Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


STILNOX


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SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
 
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Tel.: 5484-4400



STILNOX 

Tabletas

ZOLPIDEM

DESCRIPCION:
STILNOX. Tratamiento del insomnio. Tabletas. SANOFI-AVENTIS


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Hemitartrato de zolpidem................... 10 mg

Excipientes, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Hipnótico de corta duración, para el tratamiento del insomnio ocasional,
transitorio o crónico (véase Dosis y vía de administración).


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El zolpidem es un hipnótico perteneciente a la familia de las imidazopiridinas. Los estudios experimentales han mostrado un efecto sedativo a dosis inferiores a las necesarias para obtener efectos anticonvulsivos, miorrelajantes o ansiolíticos. Estos efectos pueden ser explicados por una acción agonista selectiva del complejo re­ceptor macromolecular GABA-omega, modulando la abertura del canal cloro.

El zolpidem se fija de manera preferencial bajo el subtipo omega 1. En humanos, el zolpidem acorta el tiempo de sueño, reduce la cantidad de despertares nocturnos, aumenta la duración del sueño y mejora su calidad. Estos efectos están asociados a un perfil electroencefalográfico característico, difiere del de las benzodiazepinas.

Los estudios de monitoreo del sueño nocturno han demostrado que el zolpidem prolonga la fase II, así como las fases III y IV (sueño profundo).

A la dosis recomendada, el zolpidem no influye sobre la duración total del sueño paradójico (REM o movimientos oculares rápidos).

Absorción: Luego de la administración oral, el zolpidem presenta una biodisponibilidad de aproximada­mente 70% con una concentración plasmática máxima entre 0.5 y 3 horas.

Distribución: A dosis terapéuticas, su farmacocinética es lineal. La fijación a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 92%. El volumen de distribución en adultos es de 0.54 ± 0.02 l/kg.

Eliminación: El zolpidem es eliminado en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático), principalmente en la orina (alrededor de 60%) y en las heces (alrededor de 40%). No posee efecto inductor sobre las enzimas hepáticas.

La vida media de eliminación plasmática es en promedio de 2.4 horas (0.7-3.5 horas).

En sujetos de edad avanzada, se observa una disminución de la depuración hepática.

El pico de concentración es aumentado en aproximadamente 50% sin que exista prolongación significativa de la vida media (3 horas en promedio). El volumen de distribución disminuye a 0.34 ± 0.05 l/kg.

En pacientes con insuficiencia renal, dializados o no, se observa una disminución moderada de la depuración ­renal.

Los otros parámetros cinéticos no se ven modificados. El zolpidem no es dializable.

En los pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidad del zolpidem aumenta. Su depuración se reduce sensiblemente y la vida media de eliminación se prolonga (aproximadamente 10 horas).


CONTRAINDICACIONES

Este medicamento está contraindicado en los siguientes casos:

–  Insuficiencia respiratoria severa.

–  Insuficiencia hepática severa.

–  Hipersensibilidad a los componentes de la formu­lación, o algunos de sus metabolitos inactivos.

No se aconseja este medicamento en los siguientes casos: asociación con alcohol y la ansiedad ligada a la depresión.

Los hipnóticos no están recomendados como tratamiento primario en enfermedades psicóticas.

En pacientes con insuficiencia hepática severa, las benzodiazepinas y sustancias emparentadas pueden precipitar una encefalopatía, es por ello que está contraindicado su uso.

 


PRECAUCIONES GENERALES

Habituación y dependencia: La utilización de benzodiazepinas o de sustancias emparentadas puede ocasionar el desarrollo de una dependencia física o psíquica. Puede notarse igualmente una pérdida de eficacia cuando se utilizan de manera repetida durante varias semanas. Sin embargo, esto no ha sido observado con zolpidem si se administra de acuerdo con las dosis y duración de tratamiento recomendadas.

Más allá de la posología recomendada, el riesgo de dependencia aumenta con la dosis, la duración del tratamiento y la asociación con una benzodiazepina.

El riesgo es más importante en pacientes con trastornos psiquiátricos y/o antecedentes de dependencia alcohólica o de otros toxicomanías. Zolpidem no deberá ser utilizado en dichos pacientes.

Zolpidem puede ser administrado, con precaución en:

•  Pacientes con síntomas de depresión.

•  Pacientes con síndrome de apnea del sueño y miastenia gravis.

Zolpidem puede enmascarar datos clínicos de depresión mayor.

La administración crónica de zolpidem requiere de una reevaluación periódica.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Clínicamente no existen actualmente datos suficientes para evaluar un eventual efecto malformativo o fetotóxico del zolpidem cuando es administrado durante el embarazo. Por consiguiente y como medida de precaución, es preferible no utilizar este medicamento durante el primer trimestre del embarazo.

Si se administra zolpidem en el último trimestre del embarazo o durante el trabajo de parto, existe la posibilidad de aparición al nacimiento de hipotonía, hipotermia y  urgencia respiratoria en el recién nacido de madre tratada con benzodiazepinas y sustancias emparentadas a dosis altas.

Además, los niños nacidos de madres que tomen agentes sedativos/hipnóticos crónicamente durante las últimas etapas del embarazo pueden desarrollar dependencia física y pueden presentar síndrome de abstinencia en el periodo postnatal.

Lactancia: Aunque el paso de zolpidem en la leche materna es escaso, el producto no debe ser administrado en caso de lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

En pacientes con insuficiencia respiratoria es conveniente tener en cuenta el eventual efecto depresor de las benzodiazepinas y sustancias emparentadas. La administración de zolpidem agrava los síntomas de la miastenia gravis. Se recomienda su uso únicamente en casos excepcionales y bajo estricta vigilancia médica.

Si la duración del sueño es insuficiente, el riesgo de alteración de la vigilancia se ve incrementado. Sedación, amnesia, dificultades de concentración y trastornos muscu­lares pueden alterar la capacidad de conducir vehículos o manejar máquinas. Para evitar este riesgo se recomienda dormir de 7-8 horas durante la noche.

Los eventos adversos aparecen en relación a la sensibilidad individual y frecuentemente en la hora siguiente a la toma del medicamento si la persona no se acuesta y no se duerme inmediatamente.

Trastornos del sistema nervioso: Comunes: somnolencia diurna, cefaleas, vértigo, insomnio exacerbado y amnesia anterógrada (puede ser asociado con conducta inapropiada). Raros: disminución del estado de alerta.

Trastornos psiquiátricos: Comunes: alucinaciones, agitación, pesadillas. No comunes: confusión e irritabilidad. Raros: agitación, agresión, desrealización, cólera, conducta anormal, sonambulismo y dependencia (síndrome de abstinencia y efecto de rebote pueden presentarse después de la discontinuación del tratamiento).

Trastornos generales: Comunes: fatiga. Raros:trastornos del equilibrio, tolerancia al medicamento y caídas (predominantemente en pacientes ancianos y cuando zolpidem no fue administrado de acuerdo con la información para prescribir).

Trastornos oculares: No comunes: diplopia.

Trastornos gastrointestinales: Comunes: diarrea, nausea, vómito y dolor abdominal.

Trastornos musculosqueléticos y del tejido conectivo: Raros: debilidad muscular.

Trastornos de la piel y del tejido celular subcutáneo: Raros: Exantema, edema angioneurótico, prurito, urticaria e hiperhidrosis.

Trastornos hepatobiliares: Raros: elevación de enzimas hepáticas

En caso de dependencia física, la interrupción abrupta del tratamiento puede acompañarse de síntomas de abstinencia como por ejemplo insomnio, dolor de cabeza, dolores musculares, ansiedad, tensión, agitación, confusión e irritabilidad.

En los casos graves, pueden aparecer los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y picazón de las extremidades, hipersensibilidad a la luz y a todo contacto físico, alucinaciones y crisis convulsivas.

Se ha podido observar que en caso de utilización regular de benzodiazepinas o sustancias emparentadas con duración de acción breve, ciertos síntomas de abstinencia pueden aparecer entre dos tomas consecutivas, en particular cuando la posología es fuerte; sin embargo, esto no se ha presentado con zolpidem a dosis y duración de tratamiento recomendadas.

Insomnio de rebote: La interrupción súbita de un tratamiento hipnótico prolongado o con dosis superiores a las recomendadas puede provocar un rebote del insomnio transitorio (reaparición en forma exagerada del insomnio que motivó el tratamiento) y puede igualmente acompañarse de otros síntomas (cambio en el humor, ansiedad y agitación). Es conveniente entonces reducir la dosis progresivamente e informar de ello al paciente.

Tolerancia: La pérdida de la eficacia a los efectos hipnóticos de agentes sedativos/hipnóticos como zolpidem puede desarrollarse después del uso repetido por algunas semanas.

Dependencia: El uso de agentes sedativos/hipnóticos como zolpidem puede llevar al desarrollo de dependencia física y psicológica. El riesgo de dependencia incrementa con la dosis y duración del tratamiento; esto también aumenta en pacientes con una historia de enfermedades psiquiátricas  y/o abuso de  alcohol  o toxicomanía.

Reacciones paradójicas y reacciones de tipo psiquiátrico: Ciertos síntomas contrarios a los efectos buscados o de tipo siquiátrico pueden aparecer durante la toma de benzodiazepinas y sustancias empa­rentadas. Se impone la interrupción del tratamiento en caso de: agravamiento del insomnio, pesadillas, nerviosidad, irritabilidad, agitación, agresividad, accesos de cólera, ideas delirantes, alucinaciones, conducta inapropiada y otros trastornos de la conducta y sonambu­lismo.

En este caso el tratamiento debe interrumpirse.

Estos síntomas pueden aparecer sobre todo en personas de edad avanzada.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Asociación desaconsejada:

Alcohol: El alcohol aumenta el efecto sedativo de las benzodiazepinas y sustancias emparentadas.

La alteración de la vigilancia puede tornar peligrosa la conducción de vehículos y la utilización de máquinas. Se debe evitar la toma concomitante de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contienen alcohol.

Asociaciones a tener en cuenta:

Morfinanos (analgésicos y tratamientos de sustitución), barbitúricos. Riesgo aumentado de depresión respiratoria que puede ser fatal en caso de sobredosis.

Depresores del sistema nervioso central. Además de los mencionados anteriormente, antidepresivos sedativos, antihistamínicos sedativos, ansiolíticos, neurolépticos, clonidina y sustancias emparentadas, talidomida.

Clozapina. Riesgo aumentado de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio.

Inhibidores CYP450: Estos compuestos pueden aumentar la actividad de algunos hipnóticos como zolpidem

La coadministración de zolpidem con ketoconazol (200 mg dos veces al día), puede aumentar los efectos hipnóticos


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Al momento, no existe evidencia sobre las posibles alteraciones de pruebas de labora­torio.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No se espera un efecto malformativo en humanos ya que no se presentaron malformaciones en animales durante estudios realizados.

Clínicamente no existen actualmente datos suficientes para evaluar un eventual efecto malformativo o fetotóxico del zolpidem cuando es administrado durante el ­embarazo.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Adulto hasta de 65 años: 1 tableta de 10 mg
por día.

Adulto de más de 65 años o pacientes con insuficiencia hepática severa: 5 mg (media tableta) por día. La dosis puede incrementarse excepcionalmente a 1 tableta por día. En todos los casos, la dosis no debe exceder 1 tableta de 10 mg por día. No se recomienda el uso de STILNOX® en pacientes menores de 18 años debido a la ausencia de información clínica.

Duración del tratamiento: El tratamiento debe ser lo más breve posible, de un par de días a 4 semanas como máximo. En caso de insomnio ocasional, la duración del tratamiento será de 2 a 5 días.

En caso de insomnio transitorio será de 2 a 3 semanas.

Como en todos los hipnóticos el uso prolongado de STILNOX® no está recomendado.

En algunos casos puede ser necesario continuar el tratamiento más allá de 4 semanas. Debe reevaluarse el estado del paciente antes de considerar esa posibilidad.

Modalidades de interrupción del tratamiento: La interrupción progresiva del tratamiento permite el mínimo riesgo de efecto de rebote. Con el objeto de reducir la ansiedad que pueden provocar los síntomas ligados a la interrupción del tratamiento, el paciente debe ser informado de entrada de la duración máxima y de las modalidades de interrupción.

En todos los casos la toma debe efectuarse inmediatamente antes de acostarse o en la cama.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Como en toda sobredosis, la eventualidad de una poliintoxicación debe siempre ser considerada, dado que puede agravar el pronóstico.

Los signos de sobredosis con zolpidem se manifiestan principalmente con una depresión del sistema nervioso central que puede ir de la somnolencia al estado de coma.

En los casos benignos, se encuentran también signos de confusión mental o letargia. Los casos más serios se manifiestan con una ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente un coma, excepcionalmente muerte.

El pronóstico siempre fue favorable en caso de monointoxicación con zolpidem a una dosis de hasta 400 mg.

Durante la sobredosis con zolpidem asociado a otros tratamientos depresores del SNC o al alcohol, una sintomatología más grave ha sido señalada con una evolución a veces fatal.

En caso de sobredosis, conviene tomar medidas habitua­les de precaución: traslado del paciente en medio espe­cializado, vigilancia de los parámetros cardiacorrespiratorios. La administración de carbón activado puede permitir la reducción de la absorción.

La adminis­tración de flumazenil puede ser útil para el diagnóstico y/o el tratamiento de una sobredosis intencional o accidental con benzodiazepinas y sustancias emparentadas. El efecto antagonista del flumazenil puede favorecer la aparición de trastornos neurológicos (convulsiones). Zolpidem no es dializable.


PRESENTACIONES

Caja con 10 y 30 tabletas en envase de burbuja.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Producto perteneciente al grupo III.

No se deje al alcance de los niños
Literatura exclusiva para médicos
Su venta requiere receta médica, la cual
podrá resurtirse hasta en tres ocasiones.
No se administre en el embarazo, la lactancia ni en menores de 18 años.

SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO,
S. A. de C. V.

Reg. Núm. 044M98, SSA III

EEAR-07350122040001/RM2007

Fecha de actualización: 09 de Julio de 2007



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