Cada frasco ámpula con polvo contiene:

Ceftriaxona disódica equivalente a ......................... 500 mg y 1 g de ceftriaxona base

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Lidocaína al 1%............................................................ 2 ml y 3.5 ml

TACEX-IM®, es una cefalosporina de tercera generación; que actúa sobre un espectro muy amplio de microorganismos aerobios (grampositivos y gramnegativos) y anaerobios. TACEX-IM® está indicado en el tratamiento contra microorganismos susceptibles, agentes causales de: • Sepsis. • Meningitis. • Enfermedad de Lyme. • Peritonitis. • Infecciones gastrointestinales y de vías biliares. • Infecciones óseas o articulares. • Infecciones de piel y tejidos blandos. • Infecciones por inmunodepresión. • Infecciones en heridas. • Infecciones genitourinarias y renales. • Profilaxis preoperatoria. TACEX-IM® es una cefalosporina de tercera generación, de acción prolongada, susceptible de usarse una vez al día.

La ceftriaxona se caracteriza por su rango de acción antimicrobiana muy amplio, el cual incluye bacterias aerobias grampositivas y gramnegativas, así como anaerobias; es estable ante las betalactamasas, posee una excelente penetración en los tejidos y líquidos corporales, donde se han detectado concentraciones superiores a las mínimas, efectivas contra una gran variedad de bacterias susceptibles a más de 24 horas, y una vida media de eliminación de 8 horas. Se une de forma reversible a la albúmina en proporción inversa a la concentración. Cuando se administra por vía intravenosa, la ceftriaxona se difunde rápidamente hacia el líquido intersticial donde la concentración dentro de zona terapéutica se mantiene 24 horas. La ceftriaxona, penetra en las meninges edematizadas de neonatos, lactantes y niños. La concentración máxima (18 mg/l en promedio) en LCR se obtiene a las cuatro horas tras la administración I.V. En adultos, se alcanzan también concentraciones en LCR superiores a las mínimas eficaces para las bacterias más comunes causantes de meningitis. La concentración promedio en LCR en la meningitis bacteriana es 17% de la concentración plasmática y de 4% en la aséptica. La ceftriaxona no se metaboliza sistémicamente. Su vida media de eliminación es de alrededor de 8 horas en adultos. Entre 50 y 60% se elimina sin cambios por la orina, mientras el resto lo hace por la bilis. La vida media de eliminación en los extremos de la vida (< 8 días > 75 años) que se ha visto es de aproximadamente el doble que en el resto de la población. En caso de insuficiencia renal o hepática, los mecanismos compensatorios hacen que las cifras arriba mencionadas apenas se alteren. Mecanismo de acción: La lisis bacteriana que suele seguir a su exposición a TACEX-IM®, depende de la actividad de las enzimas autolíticas de la pared celular. La ceftriaxona inhibe la síntesis de la pared celular, se sugiere por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana, de modo que se provoca un entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicanos, las cuáles son necesarias para dar rigidez y fuerza a la pared celular bacteriana.

TACEX-IM®, está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco. En pacientes hipersensibles a la penicilina considerar la posibilidad de reacción alérgica cruzada.

Es importante valorar el riesgo/beneficio de la terapia antimicróbiana con ceftriaxona en pacientes con enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerativa o relacionada con antimicrobianos, enteritis regional), ya que las cefalosporinas pueden causar colitis pseudomembranosa. Para evitar dolor tras la aplicación I.M., usar siempre el disolvente con lidocaína. Es importante considerar en pacientes pediátricos infectados (neonatos y prematuros en particular), hiperbilirrubinémicos, que las cefalosporinas pueden desplazar la bilirrubina unida a albúmina sérica.

Se han realizado estudios en reproducción animal en ratones y ratas con dosis de hasta 20 veces la dosis humana usual y no hay evidencia de embriotoxicidad, fetotoxicidad o teratogenia. En primates con dosis hasta de 3 veces la humana, no se ha demostrado ningún efecto de éste tipo. Aunque no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas, se recomienda el uso cuidadoso del medicamento durante éste periodo, ya que la ceftriaxona atraviesa la barrera placentaria. TACEX-IM®, debe usarse con cautela durante la lactancia, ya que una pequeña cantidad se excreta en la leche materna. En ratas, en el segmento I (fertilidad y reproducción) y en el segmento III (perinatal y postnatal) de los estudios con ceftriaxona administrada vía intravenosa, no se presentaron efectos adversos en varios parámetros reproductivos durante el embarazo y la lactancia, incluyendo crecimiento postnatal, comportamiento funcional y habilidad reproductiva, con dosis de 586 mg/kg/día o menos.

Con poca frecuencia se presentan reacciones que al disminuir o suspender la administración de TACEX-IM® desaparecen. Estas reacciones son: dolor o induración en el lugar de la inyección, puede presentarse flebitis que se evita administrando lentamente el producto (2-4 minutos) vía intravenosa. Además, con menor frecuencia se puede presentar diarrea, vómito, náuseas, cefalea, vértigo, alteraciones hematológicas, hipoprotrombinemia, seudolitiasis, colitis seudomembranosa y candidiasis oral y vaginal. También reacciones anafilácticas o anafilactoides.

La combinación con aminoglucósidos revela un efecto sinérgico que puede ser eficaz para el tratamiento de infecciones graves que pongan en peligro la vida del paciente. Cuando TACEX-IM® se emplee conjuntamente con otros antimicrobianos debe hacerse por separado.

Rara vez se han presentado alteraciones en el tiempo de protrombina, así como aumento de la creatinina sérica, leucocitosis, linfocitosis, monocitosis y basofilia. Pueden aparecer falsos-positivos en determinaciones no enzimáticas de glucosa en orina.

No se han realizado estudios de carcinogenesis considerando la duración máxima del tratamiento y la clase del compuesto. En estudios de toxicología genética, incluyendo el de Ames, aberraciones cromosómicas y micronúcleos, la ceftriaxona no ha mostrado potencial de actividad mutagénica.

Dosis recomendadas: Recién nacidos a dos semanas: De 20 a 50 mg/kg/día. Niños de dos semanas a 12 años: De 20 a 80 mg/kg/día. Meningitis en niños: Se recomienda una dosis inicial de 100 mg/kg/día. Mayores de 12 años y adultos: De 1 a 2 g (4 g máximo) por día. Gonorrea: Dosis única de 500 mg, el tratamiento deberá prolongarse 72 horas después de ausencia de fiebre como mínimo. Como profiláctico en cirugía: Aplicar 1-2 g, 30-90 minutos previos al inicio de la intervención quirúrgica. Ajuste de dosis en insuficiencia renal: La dosis máxima en pacientes con depuración de creatinina > 10 ml/min es de 4 g. La dosis máxima en pacientes con depuración de creatinina < 10 ml/min es de 2 g, siempre y cuando exista o se sospeche insuficiencia hepática agregada. Forma de administrarse: Por vía intramuscular profunda: Reconstituir el polvo, 500 mg ó 1 g con el disolvente con 2 ó 3.5 ml de lidocaína al 1% respectivamente. Preferentemente no aplicar más de 2 g diarios en un solo glúteo.

Las dosis muy altas pueden llegar a causar convulsiones, es recomendable hemodiálisis o diálisis peritoneal para disminuir la concentración plasmática.

Frasco ámpula con 500 mg de ceftriaxona disódica y ampolleta con 2 ml de diluyente con lidocaína al 1% para administración I.M. Frasco ámpula con 1 g de ceftriaxona disódica y ampolleta con 3.5 ml de diluyente con lidocaína al 1% para administración l.M.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Este medicamento es de empleo delicado. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. PROBIOMED, S. A. de C. V. Reg. Núm. 486M2003, S. S. A. IV IEAR-03390701064/R2003