Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


NEOFOMIRAL


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SILANES, S.A. DE C.V., LABORATORIOS
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NEOFOMIRAL 

Cápsulas

FLUCONAZOL

DESCRIPCION:
NEOFOMIRAL. Antifungico oral. Fluconazol. Capsulas. SILANES


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada CÁPSULA contiene:

Fluconazol............................. 100 ó 150 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

NEOFOMIRAL* es un efectivo agente antifúngico oral. Su larga vida media permite una sola dosis diaria y a diferencia de otros derivados triazólicos con NEOFOMI­RAL* se logran altos niveles en el fluido cerebrospinal.

NEOFOMIRAL* está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones micóticas:

Dermatomicosis: Incluyendo: Tinea pedis, capitis, cor­po­ris, cruris, versicolor, onicomicosis.

Candidiasis: Que se desarrolle en personas con compromiso de la función inmune, pacientes bajo terapia citotóxica, inmunosupresora o por radioterapia, así como pacientes con otros factores predispo­nen­tes para infecciones por Candida.

Como profiláctico o terapéutico en las candidiasis focales o sistémicas incluyendo candidemia, candidiasis diseminada, peritoneal, endocárdica, pulmonar, urinaria, orofa­rín­gea, esofágica, broncopulmonar no invasiva, candidu­ria, mucocutá­nea, vaginal aguda o recurrente, balanitis, oral crónica atrófica (asociada con el uso de prótesis (placas) dentales.

Criptococosis: De localización meníngea, pulmonar, cutánea y otros sitios de la economía; en pacientes trasplantados o en pacientes que estén inmu­no­su­primidos por otras causas. Como terapia de mantenimiento para prevenir recaídas por criptococos en pacientes con Sida o inmunosu­pri­midos.

Como profilaxis en pacientes trasplantados o bajo tratamiento citotóxico o por radioterapia.

Otras infecciones micóticas: En pacientes trasplantados o sensibles a infectarse, así como para prevenir y tratar aquéllas infecciones que se presenten en pacientes bajo terapia citotóxica o radioterapia, aspergi­llosis, histo­plas­mo­sis, infecciones oculares fúngicas, coccidioi­domi­cosis, paracoccidioidomicosis, esporotri­cosis.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

NEO­FOMIRAL* es un compuesto antimicó­ti­co derivado de los triazoles con alta efectividad y especificidad para inhibir la síntesis de los esteroles, es­pecífica­men­te la sínte­sis del ergosterol dependiente del cito­cromo P-450, lo que da por resultado la inhibición de la conversión de lanosterol en ergosterol y subsecuen­temente la inhibición de la formación de la membrana celular del hongo.

El fluconazol, ha demostrado actividad en infecciones por: Candida albicans, Criptococcus neoformans, Epidermophyton, Coccidioides immitis, Aspergillus, Histoplasma capsulatum, Paracocci­dioides brasiliensis, Blastomyces dermatitidis y dermatófi­tos, Microsporum y Tri­chophy­ton. Es activo contra todas las especies de Candida con excepción de Candida krusei. La resistencia a los agentes triazoles antifúngicos es rara.

NEOFOMIRAL*, después de la administración oral se absorbe bien. Los niveles máximos plasmáticos se alcanzan entre 0.5 a 1.5 horas postadministración de 100 mg por vía bucal.

Después de una dosis de 400 mg, la Cmáx fue de 6.72 mcg/ml, siendo las concentraciones plasmáticas proporcionales a la dosis administrada por vía bucal.

Los alimentos no afectan significativamente la absorción por vía bucal y tampoco es afectada por los fármacos que elevan el pH intragástrico. Alcanza una biodisponibilidad de 90%.

Con la administración repetida V.O. una vez al día, las concentraciones séricas en estado de equilibrio se alcanzan en 7 días.

El 90% de los niveles se alcanzan en 4 ó 5 días, cuando se administra una vez al día por varios días.

La administración de una dosis de impregnación (el doble de la dosis diaria habitual) permite alcanzar al día siguiente, niveles plasmáticos que se aproximan al 90% de los niveles del estado de equilibrio.

La fijación a proteínas de NEOFOMIRAL* es baja, aproximadamente 11 a 12%, esta baja fijación podría con­tribuir a su mayor potencia in vivo. A diferencia de otros agentes azólicos que no penetran fácilmente en el sistema nervioso central, el fluconazol produce altas concentraciones en el líquido cefalorra­quídeo, hasta 88% de las concentraciones séricas. Se alcanzan concentraciones elevadas (superiores a las séricas) en el estrato córneo dermis, epidermis y glándulas sudoríparas.

En uñas las concentraciones son aproximadamente equivalentes a las séricas y se encuentran aún 2 semanas después de iniciar el tratamiento semanal en onicomisosis.

Las concentraciones en el esputo y saliva después de dosis orales de 150 mg fueron semejantes a las concentraciones plasmáticas, y muy parecida en tejido vaginal.

El volumen de distribución cuando se administra por vía oral es de 0.7 l/kg.

Se metaboliza escasamente en hígado (11% de la dosis excretada), produciendo 2 metabolitos. El fluconazol se excreta por vía renal en forma inalterada aproximadamente en 61 a 80% de una dosis oral y solo 11% metabolizado.

La prolongada vida media de eliminación plasmática (30 horas) de NEOFOMIRAL* da las bases para el tratamiento con dosis única en todas las indicaciones, incluyendo la candidiasis vaginal. La vida media en el líquido cefalorraquídeo es más prolongada que en el plasma.

Es hemodializable con t½ de eliminación en estas condiciones de 9 horas. En 3 horas se disminuyen aproximadamente 50% de los niveles plasmáticos.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad previa al fluconazol o medicamentos del grupo de los azoles. Lactancia.

Embarazo, excepto en infecciones severas potencialmente mortales en quienes el beneficio obtenido con el empleo de fluconazol sobrepase el posible riesgo al feto.


PRECAUCIONES GENERALES

En pacientes que por necesidades terapéuticas se tiene que asociar fluconazol con medicamentos hepatotóxicos, se deben vigilar y efectuar determinaciones de transaminasas frecuentemente; de continuar altas, valorarse el riesgo contra el beneficio de proseguir con el empleo de fluconazol.

En pacientes con funcionamiento hepático normal, se ha reportado esporádicamente, elevación de las transaminasas, en tales casos se recomienda vigilancia estrecha y el fluconazol debe ser descontinuado si se presentan signos y síntomas compatibles de hepatopatías.

Se recomienda reducir la dosis en los pacientes con insuficiencia renal, moderada a severa.

Pacientes con leucemia mieloide que por necesidades terapéuticas requieran fluco­nazol y se observe hipocaliemia, se recomienda vigilar de cerca a los pacientes y de continuar, suspender el ­fluconazol.

Pacientes inmunocomprometidos que presenten exantemas mientras reciben tratamiento con fluconazol, deben ser vigilados estrechamente y si las lesiones progresan, descontinuar el fluconazol.

Pacientes con infecciones micó­ticas invasivas que desarrollen rash cutáneo, se deben vigilar estrechamente y descontinuar el fluconazol si se desarrollan lesiones bulosas o eritema multiforme.

La seguridad de fluconazol no ha sido suficientemente estudiada en niños de 3 a 13 años, por lo tanto, reservar su uso a casos imperativos en el tratamiento antimicótico.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se recomienda su uso en el embarazo, excepto en pacientes con infecciones severas o potencialmente mortales en quienes el beneficio obtenido con el empleo de fluconazol sobrepase el posible riesgo al feto.

En mujeres que estén bajo terapia con fluconazol y se embaracen se debe suspender el uso de fluconazol, si esto es posible, deberá advertirse del posible riesgo al feto.

No se recomienda su administración en la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Gastrointestinales: El flu­conazol es generalmente bien tolerado, los efectos ad­versos más comunes son de naturaleza gastrointestinal y consisten en náusea, vómito, meteorismo, diarrea y malestar abdominal.

Hepáticos: Se ha observado elevación de las concentraciones de transaminasas séricas de más de 8 veces el límite superior de lo normal, en aproximadamente 1% de los pacientes tratados.

La frecuencia de este evento es mayor en pacientes que estén tomando en forma concomitante: rifampicina, fenitoína, isoniazida, ácido valproico o sulfonilureas.

Dermatología: Se ha reportado esporádicamente: Alopecia universalis (1 caso) después de 6 meses de terapia. Se recuperó totalmente 3 semanas después de abandonar el fluconazol.

Metabólicos/endocrinológicos: Dosis de 50 mg al día por 28 días no afecta las concentraciones plasmáticas de testosterona en varones o las concentraciones plasmáticas de esteroides en las mujeres en edad reproductiva. Dosis de 200 a 400 mg diarios no tienen efecto clínicamente significativo sobre los esteroides endógenos o sobre la respuesta al estímulo con ACTH en hombres voluntarios sanos. Hipocaliemia (3 casos).

Cardiológicos: Rara vez ha reportado prolongación del intervalo QT.

Neurológicos: Convulsiones (2 casos con insuficiencia renal que produjeron incremento de las concentraciones séricas).

Otros: Al igual que con otros derivados azoles, la presencia de anafilaxia es sumamente rara (1 caso). Los pacientes con SIDA o cancerosos son propensos a desarrollar reacciones cutáneas severas como reacciones dermatológicas exfoliativas o síndrome de Stevens- Johnson, de presentarse, descontinuar el fármaco. Angioedema (1 caso).


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO


El fluconazol inhibe (en menor grado que otros azoles) sistemas enzimáticos como citocromo P-450, CYP2C9 o CYP3A4, lo que puede causar aumento en las concentraciones séricas de fármacos metabolizados por este sistema, acentuando por ello sus efectos, entre esos medicamentos se encuentran: anticoagulantes cumarínicos o warfarí­nicos, astemizol, terfenadina, benzodiazepinas (diazepam, midazolam, alprazolam, etcétera), alfentanil, carbamazepina, celecoxib, ergonovina, losartán, calcioantagonistas (amlodipino, nifedipino, etcétera) y ciclosporina.

Su administración con algunos fármacos prolonga el intervalo QT: amiodarona, amitriptilina, amoxapina, astemizol, cisaprida, claritromicina, eritromicina, fluoxetina, glimepirida.

Fluconazol prolonga la vida media de las sulfonilureas y puede provocar hipoglucemia. Asimismo, disminuye el metabolismo de la fenitoína incrementando sus efectos.

La coadministración de fluconazol con inhibidores de la HMG-CoA reductasa (atorvastatina, cerivastatina, etcétera) puede incrementar el riesgo de miopatía. Monitorear la creatincinasa (CK). Si sufre elevaciones marcadas o se sospecha miopatía o rabdomiólisis descontinuar el tratamiento.

La coadministración con hidroclorotiacida, reduce la depuración renal de fluconazol y eleva sus concentraciones plasmáticas. Este efecto no requiere cambios en la dosificación de fluconazol.

La administración conjunta de fluconazol y fenitoína puede aumentar los niveles de esta última, se recomienda disminuir o ajustar la dosis de la misma para mantener niveles terapéuticos.

Fluconazol y anticonceptivos orales, no se disminuye la eficacia de estos últimos.

La administración concurrente con rifampicina, disminuye el área bajo la curva en 25% y alrededor de 20% la vida media de fluconazol, por lo cual se debe considerar un posible aumento a la dosis de fluco­nazol.

El fluconazol reduce la depuración plasmática de la teo­filina y conlleva el riesgo de elevar la toxicidad de ésta, por esta razón se recomienda modificar la dosis de teofilina para evitar una intoxicación. Asimismo, puede disminuir la absorción GI de cimetidina, disminuyendo su efecto.

En algunos pacientes, particularmente aquellos con enfermedades subyacentes graves como Sida y cáncer, se han observado cambios en las pruebas hepáticas, renales y hematológicas durante el tratamiento con fluco­nazol y agentes comparables, aun cuando la signi­ficación clínica y la relación con el tratamiento son inciertas.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

En algunos pacientes, en especial aquellos con enfermedades graves como Sida o cáncer se han observado cambios en las pruebas funcionales renales y hematológi­cas, así como anormalidades hepáticas, durante el tratamiento con fluconazol y otros azoles.

Sin embargo, la significación clínica y la relación con el tratamiento son in­ciertas.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Los estudios preclínicos con dosis 2 a 7 veces más altas a las empleadas en humanos y administradas durante 24 meses no mostraron evidencia carcinogénica.

Las pruebas con fluconazol, con o sin activación meta­bó­lica, no mostraron efectos mutagénicos en cuatro cepas S. tiphymurium.

Los estudios citogénicos in vivo (células de médula ósea de roedor, e in vitro (linfocitos humanos) no mostraron mutaciones cromosómicas.

Dosis 20 a 60 veces más altas a las empleadas en humanos, produjeron en los animales de estudio efectos adversos dismórficos, craneofaciales y de las extre­midades.

El fluconazol no efectó la fertilidad en los animales de estudio con dosis 2 a 8 veces más altas a las empleadas en hu­manos.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


NEOFOMI­RAL* se administra por vía oral.

Las dosis sugeridas pueden modificarse de acuerdo con la experiencia del médico tratante y se basará en el micro­organismo infectante; en la severidad de la infección y en la respuesta del paciente al ­tratamiento.


Se recomienda el siguiente esquema de dosificación de NEOFOMIRAL* en adultos:


 

Indicación                                 Dosis por toma                    Duración


Candidiasis:


 


Dosis única1


Vaginal o balanitis


150 mg/día


 


Orofaríngea


1er. día: 50-200 mg


 


 


Posteriormente: 100 mg/día


2 semanas2, 4


Oral atrófica


100 mg/día


2 semanas3


Esofágica


1er. día: 200 mg


 


 


Posteriormente: 100 mg/día


3 semanas2, 4


Sistémica (candidemia,


1er. día: 400 mg


 


diseminada)


Posteriormente: 200 mg/día


4 semanas4


Broncopulmonar
no invasiva,


100 mg/día


 


candiduria, mucocutánea


Casos rebeldes: 100-200 mg/día


2-4 semanas


Criptococosis:


 


 


Meníngea


1er. día: 400 mg


10-12semanas después


 


Posteriormente: 200 mg


de que se negativice el


 


 


cultivo de LCR


Otras localizaciones


1er. día: 400 mg


 


 


Posteriormente: 200 mg


6-8 semanas


Coccidioidomicosis:


 


 


 


 


10-12semanas después


Meníngea


150 mg/día


de que se negativice el


 


 


cultivo de LCR


Prevención
de infecciones


100 mg/día


Mientras esté bajo


micóticas en pacientes


 


tratamiento citotóxico o


con cáncer:


 


radioterapia


Onicomicosis:


150 mg a la semana


Usualmente 4-8 meses


Dermatomicosis:


 


 


Tinea capitis, corporis, cruris y candida


150 mg a la semana


4-5 semanas


Tinea pedis


150 mg a la semana


6 semanas


 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1 Tratamiento simultáneo a la pareja.

2 En inmunodeprimidos se puede prolongar la terapia.

3 Asociado a medidas higiénicas de la prótesis (placa) dental.

4 Continuar con 2 semanas más, después de la desaparición del cuadro clínico.

El tratamiento debe continuarse, cuando menos, hasta que los parámetros clínicos y de laboratorio indiquen que la infección micótica activa ha remitido.

La duración ina­decuada del tratamiento puede dar lugar a una recidiva.

El paciente con Sida y meningitis por criptococo, así como en pacientes con candidiasis orofa­ríngea recurrente se requiere una terapéutica de mantenimiento para prevenir recaídas.

NEOFOMI­RAL* en niños: Como se expresó en Pre­cau­ciones generales, el uso de NEOFOMI­RAL* no se recomienda a menos que el tratamiento antimicótico sea imperativo y no exista otra alternativa, en tales casos se recomienda para niños de 5 a 13 años con cuadros infecciosos severos (o que pongan en peligro la vida), los cuales pueden requerir dosis mayores (debido a que la eliminación de fluconazol es más rápida que en el adulto). Micosis sistémicas 3-6 mg/kg/día.

Dosis máxima de 400 mg al día.­

NEOFOMI­RAL* en ancianos: Con funcionamiento renal­ normal; se empleará la dosis habitual, según el tipo de infección micótica.

De existir insuficiencia renal (depuración de creatinina menor a 40 ml/min) se deberá ajustar la dosis.

NEOFOMI­RAL* en niños, adultos y ancianos con insu­­ficiencia renal: La primera dosis, que puede ser según la infección de 50 a 400 mg, se administrará el primer día de tratamiento, para posteriormente, la dosis diaria a administrar (según la infección) se ajustará de acuerdo con la siguiente tabla:




Depuración de              % de la dosis e intervalo
creatinina (ml/min)      recomendado


Más de 40                     Normal cada  24 h-100%

21 a 40                          Cada 48h o el 50% de la dosis
                                     diaria habitual.

10 a 20                          Cada72h o el 25% de ladosis
                                     diaria habitual.

Paciente bajo                 Dosis diaria normal despuésde
hemodiálisis                   cada sesión de hemodiálisis.Una
de 3 h.                           dosis de100mg poshemodiálisis
                                     cubre las pérdidas dialíticas y no
                                     dialíticas.

 

La hemodiálisis con duración de 3 horas reduce las concentraciones plasmáticas de NEOFOMI­RAL* en 50%.

Cuando sólo se cuente con valores de creatinina en suero para determinar función renal, aplicar la siguiente fórmu­la (basada en sexo, peso corporal y edad del paciente) que podrá ser usada para estimar la depuración de creatinina.



Varones:   (Peso en kg) x (140-edad años)


              72 x valores creatinina plasma (mg/100 ml)


Mujeres:  (Peso en kg) x (140-edad años)


             72 x valores creatinina plasma (mg/100 ml) x 0.85

NEOFOMI­RAL* en insuficiencia hepática: Debe suspenderse o evitarse el tratamiento con fluconazol.

 


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Aplicar medidas terapéuticas sintomáticas: La­va­do gástrico, forzar diuresis y en caso necesario hemodiáli­sis durante 3 horas la cual disminuye concentraciones plasmáticas en un 50%. No hay antídoto específico.


PRESENTACIONES

Caja con 10 cápsulas de 100 mg.

Caja con 1 cápsula de 150 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo o la lactancia.
Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS SILANES, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 278M95, SSA IV

HEAR-06330022740002/RM2006



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