Cada tableta contiene:

Ketorolaco trometamina     10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

El mecanismo de acción consiste en inhibir el sistema enzimático ciclooxigenasa, inhibiendo por lo tanto la síntesis de prostaglandinas.

Se han demostrado efectos antiinflamatorios y anlagésicos; es considerado como un analgésico con acción periferica.

Ketorolaco trometamina es completamente absorbido después de una administración oral, logrando una concentración plasmática pico de 0.87 µg/ml en un promedio de 50 minutos, esto con una dosis sencilla de 10 mg.

La vida media en plasma en promedio es de 5.4 horas en adultos jóvenes y arriba de 8 horas en los de edad avanzada. La aclaración renal en pacientes de edad avanzada es menor que en los sujetos normales.

Más de 99% de ketorolaco en plasma está unido a proteínas. La farmacocinética de ketorolaco en hombres a dosis sencillas o múltiples son lineales. El estado estable de los niveles en plasma se alcanzan después de la ingestión cada 6 horas por 1 día. No ocurren cambios en la aclaración renal con dosificación crónica.

La vía primaria de eliminación del ketorolaco y sus metabolitos es en la orina (en promedio 91.4%) y el remanente es excretado vía fecal.

Una dieta alta en grasas disminuye, pero no extiende la absorción. Los antiácidos no ejercen efecto sobre la absorción de ketorolaco.

El ketorolaco está contraindicado en úlcera péptica o sangrado gastrointestinal, en hemorragia cerebral sospechada o confirmada. En desórdenes hemorrágicos incluyendo la coagulación.

Hipersensibilidad al ketorolaco trometamina u otros AINEs y aquellos pacientes con reacciones alérgicas inducidas por el ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas (estos pacientes pueden sufrir severos choques anafilácticos).

Pacientes que tuvieron operaciones con un alto riesgo de hemorragia, pacientes con una terapia de anticoagulantes, incluyendo dosis baja profiláctica de heparina.

También está contraindicado en síndrome de pólipos nasales completo e incompleto, angioedema y broncospasmo. En tratamiento concurrente con otros AINEs, pentoxifilina, probenecid o sales de litio.

Hipovolemia de cualquier causa y deshidratación. Deterioro moderado o severo de la función renal (creatinina sérica > 160 micromol/l). En pacientes con ­historial de asma. Durante el embarazo, parto o lactancia. En niños menores de 16 años.

La administración de ketorolaco a largo plazo no se recomienda, ya que el número de efectos adversos aumenta con la longitud del tratamiento.

Los riesgos más serios son los asociados a los AINEs que incluyen al ketorolaco: úlceras, sangrado y perforación estomacal e intestinal.

Éstos pueden ocurrir en cualquier momento, con o sin síntomas de alerta, durante la terapia con AINEs. La incidencia de estas complicaciones aumenta con el incremento de las dosis y de la longitud del tratamiento. Los ancianos y pacientes debilitados son más susceptibles a estas complicaciones.

La retención de fluidos (edema) y de sal, se ha observado en la gente que tomó ketorolaco. Éste se debe utilizar con precaución en pacientes con debilidad del corazón, presión arterial alta u otras condiciones que causen una predisposición a la retención de fluidos.

No se recomienda para el uso en niños menores de 16 años. Los ancianos necesitan a menudo dosis más bajas debido a los efectos secundarios potenciales.

El paciente debe acudir al médico inmediatamente si se experimenta cualquiera de los síntomas que sugieran ulceración péptica o sangrado intestinal.

Estas reacciones pueden ocurrir en cualquier momento del tratamiento.

Está contraindicado durante el embarazo y trabajo de parto, ya que afecta la circulación fetal e inhibe la musculatura uterina, con lo que se puede presentar hemorragia en el útero.

Durante la lactancia también está contraindicado, ya que ejerce efecto sobre las prostaglandinas (inhibe dicho sistema) del neonato.

Los siguientes efectos adversos fueron reportados con ketorolaco/trometamina:

Gastrointestinales: Náusea, dispepsia, dolor gastrointestinal, molestias abdominales, gastritis, diarrea, eruptos, constipación, flatulencia, saciedad, úlcera péptica, sangrado rectal, estomatitis, vómito, hemorragia, pancreatitis.

Sistema nervioso central y músculo esquelético: Somnolencia, desvanecimiento, dolor de cabeza, sudación, resequedad de la boca, nerviosismo, parestesia, desórdenes funcionales, alucinaciones, depresión, euforia, convulsiones, sed, falta de concentración, insomnio, estimulación, vértigo, tacto y visión anormales, mialgia, hipercinesia, tinnitus, meningitis, síntomas extrapiramidales.

Renales: Incremento de la frecuencia urinaria, oliguria, falla renal aguda, hiponatremia, hipercaliemia, síndrome hemolítico urinario, dolor del costado (con o sin hematuria), urea sérica y creatinina altas.

Cardiovascular/hematológico: Ruboración, bradicardia, palidez, púrpura, trombocitopenia, hipertensión.

Sistema respiratorio: Disnea, asma, edema ­pulmonar.

Piel: Prurito, urticaria, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, rash maculo­papular.

Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxia, broncospasmo, edema de laringe, hipotensión, palidez y rash. Estas reacciones pueden ocurrir en pacientes con sensibilidad conocida o no a los AINEs.

Sangre: Heridas hemorrágicas postoperatorias, hematoma, epistaxis.

Otros: Astenia, edema, incremento de peso, anormalidades en las pruebas funcionales de hígado, hepatitis, daño hepático.

Se recomienda no tomar ketorolaco con otros AINEs, ya que se pueden potenciar los efectos adversos. Se recomienda tener mucho cuidado cuando se ad­ministra metotrexato conjuntamente, ya que se disminuye la aclaración del mismo y surge la posibilidad de toxicidad. El probenecid no debe administrarse conjuntamente porque incrementa la vida media del ketorolaco en plasma.

Debido al incremento en la tendencia al sangrado con pentoxifilina, se recomienda no admininstrarla cuando se está usando ketorolaco.

De igual manera, el uso de dextranos puede incrementar el riesgo de sangrado.

Al haber daño renal, se detecta en las pruebas aumento en las concentraciones de nitrógeno ureico y creatinina. Y al inhibir la agregación plaquetaria aumenta el tiempo de coagulación. También se pueden presentar alteraciones de las pruebas de la función hepática.

Un estudio a 18 meses en ratones con dosis orales de ketorolaco trometamina a 2 mg/Kg/día no mostró evidencia de ­tumorogenicidad.

No mostró mutagenicidad en la prueba de Ames, no causó daño cromosómico en las pruebas in vivo de micronúcleos de ratas.

A 1,590 µg/ml y a más altas concentraciones, ­ketorolaco trometamina incrementó la incidencia de aberraciones cromosomales en las células ováricas de hámsters ­chinos.

No hubo daños a la fertilidad en ratas hembras y machos a dosis orales de 9 mg/kg (0.9 veces el área bajo la curva de humanos) y 16 mg/kg (1.6 veces el área bajo la curva de humanos) de ketorolaco trometamina, respectivamente.

Oral.

La duración del tratamiento con ketorolaco trometamina I.V./I.M. y ketorolaco trometamina oral no debe exceder de 5 días.

El uso de ketorolaco trometamina oral sólo está indicado como una continuación de la terapia con ketorolaco trometamina I.V./I.M.

Ketorolaco trometamina I.V./I.M.: Puede ser usado como una dosis sencilla o múltiple, en un esquema regular o PMR para el manejo del dolor agudo moderadamente severo que requiere analgesia a nivel opioide en situaciones postoperatorias.

La hipovolemia debe ser corregida antes de administrar ketorolaco trometamina.

Se debe cambiar a análgesicos alternos tan pronto como sea posible, porque la terapia con ketorolaco no debe exceder los 5 días.

Cuando se administre ketorolaco trometamina I.V./I.M., la inyección I.V. no debe tardar más de 15 segundos. La administración I.M. debe ser colocada lenta y profundamente en el músculo.

El efecto analgésico se alcanza a los 30 minutos y el efecto máximo se alcanza a la 1 ó 2 horas después de la dosis I.V./I.M. La duración del efecto analgésico es en promedio de 4 a 6 horas.

Pacientes menores de 65 años: La dosis recomendada es de 30 mg de ketorolaco trometamina I.V./I.M. cada 6 horas.

La máxima dosis diaria no debe exceder 120 mg.

Para pacientes mayores o de 65 años, con daño renal y pacientes con menos de 50 kg: La dosis recomendada es de 15 mg de ketorolaco trometamina I.V./I.M. cada 6 horas. La dosis diaria para esta población no debe exceder los 60 mg.

Ketorolaco trometamina oral: Está indicado sólo como continuación de la terapia con ketorolaco/trometamina I.V./I.M. para el manejo del dolor.

Transición de I.V./I.M. a oral: La dosis recomendada es la siguiente:

Pacientes menores de 65 años de edad: 2 tabletas como primera dosis oral.

A continuación, 1 tableta oral cada 4 a 6 horas. No exceder de 40 mg/24 horas de ketorolaco trometamina.

Pacientes mayores o de 65 años, con daño renal y menores de 50 kg de peso corporal: 1 tableta como primera dosis, seguida de 1 tableta cada 4 a 6 horas. No exceder 40 mg/24 horas de ketorolaco/trometamina.

Los síntomas de la sobredosificación con ketorolaco incluyen náusea, vomito, dolor estomacal, vértigo, somnolencia, dolor de cabeza, tintileo en los oídos, acidosis metabólica, visión borrosa y úlceras pépticas, que cicatrizan al discontinuar el medicamento.

La diálisis no aclara apreciablemente el ketorolaco.

Caja con 10 tabletas de 10 mg.

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

SANDOZ, S. A. de C. V.

a Novartis Company

Reg. Núm. 446M2002, SSA IV

HEAR-06330060100379/RTM2006