Cada frasco ámpula contiene:
Cefuroxima sódica equivalente a 750 mg
de cefuroxima

Cada ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable 3 ml.

Está indicada en el tratamiento de infecciones aun antes de que se haya identificado el organismo causal y en las infecciones causadas por gérmenes susceptibles.

ZINNAT^® está indicado en las siguientes infecciones:

Infecciones de vías respiratorias: Bronquitis ­aguda y crónica, bronquiectasias infectadas, neumonía bacteriana, abscesos pulmonares e infecciones ­poscirugía de tórax. También se indica en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio alto como del ­pabellón auricular, otitis media, rinitis, sinusitis, amigdalitis y farin­gitis.

Infecciones de vías urinarias: Pielonefritis aguda y crónica, cistitis y bacteriuria asintomática.

Infecciones de la piel y tejidos blandos: Celulitis, erisipelas y heridas infectadas.

Infecciones óseas y de articulaciones: Osteomielitis y artritis sépticas.

Infecciones obstétricas y ginecológicas: Enfermedad inflamatoria pélvica.

Gonorrea, particularmente cuando la penicilina no es útil.

Otras infecciones como: Septicemia, meningitis y peritonitis.

Profilaxis contra infecciones por cirugías de abdomen, pélvica, ortopédica, cardiaca, pulmonar, esofágica y vascular, cuando hay un especial riesgo de la infección.

Habitualmente la cefuroxima sódica es efectiva cuando se administra sola, pero eventualmente puede administrarse conjuntamente con otros agentes como aminoglu­cósidos o metronidazol (oral, en supositorio o inyectable), especialmente en la profilaxis de cirugías de colon o ginecológica.

ZINNAT^® se encuentra disponible para administrarse vía oral. Esto permite que, cuando se indique clínicamente un cambio de terapia parenteral a terapia oral, pueda usarse una terapia secuencial con el mismo antibiótico.

Bacteriología: ZINNAT^® (cefuroxima sódica) es muy eficaz contra gérmenes aerobios grampositivos y gramnegativos.

Aerobios grampositivos: Es muy eficaz contra Staphylococcus aureus y S. epidermidis, (incluyendo cepas resistentes a la penicilina, pero no cepas meticilinorresistentes), Streptococcus pyogenes (y otros beta hemolíticos), S. pneumoniae, S. viridans, Streptococcus grupo B (Streptococcus agalactiae), Bordetella pertussis, entre otros.

Aerobios gramnegativos: Escherichia coli, ­Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus ­rettgeri, Haemophilus influenzae y H. parainfluenzae (inclu­yendo cepas resistentes a la ampicilina), Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (incluso cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis y Salmonella spp, entre otros.

Anaerobios: Cocos grampositivos y gramnegativos (incluyendo especies de Peptococcus y Peptostreptococcus). Bacilos grampositivos (incluyendo especies de Clostri­dium) y bacilos gramnegativos (incluyendo especies de Bacteroides y Fusobacterium), Propionibacterium spp.

Otros microorganismos: Borrelia burgdorferi.

Los siguientes microorganismos no son sensibles a la cefuroxima in vitro: Clostridium difficile, Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobac­ter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, cepas de Staphy­lococcus aureus, S epidermidis, resistentes a la meticilina y Legionella spp.

Algunas cepas de los siguientes gérmenes no son sensibles a la cefuroxima: Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp, Citrobacter spp, Serratia spp y Bacteroides ­fragilis.

Farmacocinética: Después de la inyección intramuscular, ZINNAT^® es absorbido rápidamente y las concentraciones séricas pico se alcanzan en 30 a 45 minutos.

La vida media en suero es aproximadamente de 70 minutos. La concentración sérica máxima posterior a una dosis de 750 mg es de aproximadamente 30 mg/l.

La fijación a proteínas varía de 30-50%, según el método usado.

Puede administrarse por vía intravenosa, por inyección en bolo o en infusión.

Por lo general, las concentraciones séricas máximas se alcanzan inmediatamente después de la inyección. La vida media es de 1.0-1.5 horas en el adulto, sin embargo, puede ser más prolongada en el recién nacido de 3 a 5 veces más. ZINNAT^® experimenta un grado insignificante de descomposición metabólica y es excretado en forma activa; la excreción tiene lugar en forma casi total a través de los riñones: 85-90% de una dosis administrada puede recuperarse en la orina dentro de las 24 h de administración, la mayor parte es excretada en las primeras seis horas. Entran en juego dos mecanismos de excreción: filtración glomerular y secreción tubular. Los niveles séricos de la cefuroxima se reducen por diálisis.

La administración concomitante de probenecid, prolonga la excreción de la cefuroxima y ocasiona una elevación en los niveles séricos máximos.

ZINNAT^® penetra eficientemente en los tejidos (incluso en los tejidos isquémicos), en los huesos, líquido sinovial y humor acuoso proporcionando concentraciones tisulares muy superiores a las C.I.M. de muchos patógenos comunes.

Atraviesa la placenta y se encuentra en cantidades insignificantes en la leche materna.

Cuando las meninges se encuentran inflamadas, traspasa la barrera hematoencefálica.

Farmacodinamia: ZINNAT^® es un antibiótico bacterici­da, el cual tiene actividad contra un extenso rango de pa­tógenos comunes, incluyendo cepas productoras de betalactamasas y actúa al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana a través de la fijación a pro­teínas blanco esenciales.

Específicamente inhibe la acción de las enzimas transpeptidasa y carboxipeptidasa que participan en el enlazamiento cruzado de los polímeros que forma la pared celular.

Como ocurre con otros regímenes terapéuticos utilizados en el tratamiento de la meningitis, se ha reportado un número reducido de pacientes pediátricos tratados con cefuroxima, con hipoacusia de leve a moderada. Como ocurre con otras terapias basadas en antibióticos, tambien se ha notado una persistencia de cultivos positivos en el LCR de cepas de Haemophilus influenzae en un lapso de 18 a 36 horas después de la inyección de cefuroxima sódica; sin embargo, se desconoce la importancia clínica de este hallazgo.

El empleo de ZINNAT^® durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

Los efectos adversos medicamentosos son muy raros (< 1/10,000) y generalmente de naturaleza leve y transitoria.

Las categorías de frecuencia asignadas a los efectos adversos que se indican a continuación son estimadores, ya que para la mayoría de los efectos no se dispuso de datos adecuados para calcular la incidencia. Además, la incidencia de los efectos adversos asociados con ZINNAT^® puede variar de acuerdo con la indicación.

Se usaron datos de pruebas clínicas para determinar la frecuencia de ocurrencia de los efectos adversos muy comunes a raros. Las frecuencias de ocurrencia asig­nadas a todos los demás efectos adversos (es decir, aquellos que ocurren a < 1/1,000), se determinaron principalmente utilizando datos posteriores a la comercialización, y se refieren a una tasa de comunicaciones más que a una frecuencia verdadera.

Se ha usado la siguiente convención para la clasi­ficación de la frecuencia de ocurrencia: muy común ³ 1/10, comu­nes ³ 1/100 y < 1/10, no comunes ³ 1/1,000 y < 1/100, raro ³ 1/10,000 y < 1/1,000 y muy raro < 1/10,000.

Infecciones e infestaciones:

Raro: como con otros antibióticos de amplio espectro, el uso prolongado puede producir sobrecrecimiento de gérmenes no susceptibles como Candida.

Trastornos sanguíneos y del sistema linfático:

Comunes: neutropenia, eosinofilia.

No comunes: leucopenia, reducción en la concentración de hemoglobina, prueba de Coombs positiva*.

Raro: trombocitopenia.

Muy raro: anemia hemolítica.

* Las cefalosporinas, vistas como una clase, tienden a ser absorbidas en la superficie de las membranas de los eritrocitos y, asimismo, reaccionan con los anticuerpos dirigidos contra el fármaco produciendo una prueba de Coombs positiva (la cual puede interferir con las pruebas cruzadas de sangre) y, muy rara vez, anemia hemolítica.

Trastornos del sistema inmunitario:

Reacciones de hipersensibilidad:
No comunes: exantema, urticaria y prurito.
Raro: fiebre medicamentosa.
Muy raros: nefritis intersticial, anafilaxia.

Trastornos gastrointestinales:
No comunes: trastorno gastrointestinal.
Muy raro: colitis seudomembranosa.

Trastornos hepatobiliares:
Comunes: aumentos transitorios en los niveles de enzimas hepáticas.
No comunes: aumentos transitorios en los niveles de bilirrubina.

Se presentan aumentos transitorios en los niveles de bilirrubina o enzimas hepáticas en el suero, en particular en aquellos pacientes con alguna hepatopatía preexistente, pero no hay indicios de deterioro hepático.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Muy raros: eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson.

Trastornos renales y urinarios:
Muy raros: elevaciones en los niveles de creatinina en el suero, elevaciones en los niveles de nitrógeno úrico en la sangre y disminución en la depuración de creatinina.

Trastornos generales y en el sitio de adminis­tración:
Comunes: reacciones en el sitio de inyección, las cuales pueden incluir dolor y tromboflebitis.

Hay una mayor probabilidad de que se presente dolor en el sitio de inyección intramuscular cuando se administran dosis altas. Sin embargo, no es probable que sea capaz de ocasionar la suspensión del tratamiento.

Es posible que se observe una ligera interferencia con los métodos basados en la reducción de cobre (Be­nedict, Fehling, Clinitest). Sin embargo, la administración de este medicamento no conduce a resultados falsos positivos, como es el caso de algunas otras cefalosporinas.

Se recomienda utilizar los métodos de glucosa oxidasa o hexocinasa, para determinar los niveles de glucosa sanguínea/plasmática en los pacientes que reciben ZINNAT^®.

Este antibiótico no interfiere con el método de picrato alcalino utilizado para determinar los niveles de crea­tinina.

Se administra por vías intramuscular o intravenosa, según la cantidad de agua inyectable que se utilice en la aplicación.

Para la aplicación intravenosa se requiere agregar al frasco ámpula, para diluir, un mínimo de 6 ml (o un volumen mayor si se desea) de agua inyectable. Agítese hasta la completa disolución del polvo, la cual se obtiene cuando la solución es totalmente transparente.

Para la administración intramuscular puede reconstituirse el contenido del frasco ámpula con los 3 ml de agua inyectable y puede aplicarse aun por esta vía cuando el fármaco no solubilice completamente y la mezcla tenga un aspecto lechoso y sin presentar grumos de diversos tamaños.

Adultos: La dosis usual es de 750 mg tres veces al día I.M. o I.V.

En infecciones de mayor severidad esta dosis deberá incrementarse a 1.5 g I.V., tres veces al día. La frecuencia de aplicación intravenosa puede aumentarse a cuatro veces diarias, si es necesario, proporcionando dosis totales de 3-6 g diarios.

Cuando el cuadro clínico lo permita, la mayoría de las infecciones responderán a la administración de 750 mg a 1.5 g dos veces al día (I.M. o I.V.), seguidas del tratamiento oral (véase Terapia secuencial).

Neonatos: 30-100 mg/kg peso/día, en 2 ó 3 dosis. (véase Farmacocinética y farmacodinamia).

Niños:

En lactantes y niños mayores de 3 meses: 30-100 mg/kg/día dividida en 3 ó 4 dosis. Una dosis de 60 mg/kg/día es suficiente para la mayoría de las infecciones.

Gonorrea: La dosis recomendada es de 1.5 g intramuscular como dosis única. La dosis se puede repartir a razón de 750 mg en cada glúteo.

Meningitis bacteriana: Se puede instituir como único antibiótico en cepas bacterianas susceptibles. En adultos, la dosis es de 3 g I.V. cada ocho horas.

En lactantes y niños la dosis es de 150-250 mg/kg/día I.V. dividida en 3 ó 4 dosis. En neonatos la dosis debe ser de 100 mg/kg/día, I.V.

Profilaxis quirúrgica: En intervenciones abdominales, pélvicas y ortopédicas, la dosis usual de 1.5 g I.V. (en la inducción de la anestesia). Esta dosis podrá ser completada con dos dosis adicionales de 750 mg I.M. o I.V., 8 y 16 horas más tarde.

En cirugías cardiaca, pulmonar, esofágica y vascular, la dosis usual es de 1.5 g I.V. en la inducción de la anestesia, continuando con 750 mg I.M. cada 8 horas durante las siguientes 24-48 horas.

En el reemplazo total de cadera, 1.5 g de cefuroxima sódica puede mezclarse con el polvo seco del metilme­tacrilato (cemento polimérico), antes de agregar el líquido monómero.

Terapia secuencial: Se denomina así a la administración inicial de ZINNAT^® (cefuroxima sódica) por vía parenteral y su continuación con ZINNAT^® (acetoxietil cefuroxima o axetil cefuroxima) suspensión o tabletas por vía oral. Esta forma de administración está especialmente diseñada para garantizar que el esquema antimicrobiano se continúa incluso en pacientes ambulatorios, en quienes se ha restablecido la vía oral.

La duración de las fases parenteral y oral del tratamiento es determinada por la severidad de la infección y el estado clínico del paciente.

Con un régimen de terapia secuencial el tiempo de cambio a la terapia oral está determinado por la severidad de la infección, el estado clínico del paciente y la susceptibilidad de los patógenos, si no hay mejoría clínica dentro de 72 horas, entonces la vía parenteral de tratamiento debe ser continuada.

Neumonía: 1.5 g dos o tres veces al día de cefuroxima sódica inyectable (ZINNAT^®) durante 48-72 h, seguida de 500 mg de acetoxietil cefuroxima oral (ZINNAT^®) administrados dos veces al día durante 7-10 días.

Exacerbaciones de bronquitis crónica: 750 mg dos o tres veces al día cefuroxima sódica (ZINNAT^®), durante 48 a 72 horas, seguidos por una terapia con 500 mg de acetoxietil cefuroxima oral (ZINNAT^®), administrados dos veces al día, por 7 a 10 días.

Pacientes con insuficiencia renal: La cefuroxima se excreta por vía renal; por lo tanto, se recomienda que en pacientes con insuficiencia renal, la dosis de ZINNAT^® se ajuste para compensar su lenta eliminación; sin embargo, no es necesario reducir la dosis a menos que la depuración de creatinina caiga por debajo de 20 ml/min.

La dosis en adultos con depuración de creatinina entre 10 y 20 ml/min es de 750 mg dos veces al día. En pacientes con depuración de creatinina menor a 10 ml/min la dosis recomendada es de 750 mg una vez al día.

Como ZINNAT^® es dializable, los pacientes sometidos a diálisis o hemodiálisis deberán recibir una dosis adicional al final de cada sesión de 750 mg de cefuroxima I.V. o I.M.

Además del uso parenteral, ZINNAT^® puede adicionarse al líquido de diálisis peritoneal, usualmente 250 mg por cada 2 litros del líquido.

En los pacientes con insuficiencia renal que reciben hemodiálisis arteriovenosa continua o hemofiltración de alto flujo en unidades de Cuidados Intensivos, se recomienda administrar 750 mg de ZINNAT^® dos veces al día. En aquellos que reciben hemofiltración de bajo flujo, debe administrarse la dosis recomendada en los casos de insuficiencia renal.

Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 0116M80, SSA IV

KEAR-05330020451108/RM2005