Cada TABLETA de goma masticable contiene:

Complejo de resina de nicotina
al 20% equivalente a           2 mg y 4 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Coadyuvante en el tratamiento del hábito del tabaquismo. Para el tratamiento de la dependencia al tabaco, proporciona un alivio de la ansiedad y los síntomas de abstinencia, con lo que facili-
ta que los fumadores dejen de fumar y los motiva a renunciar, ayudando temporalmente a los fumadores a abstenerse de fumar o facilitando la reducción de cigarros en fumadores que no pueden o no quieren renunciar.

Propiedades farmacodinámicas: La absorción de la nicotina es completa a través de la mucosa oral. NICORETTE^® Tabletas de goma masticable proporciona un alivio de los síntomas de dejar de fumar.

Los estudios clínicos demuestran que la nicotina contenida en el producto puede ayudar a la gente a dejar de fumar.

Propiedades farmacocinéticas: La cantidad de nicotina extraída de una tableta de goma masticable de NICORETTE^® depende de qué tan vigorosamente sea masticada. La cantidad de nicotina absorbida depende de la cantidad extraída y de la pérdida en la cavidad bucal debido a tragar o expectorar.

La mayor absorción de nicotina de una tableta de goma masticable de NICORETTE^® se presenta directamente a través de la mucosa bucal. La biodisponibilidad sisté­mica de la nicotina tragada es menor debido a la cantidad removida inicialmente por el hígado, esto es, el efecto del primer paso.

Por tanto, las altas y rápidas elevaciones de la concentración de nicotina observada después de fumar normalmente, rara vez son producidas por el tratamiento de NICORETTE^® Tabletas de goma masticable, usted extraerá aproximadamente 1.4 mg de nicotina de una tableta de goma masticable de 2 mg.

El volumen de distribución seguido de la administración I.V. de nicotina es aproximadamente de 3 l/kg y la vida media varía de 1 a 2 horas.

El órgano principal de eliminación es el hígado y la depuración plasmática media es de aproximadamente 1.2 l/min; los riñones y los pulmones también metabolizan la nicotina.

Se han identificado más de 20 metabolitos de la nicotina, todos de los cuales se piensa que son menos activos que el compuesto original. El metabolito principal de la ­nicotina en plasma, la cotinina, tiene una vida media de 15 a 20 horas y las concentraciones exceden 10 veces a la nicotina.

La unión de la nicotina a proteínas plasmáticas es menor al 5%.

Por lo tanto, los cambios en la unión de nicotina por el uso concomitante de medicamento o las alteraciones a las proteínas plasmáticas por estado de enfermedad no se espera que tengan algún efecto significativo sobre la cinética de la nicotina.

Los metabolitos principales en la orina son la cotinina (15%) de la dosis y el trans-3-hidroxicotinina (45% de la dosis). En general, aproximadamente 10% de la nicotina se excreta sin cambio en la orina. Tanto como 30% se puede excretar en la orina con velocidades de flujo elevadas y acidificación menor a un pH de 5.

Solamente en caso de daño renal severo se esperaría que afecte la depuración de la nicotina o sus metabolitos de la circulación. Se han observado altos niveles de nicotina en pacientes fumadores y que se les realice hemodiálisis.

Hipersensibilidad a nicotina o a cualquier componente de la goma de mascar. Infarto al miocardio reciente (durante los últimos 3 meses). Angina de pecho inestable o progresiva. Variante de angina Prinzmetal. Arritmia cardiaca severa. Accidente vascular cerebral en la fase aguda.

Los fumadores que utilizan dentadura postiza pueden experimentar dificultad en masticar NICORETTE^® Tabletas de goma masticable. La goma de mascar puede adherirse a la dentadura y causarle daño en casos raros.

Las tabletas de goma masticable de NICORETTE^® deberán ser utilizadas con cautela en pacientes con enfermedades vasculares severas (como enfermedad arterial oclusiva periférica, enfermedad cerebrovascular, angina pectoral estable o falla cardiaca descompensada) vasospasmo, hipertensión no controlada, daño hepático severo/moderado, daño renal severo, úlceras gástrica y duodenal activas.

Tanto la nicotina de los productos de reemplazo de nicotina (NRT) como la de fumar, causa liberación de catecolaminas de la médula suprarrenal. Por lo que las tabletas de goma masticable de NICORETTE^® deberán también utilizarse con cautela en pacientes con hipertiroidismo o feocromocitoma.

Los pacientes con diabetes mellitus pueden requerir dosis más bajas de insulina como resultado de dejar de fumar.

Se ha demostrado una reducción menor en la liberación de nicotina en pacientes ancianos sanos, sin embargo, no se justifica un ajuste de dosis.

Puede ocurrir una transferencia de la dependencia a la nicotina pero el uso de nicotina pura es menos dañina que el tabaco.

Niños y adultos jóvenes: NICORETTE^® Tabletas de goma masticable no deben administrarse en personas menores de 18 años sin la recomendación de un médico. Existe experiencia limitada en el tratamiento de adolescentes menores de 18 años con NICORETTE^® Tabletas de goma masticable.

Embarazo: La nicotina pasa al feto y afecta sus movimientos respiratorios y circulación. El efecto en la circu­lación es dosis-dependiente.

Por lo anterior, siempre se aconsejará a la embarazada fumadora dejar de fumar por completo sin el uso de la terapia de reemplazo de nicotina. El riesgo de continuar fumando puede colocar al feto en un peligro mayor que el comparado con el uso de productos de reemplazo de ni-
cotina en un programa para dejar de fumar supervisado. El uso de la goma de mascar por la embarazada fumadora altamente dependiente, sólo debe iniciarse después del consejo de un médico.

Lactancia: La nicotina pasa libremente a la leche materna en cantidades que pueden afectar al niño aun en dosis terapéuticas. Por lo tanto, las tabletas de goma masticable de NICORETTE^® deberán evitarse durante el amamantamiento.

Las tabletas de goma masticable de NICORETTE^® pueden causar reacciones adversas similares a aquéllas asociadas con administración de nicotina por otras vías y en su mayoría son dosisdependiente.

La mayoría de los efectos no deseables reportados por los pacientes ocurren durante las primeras 3-4 semanas después de iniciar el tratamiento.

Común (> 1/100):

SNC: Cefalea.

Gastrointestinal: Trastornos gastrointestinales, hipo, náusea, vómito.

Local: Dolor de boca o garganta, dolor de maxilar.

Menos común (1/100-1/1,000):

Circulatorio: Palpitaciones.

Piel: Eritema, urticaria.

Rara vez (< 1/1,000):

Cardiovascular: Fibrilación auricular reversible.

Otras: Reacciones alérgicas como angioedema.

Algunos síntomas, como mareo, cefalea y falta de sueño pueden estar relacionados a los síntomas de privación asociados con la abstinencia de fumar. El incremento en la frecuencia de aftas puede ocurrir después de abstenerse de fumar. La causalidad no está clara.

La goma de mascar puede adherirse a la dentadura postiza y rara vez causar daño en la misma.

Fumar (pero no nicotina) está asociado con un incremento en la actividad CYP 1A2. Después de dejar de fumar, puede ocurrir una reducida clarificación de sustratos para esta enzima. Esto puede llevar a un incremento en los niveles plasmáticos para algunos productos medicinales de importancia clínica potencial en productos con una ventana terapéutica limitada, ejemplo, teofilina, tacrina y clozapina.

La concentración de plasma de otras drogas metabolizadas en parte por CYP 1A2, ejemplo imipramina, olanzapina, clomipramina y fluvoxamina también pueden incrementarse al dejar de fumar, aun cuando la información que avala esto no existe y la posible importancia clínica de este efecto para estas drogas es desconocida.

Datos limitados indican que el metabolismo de flecainida y pentazocina puede ser inducido por fumar.

NICORETTE^® Tabletas de goma masticable, puede aumentar los niveles de cortisol y catecolaminas.

La nicotina no fue mutagénica en la prueba de Salmonella Ames, los reportes en la literaturta indican que la nicotina no es un iniciador ni un promotor de tumores en ratones.

Existe evidencia incompleta que sugiere que la cotinina y el metabolito oxidado de la nicotina pueden ser carci­nogénicos en ratas. La cotinina no fue mutagénica en la prueba de Salmonella Ames. Algunos estudios han mostrado disminución del tamaño de la camada en ratas con nicotina durante el tiempo de fertilización.

Niños y adultos jóvenes: NICORETTE^® Tabletas de goma masticable no deben administrarse en personas menores de 18 años sin la recomendación de un médico. Existe experiencia limitada en el tratamiento de adolescentes menores de 18 años con NICORETTE^® Tabletas de goma masticable.

Adultos y ancianos: La dosis inicial deberá individuali­zarse de acuerdo con la dependencia a la nicotina de los pacientes.

Usualmente será adecuado de 8-12 gomas de mascar en la dosis apropiada por día.

Fumadores altamente dependientes (FTND ³ 6 o fumadores de 20 cigarrillos/día) o pacientes que fallaron en dejar de fumar con una goma de 2 mg deberán recibir una dosis inicial de 4 mg. Otros pacientes deberán iniciar tratamiento con una dosis de 2 mg. No deberán utilizar más de 24 gomas diariamente.

Suspensión del cigarro: Utilice las tabletas de goma masticable por lo menos 3 meses. Se deberá iniciar un retiro gradual de la goma. El tratamiento deberá suspen­­derse cuando la dosis es reducida a 1-2 gomas por día. Es conveniente guardar alguna tableta de goma masticable sobrante ya que puede ocurrir un deseo vehemente en cualquier momento.

Abstinencia temporal: Utilice la tableta de goma masticable durante los periodos de no fumar, por ejemplo, en áreas de no fumar o en otras situaciones en las que quiera evitar fumar.

Reducción en el fumar: Utilice las tabletas de goma masticable entre los episodios de fumar para prolongar los intervalos de no fumar y con la intención de reducir su dependencia lo más posible. Si después de 6 semanas no se ha alcanzado reducir el número de cigarros por día, se deberá buscar consejo profesional.

Se deberá realizar un intento de dejar de fumar tan pronto como se sienta listo, pero no después de 6 meses, una vez iniciado el tratamiento. Si no es posible de realizar un intento serio de dejar de fumar en un lapso de 9 meses después de iniciado el tratamiento, busque consejo profesional. Generalmente no se recomienda el uso regular de las tabletas de goma masticable después de 12 meses.

Algunos ex fumadores pueden requerir un tratamiento más largo con las tabletas de goma masticable para evitar volver a fumar. Normalmente el apoyo y consejo mejora el rango de éxito.

El uso excesivo de nicotina ya sea de NRT y/o por fumar puede causar síntomas de una sobredosis. El riesgo de envenenamiento como resultado de tragarse la tableta de goma mastica-
ble es muy pequeño, puesto que la absorción al no masticarla es baja e incompleta.

Los síntomas de sobredosis son aquellos por envenena­miento agudo de nicotina e incluyen náusea, salivación, dolor abdominal, diarrea, sudación, cefalea, mareos, audi­ción alterada y marcada debilidad.

A dosis elevadas, estos síntomas pueden ser seguidos por hipo­tensión, pulso débil e irregular, dificultad para respirar, postración, colapso circulatorio y convulsiones generales.

Las dosis de nicotina que son toleradas por fumadores adultos durante el tratamiento, pueden producir síntomas severos de envenenamiento en niños pequeños y puede resultar fatal.

Manejo de sobredosis: La administración de nicoti­na debe ser suspendido inmediatamente y el paciente debe ser tratado de acuerdo con su sintomatología.
La taqui­cardia causante de daño circulatorio puede requerir tratamiento con ß-bloqueadores.

La excitación y convulsiones pueden ser tratadas con diazepam. Ventilación mecánica asistida debe ser iniciada en caso necesario.

Caja con 15 tabletas de goma masticable de 2 mg.

Caja con 30 tabletas de goma masticable de 2 mg.

Caja con 45 tabletas de goma masticable de 2 mg.

Caja con 60 tabletas de goma masticable de 2 mg.

Caja con 105 tabletas de goma masticable de 2 mg.

Caja con 15 tabletas de goma masticable de 4 mg.

Caja con 30 tabletas de goma masticable de 4 mg.

Caja con 45 tabletas de goma masticable de 4 mg.

Caja con 60 tabletas de goma masticable de 4 mg.

Caja con 105 tabletas de goma masticable de 4 mg.

Consérvese en lugar seco y fresco. Protéjase de la luz.

No se deje al alcance de los niños.
Este medicamento es de empleo delicado.

Hecho en Suecia por:

Pharmacia & Upjohn AB

Acondicionado y distribuido en México por:

PHARMACIA & UPJOHN, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 070M86, SSA

GEAR-303826/6RM2001

Ctro. de at´n. Pfizer 01800-PFIZER-2 (01800-734937-2)