Cada implante de liberación prolongada en jeringa precargada con sistema de seguridad contiene:

Acetato de goserelina equivalente a             3.6 mg
de goserelina base

Excipiente, c.b.p. 18.0 mg.

Apropiado para el manejo hormonal en el tratamiento de cáncer de próstata.

Apropiado para el manejo hormonal en el tratamiento de cáncer de mama en mujeres pre y perimenopáu­sicas.

En el manejo de endometriosis, reduce el tamaño y el número de lesiones endometriales, incluyendo el alivio de síntomas, como el dolor.

En el manejo de miomas uterinos, incluyendo la disminución de las lesiones y la reducción de los síntomas, como el dolor. Puede ser utilizado como adyuvante a la cirugía para facilitar la técnica operatoria y disminuir la pérdida sanguínea.

Como un agente para adelgazar el endometrio antes de la ablación endometrial. Zoladex^® 3.6 mg puede ser administrado en dos implantes con cuatro semanas de intervalo, la cirugía se puede planear entre la semana cero y la segunda después de dos aplicaciones.

En la reproducción asistida, ocasionando una regu­lación controlada de la deprivación pituitaria en preparación pa­ra la hiperestimulación ovárica.

ZOLADEX^® (D-Ser(Bu^t)⁶ Azgly¹⁰LHRH) es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH) natural. Administrando ZOLADEX^® crónicamente se produce una inhibición de la secreción pituitaria de LH, lo que conduce a un descenso de las concentraciones de testosterona en el suero en hombres y de las concentraciones séricas de estradiol en mujeres. Como otros agonistas LHRH, ZOLADEX^® inicialmente puede aumentar transitoriamente la testosterona sérica en hombres y el estradiol sérico en mujeres.

Durante la fase temprana del tratamiento con ZOLADEX^®, algunas mujeres pueden presentar sangrado vaginal de duración e intensidad variables. Dicho san­grado probablemente representa el sangrado por supresión estrogénica y se espera que se suspenda espontáneamente.

En la mujer, las concentraciones séricas de estradiol son suprimidas alrededor de los 21 días después de la inyección del implante y con la administración continua del tratamiento cada 28 días, permanece esta supresión a niveles comparables a los observados en las mujeres posmenopáusicas.

Esta supresión está asociada con el adelgazamiento endometrial, la inhibición del desarrollo folicular dentro del ovario y una respuesta del cáncer de mama hormonodependiente (tumores RE-positivos y/o RPg-positivos), de la endometriosis y de la fibrosis uterina y puede resultar en amenorrea en la mayoría de las pacientes.

Durante el tratamiento con análogos de LHRH, las pacientes pueden entrar en la menopausia natural. Rara vez, algunas mujeres no vuelven a tener menstruación al suspender el tratamiento.

En el hombre, alrededor de los 21 días después de inyectar el implante, las concentraciones de testosterona descienden cerca del nivel de castración y permanecen suprimidas al continuar el tratamiento cada 28 días. Esta inhibición conduce a la regresión del tumor prostático y a la mejoría sintomática en la mayoría de los pacientes.

La biodisponibilidad de ZOLADEX^® es casi completa. La administración de un implante cada cuatro semanas ase­gura que se mantengan concentraciones efectivas sin acumulación en los tejidos. ZOLADEX^® se une poco a proteínas y tiene una vida media de eliminación en suero de unas dos a cuatro horas en pacientes con función renal normal.

La vida media aumenta en pacientes con deterioro de su función renal. Al administrar el medicamento en formu­lación de implante de una vez al mes, la alteración renal representa un efecto mínimo. De aquí que no sea necesario ajustar la dosis en esos pacientes. No hay cambios significativos en la farmacocinética de pacientes con insuficiencia hepática.

No debe ser administrado a pacientes con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes de este producto. No debe ser administrado durante el embarazo ni en la lactancia.

ZOLADEX^® 3.6 mg no está indicado para su uso en niños, ya que su eficacia y seguridad no han sido establecidas en este grupo de pacientes.

Como otros agonistas LHRH, ZOLADEX^® 3.6 mg puede aumentar inicialmente la testosterona sérica. Algunos pacientes con cáncer de próstata pueden presentar un aumento transitorio de dolor óseo, que puede tratarse sintomáticamente.

El uso de ZOLADEX^® 3.6 mg en hombres con riesgo particular de desarrollar obstrucción ureteral o compresión de la médula espinal, debe ser considerado cuidadosamente y el paciente deberá ser monitorizado estrechamente durante el primer mes del tratamiento. Si existen o se presentan compresión de la médula espinal o insuficiencia renal debidas a obstrucción ureteral, se establecerán los tratamientos específicos adecuados para estas complicaciones.

El empleo de agonistas LHRH en la mujer puede causar pérdida de la densidad mineral ósea. La información disponible en la actualidad sugiere que, en la mayoría de los casos en mujeres, existe recuperación de la pérdida ósea cuando se suspende el tratamiento. Datos preliminares sugieren que el uso de Zoladex^® en combinación con tamoxifeno en pacientes con cáncer de mama puede reducir la pérdida de densidad mineral ósea.

En pacientes que reciben ZOLADEX^® para el tratamiento de endometriosis, la adición de una terapia hormonal de reemplazo (un agente estrogénico diario y un agente progestágeno) ha demostrado reducir la pérdida mineral ósea y los síntomas vasomotores.

En hombres, los datos preliminares sugieren que el uso de un bisfosfonato en combinación con un agonista LHRH, puede reducir la pérdida de la densidad mineral ósea.

El uso de ZOLADEX^® puede causar un incremento en la resistencia cervical y se debe tener cuidado cuando se dilate el cérvix.

Actualmente no existe información clínica en relación con los efectos del tratamiento de condiciones benignas ginecológicas con ZOLADEX^® 3.6 mg, por periodos que excedan a los seis meses.

Reproducción asistida: ZOLADEX^® 3.6 mg solamente puede ser administrado como parte de un régimen para reproducción asistida bajo la supervisión de un especialista con experiencia en el área.

Como otros agonistas LHRH, existen reportes de un síndrome de hiperestimulación ovárica (SHEO) asociado con el uso de ZOLADEX^® 3.6 mg, en combinación con gonadotropinas.

El ciclo de estimulación debe ser monitorizado cuidado­samente para identificar a los pacientes con riesgo de desarrollar SHEO.

La hormona gonadotropina coriónica (GCH) deberá ser retirada si fuera necesario.

Se recomienda precaución en el uso de ZOLADEX^® 3.6 mg con regímenes de reproducción asistida en pacientes con síndrome de ovarios poliquísticos debido a que el reclu­tamiento folicular puede verse incrementado.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: No hay evidencia de que la administración de ZOLADEX^® 3.6 mg resulte en algún impedimento de estas actividades.

Embarazo: ZOLADEX^® 3.6 mg no debe ser empleado durante el embarazo ya que teóricamente existe el riesgo de aborto o de anormalidades fetales si se utilizan agonistas LHRH. Antes de iniciar el tratamiento, las mujeres potencialmente fértiles deben ser examinadas cuidadosamente, para excluir la posibilidad de embarazo. Ningún método hormonal de contracepción debe ser empleado durante el tratamiento hasta que la menstrua­ción reaparezca.

Se debe excluir la posibilidad de embarazo antes de administrar ZOLADEX^® 3.6 mg para reproducción asistida. Cuando ZOLADEX^® 3.6 mg es utilizado para este efecto, no existe evidencia clínica para sugerir una asociación causal entre ZOLADEX^® y cualquier anormalidad subsecuente del desarrollo del ovocito o en el embarazo y la conclusión del mismo.

Lactancia: No se recomienda el empleo de ZOLADEX^® 3.6 mg durante la lactancia.

En raras ocasiones se han reportado reacciones de hipersensibilidad, las cuales pueden incluir algunas manifestaciones de anafilaxis.

Se han reportado artralgias y parestesias no específicas. Se han observado erupciones cutáneas moderadas que frecuentemente desaparecen sin suspender el tratamiento.

En pacientes a quienes se les administra ZOLADEX^®, ocasionalmente se han observado cambios en la presión sanguínea, expresados como hipotensión o hipertensión. Estos cambios usualmente son transitorios, resolviéndose de la misma manera durante la terapia o después de suspender el tratamiento con ZOLADEX^®; rara vez estos cambios han sido suficientes para re­querir de intervención médica, incluyendo la suspensión del tratamiento.

Al igual que con otros agentes de esta clase, se ha reportado en raras ocasiones apoplejía de la pituitaria en la administración inicial.

En el hombre, los efectos farmacológicos consisten en bochornos, sudaciones y disminución de la potencia sexual, que rara vez requieren la suspensión del tratamiento. Ocasionalmente, se ha observado tume­facción y sensibilización mamaria. Al principio del tratamiento, los pacientes con cáncer de próstata, pueden presentar un aumento transitorio del dolor óseo, que puede tratarse sintomáticamente. Casos aislados de obstrucción ureteral y por consecuencia insuficiencia renal, o compresión de la médula espinal también han sido comunicados.

El uso de agonistas LHRH en hombres puede causar una pérdida en la densidad mineral ósea.

En la mujer, los efectos farmacológicos incluyen bochornos, sudación y cambios en la libido que rara vez requie­ren la suspensión del tratamiento.

Ocasionalmente se han reportado cefalea, variaciones en el estado de ánimo incluyendo depresión, sequedad vaginal y cambios en el tamaño de las mamas.

Inicialmente, las pacientes con cáncer de mama pueden experimentar en forma temporal incremento de los signos y síntomas, los cuales pueden ser tratados sintomáticamente. En la mujer con miomatosis uterina, puede ocurrir degeneración de los miomas.

Al igual que con otros agonistas LHRH, han existido reportes de formación de quistes ováricos, en combinación con gonadotropinas el uso de ZOLADEX^® 3.6 mg se ha asociado con un síndrome de hiperestimulación ovárica (SHEO).

Pacientes con cáncer de mama y metástasis en huesos, raramente han desarrollado hipercalcemia al inicio de la terapia.

Hasta el momento no se ha informado interacción medicamentosa en el tratamiento con acetato de goserelina.

No se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio distintas a las esperadas en los niveles de hormonas sexuales.

Con la administración crónica de ZOLADEX^® 3.6 mg se ha observado un aumento en la incidencia de neoplasias hipofisiarias benignas en la rata macho. Este hallazgo es similar al observado pre­viamente en esta especie después de la castración quirúrgica y su significado en el hombre no ha sido establecido.

En el tratamiento crónico de ratones, aplicando dosis múltiples iguales que en los humanos, se observaron cambios histológicos en algunas regiones del aparato digestivo, los cuales se manifestaron por hiperplasia de las células de los islotes pancreáticos y por una condición proliferativa benigna en la región pilórica del estómago, también informado como una lesión espontánea en estas especies. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida.

Adultos: Un implante de ZOLADEX^® 3.6 mg inyectado por vía subcutánea en la pared anterior del abdomen, cada 28 días.

Adelgazamiento endometrial: Como un agente para adelgazar el endometrio, ZOLADEX^® 3.6 mg puede ser administrado en dos implantes, con cuatro semanas de intervalo. La cirugía se puede planear entre la semana cero y la semana dos, después de dos aplicaciones.

Reproducción asistida: Una vez que se ha conseguido la regulación deprivativa con ZOLADEX^® 3.6 mg, la hiperestimulación ovárica y recolección de ovocitos debe ser llevada a cabo de acuerdo con la práctica normal.

Edad avanzada: No es necesario ningún ajuste en pacientes de edad avanzada.

Niños: ZOLADEX^® 3.6 mg no está indicado para su uso en niños.

Insuficiencia renal: No es necesario ningún ajuste en la dosis para pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: No es necesario ningún ­ajuste en la dosis para pacientes con insuficiencia hepática.

Existe experiencia limitada con relación a la sobredosificación en humanos.

No se han observado efectos adversos de importancia clínica cuando inadvertidamente se readministra ZOLADEX^® antes de tiempo, o en dosis elevadas.

La experimentación animal sugiere que no se evidencian otros efectos que los terapéuticos planeados sobre las concentraciones de las hormonas sexuales y ­aquellas sobre el tracto reproductivo serán evidentes al utilizar concentraciones más altas de ZOLADEX^® 3.6 mg. Si se presenta sintomatología por sobredosificación se deberá tratar sintomáticamente.

Caja con un implante cilíndrico estéril de color blanco a crema, en el que acetato de goserelina (equivalente a 3.6 mg de goserelina pura) está disperso en una matriz biodegradable de un copolímero lacto-glicólido.

Se presenta en una jeringa con aplicador y ensamblada con una cubierta protectora, lista para su aplicación monodósica, contenida dentro de un sobre sellado el cual contiene un desecante.

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños. Este
medicamento deberá ser administrado únicamente
por médicos especialistas urólogos, ginecólogos y oncólogos. Utilice solamente si el sobre
no presenta daños. Utilice inmediatamente después
de abrir el sobre. No se use en el embarazo ni en
la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en Inglaterra por:

AstraZeneca UK Limited

 Acondicionado y distribuido en México por:

AstraZeneca, S. A. de C. V.

 Reg. Núm. 537M89, SSA IV

EEAR-04361202625/RM2004