Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


ZOVIRAX I.V


En esta página se pueden buscar definiciones de medicamentos, substancias activas, presentaciones, forma farmacéutica y formulación, indicaciones, contraindicaciones, dosis y vía de administración de casi todas las medicinas en venta.

Si desea buscar en el nombre de la medicina, hay que palomear la opción MEDICAMENTO, si quiere también buscar en la SUBSTANCIA ACTIVA o en las INDICACIONES, entonces palomear las opciones deseadas.

Por Ejemplo:

Para buscar los medicamentos INDICADOS para el resfriado o embarazo, se palomea la opción INDICACIONES y se pone en el campo de busqueda la palabra "resfriado" o "embarazo".

Para buscar los medicamentos que tengan como SUBSTANCIA ACTIVA Ibuprofeno o Piroxicam se palomea la opción SUBSTANCIA y se pone en el campo de busqueda la palabra deseada.

No usar acentos.


A  B  C  D  E  F  G  H  I  J  K  L  M  N  O  P  Q  R  S  T  U  V  W  X  Y  Z  
Tip: Si se hace doble-click sobre una palabra, esta automáticamente se copia al campo de búsqueda.


GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S.A. DE C.V.
 
Calz. México-Xochimilco Núm. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, Deleg. Tlalpan, 14370, México, D.F.
Tel.: 5483-5200 - Interior de la República: 01-800-705-1800

 
Subsidiaria de: Glaxo Holdings, Ltd. Londres, Inglaterra.
.



ZOVIRAX I.V 

Solución inyectable

ACICLOVIR

DESCRIPCION:
ZOVIRAX I.V. Antiherpetico, herpes simple y zoster. Solucion inyectable. GLAXOSMITHKLINE


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:
Aciclovir sódico equivalente a .......... 250 mg
de aciclovir
Excipiente, c.s.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
ZOVIRAX® I.V. para infusión está indicado para:

Tratamiento de infecciones por herpes simple.

Profilaxis de infecciones por herpes simple en ­pacientes inmunocomprometidos.

Tratamiento de infecciones por varicela zoster.

Tratamiento de infecciones neonatales por herpes simple, y en la profilaxis de infecciones por citomega­lovirus en pacientes con trasplante de médula ósea. ZOVIRAX® I.V. a dosis altas reduce la incidencia y retrasa el inicio de la infección por CMV. Cuando la dosis alta de ZOVIRAX® I.V. es seguida por 6 meses de tratamiento con dosis altas de ZOVIRAX® oral, se reducen también la mortalidad y la incidencia de viremia.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética:

Absorción: En adultos, las concentraciones plasmáticas pico en esta­do estable (Cmáx), después de una infusión de una hora de 2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg y 15 mg/kg ­fueron de 22.7 µM (5.1 µg/ml), 43.6 µM (9.8 µg/ml), 92 µM (20.7 µg/ml) y 105 µM (23.6 µg/ml) respectivamente.

Las concentraciones mínimas correspondientes (Cmín), 7 horas después, fueron 2.2 µM (0.5 µg/ml), 3.1 µM (0.7 µg/ml), 10.2 µM (2.3 µg/ml) y 8.8 µM (2.0 µg/ml), res­pectivamente. En niños mayores de un año se observaron niveles pico (Cmáx) y mínimos (Cmín) similares, cuando una dosis de 250 mg/m2 se sustituyó por 5 mg/kg y una dosis de 500 mg/m2 fue sustituida por 10 mg/kg.

En neonatos (de 0 a 3 meses) tratados con dosis de 10 mg/kg, administrada por infusión en un periodo de una hora, cada 8 horas, se encontró que la Cmáx era de 61.2 µM (13.8 µg/ml) y la Cmín era de 10.1 µM (2.3 µg/ml).

Distribución: Los niveles en líquido cefalorraquídeo son aproximadamente 50% de los niveles plasmáticos correspondientes. La unión a proteínas plasmáticas es relativamente baja (9 a 33%) y no se anticipan interacciones medicamentosas que involucren desplazamiento del sitio de unión.

Eliminación: En adultos, la vida media plasmática final de aciclovir, después de la administración para infusión I.V. es de aproximadamente 2.9 horas. La mayor parte del fármaco se excreta sin alteración por el riñón. La depuración renal de aciclovir es sustan­cialmente mayor que la de creatinina, lo cual indica que la secreción tubular, además de la filtración glomerular, contribuye a la eliminación renal del fármaco.

La 9-carboximetoxi­metilguanidina es el único metabolito significativo del aciclovir y representa aproximadamente el 10-15% de la dosis excretada en orina. ­Cuando se administra aciclovir una hora después de haber administrado un gramo de probenecid, la vida media termi­nal y el área bajo la curva de concentración plasmática, se extienden en un 18 y 40 %, respectivamente.

En recién nacidos (de 0 a 3 meses de edad) tratados con dosis de 10 mg/kg administrados mediante infusión, a lo largo de un periodo de una hora cada  8 horas, la vida media plasmática terminal fue de 3.8 horas.

En pacientes con insuficiencia renal crónica se encontró que la vida media era de 19.5 horas. La vida media promedio de aciclovir durante la hemodiálisis fue de 5.7 horas. Los niveles plasmáticos de aciclovir disminuyeron aproximadamente 60% durante la diálisis.

En los pacientes de edad avanzada, la depuración corporal total desciende proporcionalmente con el aumento de la edad, asociándose con disminuciones en la depuración creatinina, a pesar de que se producen muy pocos cambios en la vida media plasmática terminal.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción: El aciclovir es un análogo nucleósido de purina sintético, con actividad inhibitoria in vitro e in vivo contra virus de herpes humanos, incluyendo los virus del herpes simple (HSV) tipos 1 y 2, ­virus varicela zoster (VZV), virus Epstein Barr (EBV) y citomegalovirus (CMV). En cultivo celular, el aciclovir tiene la más alta ­actividad antiviral contra HSV-1, seguido por (en orden ­decre­cien­te de potencias) HSV-2, VZV, EBV y CMV.

La actividad inhibitoria de aciclovir al HSV-1, HSV-2, VZV y EBV es altamente selectiva. La enzima timidina cinasa (TK) de células normales no infectadas, no utiliza aciclovir de manera efectiva como sustrato, por lo que su toxicidad contra células del huésped mamífero es baja; sin embargo, la TK codificada por HSV, VZV y EBV convierte al aciclovir en monofosfato de aciclovir, un análogo nucleósido, que después es transformado en difosfato y, por último, en trifosfato por enzimas celulares. El trifosfato interfiere con la DNA polimerasa viral e inhibe la replicación de DNA viral, con la resultante terminación de la cadena después de su incorporación al DNA viral.

Efectos farmacodinámicos: Los tratamientos pro­longados o repetidos de aciclovir en individuos gravemente inmunocomprometidos, pueden originar la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida al aciclovir, que podrían no responder al tratamiento continuo con este medicamento.

Casi todos los aislados clínicos que exhiben una sensibilidad reducida han mostrado una deficiencia relativa de TK vírica, aunque también se ha comunicado la existencia de cepas que presentan alteraciones en la TK o polimerasa de DNA víricos. La exposición in vitro al aciclovir, de aislados de VHS, también es capaz de ocasionar el surgimiento de cepas menos sensibles. Aun no es clara la relación existente entre la sensibilidad determinada in vitro, que experimentan los aislados de VHS, y la respuesta clínica a la terapia con aciclovir.

A todos los pacientes se les debe advertir para asegurarse que eviten la potencial transmisión del virus, particularmente cuando están presentes lesiones activas.


CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir y valaciclovir.

PRECAUCIONES GENERALES
En pacientes que reciben ZOVIRAX® I.V. para infusión a dosis altas (por ejemplo, encefalitis herpética), se deben tomar medidas especiales en relación a la función renal, en particular cuando los pacientes se encuentran deshidratados o tienen cualquier grado de daño renal.

ZOVIRAX® I.V. para infusión una vez reconstituido, tiene un pH de 11.0 y no debe administrarse por vía oral.

Uso en pacientes que padecen insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada: El aciclovir se elimina mediante depuración renal, por lo cual se debe realizar una reducción en la dosificación de aquellos pacientes con insuficiencia renal (véase Dosis y vía de administración). Es probable que los pacientes de edad avanzada presenten una función renal dismi­nuida, por lo que debe considerarse la necesidad de realizar una reducción en la dosificación de este grupo de pacientes. Tanto los pacientes de edad avanzada, como aquellos que padecen insuficiencia renal, se encuentran en mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios de carácter neurológico, por lo cual deben ser vigilados estrechamente en cuanto a indicios de estos efectos. En los casos comunicados, estos efectos generalmente fueron reversibles al suspender el tratamiento (véase Reacciones secundarias y adversas).


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: Un registro poscomercialización de ­aciclovir ha documentado los resultados de embarazos en mujeres expuestas a cualquier formulación de ZOVIRAX®. Los hallazgos no encuentran un incremento en el número de defectos al nacimiento entre sujetos expuestos a ZOVIRAX® comparados con la población general, cualquier defecto al nacimiento no mostró un patrón consistente o único que sugiriera una causa común.

El uso de ZOVIRAX® I.V. para infusión debe considerarse únicamente cuando los beneficios potenciales son mayores a la posibilidad de riesgos desconocidos.

Lactancia: Después de la administración oral de 200 mg de aciclovir 5 veces al día, se ha detectado aciclovir en la leche materna humana en concentraciones que ­varían de 0.6 a 4.1 veces la correspondiente a los niveles plasmáticos. Estos niveles expondrían potencialmente a los lactantes a dosis de aciclovir de hasta 0.3 mg/kg de peso corporal/día. Por lo tanto, debe tenerse ­precaución si se va a administrar ZOVIRAX® a mujeres durante la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Las categorías de frecuencia asociadas con los eventos adversos que aparecen a continuación son estimadas. Para la mayor parte de los eventos adversos no están disponibles los datos para estimar la incidencia. Adicionalmente la incidencia de los eventos adversos varía en relación con la indicación.

Se ha diseñado la siguiente forma para clasificar los eventos adversos en términos de frecuencia: muy comunes ³ 1/10; comunes ³ 1/100 y £ 1/10, no comunes ³ 1/1,000 y < 1/100, raros ³ 1/10,000 y < 1/1,000 y muy raros < 1/10,000.

Alteraciones hematológicas y linfáticas:
No comunes: reducción en índices hematológicos (anemia, trombocitopenia, leucopenia).

Alteraciones del sistema inmune:
Muy raras: anafilaxia.

Alteraciones psiquiátricas y del sistema ­nervioso:
Muy raras: cefalea, mareos, agitación, confusión, temblor fino, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma.

Los eventos previamente mencionados generalmente son reversibles y suelen ser comunicados en pacientes que padecen insuficiencia renal, u otros factores predisponentes (véase Precauciones generales).

Alteraciones vasculares:
Comunes: flebitis.

Alteraciones respiratorias, torácicas y ­medias­ti­nales:
Muy raras: disnea.

Alteraciones gastrointestinales:
Comunes: náusea, vómito.
Muy raras: diarrea, dolor abdominal.

Alteraciones hepatobiliares:
Comunes: incremento reversible de enzimas hepáticas.
Muy raras: incrementos reversibles en bilirrubina, ictericia, hepatitis.

Alteraciones de piel y tejidos subcutáneos:
Comu­nes: prurito, urticaria, exantemas (incluye fotosensibilidad).
Muy raros: angioedema.

Alteraciones renales y urinarias:
Comunes: incremento en la urea y la creatinina.

Se cree que los rápidos aumentos en la urea y la creatinina sanguíneas están relacionados con las concentraciones plasmáticas máximas y el estado de hidratación de los pacientes. Para evitar este efecto, el aciclovir I.V. no debe ser administrado en "bolo" sino en infusión lenta en un periodo mínimo de una hora.

Muy raros: daño renal, insuficiencia renal aguda.

Se debe mantener hidratación adecuada. El daño renal usualmente responde rápidamente a la rehidratación del paciente y/o al retiro o disminución del aciclovir.

Alteraciones generales y del sitio de adminis­tración:
Muy raras: fatiga, fiebre, reacciones inflamatorias lo­cales.

Las reacciones inflamatorias locales algunas veces ocasionan lesiones en la piel donde se infiltró accidentalmente el aciclovir al tejido extracelular.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
No se han identificado interacciones clínicamente significativas.

Aciclovir se elimina principalmente por la orina sin ­cambios a través de la secreción de la vía activa tubular renal. Cualquier tipo de fármacos administrados de manera concomitante que compitan con este meca­nismo pueden incrementar las concentraciones plasmáticas del aciclovir.

El probenecid y la cimetidina incrementan el ABC de aciclovir por este mecanismo, y disminuye el aclaramiento renal del aciclovir. Sin embargo, no se requiere ­ajustar la dosis debido al amplio índice terapéutico de ­aciclovir.

De manera similar se ha demostrado que cuando se coadministra aciclovir y el metabolito inactivo de mofetil de micofenolato, un agente inmunosupresor utilizado en pacientes con trasplante aumenta en plasma las concentraciones en ABCs de ambos fármacos.

Se requiere de cuidado (con monitoreo para cambios en la función renal) si se administra ZOVIRAX® I.V. con fármacos que afectan otros aspectos de


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Véase Reacciones secundarias y adversas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Mutagenicidad: Los resultados de un amplio rango de pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo indican que aciclovir es poco probable que tenga un riesgo genético para el hombre.

Carcinogenicidad: No se encontró que aciclovir fuera carcinogénico en estudios a largo plazo en ratas y ra­tones.

Teratogenicidad: La administración sistémica de aciclovir en pruebas estándares internacionalmente aceptadas no produjo efectos embriotóxicos o teratogénicos en conejos, ratas o ratones.

En pruebas no estandarizadas en ratas, se observaron anormalidades fetales después de producir toxicidad materna por dosis altas subcutáneas; la relevancia clínica de estos hallazgos, se desconoce.

Fertilidad: En la espermatogénesis se han reportado efectos adversos reversibles asociados con la toxicidad global en ratas y perros, sólo a dosis de aciclovir que exceden por mucho las dosis utilizadas terapéuticamente. Estudios de dos generaciones en ratones no revelaron ningún efecto del aciclovir (administrado por vía oral) sobre la fertilidad.

No hay experiencia del efecto de ZOVIRAX® I.V. en la fertilidad humana en la mujer. Se ha demostrado que tabletas de ZOVIRAX® no tienen un efecto definitivo en la cuenta, morfología o motilidad de los espermatozoides en el hombre.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Intravenosa mediante infusión lenta.

Adultos: Los pacientes obesos deben ser dosificados a la dosis recomendada para adultos, utilizando el peso corporal ideal, independientemente del peso real.

Herpes simple (excepto encefalitis herpética) o varicela zoster, infusiones en dosis de 5 mg/kg, cada 8 horas.

En pacientes inmunocomprometidos con infecciones por varicela zoster o pacientes con encefalitis herpética se les debe administrar ZOVIRAX® I.V. para infusión en dosis de 10 mg/kg peso cada 8 horas, cuando no haya insuficiencia renal.

Para profilaxis de infección por citomegalovirus en ­casos de trasplante de médula ósea, administrar 500 mg/m² cada 8 horas, con duración del tratamiento que va ­desde 5 días del trasplante hasta 30 días después del mismo.

Niños: La dosis en niños entre 3 meses y 12 años, se calcula con base al área de superficie corporal, cada 8 horas.

En niños con herpes simple (excepto encefalitis herpética) o infecciones por varicela zoster se les debe administrar ZOVIRAX® I.V. para infusión en dosis de 250 mg por metro cuadrado de superficie corporal cada 8 ­horas.

En niños inmunocomprometidos con infecciones por varicela zoster o niños con encefalitis herpética, debe administrarse en dosis de 500 mg por metro de superficie corporal, cada 8 horas, si no está alterada la ­función renal. En los niños con insuficiencia renal se debe modi­ficar la dosis de acuerdo con el grado de insuficiencia.

Datos limitados sugieren que en la profilaxis de la infección por citomegalovirus, en niños con edad superior a 2 años, quienes han sido trasplantados de médula ósea, se puede administrar dosis de adulto.

Neonatos: La dosis en neonatos se calcula con base en el peso corporal. A los neonatos con infecciones por herpes simple se les debe administrar en dosis de 10 mg/kg, cada 8 horas.

Ancianos: Se debe considerar la posibilidad de que los pacientes de edad avanzada padezcan insuficiencia renal, por lo cual se debe realizar un ajuste en la dosificación (véase más adelante Insuficiencia renal).

Se debe mantener una hidratación adecuada.

Insuficiencia renal: Se debe mantener una hidratación adecuada. Se sugieren los siguientes ajustes en la dosis.




El tratamiento por lo general dura 5 días, pero esto se puede ajustar de acuerdo con la condición del paciente y la respuesta a la terapia. El tratamiento para la encefalitis herpética y las infecciones neonatales por herpes simple, por lo general dura 10 días.

La duración de la administración profiláctica de ZOVIRAX® I.V. está determinada por la duración del periodo de riesgo.

Administración: La infusión debe administrarse lentamente en un periodo mínimo de una hora.

Diluyente recomendado: Se recomienda utilizar agua inyectable o cloruro de sodio (0.9%) para obtener una solución que contenga 25 mg de aciclovir/ml. Se su­giere un volumen de 10 ml de diluyente para las ampolletas de 250 mg.

Recomendaciones para su reconstitución: El pH de la solución reconstituida es aproximadamente de 11. La administración es mediante infusión intravenosa lenta en un periodo de una hora.

Después de la reconstitución de ZOVIRAX® I.V., éste debe administrarse mediante bomba de infusión. En el caso de los niños y neonatos, es aconsejable mantener el volumen de infusión a un mínimo, recomendándose que la dilución se haga en base a 4 ml de solución reconstituida (10 mg de aciclovir) agregados a 20 ml de líquido de infusión.

Una vez reconstituida la solución, es estable durante un periodo de hasta 12 horas a temperatura ambiente a no más de 30°C.

No se incluyen preservativos antimicrobianos, por lo que la reconstitución y dilución deben llevarse a cabo en condiciones de completa asepsia.

Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparen­te, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
La ­sobredosis de aciclovir intravenoso ha provocado elevaciones de creatinina sérica, nitrógeno ureico en sangre y sub­secuente falla renal. Los efectos neurológicos incluyendo confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones y coma se han descrito en asociación con sobredosis.

Manejo: La hemodiálisis pudiera reforzar de manera significativa la eliminación del aciclovir de la sangre y puede, por lo tanto, considerarse como una opción de manejo en el caso de sobredosis sintomática.


PRESENTACIÓN
Caja con 5 frascos ámpula con 250 mg de liofilizado.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante.
No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.
No se administre si el cierre ha sido violado.

Glaxosmithkline México S. A. de C. V.

Reg. Núm. 183M83, SSA IV

KEAR-05330020510732/RM2005



Tu Nombre:
Tu Email:
El Email de tu amigo:
Mensaje:
 

Las direcciones de correo que pongas aquí no se guardan en ningún lado y no llevan spam ni publicidad.



Contacto: Webmaster
Visite: www.FamGuerra.com
Visite: Calculadora Smartpoints Weight Watchers
Changing LINKS