dos veces al día. ZELMAC® debe tomarse por vía oral antes de los alimentos hasta por 12 semanas.

Pacientes adultos mayores: El uso de ZELMAC® en pacientes adultos mayores no es recomendado y debe ser restringido a pacientes menores de 55 años.

Pacientes pediátricos: La seguridad y eficacia no ha sido establecida en pacientes pediátricos. El uso en esta población de pacientes no es recomendada.

Pacientes con disfunción hepática: No se requiere de ajustes de dosis en pacientes con disfunción hepá- tica leve a moderada. Sin embargo, se recomienda usar tegaserod con precaución en esta población de pa­cientes.

Aunque la disfunción hepática leve a moderada no altera significativamente la farmacocinética de ZELMAC®, el tratamiento prolongado con ZELMAC® puede empeorar la función hepática (los indicadores son disminución de albúmina sérica e incremento de ácidos biliares dihidroxi/trihidroxi son los indicadores).

El uso de tegaserod no ha sido estudiado adecuadamente en pacientes con disfunción de moderada a severa, por lo que no se recomienda en estos pacientes.

Pacientes con disfunción renal: No se requiere de ajustes de dosis en pacientes con disfunción renal de leve a moderada. No se recomienda el uso de tegaserod en pacientes con disfunción renal severa.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Signos y síntomas: No hay experiencia sobre la intoxicación aguda con tegaserod. Sin embargo, basado en los datos de voluntarios sanos a los que se les administraron dosis únicas orales equivalentes a 116 mg de tegaserod, los signos y síntomas de sobredosis pueden incluir diarrea, cefalea, dolor abdominal intermitente e hipotensión ortostática.

Tratamiento: Es poco probable que el tegaserod sea eliminado por diálisis debido a su gran volumen de distribu­ción y su enlace extenso a las proteínas plasmáticas. En caso de una sobredosis, se debe administrar tratamiento sintomático y de apoyo.


PRESENTACIONES

Caja de cartón con 10, 20, 30 y 60 comprimidos.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Dosis: la que el médico señale. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

Para mayor información comuníquese al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica, S. A. de C. V., Calzada de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Chu­rubusco, Coyoacán, C.P. 04120, Tel: 5420-8685, en el interior de la República 01 800 718-5459.

Hecho en España por:

Novartis Farmacéutica, S. A.

Distribuido por:

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 094M2001, SSA IV

HEAR-06330022150015/RM2006

BPI: 30 Marzo 2007

Tr.N: 2007-PSB/GLC-00734-i NPI: Mayo 2007



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