Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


PENTASA


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FERRING, S. A. DE C. V.
 
Av. Nemesio Diez Riega Mza. 2, Lote 15, Núm. 15, Parque Industrial Cerillo ll, 52000 Lerma, Edo. de México
Tel.:01-728-282-5636
Fax: 01-728-282-5724 - 01-800 FERRING y 01-800-690-8080
www.ferring.com.mx



PENTASA 

Sobres
Supositorios
Tabletas

MESALAZINA

DESCRIPCION:
PENTASA. Antiinflamatorio intestinal. Sobres, Supositorios, Tabletas. FERRING


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada Tableta contiene:

Mesalazina       250 y 500 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada Supositorio contiene:

Mesalazina       1 g

Excipiente, c.b.p. 1 supositorio.

Cada sobre contiene:

Mesalazina       1 g

Excipiente, c.b.p. 1 sobre.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Colitis ulcerativa de leve a moderada.

Enfermedad de Crohn.

Proctitis ulcerativa.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Propiedades farmacodinámicas:

Categoría farmacoterapéutica: Antiinflamatorios intestinales

Código ATC: A07 ECO2.

Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos: Se ha establecido que la mesalazina es el componente activo de la sulfasalazina que se utiliza para el tratamiento de la colitis ulcerativa y la enfermedad de Crohn.

Basado en los resultados clínicos, el valor terapéutico de la mesalazina después de la administración oral y rectal parece deberse a un efecto local sobre el tejido intestinal inflamado más que a un efecto sistémico.

En los pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal se observa aumento de la migración de leucocitos, producción anormal de citoquinas, aumento de la producción de metabolitos del ácido araquidónico, particularmente leucotrienos B4, y un aumento de la formación de radicales libres. La mesalazina ejerce efectos farmacológicos in vitro e in vivo que inhiben la quimiotaxis de los leucocitos, disminuyen la producción de citoquinas y leucotrienos, y eliminan los radicales libres. No se sabe actualmente cuál de estos mecanismos tiene un papel predominante en la eficacia clínica de la mesalazina.

Propiedades farmacocinéticas:

Características generales del principio activo:

Disposición y disponibilidad local: La actividad terapéutica de la mesalazina muy probablemente depende del contacto local de la droga con el área enferma de la mucosa intestinal.

Las tabletas y gránulos de liberación prolongada PENTASA® se componen de microgránulos de mesalazina cubiertos con etilcelulosa.

Después de la administración y desintegración de las tabletas, los microgránulos individuales liberan continuamente la mesalazina en el tracto gastrointestinal, en cualquier condición del pH entérico.

Los microgránulos entran en el duodeno una hora después de la administración, independientemente de la ingestión concomitante de alimentos. El tiempo promedio de tránsito en el intestino delgado es aproximadamente de 3 a 4 horas en voluntarios sanos.

Biotransformación: La mesalazina se metaboliza presistémicamente por la mucosa intestinal y sistémicamente en el hígado a N-acetil-mesalazina (acetil-mesalazina). Las bacterias del colon también producen un cierto grado de acetilación. Ésta parece ser independiente del fenotipo acetilador del paciente.

Se considera que la acetil-mesalazina es clínica y toxicológicamente inactiva, aunque falta confirmarlo.

Absorción: Con base en los datos obtenidos a través de la recuperación urinaria de voluntarios sanos, del 30 al 50% de la dosis ingerida se absorbe después de la administración oral, principalmente en el intestino delgado. La mesalazina se detecta en el plasma 15 minutos después de la administración. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de 1 a 4 horas después de la dosis. Después de una disminución gradual de la concentración, la mesalazina deja de detectarse 12 horas después de la dosis. La curva de la concentración plasmática de acetil-mesalazina muestra la misma forma, pero las concentraciones son generalmente más altas y la eliminación más lenta.

La relación metabólica de acetil-mesalazina y mesalazina en el plasma después de la administración oral varía entre 3.5 y 1.3 después de la administración de dosis diarias de 3 x 500 mg y 3 x 2 g, respectivamente, lo que implica que la acetilación depende de la dosis y puede estar sujeta a saturación.

Las concentraciones plasmáticas medias de mesalazina en el estado de equilibrio son de aproximadamente
2 µmol/l, 8 µmol/l y 12 µmol/l después de dosis diarias de 1.5 g, 4 g y 6 g, respectivamente. Las concentraciones correspondientes de acetil-mesalazina son de 6 µmol/l, 13 µmol/l y 16 µmol/l.

El tránsito y la liberación de la mesalazina después de la administración oral son independientes de la ingestión concomitante de alimentos; por el contrario, los alimentos reducen la absorción sistémica.

Después de la administración rectal, la absorción es lenta pero depende de la dosis, la presentación y el grado de difusión. Basándose en la recuperación urinaria en el estado de equilibrio en voluntarios sanos que recibieron una dosis diaria de 2 g (2 x 1 g), alrededor de 10%?de la dosis se absorbe después de la administración de supositorios.

Distribución: La unión de la mesalazina a las proteínas es aproximadamente de 50% y la de la acetil-mesalazina de 80%.

Eliminación: La vida media plasmática de la mesalazina pura es aproximadamente de 40 minutos y la de la acetil-mesalazina aproximadamente de 70 minutos. Debido a la liberación continua de la mesalazina contenida en PENTASA® en el tracto gastrointestinal, es imposible determinar la vida media de eliminación después de la administración oral. Sin embargo, el estado de equilibrio se alcanza tras un periodo terapéutico de 5 días después de la administración oral.

Ambas sustancias se eliminan en la orina y las heces.

La excreción urinaria consiste principalmente en acetil-mesalazina.

Características en los pacientes: La liberación de mesalazina en la mucosa intestinal después de la administración oral únicamente es afectada levemente por los cambios patofisiológicos, como diarrea o un incremento en la acidez del intestino como es observado durante la enfermedad activa inflamatoria intestinal. Una reducción en la absorción sistémica de 20-25% de la dosis diaria ha sido observada en pacientes con tránsito intestinal acelerado. También se ha visto un incremento correspondiente en la excreción fecal.

En pacientes con el hígado y funciones del riñón dañadas, la disminución resultante en la proporción de eliminación y el incremento en la concentración sistémica de mesalazina puede constituir un aumento en el riesgo de reacciones adversas nefrotóxicas.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la mesalazina, a cualquier otro componente del producto o a los salicilatos. Insuficiencia hepática o renal severa.


PRECAUCIONES GENERALES

La mayoría de los pacientes intolerantes o hipersensibles a la sulfasalazina pueden tomar PENTASA® sin correr el riesgo de presentar reacciones similares. Sin embargo, se recomienda tomar precauciones al tratar a pacientes alérgicos a la sulfasalazina (debido al riesgo de alergia a los salicilatos).

Se aconseja tener precaución en los pacientes con disfunción hepática. El medicamento no se recomienda para los pacientes con insuficiencia renal. La función renal debe vigilarse regularmente (por ejemplo, creatinina sérica), en particular durante la fase inicial del tratamiento. En los pacientes que presenten una disfunción renal durante el tratamiento, deberá sospecharse una nefrotoxicidad provocada por la mesalazina. El uso simultáneo de otros agentes nefrotóxicos conocidos como AINE’s y azotioprina, pueden incrementar el riesgo de reacciones renales.

Raramente se han reportado reacciones de hipersensibilidad cardiaca provocadas por la mesalazina (miocarditis y pericarditis). Se han señalado muy raramente discrasias sanguíneas graves con la mesalazina. El tratamiento concomitante con mesalazina puede incrementar el riesgo de discrasia sanguínea en pacientes que están recibiendo azatioprina o 6-mercaptopurina. Si se sospecha u observa una reacción adversa de este tipo, debe suspenderse el tratamiento.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

PENTASA® debe emplearse con precaución durante el embarazo y la lactancia y únicamente si según el médico, los beneficios potenciales superan los posibles riesgos. Se sabe que la mesalazina atraviesa la barrera placentaria, pero la información limitada que existe sobre la utilización de este compuesto en mujeres embarazadas no permite evaluar sus posibles efectos secundarios No se han observado efectos teratogénicos durante los estudios en animales. Desórdenes sanguíneos (leucopenia, trombocitopenia, anemia) han sido reportados en recién nacidos de madres que iniciaron un tratamiento con mesalazina.

La mesalazina se secreta en la leche materna. La concentración es inferior a la que se registra en la sangre materna, mientras que el metabolito acetil-mesalazina aparece en concentraciones similares o mayores. Hay una experiencia limitada en el uso oral de mesalazina en mujeres lactando. Estudios no controlados con mesalazina durante la lactancia están siendo desarrollados. Reacciones de hipersensibilidad como diarrea en el infante no pueden ser excluidas.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

En los estudios clínicos, las reacciones adversas que se observaron con mayor frecuencia fueron las siguientes: diarrea (3%), náuseas (3%), dolor abdominal (3%), cefalea (3%), vómito (1%) y erupción cutánea (1%).

Ocasionalmente pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad y fiebre.

Después de la administración rectal, pueden ocurrir reacciones locales como prurito, molestias rectales y ganas de defecar.

Frecuencia de efectos adversos basada en los estudios clínicos y los informes de farmacovigilancia:

Comunes
(
³ 1% y <10%)           Del sistema nervioso:          Cefalea.
                               Gastrointestinales:               Diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómito.
                               Cutáneos:                            Erupciones cutáneas (incluyendo urticaria y rash eritematoso).

Raros                      Cardiacos:                           Miocarditis* y pericarditis*.
(
³ 0.01% y < 0.1%)     Gastrointestinales:               Elevación del nivel de amilasa, pancreatitis.

Muy raros                Sanguíneos y del                 Eosinofilia (como parte de una reacción alérgica), anemia,
(< 0.01%)                  sistema linfático:                 anemia aplásica, leucopenia (incluyendo granulocitopenia),
                                                                          trombocitopenia, granulocitosis, pancitopenia.
                               Del sistema nervioso:          Neuropatía periférica.

                               Respiratorios:                    
Reacciones alérgicas pulmonares (incluyendo disnea, tos,
                                                                          alveolitis alérgica, eosinofilia pulmonar, infiltración pulmonar,
                                                                          neumonitis).

                               Hepato-biliares:                  
Aumento de las enzimas hepáticas y de la bilirrubina,
                                                                          hepatotoxicidad (incluyendo hepatitis*, cirrosis, insuficiencia
                                                                          hepática).

                               Cutáneos:                           
Alopecia reversible.
                               Musculoesqueléticos,         
Mialgias, artralgias y reportes aislados de reacciones
                               del tejido conectivo y óseos: 
parecidas al lupus eritematoso.
                               Renales y urinarios:
            Disfunción renal (incluyendo nefritis intersticial*, síndrome
                                                                          nefrótico).

* Se desconoce el mecanismo de las miocarditis, pericarditis, pancreatitis, nefritis y hepatitis provocadas por la mesalazina, pero puede ser de origen alérgico.

Es importante hacer notar que varios de estos trastornos también pueden atribuirse a la enfermedad inflamatoria intestinal en sí.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

No hay datos de interacción entre PENTASA® y otros medicamentos.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han reportado.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Sistemas de prueba in vitro y estudios in vitro no mostraron evidencia de efectos mutagénicos.

Estudios de potencial mutagénico desarrollados en ratas, no mostraron evidencia de cualquier incremento relacionado con la sustancia en la incidencia de tumores.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Tabletas de liberación prolongada de 250 mg y 500 mg:

Vía de administración: oral.

Colitis ulcerativa:

Tratamiento de la enfermedad activa:

Adultos: dosis individual, hasta 4 g diarios en dosis divididas.

Niños: dosis individual, 20-30 mg/kg de peso diarios en dosis divididas.

Tratamiento de mantenimiento:

Adultos: dosis individual, 1.5-2 g diarios en dosis divididas.

Niños: dosis individual 20-30 mg/kg de peso diarios en dosis divididas.

Enfermedad de Crohn:

Tratamiento de la enfermedad activa y de mantenimiento:

Adultos: dosis individual hasta de 4 g diarios en dosis divididas.

Niños: dosis individual, 20-30 mg/kg de peso diarios en dosis divididas.

Las tabletas no deben ser masticadas. Para facilitar la deglución de las tabletas, pueden ser dispersadas en
50 ml de agua fría. Moviendo y bebiendo de inmediato.

SUPOSITORIOS:

Vía de administración: rectal.

1-2 supositorios de 1 g una o dos veces al día.

GRÁNULOS:

Vía de administración: oral.

Colitis ulcerativa:

Tratamiento agudo:

Adultos: dosis individual hasta 4 g diarios en dosis divididas.

Niños: dosis individual 20-30 mg/kg de peso diarios en dosis divididas.

Mantenimiento del tratamiento:

Adultos: dosis individual hasta 1.5-2 g diarios en dosis divididas.

Niños: dosis individual 20-30 mg/kg de peso diarios en dosis divididas.

Enfermedad de Crohn:

Tratamiento agudo y mantenimiento del tratamiento:

Adultos: dosis individual hasta de 4 g diarios en dosis divididas.

Niños: dosis individual 20-30 mg/kg de peso diarios en dosis divididas.

Vaciar el contenido del sobre en la lengua y tomar un poco de agua.

No masticar los gránulos.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Experiencia con sobredosis agudas en animales: Una dosis oral única de mesalazina de hasta 5 g/kg en cerdos y una dosis intravenosa única de 920 mg/kg en ratas, no fueron mortales.

Experiencia en humanos: No se han reportado casos de sobredosis.

Tratamiento de las sobredosis en humanos: Tratamiento sintomático en el hospital. Vigilancia estricta de la función renal.


PRESENTACIONES

Caja con 30, 50 y 100 tabletas de liberación prolongada de 250 y 500 mg, para venta al público y exportación.

Caja con 100 tabletas de liberación prolongada de 250 y 500 mg.

Caja con 14 y 28 supositorios.

Caja con 30, 50 y 100 sobres.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Pretéjase de la luz.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. En el caso de supositorios, además: no se administre sin leer el instructivo anexo.
No tomarse vía oral.

Hecho en Dinamarca por:

Ferring A/S.

Indertoften 10, Box 1711, DK-2720, Vanlose

Distribuido en México por:

FERRING, S. A. de C. V.

Av. Nemesio Diez Riega Mz. 2, Lote 15, Núm 15
Parque Industrial Cerrillo II
52000 Lerma, Edo. de México

Regs. Núms. 063M98, 537M97 y 611M2004, SSA IV

CEAR-06350122040001/RM2006,
CEAR-06350122040002/RM2006 y
KEAR 04360201436/R2004

CCDS 2004/11 Ver 07



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