Cada cápsula contiene:

Cefaclor monohidratado
equivalente a        250 y 500 mg
de cefaclor

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

SUSPENSIÓN:

Cada frasco con polvo contiene:

Cefaclor monohidratado
equivalente a        1.875 y 3.750 g
de cefaclor

Excipiente, c.b.

Cada 5 ml de suspensión contienen:

El equivalente a   125 y 250 mg
de cefaclor

Tratamiento de infecciones agudas y crónicas de distinta gravedad, causada por gérmenes patógenos sensibles a cefaclor y a los que pueda aplicarse una terapia oral:

Tratamiento de infecciones respiratorias agudas: Rinofaringitis, sinusitis, faringitis, amigdalitis, laringitis, traqueítis, laringotraqueítis, bronquitis y bronquiolitis.

Tratamiento de enfermedades de oído: Transtornos del oído externo, otitis externa infecciosa, otitis media aguda, otitis media supurativa.

Otras enfermedades de las vías respiratorias superiores: Faringitis, rinitis crónica, faringitis crónica, sinusitis crónica, amigdalitis crónica.

Neumonia e influenza: Bronconeumonía.

Otras enfermedades del aparato urinario: Infecciones renales, pielonefritis, infecciones de las vías urinarias.

Transtornos en órganos genitales: Gonorrea.

Farmacocinética:

Absorción: Las vías gastrointestinales absorben bien el cefaclor. Una dosis oral de 125, 250 y 500 mg produce concentraciones pico de plasma de aproximadamente 3.5, 7 y 13 µg/ml. Se ha reportado una vida media de plasma de 0.5 a 1 hora.

La presencia de alimentos puede retrasar la absorción de cefaclor, pero no cambia la cantidad total absorbida. Sin embargo, cuando se toma con comida, la concentración pico alcanzada es del 50 al 75% de la observada cuando se administra el medicamento a sujetos en ayunas, y aparece generalmente de ¾ a 1 hora más tarde.

Distribución: Aproximadamente 25% se enlaza a proteínas de plasma.

Eliminación: Cefaclor es rápidamente eliminado por los riñones. Hasta el 85% de una dosis oral aparece inalterado en la orina en un lapso de menos de 8 horas, la mayor parte en menos de 2 horas.

Se han reportado concentraciones de 600 y 900 µg/ml en la orina, después de una ingesta oral de 250 y 500 mg de cefaclor.

Farmacodinamia: Cefaclor es un antibiótico de la segunda generación de cafalosporinas. Al igual que las
penicilinas, las cefalosporinas contienen un anillo ß-lactama que es necesario para la actividad antimicrobiana. A diferencia de las penicilinas, el núcleo padre de las cefalosporinas es el ácido 7-aminocefalosporánico, que
es resistente a las penicilinasas. Estos antibióticos ß-lactama inhiben la fase tercera y final de la membrana celular de la bacteria, enlazándose preferentemente con una o más proteínas que se enlazan con penicilina, localizadas en la membrana citoplásmica bajo membrana celular de las bacterias susceptibles. Importantes para definir la actividad intrínseca de un antibiótico de cefalosporina son su estabilidad ante diversas ß-lactamasas producidas por bacterias grampositivas y gramnegativas, y también la capacidad del medicamento de penetrar la membrana exterior de bacterias gramnegativas. Las cefalosporinas de primera generación muestran una buena actividad contra las bacterias grampositivas y una relativamente modesta contra los microorganismos gramnegativos. La actividad de las cefalosporinas de la segunda generación contra los microorganismos gramnegativos ha aumentado en comparación con las de la primera generación. Cefaclor es activo contra numerosas Haemophilus influen­zae y Moraxella catarrhalis resistentes a la amoxicilina.

Límites de resistencia: Los microorganismos se consideran susceptibles a cefaclor cuando la concentración mínima inhibitoria (MIC₉₀) £ 8 mg/l y son resistentes a cefaclor cuando la MIC₉₀ > 32 mg/l.

A las cepas con valores MIC₉₀ entre éstos se les considera por lo general una susceptibilidad intermedia de la resistencia.

Susceptibilidad:

Cefaclor generalmente es activo contra las siguientes bacterias: Staphylococci, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (grupo A beta-hemolítico), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis y Proteus mirabilis. La actividad de cefaclor contra H. influenzae no se ve afectada por el status de la bacteria que produce ß-lactamasa.

Resistencia: Cefaclor no muestra una actividad efectiva contra Pseudomonas spp o Acinetobacter spp. Son también resistentes a cefaclor los Staphylococci resistentes a la meticilina y la mayoría de las cepas de Enterococci.

También son, por lo general, resistentes a cefaclor: Enterobacter spp, Serratia spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris y Providencia rettgeri. Las cepas de Streptococcus pneumoniae que son resistentes a la penicilina son generalmente resistentes a cefaclor.

Cefaclor ha demostrado una buena actividad in vitro contra una amplia variedad de patógenos: Staphylococci, Streptococcus, Streptococcus pyogenes (grupo A beta-hemolítico), Escherichia coli, Haemophi­lus influenzae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis y Proteus mirabilis. Pese a dos décadas de empleo clínico, la tasa de resistencia en las especies susceptibles es relativamente baja y su actividad contra H. influenzae, independientemente de de la producción de ß-lactama-
sa, es particularmente útil. Los patógenos contra los cuales cefaclor tiene un efecto inhibitorio le permiten ser útil en el tratamiento de las infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores, infecciones de la piel y el tejido blando e infecciones de las vías urinarias.

Los ensayos in vivo de protección de ratones demostraron que el cefaclor oral no es sólo efectivo en la protección de ratones contra diversas infecciones administradas intraperitonealmente sino también que cefaclor fue superior a cefalexina y ampicilina al combatir todas las infecciones estudiadas. Diversos estudios de los efectos famacodinámicos, no relacionados directamente con las indicaciones especificadas de cefaclor, no aportaron ninguna condición o situación que deba impedir o influir adversamente en modo alguno el empleo clínico de cefaclor.

SERVICLOR^® no debe ser administrado cuando el paciente previamente, tras la administración de determinados antibióticos betalactamicos (por ejemplo cefalosporinas, penicilinas) hubiera experimentado una reacción alérgica, ya que en esos casos puede existir el riesgo de que se manifieste un shock alérgico (anafiláctico).

Se debe tener precaución durante el empleo de este medicamento si:

– Con anterioridad ha tenido manifestaciones importantes de alergia o asma, porque en esos casos cabe esperar la aparición de reacciones alérgicas.

– En caso de existir trastornos gástricos e intestinales, con vómito y diarrea, no se garantiza una absorción y efecto suficiente de SERVICLOR^®.

Efectos sobre la habilidad para conducir y uso de maquinaria: SERVICLOR^® no tiene ningún efecto sobre la capacidad de concentración y de reacción.

En observaciones efectuadas en humanos y en estudios en animales no se ha registrado algún indicio de daño sobre el embrión. Durante el embarazo se podrá administrar SERVICLOR^® (y en especial durante los tres primeros meses) solamente tras una cuidadosa evaluación de los potenciales benéficos y riesgos por parte del médico. Durante la lactancia SERVICLOR^® deberá ser administrado solamente cuando exista una ncesidad especial de tratamiento. En el niño lactante puede desarrollarse una hipersensibilidad frente al fármaco y provocar diarreas o una colonización de hongos (blastomicetos) en las mucosas.

SERVICLOR^® no debe ser administrado a los niños nacidos prematuramente ya que no existe experiencia clínica suficiente.

Hematológicas: En casos aislados se han registrado alteraciones del hemograma (eosinofilia, leucopenia, linfocitosis, trombopenia y raramente neutropenia, agranulocitosis y anemia aplásica). Estas alteraciones se normalizan por sí solas tras la finalización del tratamiento.

Hígado y conductos biliares: Es poco frecuente observar un incremento en las enzimas hepáticas (transaminasas, fosfatasas alcalinas) séricas, que desaparecen tras la finalización del tratamiento. En casos aislados se ha descrito un deterioro de las células hepáticas (hepatitis), y transtornos de retención biliar (síntomas: ictericia).

Tracto gastrointestinal: Ocasionalmente pueden observarse transtornos en forma de pérdida de apetito, dolores abdominales, diarrea, vómitos, distensión gástrica, náuseas y deposiciones blandas, que en su mayoría son de naturaleza leve, y que con frecuencia desaparecen durante el tratamiento o al finalizar el mismo.

Al igual que sucede con otros antibióticos de amplio espectro es posible la aparición de una inflamación del intestino grueso (colitis), incluida una colitis seudomembranosa.

Riñones, conductos urinarios y órganos genitales: En contados casos puede producirse una inflamación de los riñones (nefritis intersticial) de aparición súbita, que se normaliza por sí misma tras la finalización del tratamiento.

También se ha observado un ligero aumento de los niveles de urea o creatinina en sangre.

Sistema nervioso: En contados casos se ha observado percepción alterada de la realidad (alucinaciones), comportamiento exageradamente activo (hiperactividad), nerviosismo, insomio o somnolencia, mareo o confusión. No se puede excluir un aumento de la tendencia a los calambres.

Manifestaciones de hipersensibilidad: Es posible la aparición de reacciones cutáneas alérgicas (por ejemplo, eritema con sensación de calor, prurito, urticaria con formación de ampollas y erupciones tipo sarampión). Otros síntomas de una reacción de hipersensibilidad pueden ser un aumento del número de determinados glóbulos sanguíneos (eosinofilia), un test de Coombs positivo (determinación de ciertos anticuerpos en sangre), edema y fiebre iatrogénica, así como una inflamación de la vagina.

Se han registrado también casos de reacciones similares a alteraciones séricas (eritema inflamatorio de diversa gravedad, o las reacciones cutáneas antes mencionadas acompañadas de molestias en las articulaciones con o sin fiebre).

A diferencia de lo que sucede en las enfermedades séricas, solamente en casos aislados se ha observado linfadenopatía y proteinuria. No se han registrado anticuerpos circulantes.

En general, estas manifestaciones de tipo claramente alérgico aparecen durante o después de un segundo tratamiento de SERVICLOR^® (con más frecuencia en los jóvenes que en los adultos) y desaparecen a los pocos días del cese de la administración del fármaco. Durante el tratamiento con los antibióticos cefalosporínicos en comprimidos se ha observado también reacciones de hipersensibilidad de diversos grados de gravedad, incluido el shock anafiláctico, si bien de forma notablemente menos frecuente que tras la admnistración en inyección
(intravenosa o intramuscular). Las manifestaciones de hipersensibilad graves y súbitas pueden aparecer en forma, por ejemplo, de descenso de la tensión arterial, hasta un posible shock, hinchazón del rostro (edema facial), taquicardia, hinchazón interna de la laringe con es­trechamiento de los conductos respiratorios, falta de aire (disnea), hinchazón de la lengua.

Las reacciones se han observado ya en parte durante el primer tratamiento con SERVICLOR^® .

En contados casos se ha observado, en relación temporal con el tratamiento con cefaclor (hasta ahora no se ha demostrado la existencia de una relación causal), la aparición de manifestaciones cutáneas graves, con relaciones sistémicas que constituyan un riesgo para la vida (como por ejemplo, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell).

Con la administración de cefaclor se ha observado de forma poco frecuente un ascenso transitorio de la tensión arterial.

El tratamiento a largo plazo o repetido puede conducir a una segunda infección (superinfección) y a la aparición de gérmenes no sensibles a cefaclor (resistentes) o blastomicetos.

Los fármacos que inhiben el crecimiento bacteriano (por ejemplo, tetraciclina, eritromicina, sulfonamidas o cloranfenicol) pueden reducir el efecto de SERVICLOR^®. Otros fármacos especiales contrra infecciones (aminoglucósidos) pueden potenciar su acción.

La administración adicional de probenecid inhibe la eliminación de SERVICLOR^® por los riñones, y con ello puede provocar que los niveles en sangre de cefaclor sean superiores y se mantenga durante más tiempo.

En casos aislados, la administración simultánea de SERVICLOR^® y determinados fármacos anticoagulantes (cumarínicos) ha prolongado los tiempos de coagulación (tiempos de protombina) con o sin aparición de hemorragias.

Tener precaución antes de la realización de análisis de orina y sangre durante el tratamiento con SERVICLOR^® ya que en determinados análisis (métodos no enzimáticos para la determinación de glucosuria y albuminuria: test de Coombs) pueden producirse alteraciones de los resultados.

SERVICLOR^® puede potenciar el efecto de determinados fármacos anticuagulantes (cumarínicos). Por ello deben cumplirse estrictamente los plazos de control de los tiempos de coagulación.

Los estudios de la toxicidad en la reproducción de cefaclor oral demostraron la ausencia de potencial teratológico en ratas, ratones y conejos.

Además, los estudios de fertilidad y los estudios perinatales/posnatales mostraron que cefaclor no tuvo efectos adversos en la función reproductora de las ratas ni en ninguna función de la generación F₂ . Las dosis de cefaclor empleadas en estos estudios (ratones y ratas: 0.25, 0.5, 1 y 2 g/kg/d) equivalen a dosis diarias en humanos (70 kg) de 17.5, 35, 70 y 140 g. La dosis más alta es aproximadamente 93 veces la dosis clínica efectiva y 35 veces mayor que el tratamiento de alta dosificación.

No existe información sobre el potencial oncógeno/cancerígeno de cefaclor. No obstante, sobre la base de todos los datos preclínicos y clínicos disponibles, y teniendo en cuenta la química de cefaclor, no parece haber motivo de sospecha en cuanto a un potencial cancerígeno asociado al uso clínico de cefaclor.

Como la administración de cefaclor se restringe a periodos relativamente cortos, los datos que arrojaría este tipo de estudios no aportaría información clínicamente relevante.

Oral.

Dosis ponderal: 20 mg/kg/día en 3 tomas.

Niños de 6 a 10 años de edad:

Dosificación normal: 250 mg de SERVICLOR^® 2 veces al día.

Infecciones graves:

Otitis media, infecciones por gérmenes menos sensibles: 250 mg de SERVICLOR^® 4 veces al día.

Otitis media: Es posible 500 mg de SERVICLOR^® 2 veces al día.

Infecciones leves así como infecciones no complicadas de las vías urinarias: 250 mg de SERVICLOR^® 2 veces al día.

Jóvenes mayores de 10 años o adultos:

Dosificación normal: 500 mg de SERVICLOR^® 3 veces al día.

Infecciones graves:

Infecciones por gérmenes menos sensibles: 1,000 mg de SERVICLOR^® 3 veces al día.

Infecciones leves así como infecciones no complicadas de las vías urinarias: 250 mg de SERVICLOR^® 3 veces al día.

Uretritis gonorreica aguda: 3 g de SERVICLOR^® eventualmente junto con 1 g de probenecid.

Dosis diaria máxima: 4 g.

Pacientes con función renal disminuída: SERVICLOR^® puede también ser administrado en casos de función renal disminuída sin adaptación de la dosis.

La hemodiálisis reduce la vida media sérica en un 25 al 30%. En pacientes hemodializados de forma periódica, se debe administrar antes de la diálisis inicial de 250 mg a 1 gr de SERVICLOR^®.

La dosis de mantenimiento en el periodo entre dos diálisis correspondería a la dosificación antes señalada.

Las cápsulas de SERVICLOR^® pueden tomarse durante las comidas y no se reduce su absorción en el organismo. Por lo general, el tratamiento con SERVICLOR^® dura de 7 a 10 días y por lo menos de 2 a 3 días más después de la desaparición de los síntomas.

Cuando en casos de sensibilidad demostrada, se deban tratar infecciones por estreptococos beta-hemolizantes, el tratamiento debe durar por lo menos 10 días para prevenir daños posteriores (por ejemplo fiebre reumáti-
ca o glomerulonefritis).

Hasta la fecha no se han descrito casos de intoxicación con SERVICLOR^®.

Cápsulas: Caja con 15, 20 y 30 cápsulas de 250 y 500?mg para venta al público.

Suspensión: Caja con un frasco con polvo para 75 ml de suspensión oral de 125 mg/5 ml y 250 mg/5 ml.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

SANDOZ, S. A. de C. V.
a Novartis Company

Regs. Núms. 538M99 y 543M99, SSA

GEAR-04361203374/RM2004 y
GEAR-04361203373/RM2004