Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


STARLIX


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NOVARTIS FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.
 
Calz. de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Churubusco, Deleg.Coyoacán, 04120 México D.F.
Tel.: 5549-3000



STARLIX 

Grageas

NATEGLINIDA

DESCRIPCION:
STARLIX. Antidiabetico. Grageas. NOVARTIS


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada GRAGEA contiene:

Nateglinida       60 y 120 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Tratamiento de pacientes con diabetes tipo 2 (diabetes mellitus no-insulinodependiente, DMNID) cuya hiperglucemia no se pueda controlar con la dieta y el ejercicio físico.

STARLIX® puede administrarse en monoterapia o en combinación con otros antidiabéticos orales con un mecanismo de acción complementario, como la metformina.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción y biodisponibilidad: Nateglinida se absorbe rápidamente después de la administración oral de STARLIX® (grageas) antes de cada comida; la concentración máxima media suele presentarse en menos de 1 hora.

La nateglinida se absorbe de forma rápida y casi completa (³ 90%) a partir de su disolución. Se estima que la biodisponibilidad absoluta por vía oral es de 72%. Nateglinida mostró una farmacocinética lineal para el AUC y Cmáx y la Tmáx resultó independiente de la dosis en pacientes diabéticos tipo 2 que tomaron STARLIX® en un intervalo de dosis de 60 a 240 mg al día antes de las tres comidas durante una semana.

Distribución: El volumen de distribución de la nateglinida en estado estacionario, basado en los datos intravenosos, se ha estimado en diez litros aproximadamente. Los estudios in vitro muestran que la nateglinida se une ampliamente (97-99%) a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina y en menor medida a la a1-glicoproteína ácida. El grado de unión a las proteínas séricas es independiente de la concentración del fármaco en el intervalo estimado de 0.1-10 µg de STARLIX®/ml.

Metabolismo: Nateglinida se metaboliza ampliamente mediante un sistema de oxidasas de función mixta, antes de su eliminación. Los metabolitos principales hallados en la especie humana se producen por la hidroxilación de la cadena lateral isopropílica, del carbono metino, o de uno de los grupos de metilo; la actividad de los metabolitos principales es de 5-6 y 3 veces menor respectivamente que la de nateglinida. Los metabolitos menores identificados son un derivado diol, otro isopreno y aciloglucurónidos de nateglinida; sólo el metabolito menor isopreno posee una actividad casi tan potente como la nateglinida. Datos disponibles in vivo e in vitro indican que la nateglinida se metaboliza predominantemente por la enzima CYP2C9 (70%) del citocromo P-450 y en menor proporción (30%) por la enzima CYP3A4.

Excreción: Nateglinida y sus metabolitos se eliminan de forma rápida y completa. Aproximadamente 75% de la nateglinida marcada con carbono 14 [14 C] administrada se recupera en la orina en las seis horas siguientes a la administración. La mayor parte de la nateglinida [14 C] se excreta en la orina (83%) y 10% adicional se elimina en las heces. Aproximadamente 6-16% de la dosis administrada se excreta en la orina sin modificar. Las concentraciones plasmáticas disminuyen rápidamente y la vida media de eliminación ha resultado de 1.5 horas en todos los estudios de STARLIX® en voluntarios sanos y en pacientes diabéticos tipo 2. En consonancia con su corta vida media de eliminación, no se observa acumulación aparen- te de nateglinida cuando se administran dosis múltiples de hasta 240 mg tres veces al día.

Efecto de la ingestión: El grado de absorción de nateglinida (AUC) no se cambia cuando se administra después de las comidas. Sin embargo, se produce un retraso en la velocidad de absorción caracterizado por un descenso en la Cmáx y una prolongación del tiempo hasta la concentración plasmática máxima (Tmáx). Se recomienda administrar STARLIX® antes de las comidas. Normalmente se administra inmediatamente (1 minuto) antes de cada comida pero se puede administrar hasta 30 minutos antes.

Sexo: No se han observado diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética de la nateglinida entre hombres y mujeres.

Propiedades farmacodinámicas: Nateglinida es un derivado de un aminoácido (fenilalanina) que se diferencia por sus propiedades químicas y farmacológicas de otros antidiabéticos. Restablece la secreción posprandial inicial (primera fase) de insulina dando como resultado una reducción de la glucemia posprandial de la HbA1c.

La secreción inicial de insulina es un mecanismo esencial para la normalización del control glucémico, nateglinida, cuando se toma antes de una comida, restablece la primera fase de secreción de insulina, que desaparece en los pacientes con diabetes tipo 2. Esta acción está mediada por una interacción rápida y transitoria con el canal K+ATp de las células-ß pancreáticas. Los estudios electrofisiológicos han demostrado que nateglinida posee una selectividad 300 veces mayor que los canales K+ATp de las células-ß pancreáticas que para los cardiovasculares.

A diferencia de otros antidiabéticos orales, nateglinida induce una secreción significativa de insulina en los primeros 15 minutos después de una comida, que evita los picos posprandiales de la glucemia. Los niveles de insulina retornan a los valores basales entre las 3 y 4 horas, con lo que se reduce la hiperinsulinemia posprandial que se ha relacionado con la aparición de hipoglucemias tardías. Nateglinida se elimina rápidamente del organismo.

La secreción de insulina por las células-ß pancreáticas inducida por la nateglinida es sensible a la glucosa, de forma que disminuye conforme baja la glucemia. Por el contrario, la administración conjunta de alimentos o la infusión de glucosa aumentan de forma clara la secreción de insulina. La escasa capacidad de STARLIX® para estimular la secreción de insulina ante concentraciones reducidas de glucosa en sangre constituye una protección adicional frente a la hipoglucemia o cuando se omite una comida.

En los ensayos clínicos, el tratamiento con STARLIX® en monoterapia mejoró el control glucémico, determina- do por la HbA1C y la glucosa posprandial. Cuando se asoció con metformina, que modifica principalmente la glucosa plasmática en ayunas, se obtuvo un efecto sinérgico sobre la HbA1C comparado con la administración de cada fármaco por separado, debido al mecanismo de acción complementario de las dos sustancias.

En un ensayo de combinación con el sensibilizador de la insulina troglitazona se observó una mejoría estadísticamente significativa de la HbA1C, en los pacientes tratados con STARLIX® asociado con troglitazona, comparado con STARLIX® o troglitazona solos.


CONTRAINDICACIONES

STARLIX® está contraindicado en pacientes con:

–  Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los componentes de la fórmula.

–  Diabetes tipo 1 (diabetes mellitus insulinodependiente, DMID).

–  Cetoacidosis diabética.

–  Embarazo y lactancia (véase Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).


PRECAUCIONES GENERALES

Se ha observado hipoglucemia en pacientes con diabetes tipo 2 tratados con dieta y ejercicio y en pacientes tratados con antidiabéticos orales (véase Reacciones secundarias y adversas).

Los pacientes de edad avanzada, desnutridos, o con insuficiencia suprarrenal o hipofisiaria o daño renal severo son más sensibles al efecto hipoglucemiante de estos tratamientos. El riesgo de hipoglucemia en los pacientes diabéticos tipo 2 puede incrementarse con el ejercicio físico intenso o la ingestión de alcohol.

La combinación con otros antidiabéticos orales puede incrementar el riesgo de hipoglucemia.

La hipoglucemia puede ser difícil de reconocer en sujetos que están recibiendo ß-bloqueadores.

Los pacientes que conduzcan automóvil o manejen maquinaria deberán ser advertidos de evitar la hipoglucemia.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Nateglinida no ha resultado teratógena en ratas ni conejos. No existe experiencia en mujeres embarazadas, por lo tanto, no se puede evaluar la seguridad de STARLIX® en el embarazo. No se re- comienda el uso de STARLIX® ni de otros antidabéticos orales, durante el embarazo.

Nateglinida se excreta en la leche materna si se aplica una dosis oral a ratas lactantes.

Aunque se desconoce si nateglinida se excreta por la leche humana, cabe cierto riesgo de hipoglucemia para el lactante y por tanto, no debe administrarse nateglinida a las mujeres en periodo de lactación.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Hipoglucemia: Al igual que con otros antidiabéticos, se han observado síntomas sugerentes de hipoglucemia tras la administración de nateglinida. Estos síntomas comprenden sudoración, temblor, mareos, aumento del apetito, palpitaciones, náuseas, fatiga y debilidad; generalmente son leves y responden de inmediato a la ingestión de car- bohidratos, si es necesario. En los ensayos clínicos se notificaron hipoglucemias sintomáticas y confirmadas por los bajos niveles de glucosa sanguínea (glucosa plasmática < 3.3 mmol/l) en 2.4% de los pacientes.

Función hepática: En raras ocasiones se ha informado de una elevación de las enzimas hepáticas.

Hipersensibilidad: Se han descrito reacciones esporádicas de hipersensibilidad como exantema, prurito y urticaria.

Otros efectos: El resto de efectos adversos que aparecieron con frecuencia en los ensayos clínicos tuvieron una incidencia similar en los pacientes tratados con STARLIX® y con placebo. Consistieron en alteraciones gastrointestinales (por ejemplo, dolor abdominal, dispepsia, diarrea), cefalea y efectos compatibles con las enfermedades asociadas que suelen acompañar a estas poblaciones de pacientes, como infecciones respiratorias.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Datos disponibles in vitro e in vivo indican que la nateglinida se metaboliza predominantemente por la enzima CYP2C9 (70%) y en menor extensión por la enzima CYP3A4 (30%) del citocromo P-450. Nateglini- da tiene la capacidad para inhibir el metabolismo in vitro de la tolbutamida a CYP2C9 sustrato.
No cabe esperar reacciones metabólicas de la inhibición de CYP3A4, según revela ia experimentación in vitro. En conjunto, estos hallazgos sugieren una probabilidad reducida de interacciones farmacocinéticas con repercusión clínica. Nateglinida no tiene un efecto clínicamente significativo sobre las propiedades farmacocinéticas de warfarina (sustrato de CYP3A4 Y CYP2C9), diclofenaco, (sustrato de CYP2C9), troglitazona (inductor de CYP3A4) ni digoxina. Por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis de STARLIX®, digoxina, warfarina o diclofenaco si se administran estos últimos con STARLIX®. De modo análogo, STARLIX® no presenta interacciones farmacocinéticas (con repercusión clínica) con otros antidiabéticos orales como metformina o glibenclamida.
Se observó en voluntarios sanos un incremento moderado del AUC de nateglinida (28%) sin cambios en Cmáx ni en la vida media de eliminación cuando se administró sulfinpirazona, un potente inhibidor selectivo CYP2C9. No se puede excluir un efecto prolongado y un potencial riesgo de hipoglucemia cuando se administra concomitantemente nateglinida con inhibidores de la CYP2C9.
Nateglinida se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (98%), principalmente a la albúmina. Los estudios de desplazamiento in vitro con fármacos unidos fuertemente a las proteínas como furosemida, propanolol, captopril, ni- caridipina, pravastatina, glibenclamida, warfarina, fenitoí- na, ácido acetilsalicílico, tolbutamida y metformina, no muestran ninguna influencia de estos sobre el grado de  unión de nateglinida a las proteínas. Por su parte, nateglinida no modifica la unión a las proteínas séricas de propanolol, glibenclamida, nicardipina, warfarina, fenitoína, ácido acetilsalicílico y tolbutamida.
Algunos fármacos influyen sobre el metabolismo de la glu- cosa, y por lo tanto, el médico deberá tener en cuenta estas posibles interacciones:
La acción hipoglucémica de los antidiabéticos orales puede ser potenciada por ciertos fármacos, como antiinflamatorios no-esteroideos, salicilatos, inhibidores de la monoaminooxidasa y los beta-bloqueadores adrenérgicos no selectivos.
La acción hipoglucémica de los antidiabéticos orales puede ser reducida por ciertos fármacos, como tiazidas, corticosteroides, productos tiroideos y simpaticomiméticos.
Cuando estos fármacos se administran o retiran a pacientes que están recibiendo nateglinida, deberán vigilarse estrechamente los cambios en el control glucémico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han descubierto a la fecha.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Los datos preclínicos no revelaron ningún riesgo especial para el humano, de acuerdo con los estudios convencionales de seguridad, farmacología, toxicidad de las dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad sobre la reproducción.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

STARLIX® debe administrarse antes de las comidas. Normalmente se administra inmediatamente (1 minuto) antes de cada comida pero se puede administrar hasta 30 minutos antes.

En pacientes con daño renal severo o pacientes que estén cerca del control metabólico HbA1c pueden iniciar con 60 mg.

Monoterapia: La dosis usual es de 120 mg antes de las comidas.

Si no se alcanza una respuesta adecuada, es posible que el paciente responda a una dosis de 180 mg antes de las comidas.

El ajuste de la dosis se basa en determinaciones periódicas de la hemoglobina glucosilada (HbA1c). Dado que el efecto terapéutico principal de STARLIX® consiste en reducir la glucosa posprandial (que contribuye a la HbA1c), la respuesta terapéutica a STARLIX® también se puede controlar midiendo la glucosa 1-2 horas después de las comidas.

En los estudios clínicos STARLIX® se administró antes de las comidas principales, normalmente desayuno, comida y cena.

Terapia combinada: En los pacientes sometidos a monoterapia con STARLIX®, que requieran tratamiento adicional, se puede añadir metformina a la dosis de mantenimiento de STARLIX®.

En los pacientes sometidos a monoterapia con metformina que requieran tratamiento adicional, la dosis habitual de STARLIX® es de 120 mg antes de las comidas. Si el paciente se acerca al objetivo terapéutico (por ejemplo, HbA1c < 7.5%), puede bastar con STARLIX® 60 mg antes de las comidas.

Uso en pacientes de edad avanzada: No se ha observado ninguna diferencia en el perfil de seguridad y eficacia de STARLIX® entre los pacientes de edad avanzada y la población general. Además, la edad no influye en las propiedades farmacocinéticas de STARLIX®. Por lo tanto, no es necesario ningún ajuste especial de la dosis en los pacientes de edad avanzada.

Uso en niños: La seguridad y eficacia de STARLIX® no se han evaluado en pacientes en edad pediátrica. Por lo tanto, STARLIX® no está recomendado en esta población.

Uso en pacientes con alteración hepática: No se requiere ningún ajuste de la dosis en los pacientes con enfermedad hepática leve o moderada. La biodisponibilidad sistémica y la vida media de STARLIX® en sujetos no-diabéticos con insuficiencia hepática leve o moderada no difieren en grado clínicamente significativo de las de los sujetos sanos. No se han estudiado a pacientes con hepatopatía grave y, en este grupo, STARLIX® deberá utilizarse con precaución.

Uso en pacientes con alteración renal: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal. La disponibilidad sistémica y la vida media de STARLIX® en los sujetos diabéticos con insuficiencia renal moderada o grave (aclaramiento de creatitina 15-50 ml/min/1.73 m2) y en los pacientes que requieren diálisis no difieren en grado clínicamente significativo de las de los sujetos sanos.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

En un ensayo clínico, se trató a los pacientes con STARLIX® en dosis crecientes de hasta 720 mg al día durante 7 días, siendo bien tolerados. No se ha descrito ninguna sobredosis de STARLIX® en los ensayos clínicos. Sin embargo, la sobredosis puede ocasionar un efecto hipoglucemiante exagerado, con la aparición de síntomas de hipoglucemia. Los síntomas de hipoglucemia sin pérdida de la consciencia ni manifestaciones neurológicas se tratan con glucosa por vía oral ajustando la dosis, el horario de comidas, o ambos. Las reacciones hipoglucémicas graves con coma, convulsiones u otros síntomas neurológicos se tratan con glucosa por vía intravenosa. Puesto que nateglinida se une fuertemente a las proteínas, la diálisis no es un medio eficaz para eliminarla de la sangre.


PRESENTACIONES

Caja con 24 ó 48 grageas de 120 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica.  No se deje al alcance de los niños.  No se use en el embarazo ni la lactancia.

Para mayor información comuníquese al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica, S. A. de C. V., Calzada de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Churubusco, Coyoacán, C.P. 04120, Tel.: 5420-8685, en el Interior de la República 01 800 718-5459.

Hecho en Italia por:

Novartis Farma S.p.A.

Acondicionado y distribuido por:

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 516M2000, SSA IV

DEAR-03363100022/RM2003

BPI: 24 November 1999, amended 18  December 2002 and 26 November 2003

NPI: Feb/2004

Nateglinida bajo licencia de Ajinomoto  Co., Inc. Tokyo, Japón



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