Cada 100 ml de Jarabe contienen:

Levodropropizina                600 mg

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Cada ml de SOLUCIÓN (GOTAS) contiene:

Levodropropizina                60 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

ZYPLO está indicado para el tratamiento sintomático de la tos.

Propiedades farmacocinéticas: Se han realizado estudios farmacocinéticos en ratas, perros y en humanos. Se ha demostrado que la absorción, distribución, metabolismo y excreción son muy similares en las tres especies estudiadas, con una biodisponibilidad mayor de 75% cuando se administra por vía oral. La recuperación del fármaco marcado radiactivamente posterior a la administración oral del producto fue de 93%.

La unión a las proteínas plasmáticas en el humano es insignificante (11-14%), y es comparable a los valores observados en perro y ratas. En humanos, la levodropropizina se absorbe rápidamente y es distribuida a todo el organismo después de su administración oral.

La vida media es aproximadamente de 1 a 2 horas.?La excreción es principalmente a través de la orina. La levo-dropropizina se excreta tanto en forma intacta como a expensas de sus metabolitos principales: la levodropropizina conjugada y la p-hidroxi levodropropizina libre o conjugada. Del total de la dosis administrada, 35% del fármaco y sus metabolitos son excretados por la orina en un lapso de 48 horas.

Estudios en los que la levodropropizina fue administrada en repetidas ocasiones indicaron que el tratamiento tres veces al día durante ocho días no altera las características de absorción y excreción del producto. Es por esta razón que los efectos acumulativos y la autoinducción metabólica pueden ser descartados.

No se observaron variaciones significativas en las propiedades farmacocinéticas de la levodropropizina tanto en niños como en adultos, o en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa.

La farmacocinética y la biodisponibilidad de la forma farmacéutica en solución son las mismas que para la presentación en jarabe.

Propiedades farmacodinámicas: Los efectos supresores de la tos de esta droga son principalmente a nivel periférico, a través de una acción sobre el árbol traqueobronquial.

La levodropropizina no debe utilizarse en aquellos casos en los que se tiene conocimiento o se sospecha hipersensibilidad al ingrediente activo, o bien en pacientes con hipersecreción bronquial, en los casos de función mucociliar reducida (sín­drome de Kartagener, discinesia ciliar), en insuficiencia hepática severa, durante el embarazo, o en mujeres en periodo de lactancia, así como en niños menores de 2 años.

Uso en insuficiencia renal: La levodropropizina deberá utilizarse únicamente después de hacer una valoración minuciosa del riesgo-beneficio en pacientes con insuficiencia renal.

Uso en pacientes diabéticos: El jarabe contiene 3.5 g de sacarosa por 10 ml.

Uso en niños: No se ha establecido hasta ahora la eficacia y seguridad de levodropropizina en niños menores de 2 años.

La presentación en gotas contiene 30.8% de alcohol por volumen.

Efectos sobre la capacidad para manejar vehículos de motor o utilizar maquinaria: La capacidad en actividades como manejo de maquinaria pesada o vehículos automotores puede verse afectada, al utilizar el medicamento como se prescribe.

Debido a que en estudios en animales el ingrediente activo atraviesa la barrera placentaria y ha sido detectado en la leche materna, la levodropropizina no debe usarse durante el embarazo o la lactancia.

En algunas ocasiones pueden presentarse los efectos secundarios que se describen a continuación.

Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómito, pirosis, malestar abdominal y diarrea.

Sistema nervioso central: Agotamiento, desvane­cimiento, somnolencia, confusión mental, entumecimiento, mareo y cefalea.

Sistema cardiovascular: Palpitaciones.

En muy raras ocasiones se han observado reacciones alérgicas dermatológicas. Para el caso exclusivo del jarabe, se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad en pacientes con predisposición, ya que el producto contiene alquil 1-4 hidroxibenzoato (parabenos).

A pesar de que en estudios clínicos no se han podido observar interacciones con las benzodiazepinas, se recomienda tomar precauciones con los pacientes particularmente sensibles, que estén tomando ­sedantes.

Hasta ahora no se ha podido establecer ningún patrón de anormalidad en los exámenes de laboratorio con un significado clínico que pudiera atribuirse a la levodropropizina.

Mutagenicidad y carcinogénesis: La levodropropizina ha sido motivo de múltiples estudios sobre mutagenicidad. Dichos estudios no han indicado potencial mutagénico alguno. No se han llevado a cabo estudios sobre potencial carcinogénico.

Teratogenicidad, reproducción y fertilidad: Estudios teratogénicos y estudios relacionados con reproducción y fertilidad, así como estudios peri y postnatales no han reflejado efectos tóxicos específicos.

Sin embargo, cabe señalar que en estudios realizados en animales se ha podido observar un ligero retardo tanto en el incremento del peso corporal como en el crecimiento a la dosis de 24 mg/kg, y debido a que la levodropropizina atraviesa la barrera placentaria en ratas, el uso de este producto deberá evitarse en mujeres que deseen embarazarse, o bien en aquéllas que estén embarazadas, ya que la seguridad en estos casos todavía no ha sido documentada. En estudios hechos en ratas, se detectó esta droga en la leche materna hasta ocho horas después de su administración. Es por esta razón que la utilización de este medicamento está contraindicada en mujeres en periodo de lactancia.

Se llevaron a cabo estudios sobre toxicidad aguda en ratas (p.o., i.p.), ratones (p.o., i.p.) y cobayos (p.o.). Como signos de intoxicación se observaron sedación, vasodilatación periférica, temblor y convulsiones.

Asimismo, se realizaron estudios sobre toxicidad crónica (26 semanas) en ratas y perros a las dosis de 24, 60 y 150 mg/kg/día de levodropropizina.

En perros se pudo observar un aumento en la pigmentación de la membrana nictitante y de otros órganos a dosis de 24 mg/kg/día, mientras que en el hígado se obtuvo este mismo efecto a dosis de 150 mg/kg/día. Síntomas hepatotóxicos fueron reportados en ambas especies animales a dosis de 60 mg/kg/día, así como una disminución en el peso uterino en ratas, utilizando la dosis más alta.

La dosis diaria individualiza para adultos y niños mayores de 2 años es la siguiente:

JARABE

Adultos y niños mayores de 12 años: 10 ml de levodropropizina en jarabe cada 8 horas.

Niños mayores de 2 años de edad: La dosis pediátrica es 1 mg/kg hasta cada 8 horas; dosis total diaria: 3 mg/kg. Para mayor comodidad, se pueden utilizar las siguientes dosis aproximadas.

10-20 kg: 3 ml de jarabe cada 8 horas.

20-30 kg: 5 ml de jarabe cada 8 horas.

30-40 kg: 7 ml de jarabe cada 8 horas.

El medicamento se administra por vía oral. Debe tomarse alejado de los alimentos, ya que los efectos de su administración junto con éstos aún no han sido determinados.

No se recomienda tomar levodropropizina por un periodo mayor de 7 días.

Uso en los ancianos: La dosis de levodropropizina deberá determinarse cuidadosamente en los ancianos.

SOLUCIÓN GOTAS

Adultos y niños mayores de 12 años: 20 gotas (equivalente a 60 mg) de solución de levodropropizina cada 8 horas.

Niños mayores de 2 años: La dosis pediátrica es
1 mg/kg hasta cada 8 horas; dosis total diaria: 3 mg/kg.

Cada ml equivale a 20 gotas; cada gota contiene 3 mg.

Acontinuación se presentan algunos ejemplos:

Un niño de 15 kg de peso recibiría 5 gotas cada 8 horas.

Un niño de 13 kg de peso recibiría 6 gotas cada 8 horas.

Las gotas deben diluirse de preferencia en ½ vaso con agua.

El medicamento se administra por vía oral; debe tomarse alejado de los alimentos, ya que los efectos de su administración junto con éstos aún no ha sido determinado.

No se recomienda tomar levodropropizina por un periodo mayor de 7 días.

Uso en los ancianos: La dosis de levodropropizina deberá determinarse cuidadosamente en los ancianos.

No se han ob-servado efectos adversos de importancia después de la administración de levodropropizina a dosis hasta de 240 mg en dosis única, o hasta 120 mg tres veces al día por un período de 8 días.

No se han reportado casos de sobredosificación con levodropropizina. Se presupone que en caso de sobredosis puede ocurrir taquicardia leve, pasajera.

En caso de sobredosis deberán tomarse las medidas habituales (lavado gástrico, administración de carbón activado, administración parenteral de líquidos, etcé­tera).

Jarabe: Caja con un frasco con 120 ml y medida dosificadora.

Solución gotas: Frasco gotero con 15 ml.

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

No se recomienda su uso durante el
embarazo ni en mujeres en periodo de lactancia.
No se deje al alcance de los niños. Literatura
exclusiva para médicos. Su venta requiere receta
médica. El medicamento debe administrarse
entre comidas. Contiene 35 por ciento de azúcar.

ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO,
S. A. de C. V.

Regs. Núms. 564M97 y 576M97, SSA IV

FEAR-0436301515/RM2004
y DEAR-04361202632/RM2004

Núm. de entrada 07330010483173