Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


PAXIL CR


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GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S.A. DE C.V.
 
Calz. México-Xochimilco Núm. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, Deleg. Tlalpan, 14370, México, D.F.
Tel.: 5483-5200 - Interior de la República: 01-800-705-1800

 
Subsidiaria de: Glaxo Holdings, Ltd. Londres, Inglaterra.
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PAXIL CR 

Tabletas de liberación prolongada

PAROXETINA

DESCRIPCION:
PAXIL CR. Antidepresivo. Inhibidor potente y selectivo de la recaptura de serotonina. Tabletas de liberacion prolongada. GLAXOSMITHKLINE


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de paroxetina
equivalente a        12.5 mg y 25 mg
de paroxetina

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Adultos:

Trastorno depresivo mayor: Las tabletas de PAXIL® CR están indicadas para el tratamiento del trastorno depresivo mayor.

Trastorno de pánico: Se ha demostrado que las tabletas de PAXIL® CR son eficaces en el tratamiento del trastor-
no de pánico con o sin agorafobia.

Trastorno disfórico premenstrual: Las tabletas de PAXIL® CR están indicadas para el tratamiento del trastorno disfórico premenstrual (TDPM).

Trastorno de ansiedad social/fobia social: Se ha demostrado que las tabletas de PAXIL® CR son eficaces en el tratamiento del trastorno de ansiedad social/fobia social. No se ha evaluado la eficacia de las tabletas de PAXIL® CR en el tratamiento prolongado del trastorno de ansiedad social/fobia social.

Por consiguiente, si se van a administrar tabletas de PAXIL® CR durante periodos prolongados en el tratamiento del trastorno de ansiedad social/fobia social, periódicamente el médico debe reevaluar la utilidad a largo plazo de PAXIL® CR para cada paciente.

Niños y adolescentes (menores de 18 años de edad):

Todas las indicaciones: El uso de la formulación PAXIL® CR no se indica en niños o adolescentes menores de 18 años de edad (véase Precauciones generales).

La eficacia de la formulación PAXIL® CR en tabletas no ha sido estudiada en niños o adolescentes menores de 18 años de edad; sin embargo, los estudios clínicos controlados, realizados con la formulación PAXIL® CR en tabletas, en niños y adolescentes con trastorno depresivo mayor, no han podido demostrar eficacia, por lo que no respaldan el uso de PAXIL® en el tratamiento de la depresión en esta población (véase Precauciones generales).

La seguridad y la eficacia de PAXIL® no han sido estudiadas en niños menores de 7 años de edad.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacodinamia: La paroxetina es un inhibidor potente y selectivo de la recaptación de serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) y se considera que su acción y eficacia antidepresivas en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo (TOC) y el trastorno de pánico están relacionados con su inhibición específica de la recaptación de serotonina en las neuronas encefálicas. La paroxetina no está relacionada químicamente con los antidepresivos tricíclicos, tetracíclicos u otros antide­presivos disponibles.

Los principales metabolitos de la paroxetina son productos polares y conjugados de la oxidación y la metilación, los cuales se eliminan fácilmente. En vista de su ausencia relativa de actividad farmacológica, es muy improbable que contribuyan a los efectos terapéuticos de la paroxetina.

El metabolismo no compromete la acción selectiva de la paroxetina sobre la captación neuronal de la 5-HT.

La paroxetina tiene baja afinidad por los receptores colinérgicos muscarínicos y los estudios en animales han indicado que sólo tiene débiles propiedades anticolinérgicas.

De acuerdo con esta acción selectiva, los estudios in vitro han indicado que, en contraste con los antidepresivos tricíclicos, la paroxetina tiene poca afinidad por los receptores adrenérgicos alfa-1, alfa-2 y beta, los receptores dopaminérgicos (D2), los receptores serotoninérgicos de tipo 5-HT1, 5-HT2 y los receptores histaminérgicos (H1).

Esta ausencia de interacción con los receptores post-sinápticos in vitro es confirmada por los estudios in vivo que demuestran ausencia de propiedades hipotensoras y depresoras del SNC. La paroxetina no afecta la función psicomotora y no potencia los efectos depresivos del etanol.

Igual que con otros inhibidores selectivos de la captación de 5-HT, la paroxetina produce síntomas de estimulación excesiva de los receptores de 5-HT cuando se administra a animales a los que anteriormente se les han administrado inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o triptófano.

Los estudios conductuales y electroencefalográficos (EEG) indican que la paroxetina produce una activación débil en dosis generalmente superiores a las requeridas para inhibir la captación de 5-HT. Las propiedades de activación no son de naturaleza "de tipo anfetamínico".

Los estudios en animales indican que la paroxetina es bien tolerada por el sistema cardiovascular. La paroxetina no produce cambios clínicamente significativos de la presión arterial, la frecuencia cardiaca y el ECG después de su administración a sujetos sanos.

Los estudios indican que, en contraste con los antidepresivos que inhiben la captación de la noradrenalina, la paroxetina tiene una propensión muy reducida a inhibir los efectos antihipertensivos de la guanetidina.

Farmacocinética: La paroxetina es bien absorbida después de su administración oral y experimenta metabolismo de primer paso.

Las tabletas de PAXIL® CR controlan la velocidad de disolución de la paroxetina durante un periodo de 4 a
5 horas. Además de controlar la velocidad de liberación del fármaco
in vivo, una capa entérica retarda el comienzo de la liberación del fármaco hasta que las tabletas de PAXIL® CR han salido del estómago. En comparación
con las formulaciones de paroxetina de liberación inmediata, las tabletas de liberación controlada tienen una menor velocidad de absorción.

La excreción urinaria de la paroxetina inalterada general­mente es de menos de 2% de la dosis, mientras que la de
los metabolitos es de aproximadamente 64% de la dosis. Alrededor de 36% de la dosis es excretado en las heces, probablemente a través de la bilis, del cual la paroxetina intacta representa menos de 1% de la dosis. Por lo tanto, la paroxetina es eliminada casi totalmente por metabolismo. La excreción de los metabolitos es bifásica, siendo inicialmente resultado del metabolismo de primer paso y subsecuentemente controlada por la eliminación sistémica de la paroxetina.

La vida media de eliminación es variable pero generalmente es de alrededor de 1 día. Las concentraciones sistémicas en estado estable se alcanzan de 7 a 14 días después de iniciar el tratamiento con las formulaciones de
liberación inmediata o liberación controlada y la farmacocinética no parece experimentar cambios durante el tratamiento a largo plazo.

No se ha encontrado correlación entre las concentraciones plasmáticas de paroxetina y su efecto clínico (eventos adversos y eficacia).

Debido al metabolismo de primer paso, la cantidad de paroxetina disponible para la circulación sistémica es menor que la absorbida del tracto gastrointestinal.

La paroxetina se distribuye extensamente en los tejidos y los cálculos farmacocinéticos indican que sólo 1% de la paroxetina en el cuerpo reside en el plasma.

En concentraciones terapéuticas, aproximadamente 95% de la paroxetina presente en el plasma se fija a las proteínas.

La transferencia a la leche materna humana, y a los fetos de los animales de laboratorio, tiene lugar en pequeñas cantidades.

Se presenta elevación de las concentraciones plasmáticas de paroxetina en los sujetos de edad avanzada y en los sujetos con deterioro renal y hepático severo, pero el intervalo de las concentraciones plasmáticas se traslapa con el de los sujetos adultos sanos.

Datos de seguridad preclínica: Se han llevado a cabo estudios de toxicología en monos rhesus y ratas blancas; en ambas especies, la ruta metabólica es semejante a la descrita en los humanos. Como se esperaba con las aminas lipofílicas, incluyendo los antidepresivos tricíclicos, se detectó fosfolipidosis en las ratas. No se ob­servó fosfolipidosis en los estudios en primates de hasta un año de duración con dosis que fueron 6 veces más altas que el intervalo recomendado de las dosis clínicas.

Carcinogénesis: En los estudios de dos años realizados en ratones y ratas, la paroxetina no tuvo efectos tumorígenos.

Genotoxicidad: No se observó genotoxicidad en una serie de pruebas in vitro e in vivo.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida a la paroxetina y sus excipientes.

Las tabletas de PAXIL® CR no deben usarse en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) (incluida la linezolida, un antibiótico que es un inhibidor reversible no selectivo de la MAO) ni dentro de las 2 semanas después de terminar el tratamiento con éstos. De igual manera, el tratamiento con inhibidores de la MAO no debe instaurarse dentro de las 2 semanas después de la interrupción del tratamiento con tabletas de PAXIL® CR (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Las tabletas de PAXIL® CR no deben usarse en combina­ción con tioridazina porque, igual que con otros fármacos que inhiben la enzima hepática CYP450 2D6, la paroxetina puede elevar las concentraciones plasmáticas de tioridazina (véase Interacciones medicamentosas y de otro género). La administración de tioridazina sola puede producir prolongación del intervalo QTc con arritmia ventricular como Torsades de pointes (taquicardia ventricular), y muerte súbita.

La formulación PAXIL® CR en tabletas no debe emplearse en combinación con pimozida (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).


PRECAUCIONES GENERALES

Niños y adolescentes (menores de 18 años): El tratamiento con agentes antidepresivos se asocia con un aumento en el riesgo de surgimiento de pensamientos y comportamientos suicidas, en niños y adolescentes que padecen trastorno depresivo mayor (TDM) y otros trastornos psiquiátricos. En pruebas clínicas realizadas con PAXIL® en niños y adolescentes, los eventos adversos relacionados con la suicidalidad (intentos de suicidio y pensamientos suicidas) y hostilidad (predominantemente agresión, conducta opositora e ira) fueron observados con mayor frecuencia en los pacientes tratados con PAXIL® comparados con aquellos tratados con placebo (véase Reacciones secundarias y adversas). Faltan los datos a largo plazo sobre crecimiento, madurez y desarrollo cognitivo, y de comporta­miento en niños y adolescentes.

Agravamiento clínico y riesgo de suicidio en adultos: Los adultos jóvenes, especialmente aquellos que padecen trastorno depresivo mayor, podrían estar en mayor riesgo de experimentar comportamiento suicida durante el tratamiento con PAXIL® CR. En un análisis de estudios controlados con placebo, realizados en adultos con trastornos psiquiátricos, se demostró una mayor frecuencia de incidencia de comportamiento suicida en adultos jóvenes (prospectivamente definidos en el in-
tervalo de 18-24 años) tratados con paroxetina, en comparación con aquellos que recibieron tratamiento con placebo (17/776 [2.19%] frente a 5/542 [0.92%]), aunque esta diferencia no fue estadísticamente significativa.
No se observó dicho aumento en los grupos de pacientes de mayor edad (de 25-64 años y
³ 65 años). En los adultos con trastorno depresivo mayor (de todas las edades), se observó un aumento estadísticamente significativo en la frecuencia de incidencia de comportamiento suicida en los pacientes tratados con paro­xetina, en comparación con aquellos que recibieron tratamiento con placebo (11/3,455 [0.32%] frente a 1/1,978 [0.05%]; todos los eventos fueron intentos de suicidio). Sin embargo, en el grupo de pacientes tratados con paroxetina, la mayoría de estos intentos (8 de 11) tuvo lugar en adultos más jóvenes, de 18-30 años.

Estos datos sobre trastorno depresivo mayor, sugieren acerca de la posibilidad de que esa mayor frecuencia de incidencia, observada en la población de adultos jóvenes con trastornos psiquiátricos, se extienda más allá de la edad de 24 años.

Es posible que los pacientes deprimidos experimenten un agravamiento de sus síntomas depresivos, o ideación y comportamiento suicida (tendencias suicidas), o ambas cosas, independientemente si se encuentran o no bajo tratamiento con medicamentos antidepresivos. El riesgo persiste hasta que se presenta una remisión significati­va. La experiencia clínica general existente con todas la terapias antidepresivas indica un posible aumento del riesgo de suicidio en los pacientes que se encuentran en las primeras etapas de recuperación. Es posible que otros trastornos psiquiátricos, para los cuales se prescri­ba PAXIL®, estén asociados con un aumento en el riesgo de comportamiento suicida y, además, estos trastornos también podrían ser morbilidades asociadas con algún trastorno depresivo mayor.

Además, los pacientes con antecedentes de comportamiento o pensamientos suicidas, adultos jóvenes y aquellos pacientes que exhiben algún grado significativo de ideación suicida antes de comenzar el tratamiento, se encuentran en un mayor riesgo de experimentar pensamientos o intentos de suicidio. Se debe vigilar a todos los pacientes con el fin de determinar agravamiento clínico (incluyendo el desarrollo de nuevos síntomas) y tendencias suicidas durante todo el tratamiento, especialmente al iniciar un ciclo de tratamiento o al momento de realizar cambios en la dosificación, ya sean aumen-
tos o decrementos.

Se debe alertar a los pacientes, (y a quienes atienden a estos pacientes) sobre la necesidad de vigilancia por un empeoramiento de su condición (incluyendo el desarrollo de nuevos síntomas) y/o el surgimiento de ideación/comportamiento suicida o pensamientos de autoagreción, y que busquen ayuda médica de inmediato de presentarse estos síntomas. Se debe reconocer el hecho de que la iniciación de algunos síntomas, como agitación, acati-sia o manía, puede estar relacionada con el estado de la enfermedad subyacente o con la terapia medicamentosa (véase Acatisia y Trastorno maníaco y bipolar; Reacciones secundarias y adversas).

Se debe considerar la posibilidad de modificar el régimen terapéutico, incluyendo la posible suspensión de la administración del medicamento, en aquellos pacientes que experimenten un agravamiento clínico (incluyendo el desarrollo de nuevos síntomas) y/o el surgimiento de ideas/comportamiento suicida, especialmente si estos síntomas son severos, de iniciación abrupta, o no eran parte de los síntomas que presentaba el paciente.

Acatisia: Raras veces, se ha asociado el uso de PAXIL® u otros ISRS´s (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina) con el desarrollo de acatisia, que se caracteriza por un sentido interno de inquietud y agitación psicomotora como la incapacidad de permanecer quieto o sentado, usualmente asociada con malestar subjetivo. Esto es más susceptible de ocurrir durante las primeras semanas de tratamiento.

Síndrome de serotonina/síndrome neuroléptico maligno: En raras ocasiones puede ocurrir el desarrollo de eventos similares al síndrome de serotonina o síndrome neuroléptico maligno asociado con el tratamiento con PAXIL®, particularmente cuando se administra en combinación con otros fármacos serotoninérgicos y/o neurolépticos. Dado que estos síndromes pueden provocar condiciones potencialmente mortales, se debe discontinuar el tratamiento con PAXIL® de ocurrir tales eventos (caracterizados por cúmulos de síntomas como hipertermia, rigidez, mioclonía, inestabilidad autonó-
mica con posibles fluctuaciones rápidas de signos vitales, cambios en el estado mental incluyendo confusión, irritabilidad, agitación extrema con evolución al delirio y coma) y se debe iniciar el tratamiento sintómatico de apoyo. PAXIL® no se debe administrar en combinación con precursores de la serotonina (como L-triptófano, oxitriptán) debido al riesgo de síndrome serotoninérgico (véase Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas y de otro género).

Manía y trastorno bipolar: La presentación inicial del trastorno bipolar puede ser un episodio depresivo mayor. Es de concenso general (aunque no se ha establecido en pruebas controladas) que el tratamiento de tal episodio con sólo un antidepresivo puede aumentar la posibilidad de precipitar un episodio mixto/maniaco en pacientes en riesgo de trastorno bipolar.

Antes de iniciar el tratamiento con un antidepresivo, los pacientes deben ser evaluados adecuadamente para determinar si están en riesgo de trastorno bipolar; esta evaluación debe incluir un historial psiquiátrico detallado, incluyendo un historial familiar de suicidio, trastorno bipolar y depresión.

Se debe notar que la paroxetina no está aprobada para uso en el tratamiento de la depresión bipolar. Al igual que con todos los antidepresivos, la paroxetina se debe administrar con precaución a pacientes con historial de manía.

Inhibidores de la monoaminooxidasa: El tratamiento con PAXIL® CR debe iniciarse con cautela por lo menos 2 semanas después de terminar el tratamiento con inhibidores de la MAO y la dosis de PAXIL® CR debe aumentarse gradualmente hasta obtener una respuesta óptima (véase Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas y de otro género).

Insuficiencia renal/hepática: Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia renal severa o en aquellos con insuficiencia hepática (véase Dosis y vía de administración).

Epilepsia: Al igual que con otros antidepresivos, PAXIL® CR debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia.

Convulsiones: En total, la frecuencia de convulsiones en los pacientes tratados con paroxetina es menor de 0.1%.

El fármaco debe ser interrumpido en cualquier paciente que desarrolle convulsiones.

Tec: Hay poca experiencia clínica de la administración concurrente de PAXIL® CR con terapia ­electroconvulsiva (TEC).

Glaucoma: Igual que con otros ISRS´s, la paroxetina causa midriasis en forma poco frecuente y debe usarse con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.

Hiponatremia: En raras ocasiones se ha reportado hiponatremia, predominantemente en pacientes de edad avanzada. La hiponatremia generalmente revierte al interrumpir la paroxetina.

Hemorragias: Se han reportado sangrados en la piel y las membranas mucosas (incluyendo sangrado gas­trointestinal) después del tratamiento con paroxetina. Por lo tanto, la paroxetina debería usarse con precaución en pacientes tratados concomitantemente con fármacos que aumenten el riesgo de sangrado y en los pacientes con una tendencia conocida al sangrado o con afecciones predisponentes.

Trastornos cardiacos: Se deben observar las precauciones habituales en los pacientes con afecciones cardiacas.

Síntomas observados con la discontinuación del tratamiento con PAXIL® en adultos: En pruebas clínicas con adultos, los eventos adversos observados al descontinuar el tratamiento ocurrieron en 30% de pacientes tratados con PAXIL® comparado con el 20% de pacientes tratados con placebo. La aparición de sín­tomas por la discontinuación no significa que el fármaco sea adictivo o que produzca dependencia como una sustancia de abuso.

Se ha informado de mareos, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesia y sensación de choque eléctrico y acufenos), alteraciones del sueño (incluyendo sueños intensos), agitación o ansiedad, náusea, temblor, confu­sión, transpiración, cefalea, diarrea. Generalmente estos síntomas son leves a moderados, sin embargo, en algunos pacientes puede tener una intensidad severa. Usualmente ocurren en los primeros días después de discontinuar el tratamiento, aunque raras veces se ha notificado de tales síntomas en pacientes que inadvertidamente han omitido una dosis. Generalmente estos síntomas son auto-limitantes y usualmente se resuelven en el lapso de 2 semanas, aunque en algunos individuos pueden prolongarse (2-3 meses o más). Por tanto, se aconseja disminuir PAXIL® gradualmente cuando se discontinúa el tratamiento en el transcurso de varias semanas o meses, según las necesidades del paciente (véase Discontinuación de PAXIL®, Dosis y vía de administración).

Síntomas observados con la discontinuación del tratamiento con PAXIL® en niños y adolescentes: Durante pruebas clínicas en niños y adolescentes, los eventos adversos observados durante la discontinuación del tratamiento ocurrieron en 32% de los pacientes tratados con PAXIL® comparado con el 24% de pacientes tratados con placebo.

Los eventos notificados con la discontinuación de PAXIL® a una frecuencia de al menos 2% de pacientes y que ocurrieron a una tasa de al menos el doble que la del placebo fueron: labilidad emocional (incluyendo ideación suicida, intentos de suici­dio, cambios del estado de ánimo y llanto), nerviosismo, mareos, náusea y dolor abdominal (véase Reacciones secundarias y adversas).

Efectos sobre la capacidad para conducir vehícu­los y operar maquinaria: La experiencia clínica ha demostrado que el tratamiento con paroxetina no está asociado con deterioro de la función cognoscitiva o psicomotora. Sin embargo, igual que con todos los fármacos psicoactivos, los pacientes deben ser advertidos acerca de su capacidad para conducir un vehículo y operar maquinaria.

Aunque la paroxetina no aumenta los deterioros de las aptitudes mentales y motoras causados por el alcohol, no se recomienda el uso concomitante de PAXIL® CR y alcohol.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Estudios en animales no han demostrado efectos teratogénicos ni embriotóxicos selectivos.

Estudios epidemiológicos recientes sobre el desenlace clínico de embarazos en los que se ha dado seguimiento a la exposición materna a antidepresivos en el primer trimestre del embarazo, han reportado un posible aumento en el riesgo de malformaciones congénitas particularmente cardiovasculares (por ejemplo, defectos septales ventriculares y auriculares), asociados con el uso de paroxetina. Los datos sugieren que el riesgo de tener un lactante con un defecto cardiovascular después de la exposición materna a la paroxetina es aproximadamente 1/50, comparada con una tasa esperada para esos defectos de aproximadamente 1/100 lactantes en la población general.

El médico tratante necesitará valorar la opción de tratamiento alternativo en mujeres que están embarazadas o están planeando quedar embarazadas, y deberán prescribir PAXIL® solamente si el beneficio potencial supera
el riesgo potencial. Si se toma la decisión de suspender
?el tratamiento con PAXIL® en una mujer embarazada, el?médico tratante deberá consultar la sección de Dosis y vía de administración, Discontinuación de la terapia con PAXIL® CR y Precauciones generales, Síntomas observados con la discontinuación del tratamiento con PAXIL® en adultos.

Se han producido también reportes de nacimientos prematuros en mujeres embarazadas expuestas a la paroxetina u otros ISRSs, aunque no se ha establecido alguna relación causal con la terapia medicamentosa.

De continuar la administración de PAXIL® a la madre durante las etapas tardías del embarazo, se debe vigilar al neonato, pues se ha informado de complicaciones en los neonatos expuestos a PAXIL® u otros ISRSs a finales del tercer trimestre de embarazo. Sin embargo, no se ha confirmado una asociación causal con la terapia farmacológica. Los hallazgos clínicos notificados han incluido: dificultad respiratoria, cianosis, apnea, convulsiones, inestabilidad de la temperatura, dificultades para alimentarse, vómito, hipoglucemia, hipertonía, hipotonía, hiperreflexia, temblor, inquietud, irritabilidad, letargo, llanto constante y somnolencia. En algunas instancias los síntomas notificados fueron descritos como síntomas de abstinencia neonatal. En la mayoría de reportes se informó que las complicaciones surgieron inmediatamente o poco después (< 24 horas) después del parto.

En un estudio epidemiológico, el uso de ISRSs (incluyendo paroxetina), después de las primeras 20 semanas de embarazo, estuvo asociado con un aumento en el riesgo de hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido (HPPRN). En aquellas pacientes que utilizaron ISRSs en la etapa tardía de su embarazo, se comu­nicó un riesgo absoluto de aproximadamente 6 a 12 mujeres por cada 1,000, en comparación con el riesgo observado en la población general de 1 a 2 mujeres por cada 1,000.

En la leche materna se excretan pequeñas cantidades de paroxetina. En estudios publicados, las concentraciones séricas no fueron detectables (< 2 ng/ml) o fueron muy bajas (< 4 ng/ml) en lactantes.

No se observaron signos de efectos farmacológicos en estos lactantes. No obstante, no se debe administrar PAXIL® durante la lactancia a menos que los beneficios esperados para la madre justifiquen los riesgos potenciales para el lactante.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Algunos de los eventos adversos mencionados a continuación podrían disminuir en intensidad y frecuencia con la continuación del tratamiento y generalmente no requieren interrupción del mismo.

Las reacciones adversas al fármaco se mencionan a continuación por sistema/órgano y frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy comunes (³ 1/10), comunes (³ 1/100, < 1/10), poco comunes (³ 1/1,000, < 1/100), raras (³ 1/10,000, < 1/1,000), muy raras (< 1/10,000), incluyendo reportes aislados.

Los eventos comunes y poco comunes generalmente ­fueron determinados con base en los datos de seguri-
dad combinados de una población de estudios clínicos de más de 8,000 pacientes tratados con paroxetina y se citan como el exceso de frecuencia en comparación con el placebo.

Los eventos raros y muy raros generalmente fueron determinados con base en los datos de post-comercialización y se refieren a la tasa de reportes más bien que a la frecuencia verdadera.

Trastornos del sistema hemático y linfático:

Poco comunes: sangrado anormal, predominantemente de la piel y las membranas mucosas (principalmen-
te equimosis).

Muy raros: trombocitopenia.

Trastornos del sistema inmunológico:

Muy raros: reacciones alérgicas (incluyendo urticaria y angioedema).

Trastornos endocrinos:

Muy raros: síndrome de secre­ción inapropiada de la hormona antidiurética (SIHAD por sus siglas en inglés).

Trastornos metabólicos y nutricionales:

Comunes: aumento en las concentraciones de colesterol, disminución del apetito.

Raros: hiponatremia.

La hiponatremia se ha reportado predominantemente en pacientes de edad avanzada y algunas veces se debe al síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética (SIHAD).

Trastornos psiquiátricos:

Comunes: somnolencia, insomnio, agitación.

Poco comunes: confusión, alucinaciones.

Raros: reacciones maniacas.

Estos síntomas pueden deberse a la enfermedad sub­yacente.

Trastornos del sistema nervioso:

Comunes: mareo, temblores, cefalea.

Poco comunes: trastornos extrapiramidales.

Raros: convulsiones, acatisia.

Muy raros: síndrome serotoninérgico (los síntomas pue­den incluir agitación, confusión, diaforesis, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonía, taquicardia con escalofríos y temblor).

Algunas veces se han recibido reportes de trastornos extrapiramidales, incluyendo distonía bucofacial, en pacientes con trastornos subyacentes del movimiento o que estaban usando medicación neuroléptica.

Trastornos oculares:

Comunes: visión borrosa.

No comunes: midriasis (véase Precauciones generales).

Muy raros: glaucoma agudo.

Trastornos cardiacos:

Poco comunes: taquicardia sinusal.

Trastornos vasculares:

Poco comunes: hipotensión ortostática.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastí­nicos:

Comunes: bostezos.

Trastornos gastrointestinales:

Muy comunes: náusea.

Comunes: estreñimiento, diarrea, sequedad de boca.

Muy raros: sangrado gastrointestinal.

Trastornos hepatobiliares:

Raros: elevación de las enzimas hepáticas.

Muy raros: eventos hepáticos (como hepatitis, algunas veces asociada con ictericia y/o insuficiencia hepática).

Se ha reportado elevación de las enzimas hepáticas.

En muy raras ocasiones también se han recibido reportes post-comercialización de eventos hepáticos (como hepatitis, algunas veces asociada con ictericia y/o insuficiencia hepática). La interrupción de la paroxetina debería considerarse si hay una elevación prolongada de los resultados de las pruebas de la función hepática.

Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo:

Comunes: sudación.

Poco comunes: exantema.

Muy raros: reacciones de fotosensibilidad.

Trastornos renales y urinarios:

Poco comunes: retención urinaria, incontinencia uri­naria.

Trastornos del sistema reproductivo y las ­mamas:

Muy comunes: disfunción sexual.

Raros: hiperprolactinemia/galactorrea.

Trastornos generales y problemas en el sitio de administración:

Comunes: astenia, aumento del peso corporal.

Muy raros: edema periférico.

Síntomas observados con la discontinuación del tratamiento con paroxetina:

Comunes: mareo, trastornos sensoriales, perturbaciones del sueño, ansiedad, cefalea.

Poco comunes: agitación, náusea, temblor, confusión, sudación, diarrea.

Al igual que con muchas medicinas psicoactivas, la descontinuación de PAXIL® (especialmente cuando se hace en forma brusca) puede producir síntomas como mareo, trastornos sensoriales (incluyendo parestesias y sensaciones de sacudida eléctrica y acufenos), alteraciones del sueño (incluyendo sueños intensos), agitación o ansiedad, náusea, cefalea, temblor, confusión, diarrea y transpiración.

En la mayoría de los pacientes, estos eventos son leves a moderados y son autolimitados. Ningún grupo de pacientes en particular parece tener mayor riesgo de estos síntomas; por lo tanto, se recomienda que cuando ya no se requiera el tratamiento con paroxetina, éste se interrumpa en forma gradual (véase Dosis y vía de administración y Precauciones generales).

Eventos adversos en estudios clínicos en niños: En estudios clínicos realizados en niños, los siguientes eventos adversos fueron reportados con una frecuencia de por lo menos 2% de los pacientes, y ocurrieron con una frecuencia de por lo menos el doble que la del placebo: labilidad emocional (incluyendo autoagresión, pensamientos suicidas, intento de suicidio, llanto y fluctuaciones en el estado de ánimo), hostilidad, disminución del apetito, temblor, sudación, hipercinesis, agitación.

Las ideas suicidas y los intentos de suicidio se observaron principalmente en estudios clínicos de adolescentes con trastorno depresivo mayor.

Ocurrió hostilidad particularmente en niños con trastorno obsesivo compulsivo y especialmente en niños menores de 12 años.

En estudios que usaron un régimen de disminución de la dosis (reducción de la dosis diaria en 10 mg/día, a intervalos semanales, a una dosis de 10 mg/día administrados durante una semana), los síntomas reportados durante la fase de disminución de la dosis o al suspender PAXIL® con una frecuencia de por lo menos 2% de los pacientes, y que ocurrieron con una incidencia de por lo menos el doble que con el placebo fueron: labilidad emocional, nerviosismo, mareo, náusea, y dolor abdominal (véase Precauciones generales).


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Fármacos serotoninérgicos: Como ocurre con otros ISRSs, la administración concurrente con fármacos serotoninérgicos puede conducir a una incidencia de efectos asociados con el 5 HT (síndrome serotoninérgico; véase Precauciones generales). Se recomienda precaución y estrecha supervisión médica cuando se usan fármacos serotoninérgicos (como L-triptófano, triptanos, tramadol, ISRS, litio y preparaciones de la hierba de San Juan, Hypericum perforatum) en combinación con PAXIL® CR. El uso concomitante de PAXIL® CR e inhibidores de la MAO (incluida la linezolida, un antibiótico que es un inhibidor reversible no selectivo de la MAO) está contraindicado (véanse Contraindicaciones).

Pimozida: En un estudio realizado con una dosis baja y simple de pimozida (2 mg), se demostró un aumento en las concentraciones de pimozida al coadministrarse con paroxetina.

Esto se explica por las propiedades inhibitorias conocidas que tiene la paroxetina sobre la CYP2D6. Se contraindica el uso concomitante de pimozida y PAXIL® CR en tabletas, debido al estrecho índice terapéutico de la pimozida y a su conocida capacidad de prolongar el intervalo QT (véase Contraindicaciones).

Fármacos que metabolizan enzimas: El metabolismo y la farmacocinética de la paroxetina podrían ser afectados por la inducción o la inhibición de enzimas metabolizantes de fármacos.

Cuando deba coadministrarse paroxetina con un inhibidor conocido de las enzimas metabolizantes de fármacos, se debería considerar el uso de dosis en el extremo inferior del intervalo.

No se considera necesario el ajuste inicial de la dosis cuando el fármaco debe coadministrarse con inductores conocidos de las enzimas metabolizantes de fármacos (por ejemplo, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, fenitoína). Cualquier ajuste subsecuente de la dosis debe ser guiado por el efecto clínico (tolerabilidad y eficacia).

Fosamprenavir/ritonavir: La administración concurrente de fosamprenavir/ritonavir con paroxetina disminuye significativamente las concentraciones plasmáticas de paroxetina. Cualquier ajuste de la dosificación debe monitorearse el efecto clínico (tolerabilidad y eficacia).

Prociclidina: La administración diaria de paroxetina aumenta significativamente los niveles plasmáticos de prociclidina. Se debe reducir la dosis de prociclidina si se observan efectos anticolinérgicos.

Anticonvulsivos: Carbamazepina, fenitoína, valproato de sodio. La administración concomitante no parece mostrar efectos sobre el perfil farmacocinético/dinámico en pacientes epilépticos.

Potencia de paroxetina para inhibir la CYP2D6: Igual que con otros antidepresivos, incluyendo otros ISRSs, la paroxetina inhibe la enzima CYP2D6 del citocromo hepático P-450. La inhibición de la enzima CYP2D6 podría resultar en elevación de las concentraciones plasmáticas de los fármacos coadministrados que son metabolizados por esta enzima. Entre éstos figuran ciertos antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitripti­lina, nortriptilina, imipramina y desipramina), neurolépticos fenotiazínicos (por ejemplo, perfenazina y tioridazi­na, véase Contraindicaciones), risperidona, atomoxetina, ciertos antiarrítmicos de tipo 1c (por ejemplo, propafenona y flecainida) y metoprolol.

CYP3A4: Un estudio de interacción in vivo que involucró la coadministración en condiciones de estado estable de paroxetina y terfenadina, un sustrato para el citocromo CYP3A4, no reveló efectos de la paroxetina sobre la farmacocinética de la terfenadina. Un estudio semejante de interacción in vivo no reveló efectos de la paroxetina sobre la farmacocinética del alprazolam y viceversa. No debería esperarse que la administración concurrente de paroxetina con terfenadina, alprazolam y otros fármacos que son sustratos de la enzima CYP3A4 presente algún riesgo.

Los estudios clínicos han demostrado que la absorción y la farmacocinética de la paroxetina no son afectados o sólo son afectados parcialmente (es decir, en un nivel que no justifica cambios en el régimen de administración) por:

•  alimentos,

•  antiácidos,

•  digoxina,

•  propranolol,

•  alcohol: la paroxetina no aumenta el deterioro de las aptitudes mentales y motoras causado por el alcohol; sin embargo, no se recomienda el uso concomitante de paroxetina y alcohol.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han reportado.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Carcinogénesis: En los estudios realizados en ratones y ratas a dos años, la paroxetina no tuvo efectos tumorigénicos.

Genotoxicidad: No se observó genotoxicidad en una serie de pruebas in vitro e in vivo.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Adultos: Las tabletas de PAXIL® CR deben administrarse como una sola dosis diaria, generalmente en la mañana, con o sin alimentos.

Los pacientes deben ser informados de que las tabletas de PAXIL® CR no deben masticarse ni triturarse, y que deben deglutirse enteras.

Trastorno depresivo mayor:

Adultos: La dosis inicial recomendada es de 25 mg/día. Algunos pacientes que no responden a una dosis de
25 mg podrían beneficiarse con los aumentos de la dosis en incrementos de 12.5 mg/día, hasta un máximo de 62.5 mg/día de acuerdo con la respuesta del paciente. Los cambios de la dosis deben hacerse a intervalos de por lo menos una semana.

Igual que con todos los fármacos antidepresivos, si es necesario, la dosis debe ser revisada y ajustada de 2 a
3 semanas después de la iniciación del tratamiento y más adelante como se juzgue clínicamente apropiado.

Los pacientes con depresión deben ser tratados durante un periodo suficiente para asegurar que estén libres de síntomas. Este periodo puede ser de varios meses.

Trastorno de pánico: Los pacientes deben iniciar el tratamiento con 12.5 mg/día y la dosis debe ser aumentada semanalmente en incrementos de 12.5 mg/día de acuerdo con la respuesta del paciente. Algunos pacientes pueden beneficiarse con el aumento de su dosis hasta un máximo de 75 mg/día.

Se recomienda una baja dosis inicial para minimizar el empeoramiento potencial de la sintomatología de pánico, del cual generalmente se sabe que se presenta en una fase temprana en el tratamiento de este trastorno.

Los pacientes con trastorno de pánico deben ser tratados durante un periodo suficiente para asegurar que estén libres de síntomas. Este periodo puede ser de varios meses o incluso más tiempo.

Trastorno disfórico premenstrual: La dosis inicial recomendada es de 12.5 mg/día. Algunas pacientes que no responden a una dosis de 12.5 mg pueden beneficiarse con el aumento de su dosis a 25 mg/día.

Los cambios de la dosis deben hacerse a intervalos de por lo menos una semana. Las pacientes con TDPM deben ser evaluadas periódicamente, para determinar la necesidad de continuar el ­tratamiento.

Trastrorno de ansiedad social/fobia social: La dosis inicial recomendada es de 12.5 mg/día. Algunos pacientes que no responden a la dosis de 12.5 mg pueden beneficiarse al aumentar la dosis en incrementos de 12.5 mg/día, según se requiera, hasta un máximo de 37.5 mg/día, de acuerdo con la ­respuesta del paciente. Los cambios de dosis deben realizarse a intervalos de por lo menos una semana.

Información general:

Pacientes de edad avanzada: En los sujetos ancianos se presentan concentraciones plasmáticas más elevadas de paroxetina, pero el intervalo de las concentraciones se traslapa con el observado en sujetos más jóvenes. El tratamiento debe iniciarse con dosis de 12.5 mg/día y puede aumentarse hasta 50 mg/día.

Niños y adolescentes (menores de 18 años): El uso de la formulación PAXIL® CR no se indica en niños o
adolescentes menores de 18 años (véase Indicaciones terapéuticas y Precauciones generales).

Deterioro renal y hepático: En los pacientes con deterioro renal severo (depuración de creatinina < 30 ml/min) o deterioro hepático severo se presentan concentraciones plasmáticas más altas de paroxetina. La dosis debe ser restringida al extremo inferior del intervalo.

Discontinuación de la terapia con PAXIL® CR: Igual que con otros medicamentos psicoactivos, generalmente se debe evitar la discontinuación brusca (véase Precauciones generales y Reacciones secundarias y adversas). El régimen con una fase de interrupción gradual usado en los estudios clínicos recientes implicó una disminución gradual de la dosis diaria de 10 mg/día (equivalente a las tabletas de liberación controlada de 12.5 mg/día) a intervalos semanales. Cuando se llegó a una dosis diaria de 20 mg/día (equivalente a las tabletas de liberación controlada de 25 mg/día), los pacientes continuaron con esta
dosis durante una semana antes de discontinuar el tratamiento. Si se presentan síntomas intolerables después de disminuir la dosis o al discontinuar el tratamiento, podría conside­rarse la reanudación de la dosis previamente prescrita. Subsecuentemente, el médico podría seguir reduciendo la dosis, pero a una velocidad más gradual.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

De acuerdo con la información disponible acerca de la sobredosi­ficación con PAXIL® CR, el fármaco tiene un amplio margen de seguridad.

La experiencia con las sobredosis de PAXIL® CR ha indicado que, además de los síntomas mencionados en Reacciones secundarias y adversas, se han reportado vómito, fiebre, cambios de la presión arterial, contracciones musculares involuntarias, ansiedad y taquicardia.

Los pacientes generalmente se han restablecido sin secuelas graves cuando solamente tomaron dosis de hasta 2,000 mg. Ocasionalmente se han reportado eventos como coma o alteraciones electrocardiográficas (ECG) y, muy raramente, un desenlace fatal, pero generalmente cuando PAXIL® CR se tomó junto con otros fármacos psicotrópicos con o sin alcohol.

No se conoce ningún antídoto específico.

El tratamiento debe consistir en las medidas generales empleadas en el manejo de la sobredosis con cualquier antidepresivo. Donde sea apropiado, el estómago debe ser vaciado por lavado. Después de la evacuación, pueden administrarse de 20 a 30 g de carbón activado cada 4 a 6 horas durante las primeras 24 horas después de la ingestión. Está indicada la atención de apoyo con monitoreo frecuente de los signos vitales y observación cuidadosa.


PRESENTACIONES

Cajas con 7, 10, 14, 28 y 30 tabletas de liberación prolongada de 12.5 y 25 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

El uso de este medicamento durante
el embarazo y la lactancia queda bajo
la responsabilidad del médico.
No se utilice si se ha ingerido alcohol o hay
necesidad de manejar vehículos o maquinaria
de precisión. No se use en niños menores
de 18 años. Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

Hecho en Puerto Rico Por:

SB Pharmco Puerto Rico, Inc.

Distribuido por:

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 511M2004, SSA IV

GEAR-07330022070151/RM2007



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