Cada frasco ámpula con POLVO para administración I.V. contiene:

Ceftriaxona disódica
equivalente a.......................... 500 mg y 1 g
de ceftriaxona base

La ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable, 5 y 10 ml.

Cada frasco ámpula con POLVO para administración I.M. contiene:

Ceftriaxona disódica
equivalente a.......................... 500 mg y 1 g
de ceftriaxona base

La ampolleta con diluyente contiene:

Lidocaína al 1%........................... 2 y 3.5 ml

TACEX^® es una cefalosporina de tercera generación, que actúa sobre un espectro muy amplio de microorganismos aerobios (grampositivos y gramnegativos) y anaerobios. TACEX^® está indicado en el tratamiento contra ­microorganismos susceptibles, agentes causales de sepsis, meningitis, enfermedad de Lyme, peritonitis, infecciones gastrointestinales y de vías biliares, infecciones óseas o articulares, infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones por inmunodepresión, infecciones en heridas, infecciones genitourinarias y renales, profilaxis preoperatorias.

TACEX^® es una cefalosporina de tercera generación, de acción prolongada, susceptible de usarse una vez al día.

La cef­triaxona se caracteriza por su rango de acción antimicrobiana muy amplio, el cual incluye bacterias aerobias grampositivas y gramnegativas, así como anaerobias; es estable ante las betalactamasas, posee una excelente penetración en los tejidos y líquidos corporales, donde se han ­detectado concentraciones superiores a las mínimas efectivas contra una gran variedad de bacterias susceptibles a más de 24 horas, y una vida media de eliminación de 8 horas. Se une de forma reversible a la albúmina en proporción inversa a la concentración. Cuando se administra por vía intra­venosa, la ceftriaxona se difunde rápidamente hacia el líquido intersticial donde la concentración dentro de zona terapéutica se mantiene 24 horas.

La ceftriaxona, penetra en las meninges edematizadas de neonatos, lactantes y niños. La concentración máxima (18 mg/l en promedio) en LCR se obtiene a las cuatro horas tras la administración I.V. En adultos, se alcanzan también concentraciones en LCR superiores a las mínimas eficaces para las bacterias más comunes causantes de meningitis. La concentración promedio en LCR en la meningitis bacteriana es del 17% de la concentración plasmática y de 4% en la aséptica.

La ceftriaxona no se metaboliza sistémicamente. Su vida media de eliminación es de alrededor de 8 horas en adultos. Entre 50 y 60% se elimina sin cambios por la orina, mientras el resto lo hace por la bilis. La vida media de eliminación en los extremos de la vida (< 8 días > 75 años) se ha visto es de aproximadamente el doble que en el resto de la población. En caso de ­insuficiencia renal o hepática, los mecanismos compensatorios ­hacen que las cifras arriba mencionadas apenas se alteren.

Mecanismo de acción: La lisis bacteriana que suele seguir a su exposición a TACEX^®, depende de la acti­vidad de las enzimas autolíticas de la pared celular. La ceftriaxona que inhibe la síntesis de la pared celular se sugiere por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana, de modo que se provoca un entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucanos, las cuales son necesarias para dar rigidez y fuerza a la pared celular bacteriana.

TACEX^® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco y en pacientes hipersensibles a la penicilina considerar la posibilidad de reacción alérgica cruzada.

Es importante valorar el riesgo/beneficio de la terapia antimicrobiana con ceftriaxona en pacientes con enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerativa o relacionada con antimicrobianos, enteritis regional), ya que las cefalosporinas pueden causar colitis seudomembranosas.

Para evitar dolor tras la aplicación I.M. usar siempre el disolvente con lidocaína.

Es importante considerar en pacientes pediátricos infectados (neonatos y prematuros en particular), hiperbilirrubinémicos, que las cefalosporinas pueden desplazar la bilirrubina unida a albúmina sérica.

Se han realizado estudios en reproducción animal en ratones y ratas con dosis de hasta 20 veces la dosis humana usual y no hay evidencia de embriotoxicidad, fetotoxicidad o teratogenia. En primates con dosis hasta 3 veces la humana, no se ha demostrado ningún efecto de este tipo. Aunque no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas, se recomienda el uso cuidadoso del medicamento durante este periodo, ya que la ceftriaxona atraviesa la barrera placentaria.

En ratas en el segmento I (fertilidad y reproducción) y en el segmento III (perinatal y posnatal) de los estudios con ceftriaxona administrada por vía intravenosa, no se presentaron efectos adversos en varios parámetros reproductivos durante el embarazo y la lactancia, incluyendo crecimiento posnatal, comportamiento funcional y habilidad reproductiva, con dosis de 586 mg/kg/día o menos. TACEX^®, debe usarse con cautela durante la lactancia, ya que una pequeña cantidad se excreta en la leche materna.

Con poca frecuencia se presentan reacciones que al disminuir o suspender la administración de TACEX^® desaparecen. Estas reacciones son dolor o induración en el lugar de la inyec­ción, puede presentarse flebitis que se evita adminis­trando lentamente el producto (2-4 minu­tos) por vía in­tra­venosa. Además, con menor ­frecuencia se puede pre­sentar diarrea, vómito, náuseas, cefalea, vértigo, alteraciones he­matológicas, hipoprotrombinemia, seudolitiasis, coli­tis seu­do­membranosa y candidiasis oral y vaginal. También reacciones anafilácticas o anafi­­lac­toides.

La combinación con aminoglucósi­dos revela un efecto sinérgico que puede ser eficaz para el tratamiento de infecciones graves que pongan en peligro la vida del paciente. Cuando TACEX^® se emplee conjuntamente con otros antibióticos su administración debe hacerse por separado.

Rara vez se han presentado alteraciones en el tiempo de protrombina, así como aumento de la creatinina sérica, leucocitosis, linfocitosis, monocitosis y basofilia.

Pueden aparecer falsos-positivos en determinaciones no enzimáticas de glucosa en orina.

No se han realizado estudios de carcinogénesis considerando la duración máxima del tratamiento y la clase del com­puesto.

En estudios de toxicolo­gía genética, incluyendo el de Ames, aberraciones cromosó­micas y micronúcleos, la ceftria­xona no ha mostrado potencial de actividad mu­ta­génica.

Dosis recomendadas:

Recién nacidos a dos semanas: De 20 a 50 mg/kg/día.

Niños de dos semanas a 12 años: De 20 a 80 mg/kg/día.

Meningitis en niños: Se recomienda una dosis inicial de 100 mg/kg/día.

Mayores de 12 años y adultos: De 1 a 2 g (4 g máximo) por día.

Gonorrea: Dosis única de 500 mg, el tratamiento deberá prolongarse 72 horas después de ausencia de fiebre como mínimo.

Como profiláctico en cirugía: Aplicar 1-2 g, 30-90 minutos previos al inicio de la intervención quirúrgica.

Ajuste de dosis en insuficiencia renal: La dosis ­máxima en pacientes con depuración de creatinina > 10 ml/min es de 4 g.

La dosis máxima en pacientes con depuración de creatinina < 10 ml/min es de 2 g, siempre y cuando exista o se sospeche insuficiencia hepática agregada.

Forma de administrarse:

Por vía intravenosa directa: Reconstituir el polvo, 500 mg o 1 g con 5 ml o 10 ml, respectivamente, del dilu­yente incluido, e inyectar lentamente en la vena (2-4 min).

Por infusión: Disolver en por lo menos 40 ml de ­solución (sin calcio) salina fisiológica o glucosada, y pasarla en 5-15 minutos.

Las dosis mayores de 2 g en adultos y de 50 mg/kg en niños deberán pasarse en un periodo no menor a 30 minutos. TACEX^® se administra por vía intravenosa, una vez al día.

Por vía intramuscular profunda: Reconstituir el polvo, 500 mg o 1 g con el disolvente con 2 ml o 3.5 ml de lidocaína al 1%, respectivamente.

Preferentemente no aplicar más de 2 g diarios en un glú­teo. No aplicar la presentación intramuscular con lidocaína por vía intravenosa.

Las dosis muy altas pueden llegar a causar convulsiones, es recomendable hemodiálisis o diálisis peritoneal para disminuir la concentración plasmática.

Frasco ámpula conteniendo 1 g de ceftriaxona disódica y ampolleta con 10 ml de diluyente para administración I.V.

Frasco ámpula conteniendo 500 g de ceftriaxona disódica y ampolleta con 2 ml de diluyente con lidocaína al 1% para administración I.M.

Frasco ámpula conteniendo 1 g de ceftriaxona disódica y ampolleta con 3.5 ml de diluyente con lidocaína al 1% para administración I.M.

Clave CBSS Núm. 1937.

Consérvese en lugar fresco entre 15 y 30ºC y seco.

Este medicamento es de empleo delicado.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 455M93, SSA IV

LEAR-314009/RM202