Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


SINAPAUSE


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ORGANON MEXICANA, S.A. DE C.V.
 
Calz. de Camarones Núm. 134, Col. San Salvador Xochimanca, Deleg. Azcapotzalco, 02870 México D. F.
Tel.: 5354-1000



SINAPAUSE 

Tabletas

ESTRIOL

DESCRIPCION:
SINAPAUSE. Terapia para deficiencia estrogenica asociada a la menopausia. Tabletas. ORGANON


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada tableta contiene:

Estriol....................................... 2 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Terapia de reemplazo hormonal (TRH) para los síntomas de deficiencia estrogénica en mujeres posmenopáusicas, como bochornos y sudor nocturno.

Infertilidad debida a hostilidad cervical.

Tratamiento pre y postoperatorio en mujeres posmenopáusicas sometidas a cirugía vaginal.

Ayuda diagnóstica en caso de frotis cervical atrófico dudoso.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Características farmacodinámicas: SINAPAUSE® contiene la hormona femenina natural estriol (como succinato). El estriol reemplaza la pérdida de producción de estrógeno en mujeres posmenopáusicas y alivia los síntomas menopáusicos. El estriol es particularmente efectivo en el tratamiento de los síntomas uroge­nitales. En caso de atrofia del tracto urogenital inferior, el estriol induce la normalización del epitelio urogenital y ayuda a restaurar la microflora normal y el pH fisiológico en la vagina.

Como resultado de ello, aumenta la resistencia de las células epiteliales urogenitales a la infección y la inflamación, reduciendo síntomas vaginales como dispareu­nia, sequedad, prurito, infecciones vaginales y urinarias, trastornos miccionales e incontinencia urinaria leve. A diferencia de otros estrógenos, la acción del estriol es corta debido a que sólo tiene un breve tiempo de retención en los núcleos de las células endometriales.

Por lo tanto, no se espera proliferación endometrial cuando se usa de una vez la dosis total diaria recomendada. Por consiguiente, no es necesaria la administración cíclica de un progestágeno, y no se producen sangrados posmenopáusicos por supresión. Además, se demostró que el estriol no aumenta la densidad mamográfica.

Información de los estudios clínicos: El alivio de los síntomas menopáusicos se logra durante las primeras semanas de tratamiento.

Sólo en raras ocasiones se ha informado sangrado vaginal después del tratamiento con SINAPAUSE®.

Características farmacocinéticas: Luego de la administración oral, el estriol se absorbe rápidamente y casi por completo del tracto gastroinestinal. Los niveles plasmáticos máximos de estriol no conjugado se alcanzan dentro de la hora posterior a la administración. Casi todo el estriol (90%) se une a la albúmina en el plasma y a diferencia de otros estrógenos, muy poco estriol se une a la globulina transportadora de hormonas sexuales.

El metabolismo del estriol consiste principalmente en conjugación y desconjugación durante la circulación enterohepática. Como el estriol es un producto final metabólico, se excreta principalmente a través de la orina en la forma conjugada. Sólo una pequeña parte (± 2%) se excreta en las heces, principalmente como estriol no conjugado.


CONTRAINDICACIONES
Conocimiento, antecedentes o sospecha de cáncer de mama.

Conocimiento o sospecha de tumores malignos estrógeno-dependientes (por ejemplo, cáncer de endometrio).

Sangrado genital no diagnosticado.

Hiperplasia endometrial no tratada.

Antecedentes de tromboembolismo venoso (trombosis de venas profundas, embolismo pulmonar) idiopático o presencia de tromboembolismo venoso.

Tromboembolismo arterial (por ejemplo, angina, infarto del miocardio) activo o reciente.

Enfermedad hepática aguda o antecedentes de enfermedad hepática mientras no se normalicen las pruebas de la función hepática.

Hipersensibilidad conocida a las sustancias activas o a cualquiera de los excipientes.

Porfiria.


PRECAUCIONES GENERALES
Para el tratamiento de los síntomas posmenopáusicos, sólo deberá iniciarse la TRH para síntomas que afectan adversamente la calidad de vida. En todos los casos, se deberá realizar una evaluación cuidadosa de los riesgos y los beneficios por lo menos una vez al año y se deberá continuar con la TRH sólo en la medida en que el beneficio sea superior al riesgo.

Examen/seguimiento médico: Antes de iniciar o reinstituir la TRH, se deberá elaborar una historia clínica personal y familiar completa. El examen físico (incluyendo pélvico y mamario) deberá ser orientado por dichos antecedentes y por las contraindicaciones y las advertencias de uso.

Durante el tratamiento, se recomiendan controles periódicos, cuya frecuencia y naturaleza se adaptarán a cada mujer.

Se deberá informar a la paciente acerca de qué ­cambios en la mama deberá informar a su médico. Las pruebas, incluyendo mamografía, deberán realizarse de acuerdo con las prácticas de detección actualmente aceptadas, modificadas según las necesidades clínicas de la paciente.

Condiciones que requieren supervisión: Si cualquiera de las siguientes condiciones aparece, ha ocurrido anteriormente, y/o se ha agravado durante el embarazo o un tratamiento hormonal anterior, la paciente deberá ser supervisada cuidadosamente. Se deberá tener en cuenta que estas condiciones pueden recurrir o agravarse durante el tratamiento con SINAPAUSE®, en particular:

Leiomioma (fibromas uterinos) o endometriosis.

Antecedentes de trastornos tromboembólicos o factores de riesgo para los mismos.

Factores de riesgo para tumores estrógeno-dependientes, por ejemplo, familiar en primer grado para cáncer de mama.

Hipertensión.

Trastornos hepáticos (por ejemplo, adenoma hepático).

Diabetes mellitus con o sin compromiso vascular.

Colelitiasis.

Migraña o cefalea (severa).

Lupus eritematoso sistémico.

Antecedentes de hiperplasia endometrial.

Epilepsia.

Asma.

Otosclerosis.

Razones para la interrupción inmediata del tratamiento: El tratamiento deberá ser discontinuado si se descubre una contraindicación y en las siguientes situaciones:

Ictericia o deterioro de la función hepática.

Aumento significativo de la presión arterial.

Aparición de cefalea tipo migrañosa.

Embarazo.

Hiperplasia endometrial: Con el fin de prevenir la estimulación endometrial, la dosis diaria no deberá exceder los 8 mg ni se deberá utilizar esta dosis máxima durante más de varias semanas.

Tromboembolismo venoso: La TRH está asociada con mayor riesgo relativo de tromboembolismo venoso (TEV), es decir trombosis de venas profundas o embolismo pulmonar. Un estudio aleatorizado controlado y estudios epidemiológicos hallaron un riesgo mayor de 2-3 veces para las usuarias en comparación con las no usuarias. Para las no usuarias se estima que la cantidad de casos de TEV que ocurrirán en un periodo de 5 años es alrededor de 3 de cada 1,000 mujeres de 50-59 años y de 8 de cada 1,000 mujeres de 60-69 años.

Se estima que en las mujeres sanas que utilizan TRH durante 5 años, la cantidad de casos adicionales de TEV en un periodo de 5 años será de 2 a 6 (mejor estimado = 4) de cada 1,000 mujeres de 50-59 años y de 5 a 15 (mejor estimado = 9) de cada 1,000 mujeres de 60-69 años. La aparición de dicho evento es más probable durante el primer año de la TRH que con posterioridad. Estos estudios no incluian SINAPAUSE® y, en ausencia de datos, se desconoce si SINAPAUSE® conlleva el mismo riesgo. Los factores de riesgo generalmente reconocidos para TEV incluyen antecedentes personales o familiares, obesidad severa (índice de masa corporal > 30 kg/m2) y lupus eritematoso sistémico (LES). No existe consenso acerca del papel de las venas varicosas en el TEV.

Las pacientes con antecedentes de TEV recurrente o estados trombofílicos conocidos tienen mayor riesgo de TEV. La TRH puede contribuir a este riesgo. Los antecedentes personales o familiares firmes de tromboembolismo o aborto espontáneo recurrente deberán ser investigados para excluir una predisposición trombofílica. Hasta que se haya realizado una evaluación minuciosa de los factores trombofílicos o se haya iniciado tratamiento anticoagulante, el uso de TRH en estas pacientes deberá considerarse contraindicado. Las mujeres que ya reciben tratamiento anticoagulante requieren consideración cuidadosa de la relación beneficio/riesgo del uso de TRH.

El riesgo de TEV puede aumentar transitoriamente con la inmovilización prolongada, traumatismo importante o cirugía mayor. Como en todos los pacientes postoperatorios, se deberá prestar rigurosa atención a las medi­das profilácticas para prevenir el TEV luego de una ciru­gía. Cuando la inmovilización prolongada es probable después de una cirugía electiva, en especial cirugía abdominal o cirugía ortopédica de los miembros inferiores, se deberá considerar suspender temporalmente la TRH cuatro a seis semanas antes, si es posible.

Si se utiliza SINAPAUSE® para la indicación de tratamiento pre y postoperatorio se deberá considerar un tratamiento profiláctico antitrombótico. Si se desarrolla TEV después de iniciar el tratamiento con SINAPAUSE®, el medicamento deberá ser descontinuado. Se deberá indicar a las pacientes que se comuniquen con el médico inmediatamente cuando perciban un posible síntoma tromboembólico (por ejemplo, edematización dolorosa de una pierna, dolor torácico repentino, disnea).

Arteriopatía coronaria (AC): En los estudios aleatorizados controlados no se ha demostrado beneficio cardiovascular con el uso de estrógenos conjugados y acetato de medroxiprogesterona (MPA) combinados continuos.

Dos estudios clínicos amplios (WHI y HERS, Iniciativa para la Salud femenina y Estudio de Efectos Cardiovasculares por el uso TRH estrógeno/progestina respectivamente) demostraron un posible aumento del riesgo de morbilidad cardiovascular durante el primer año de uso y ningún beneficio general.

Para otros productos de TRH sólo existen datos limi­tados de estudios aleatorizados controlados que evalua­ron los efectos sobre la morbilidad o la mortalidad por causas cardiovasculares. Por lo tanto, es incierto si estos hallazgos también son extensivos a otros productos de TRH.

Embolia cerebral: Un amplio estudio clínico aleatorizado (estudio WHI) halló, como resultado secundario, un aumento del riesgo de embolia cerebral isquémico en mujeres sanas durante el tratamiento con estrógenos conjugados y MPA combinados continuos. Para las mujeres que no usan TRH, se estima que la cantidad de casos de embolia cerebral que ocurrirán en un perio- do de 5 años es alrededor de 3 de cada 1,000 mujeres de 50-59 años y de 11 de cada 1,000 mujeres de 60-69 años.

Se estima que para las mujeres que usan estrógenos conjugados y MPA durante 5 años, la cantidad de casos adicionales será de 0 a 3 (mejor estimado = 1) de cada 1,000 usuarias de 50-59 años y de 1 a 9 (mejor estimado = 4) cada 1,000 usuarias de 60-69 años. Se desconoce si el aumento del riesgo también es extensivo a otros productos de TRH.

Otras condiciones: Los estrógenos pueden causar retención de líquidos, y por lo tanto, las pacientes con disfunción cardiaca o renal deberán ser observadas cuidadosamente. Las pacientes con insuficiencia renal terminal deberán ser monitoreadas minuciosamente, debido a que se espera un aumento en el nivel de los componentes activos circulantes de SINAPAUSE®. El estriol es un inhibidor débil de las gonadotropinas, sin otros efectos significativos sobre el sistema endocrino.

No se ha demostrado mejoría de la función cognitiva. Existe cierta evidencia del estudio WHI de un aumento del riesgo de demencia probable en mujeres que comienzan a utilizar EEC y MPA combinados continuos después de los 65 años. Se desconoce si los hallazgos se aplican a mujeres posmenopáusicas más jóvenes o a otros productos de TRH. En caso de infecciones vaginales, se recomienda un tratamiento específico concomitante.

Efectos sobre la capacidad para manejar y utilizar máquinas: Hasta donde se sabe, SINAPAUSE® Tabletas no tiene efecto sobre la concentración, ni el estado de alerta.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
SINAPAUSE® no está indicado durante el embarazo. Si se produce un embarazo durante el uso de SINAPAUSE®, el tratamiento deberá ser suspendido inmediatamente.

Los resultados de la mayoría de los estudios epidemiológicos realizados hasta el presente no indican efectos teratogénicos ni fetotóxicos. SINAPAUSE® no está indicado durante la lactancia. El estriol se excreta en la leche materna y puede reducir la producción de leche.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
En ocasiones puede ocurrir tensión o dolor en las mamas, náuseas, manchado, retención de líquidos e hipersecresión cervical. Estas reacciones adversas usualmente son transitorias, pero también pueden ser indicio de una dosis demasiado elevada.

Se han informado otras reacciones adversas asociadas con el tratamiento con estrógeno-progestágeno. En ausencia de datos, se desconoce si SINAPAUSE® es diferente en este sentido.

Neoplasias estrógeno-dependientes benignas y malignas, por ejemplo, cáncer de endometrio y cáncer de mama.

El tromboembolismo venoso, es decir trombosis de venas profundas en miembros inferiores y en pelvis, y embolismo pulmonar, es más frecuente en usuarias de TRH que en no usuarias. En ausencia de datos, se desconoce si SINAPAUSE® es diferente en este sentido.

Infarto de miocardio y embolia cerebral.

Enfermedad de la vesícula biliar.

Trastornos cutáneos y subcutáneos, cloasma, eritema multiforme, eritema nodoso, púrpura vascular.

Demencia probable.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
No se han informado casos de interacciones entre SINAPAUSE® y otros medicamentos en la práctica clínica. El metabolismo de los estrógenos puede ser aumentado por el uso concomitante de sustancias conocidas por inducir enzimas metabolizadoras de drogas, específicamente enzimas del citocromo P-450, como los anticonvulsivantes (por ejemplo, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) y antiinfecciosos (por ejemplo, rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz).

Por el contrario, el ritonavir y el nelfinavir, si bien son conocidos como inhibidores potentes, presentan propiedades inductoras cuando se les utiliza en forma conco­mitante con hormonas esteroides. Los preparados a base de hierbas que contienen Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) pueden inducir el metabolismo de los estrógenos. Clínicamente, un aumento en el metabolismo de los estrógenos puede provocar una disminución del efecto y cambios en el perfil de sangrado uterino.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se ha demostrado que SINAPAUSE® modifique las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Hiperplasia endometrial: Un estudio epidemiológico ha demostrado que el tratamiento con estriol oral puede aumentar el riesgo de cáncer de endometrio.
El riesgo aumentaba con la duración del tratamiento y desaparecía dentro del año posterior a la inte­rrupción del mismo. El aumento del riesgo, principalmente incluyó tumores menos invasivos y altamente diferenciados. Siempre se deberá investigar el sangrado vaginal durante el uso de la medicación. Se deberá indicar a la paciente que se comunique con el médico si se produce sangrado vaginal.

Cáncer de mama: Un estudio aleatorizado contro­lado con placebo, el estudio Iniciativa de Salud para las Mu­jeres (WHI), y estudios epidemiológicos, incluyendo el Estudio del Millón de Mujeres (MWS), han informado un aumento del riesgo de cáncer de mama en mujeres que usan estrógenos, combinaciones de estrógeno-progestágeno o tibolona para TRH durante varios años.

Para todas las TRH, el exceso de riesgo se torna evidente a los pocos años de uso y aumenta con la duración del tratamiento, pero vuelve a los valores basales pocos años (como máximo 5) después de interrumpir el tratamiento.

En el MWS, el riesgo relativo de cáncer de mama con estrógenos equinos conjugados (CEE) o estradiol (E2) fue mayor cuando se agregó un progestágeno, ya sea de manera secuencial o continua, e independientemente del tipo de progestágeno. No se demostró diferencia en el riesgo entre las diferentes vías de administración. En el estudio WHI, el producto con estrógenos equinos conjugados y acetato de medroxiprogesterona (CEE + MPA) combinados continuos estuvo asociado con cánceres de mama ligeramente más grandes y con metástasis en ganglios linfáticos locales más frecuentes en comparación con placebo.

Se desconoce si SINAPAUSE® conlleva el mismo riesgo. En un estudio poblacional reciente de casos y controles, realizado en 3,345 mujeres con cáncer de mama invasivo y 3,454 controles, se halló que el estriol no estaba asociado con un aumento del riesgo de cáncer de mama, a diferencia de otros estrógenos. Sin embargo, aún se desconocen las implicaciones clínicas de estos hallazgos. Por lo tanto, es importante que el riesgo de diagnóstico de cáncer de mama sea discutido con la paciente y considerado frente a los beneficios conocidos de la TRH.

Cáncer de ovario: En algunos estudios epidemiológicos, el uso a largo plazo (por lo menos 5-10 años) de productos de TRH con estrógeno solo en mujeres histerectomizadas estuvo asociado con un aumento del riesgo de cáncer de ovario.

Es incierto si el uso a largo plazo de TRH combinada o estrógenos de baja potencia (como SINAPAUSE®) confiere un riesgo diferente al de los productos con estrógeno solo. No se tienen datos sobre mutagénesis y teratogénesis.

Los estudios sobre reproducción no han demostrado efectos sobre la fertilidad.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.

Para el tratamiento de los síntomas de deficiencia estrogénica: 4-8 mg por día durante las primeras semanas, seguida por una reducción gradual. Para la terapia de mantenimiento se deberá utilizar la dosis mínima efectiva.

Para infertilidad debida a hostilidad cervical: Por lo general 1-2 mg por día los días 6-15 del ciclo menstrual. Sin embargo, en algunas pacientes las dosis de sólo 1 mg por día son suficientes, mientras que otras pueden necesitar hasta 8 mg por día. Por lo tanto, la dosis deberá ser aumentada cada mes hasta lograr un efecto óptimo sobre el moco cervical.

Como tratamiento pre y postoperatorio en mujeres posmenopáusicas sometidas a cirugía vaginal: 4-8 mg por día durante las 2 semanas previas a la cirugía; 1-2 mg por día durante las 2 semanas posteriores a la cirugía.

Como ayuda diagnóstica en el caso de frotis cervical atrófico dudoso: 2-4 mg por día durante 7 días antes de la obtención del próximo frotis. La dosis que se omita deberá ser administrada tan pronto se recuerde, a menos que hayan transcurrido más de 12 horas. En este último caso, deberá saltar la dosis omitida y administrar la próxima dosis a la hora normal.

Las tabletas deberán ser ingeridas con agua u otra bebida, preferentemente a la misma hora del día. Es impor­tante que la dosis diaria total se ingiera en una sola toma. Para iniciar y continuar el tratamiento de los síntomas posmenopáusicos, se deberá utilizar la dosis efectiva mínima durante el periodo más corto.

En mujeres que no reciben TRH o en mujeres que cambian de un producto de TRH combinado continuo, el tratamiento con SINAPAUSE® puede ser iniciado cualquier día.

Las mujeres que cambian de un régimen cícli­co de TRH deberán comenzar el tratamiento con SINAPAUSE® una semana después de finalizado el ciclo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
La toxicidad aguda del estriol en animales es muy baja. Por lo tanto, no se esperan síntomas tóxicos si se ingieren simultáneamente varias tabletas. En caso de sobredosis aguda se pueden desarrollar náuseas, vómitos y hemorragia por supresión en las mujeres. No se conoce antídoto específico. De ser necesario, se deberá administrar tratamiento sintomático.

PRESENTACIÓN
Caja con blister con 30 tabletas de 2 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Léase instructivo anexo.
Dosis: la que el médico señale.

ORGANON MEXICANA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 76330, SSA IV

KEAR-04361203897/RM2004



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