Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


MYFORTIC


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NOVARTIS FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.
 
Calz. de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Churubusco, Deleg.Coyoacán, 04120 México D.F.
Tel.: 5549-3000



MYFORTIC 

Grageas con capa entérica

MICOFENOLATO SÓDICO

DESCRIPCION:
MYFORTIC. Para la profilaxis del rechazo agudo en alotrasplantes renales. Grageas con capa enterica. NOVARTIS


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada GRAGEA con capa entérica contiene:

Micofenolato sódico
equivalente a......................... 180 y 360 mg
de ácido micofenólico

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

MYFORTIC® está indicado para la profilaxis del rechazo agudo en pacientes que reciben alotrasplantes renales.

MYFORTIC® debe ser administrado en asociación con ciclosporina en microemulsión y corticosteroides.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacodinamia:

Grupo farmacoterapéutico: Inmunosupresor (código ATC: L04 A A06).

El ácido micofenólico (MPA) inhibe la proliferación de los linfocitos T y B con mayor potencia que la de otras células debido a que la proliferación de estos depende fun­damentalmente de la biosíntesis de novo de purinas, a diferencia de otras estirpes celulares que usan vías de recu­peración. De esta manera, el modo de acción es complementario al de los inhibidores de calcineurina que interfieren con la transcripción de citocinas y con los linfocitos T en reposo.

Farmacocinética:

Absorción: El micofenolato sódico se absorbe considerablemente tras la administración oral. El MPA, debido al recubrimiento entérico de la gragea, tarda aproximadamente 1.5 ó 2 horas en alcanzar su concentración máxima. Los estudios in vitro demuestran que la formu­lación con recubrimiento entérico de MYFORTIC® evita la liberación del MPA en condiciones ácidas, como las del estómago.

En los pacientes con trasplante renal estable que recibieron un tratamiento inmunosupresor a base de ciclos­porina en microemulsión, la absorción gastrointes­tinal de MPA fue de 93% y la biodis­ponibilidad absoluta de 72%. La farmacocinética de MYFORTIC® es proporcional a la dosis inicial y lineal en el intervalo de dosis estudiadas de 180 a 2,160 mg.

A diferencia de la adminis­tración en ayunas, la administración de 720 mg de MY­FORTIC® con una comida rica en grasas (55 g de grasas, 1,000 calorías) no ejerció efecto alguno en la expo­sición sistémica del MPA (ABC), que es la variable farma­co­ci­nética más importante vinculada a la eficacia. No obstante, se apreció una disminución de 33% en la concentración máxima de MPA (Cmáx).

Distribución: El volumen de distribución del MPA en el estado estacionario es de 50 litros. Tanto el ácido micofe­nólico como el glucurónido del ácido micofenólico se unen fuertemente a proteínas, en un porcentaje de 97 y 82%, respectivamente. La concentración de MPA libre puede aumentar si disminuyen los sitios de unión a proteínas (uremia, deficiencia hepática, hipoalbumi­nemia, uso simultáneo de fármacos de gran asociación con proteínas). Ello podría exponer a los pacientes a un elevado riesgo de efectos adversos relacionados con el MPA.

Metabolismo: La vida media del MPA es de 11.7 horas y su depuración, de 6.6 l/h. El MPA se metaboliza principalmente mediante la glucuronil-transferasa que lo convierte en el glucurónido del ácido micofenólico (MPAG). El MPAG es el principal metabolito del MPA y no manifiesta actividad biológica. En los pacientes con trasplante renal estable que reciben un tratamiento inmunosupre­sor a base de ciclosporina en microe­mulsión, aproximadamente 28% de la dosis oral de MYFORTIC® se convierte en MPAG por el metabolismo presistémico. La vida media del MPAG es más larga que la del MPA, aproximadamente 15.7 horas, y su depuración es de 0.45 l/hora.

Eliminación: Aunque pueden detectarse pequeñas cantidades del MPA (< 1.0%) en la orina, la mayor parte del MPA se elimina en la orina en forma de MPAG. El MPAG secretado en la bilis queda a disposición de la microflora intestinal para ser desconjugado. El MPA fruto de esta desconjugación puede ser nuevamente absorbido. Alrededor de 6-8 horas después de la administración de MYFORTIC® puede medirse un segundo pico de concentración del MPA, lo cual es congruente con la reabsorción del MPA desconjugado.

Farmacocinética en los pacientes con trasplante renal que reciben un tratamiento inmunosupresor a base de ciclosporina en microemulsión:

En la tabla siguiente se indican las medias de las variables farmacocinéticas del MPA tras la administración de MYFORTIC®. La farmacocinética de MYFORTIC® tras la administración de dosis únicas predice la farmacoci­nética tras la administración de dosis múltiples y crónicas de MYFORTIC®. Poco después del trasplante, la media del ABC y la media de la Cmáx del MPA fueron aproximadamente la mitad de los valores medidos seis meses después del trasplante quirúrgico.

 

Media (DE) de las variables farmacocinéticas del MPA tras la administración oral de MYFORTIC®

a pacientes con trasplante renal en tratamiento inmunosupresor a base de ciclosporina en microemulsión



Adultos

Dosis (oral)

Tmáx

Cmáx

ABC-¥

Dosis única

 

(horas)

(microgramos/ml)

(microgramos*horas/ml)

n = 24

720 mg

2

26.1 (12.0)

66.5 (22.6)

Adultos

Dosis (oral)

Tmáx

Cmáx

ABC 0-12

Dosis múltiples x 6 días,

 

 

 

 

dos veces al día

 

 

 

 

n = 12

720 mg

2

37.0 (13.3)

67.9 (20.3)

Adultos

Dosis (oral)

Tmáx (horas)

Cmáx (mcg/ml)

ABC 0-12

Dosis múltiples x 28 días,

 

 

 

(mcg*h/ml)

BID

 

 

 

 

n = 36

720 mg

2.5

31.2 (18.1)

71.2 (26.3)

Adultos

Dosis

Tmáx

Cmáx

ABC 0-12

Dosificación múltiple,

 

(horas)

(microgramos/ml)

(microgramos*horas/ml)

crónica, dos veces al día

 

 

 

 

(estudio ERLB 301)

 

 

 

 

n = 48

 

 

 

 

14 días postrasplante

720 mg

2

13.9 (8.6)

29.1 (10.4)

3 meses postrasplante

720 mg

2

24.6 (13.2)

50.7 (17.3)

6 meses postrasplante

720 mg

2

23.0 (10.1)

55.7 (14.6)

Pacientes pediátricos

Dosis

Tmáx

Cmáx

ABC-¥

dosis única

 

(horas)

 

 

n = 10

450 mg/m2

2-2.5

31.9 (18.2)

76.2 (25.2)


 

Tras la administración de dosis equimolares de MYFORTIC® (720 mg dos veces al día) y de MMF (1,000 mg dos veces al día), la media de la exposición sistémica del MPA fue 32% mayor (p < 0.004) en un periodo de seis meses postrasplante con la dosis completa de MYFORTIC® que con la dosis completa de MMF. No hubo diferencias entre tratamientos respecto a la seguridad. Por consiguiente, la exposición del MPA puede ser mayor en los pacientes que cambien el profármaco MMF (2,000 mg/día) por MY­FORTIC® (1,440 mg/día). En un ensayo de conversión en el que los pacientes tratados con MMF pasaron a recibir MYFORTIC® no se observaron cambios en el perfil de seguridad. Lo opuesto también se cumple: la exposición del MPA puede ser menor en los pacientes que cambien MYFORTIC® por el MMF.

 Insuficiencia renal: La farmacocinética del MPA no parece alterarse en el rango entre funciones renales normales y totalmente deficientes. Por el contrario, la exposición del MPAG aumenta con la insuficiencia renal; la exposición del MPAG es unas 8 veces superior en un cuadro de anuria. La hemodiálisis no afecta a la depuración del MPA ni del MPAG. El MPA libre también puede aumentar significati­vamente en un cuadro de insuficiencia renal. Ello quizá se deba a una menor unión del MPA con proteínas plasmá­ticas en presencia de una gran concentración de urea en sangre.

 Insuficiencia hepática: En voluntarios con cirrosis alcohólica, los procesos de glucuronidación del MPA en el hígado fueron relativamente invulnerables a la hepa­topatía parenquimatosa. Los efectos de una hepatopatía sobre este proceso dependen probablemente de la enfermedad específica. No obstante, la hepatopatía que cause daños preponderantemente biliares, como la cirrosis biliar primaria, puede tener un efecto distinto.

 Pediatría: Se dispone de pocos datos sobre el uso de MYFORTIC® en niños. En la tabla precedente se indican las variables farmacocinéticas medias (DE) del MPA de pacientes pediátricos con trasplante renal estable en tratamiento inmunosupresor a base de ciclosporina en microemulsión.

En comparación con los pacientes adultos con trasplante renal, se observó una elevada variabilidad de la Cmáx y del AUC del MPA en estos pacientes pediátricos.

La media del ABC del MPA a esta dosis fue superior al ­valor que suele medirse en los adultos que reciben 720 mg de MYFORTIC®.

La media de depuración aparente del MPA fue de unos 7.7 l/hora. Una dosis de MY­FORTIC® igual a 200-300 mg/m2 debería dar por resultado una ABC del MPA de 30 a 50 µg h/ml.

 Sexo: No hay diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética de MYFORTIC® entre varones y ­mujeres.

 Ancianos: Basado en los datos preliminares, la exposición del MPA no parece variar de forma clínicamente significativa con la edad.


CONTRAINDICACIONES

MYFORTIC® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al micofe­nolato sódico, al ácido micofenólico, al micofenolato mofe­tilo o a cualquiera de los excipientes.


PRECAUCIONES GENERALES

MYFORTIC® es un inhibidor de la IMPDH (inosina-monofosfato-deshidrogenasa). En teoría, por lo tanto, debe evitarse este medicamento en pacientes con raras deficiencias hereditarias de la hipoxantina-guanina-fosforribosil-transferasa (HGPRT), como síndrome de Lesch-Nyhan y de Kelly-Seegmiller.

Se recomienda no comenzar el tratamiento con MY­FORTIC® hasta que la prueba de embarazo haya dado resultados negativos.

Para más información sobre el uso del medicamento durante el embarazo y las medidas anticonceptivas, véase Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia.

Los pacientes con regímenes inmunosupresores a base de asociación de fármacos, como MYFORTIC®, presentan un riesgo elevado de desarrollo de linfomas y otras neoplasias malignas, especialmente de neoplasias de la piel (véase Reacciones secundarias y adversas). El riesgo parece estar vinculado con la intensidad y la duración de la inmuno­supresión más que con la utilización de un agente en especial. Como regla general para reducir al mínimo el riesgo de cáncer de piel, debe limitarse la exposición a la luz solar y a los rayos ultravioleta vistiendo ropas protectoras y utilizando un filtro solar con un elevado factor de protección.

Se debe solicitar a los pacientes que reciban MYFORTIC® que comuniquen inmediatamente cualquier signo de infección, hematomas inesperados, hemorragias o cualquier otra manifestación de mielosu­presión.

La sobresupresión del sistema inmune aumenta la susceptibilidad a las infecciones, como las infecciones oportunistas, las infecciones mortales y la septicemia (véase Reacciones secundarias y adversas).

En los pacientes que tomen MYFORTIC® debe controlarse la neutropenia, que puede vincularse con el MPA mismo, con los medicamentos concomitantes, con las infecciones virales, o con varias de estas causas a la vez. En los pacientes que tomen MPA deben realizarse biometrías hemáticas completas de forma semanal durante el primer mes, dos veces por mes en el segundo y tercer mes de tratamiento, y luego mensualmente durante el primer año. En caso de neutropenia (recuento absoluto de neutrófilos < 1.5 x 103/µl), podría ser necesario interrumpir o suspender el tratamiento con MYFORTIC®. Se debe informar al paciente de que las vacunas pueden ser menos eficaces durante el tratamiento con MPA y que debe evitarse el uso de vacunas vivas atenuadas (véase Interacciones medicamentosas y de otro género). La vacunación contra la influenza puede ser benéfica. Los médicos prescriptores deben remitirse a las directrices nacionales de vacunación contra la influenza. Dado que se ha observado una asociación entre los derivados del ácido micofenólico y una elevada incidencia de eventos adversos del aparato digestivo, a saber, casos infrecuentes de ulceración, hemorragia y perforación del tracto gastrointestinal, el MPA debe adminis­trarse con cautela en pacientes con enfermedades activas graves del aparato digestivo.

MYFORTIC® se ha admi­nis­trado en asociación con los siguientes agentes en los ensayos clínicos: globulina anti­timocitos, basiliximab, ciclosporina en microemul­sión y corticosteroides. No se ha estudiado la eficacia ni la seguridad del uso de MYFORTIC® con otros agentes inmu­no­supresores.

Manejo de maquinaria: No se han estudiado los efectos del medicamento sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas. El modo de acción, las características far­ma­codinámicas y las reacciones adversas registradas indican que es poco probable que se produzcan estos efectos.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Al no existir estudios adecuados ni bien controlados en mujeres embarazadas, MYFOR­TIC® sólo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el posible riesgo fetal.

Se han observado efectos adversos en el desarrollo del feto (también malformaciones) al administrar el fármaco a ratas y conejas preñadas durante la organo­génesis (véase Precauciones generales).

Se recomienda no comenzar el tratamiento con MYFOR­TIC® hasta que la prueba de embarazo arroje resultados negativos. Se debe solicitar a las pacientes que acudan al médico de inmediato en caso de quedar embarazadas.

Se debe utilizar un método anticonceptivo eficaz antes de comenzar el tratamiento con MYFORTIC®, durante el tra­tamiento, y durante las seis semanas posteriores al cese de éste (véase Interaccio­nes medicamentosas y de otro género).

No se sabe si el MPA se excreta en la leche humana. Debido a las posibles reacciones adversas que el micofenolato sódico puede producir en los lactantes, debe deci­dirse si procede interrumpir la administración del ­fármaco o suspender la lactancia durante el tratamiento o ­durante las seis semanas posteriores a la interrupción del mismo, tomando en considera­ción la importancia del fármaco para la madre.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Los efectos indeseados siguientes incluyen las reacciones farmacológicas adversas observadas en dos ensayos clínicos controlados. En los ensayos se estudió la seguridad de MYFORTIC® y del micofenolato mofetilo en 423 pacientes con trasplante renal de novo y en 322 ­pacientes con trasplante renal en mantenimiento (aleatorizados 1:1); la incidencia de eventos adversos fue semejante entre tratamientos en cada población. Entre las reacciones farmacológicas adversas más comunes (³ 10%) vinculadas con la administración de MYFOR­TIC® en asociación con la ciclosporina en microemulsión y corticosteroides figuran la leucopenia y la diarrea.

Neoplasias malignas: Los pacientes con regímenes inmunosupresores a base de asociaciones de fármacos, como el MPA, presentan un riesgo elevado de desarrollo de linfomas y otras neoplasias malignas, especialmente de neoplasias de la piel (véase Precauciones generales). Se observó el desarrollo de enfermedad linfoproliferativa o linfoma desarrollada en dos pacientes de novo (0.9%) y en dos pacientes (1.3%) que recibieron MYFOR­TIC® por más de 1 año. Se observaron cánce­res de piel distintos del melanoma en 0.9% de pacientes de novo y en 1.8% de los pacientes que recibieron MYFOR­TIC® como tratamiento de mantenimiento por más de 1 año; otros tipos de neoplasias malignas ocurrieron en 0.5% de novo y 0.6% en pacientes de mantenimiento.

Infecciones oportunistas: Todos los pacientes con trasplante presentan un riesgo elevado de infecciones oportunistas; el riesgo aumenta con una carga inmunosupresora total (véase Precauciones generales). Las infecciones oportunistas más frecuentes en los pacientes con trasplante renal de novo tratados con MYFORTIC® y otros inmuno­supresores en los ensayos clínicos controlados de pacientes con trasplante renal seguidos durante 1 año fueron la infec­ción por CMV, la candidiasis y el herpes común o sim­ple.

Las infecciones por CMV (serología, viremia o en­fer­me­dad) se observaron en 21.6% de pacientes con trasplan­te renal de novo y en 1.9% de pacien­tes con trasplante renal en ­mantenimiento.

Pacientes de edad avanzada: Los pacientes de edad avanzada pueden presentar un riesgo elevado de reacciones farmacológicas adversas debido a la inmunosupresión.

En los ensayos clínicos con MYFORTIC® como parte integrante de un régimen inmunosupresor de asociaciones de fármacos no presentaron un riesgo mayor de reacciones adversas que los individuos más ­jóvenes.

Otras reacciones farmacológicas adversas: La siguiente tabla contiene las reacciones farmacológicas adversas, que posiblemente pudieran estar relacionadas con MYFORTIC®, reportados en los dos estudios multicéntricos fase III randomizados, doble-ciego controlado: uno en pacientes con trasplante renal de novo y uno en pacientes con trasplante renal de mantenimiento en los cuales MYFORTIC® fue administrado a una dosis de 1,440 mg al día por 12 meses junto con ciclosporina en microemulsión y corticosteroides. El compilado se realizó de acuerdo con la clasificación MedDRA.

Las reacciones adversas se enlistan de acuerdo con las siguientes categorias: muy frecuente ³ 10% (³ 1/10), frecuente ³ 1% y < 10% (³ 1/100 y < 1/10) poco frecuente ³ 0.1% y:< 1% (³ 1/1,000 y < 1/100); raro ³ 0.01% y < 0.1% (> 1/10,000 y < 1/1,000), muy raro < 0.01% (< 1/10,000).



Sistema orgánico

 

Reacciones farmacológicas adversas

Infecciones e infestaciones

Frecuente

Infecciones virales, bacteriana y fúngicas

 

Poco frecuentes

Infecciones de herida, sepsis y osteomielitis

Trastornos del sistema circulatorio

Muy frecuente

Leucopenia

y linfático


Frecuente

Anemia, trombocitopenia.

 

Poco frecuente

Linfocele, linfopenia, neutropenia y linfadenopatía

Trastornos del sistema nervioso

Frecuente

Cefalea

 

Poco frecuente

Temblor e insomnio

Trastornos respiratorios, torácicos

Frecuente

Tos

y mediastínicos

Poco frecuente

Congestión pulmonar y sibilancia

Trastornos gastrointestinales


Muy frecuente

Diarrea

 

Frecuente

Distensión abdominal, dolor abdominal, hipersensibilidad

 

 

abdominal, estreñimiento, dispepsia, flatulencia, gastritis, heces

 

 


sueltas, náusea y vómito

 

Poco frecuente

Pancreatitis, eructos, alitosis, íleo, esofagitis, úlcera péptica,

 

 

decoloración de la lengua, subíleo, hemorragia gastrointestinal,

 

 

boca seca, reflujo gastroesofágico, hiperplasia gingival, peritonitis

Trastornos generales y en el sitio

Frecuente

Pirexia, fatiga

de inyección

Poco frecuente

Síntomas parecidos a la influenza, edema de extremidades

 

 

inferiores, dolor, debilidad

Trastornos del metabolismo y

Poco frecuentes

Anorexia, hipelipidemia, diabetes mellitus, hipercolesterolemia,

nutrición

 

hipofosfatemia

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo

Poco frecuente

Alopecia y contusión

Trastornos hepatobiliares

Frecuente

Pruebas de función hepática anormales

Trastornos cardiacos

Poco frecuentes

Taquicardia, edema pulmonar, extrasístoles ventriculares.

Trastornos oftálmicos

Poco frecuentes

Conjuntivitis visión borrosa

Trastornos musculosqueléticos,

Poco frecuentes

Artritis

tejido conectivo y hueso

 

 

Neoplasias benignas y malignas

Poco frecuentes

Papiloma de piel, carcinoma de células basales, sarcoma

 

 

de Kaposi, trastornos linfoproliferativos y carcinoma de células

 

 

escamosas

Trastornos renales y urinarios

Frecuente

Aumento de creatinina sérica

 

Poco frecuente

Necrosis tubular renal y estrechamiento de la uretra

Trastornos de sistema reproductivo y lactancia

Poco frecuente

Impotencia


Nota: Los pacientes con trasplante renal recibieron un tratamiento con 1,440 mg diarios de MYFORTIC® duran­te un año. Se ha observado un patrón similar en la pobla­ción en mantenimiento o de novo, si bien la inci­dencia tendía a ser menor en los pacientes en mantenimiento.

Se han atribuido las reacciones adversas adicionales siguientes a los derivados del ácido micofenólico (incluido el MMF) como efectos propios de la clase.

Gastrointestinales: Colitis, esofagitis (incluidas las colitis y la esofagitis por CMV), gastritis por CMV, pan­crea­­titis, perforación intestinal, hemorragia gastrointes­- tinal, úlceras gástricas, úlceras duodenales e íleo.

Trastornos vinculados a la inmunosupresión: Infec­ciones graves, a veces potencialmente mortales, como la meningitis, la endocarditis infecciosa, la tuberculosis y las infecciones micobacterianas atípicas.

Hematológicas: Neutropenia, pancitopenia.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Aciclovir: Pueden observarse concentraciones plasmáticas más elevadas tanto del glucurónido del ácido mico­fenólico (MPAG) como del aciclovir en la insuficiencia renal. Por consiguiente, existe la posibilidad de que ­estos dos fármacos compitan por la secreción en los túbulos, lo cual produce un aumento adicional de la concentración de ambos, tanto MPAG como aciclovir. En estos casos, el paciente debe ser observado cuidadosamente.

Antiácidos con hidróxidos de magnesio y alu­mi­nio: Se observa una menor absorción de micofenolato sódico cuando se administra con antiácidos. La administración simultánea de MYFORTIC® y antiácidos que contienen magnesio e hidróxido de aluminio produce 37% de disminución de la exposición sistémica del MPA y 25% de disminución de la concentración máxima del MPA. Se debe tener cautela cuando se administren simultáneamente antiácidos (que contengan hidróxidos de magnesio y aluminio) con MYFORTIC®.

Azatioprina: Se recomienda no administrar MYFOR­TIC® junto con la azatioprina porque esta administración conjunta no ha sido estudiada.

Colestiramina y fármacos que interfieren en la circulación enterohepática: Debido a su capacidad de bloquear la circulación entérica de fármacos, la colestiramina puede reducir la exposición sistémica del MPA.

Debe tenerse precaución cuando se coadministre coles­tiramina o fármacos que interfieran con la circulación enterohepática dado que la eficacia de MYFORTIC® podría disminuir.

Ciclosporina A: Los estudios en pacientes con trasplante renal estable indican que la dosificación de MYFOR­TIC® en estado estacionario no afecta a la farmacocinética de la ciclosporina A.

Ganciclovir: La administración de ganciclovir no afecta a la farmacocinética del MPA ni a la del MPAG. La depuración (clearance) del ganciclovir no se altera durante la exposición terapéutica del MPA.

No obstante, en los pacientes con insuficiencia renal tratados simultáneamente con MYFORTIC® y ganciclovir se deben observar las recomendaciones posológicas referentes al ganciclovir y monitorear a los pacientes de manera cuidadosa.

Anticonceptivos orales: Los anticonceptivos orales poseen un metabolismo oxidativo, mientras que MYFOR­TIC® se metaboliza por un proceso de glucuronidación. No cabe esperar ningún efecto clínicamente significativo de los anticonceptivos orales sobre la farmacocinética de MYFORTIC®.

No obstante, como todavía no se conocen los efectos a largo plazo de la posología de MYFORTIC® sobre la farma­cocinética de los anticonceptivos orales, es posible que la eficacia de estos últimos se vea afectada.

Vacunas elaboradas con organismos vivos: No deben administrarse vacunas de esta clase a pacientes con respuesta inmunitaria deficiente. La formación de anti­cuer­pos frente a otras vacunas puede verse reducida (véase Precauciones generales).


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han reportado.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

El sistema hematopoyético y el linfático fueron los más afectados en los estudios toxicológicos del micofenolato sódico en ratas y ­ratones. Estos efectos ocurrieron en un nivel de exposición ­sistémica comparable o inferior al que produce la dosis recomendada de 1,440 mg/día de MYFORTIC® en pacientes con trasplante renal.

El perfil de toxicidad no clínica del micofenolato sódico es congruente con los eventos adversos observados en humanos expuestos al MPA, que ahora proporcionan datos de seguridad más pertinentes respecto a la población de pacientes (véase Reacciones secundarias y adversas).

El micofenolato sódico no ejerció efecto alguno en la capacidad de fecundación de ratas macho en dosis orales de hasta 40 mg/kg/día. La exposición sistémica a esta dosis representa unas 9 veces la exposición que logra la dosis clí­nica estudiada de 1,440 mg de MYFORTIC® por día. Hasta la dosis de 20 mg/kg no se observaron efectos en la fecun­didad femenina, dosis con la que ya se ha observado to­xicidad materna y embriotoxicidad.

En un estudio teratológico del micofenolato sódico en ratas, con dosis de tan sólo 1 mg/kg se observan malfor­maciones en las crías, incluso anoftalmía, exencefalia y hernia umbilical. La exposición sistémica a esta dosis representa unas 0.05 veces la exposición clínica que logra la dosis estudiada de 1,440 mg de MYFORTIC® por día (véase Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia). No se aprecian diferencias cualitativas ni cuantitativas en la capacidad teratógena del micofenolato sódico y del micofenolato mofetilo.

Las dosis orales únicas del MPA son moderadamente bien toleradas en las ratas (DL50 de 350-700 mg/kg), bien tole­radas en los ratones y monos (DL50 de más de 1,000 mg/kg), y extremadamente bien toleradas en los conejos (DL50 de más de 6,000 mg/kg).

El potencial genotóxico del micofenolato sódico se determinó mediante cinco ensayos. El MPA fue genotóxico en el ensayo de linfoma/timidina cinasa murino, la prueba de los micronúcleos en células de hámster chino V79 y el ensayo de micronúcleos murinos in vivo. El micofenolato sódico no fue genotóxico en el ensayo de mutación bacte­riana ni en el ensayo de aberraciones cromosómicas en linfocitos humanos. La menor dosis con efectos genotóxicos en los micronúcleos de la médula ósea murina fue unas tres veces la exposición sistémica (ABC o Cmáx) de los pacientes con trasplante renal que recibieron la dosis clínica de 1,440 mg de MYFORTIC® por día. No se han aprecia­do diferencias cualitativas ni cuantitativas en el potencial genotóxico del micofenolato sódico y del mico­­fe­nolato mofetilo. Es probable que la actividad mutágena observada se haya debido a una variación de la abundancia relativa de nucleótidos en el acervo o pool celular utilizado en la síntesis de ADN.

En un estudio de carcinogénesis oral en ratas de 104 semanas de duración, el micofenolato sódico en dosis diarias de hasta 9 mg/kg no fue tumorígeno. La mayor dosis estudiada fue una 0.6-1.2 veces la exposición sistémica observada en pacientes con trasplante renal a la dosis recomendada de 1,440 mg/día. Resultados similares se observaron en un estudio del micofenolato mofetilo en ratas realizado en paralelo. En un estudio de carcinogénesis oral de 26 semanas de duración usando como modelo ratones transgénicos (heterocigotos) P53± , el micofenolato sódico en dosis diarias de hasta 200 mg/kg no fue tumorígeno. La mayor dosis estudiada fue de 200 mg/kg, con la que se obtuvo una exposición sistémica unas 5 veces superior a la observada en pacientes con trasplante renal (1,440 mg/día).


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

El tratamiento con MYFORTIC® debe ser iniciado y mantenido por expertos en trasplantes debidamente califi­cados. En los pacientes con trasplante renal reciente (pacientes de novo) el tratamiento con MYFORTIC® debe comenzar dentro de las 48 horas posteriores al trasplante quirúrgico. La dosis recomendada es de 720 mg administrados dos veces al día (4 grageas de 180 mg o de 2 de 360 mg). En los pacientes que estén recibiendo 2 g de micofenolato mofetilo, el tratamiento puede sustituirse por 720 mg de MYFORTIC® administrado dos veces diarias (dosis diaria de 1,440 mg).

MYFORTIC® puede ser administrado con o sin alimentos.

Niños: No se ha establecido la seguridad ni la eficacia del medicamento en los pacientes pediátricos. Se dispone de escasos datos farmacocinéticos sobre los pacientes pediátricos con trasplante renal (véase Farma­cocinética y farmacodinamia).

Ancianos: No se requieren ajustes de dosis en esta población de pacientes.

Pacientes con insuficiencia renal: No se precisan ajustes de dosis en pacientes que experimenten un funcionamiento tardío del injerto renal o tras la operación (véase Farmacocinética y farmacodinamia). Los pacientes con insuficiencia renal crónica grave (velocidad de filtración glomerular < 25 ml x min-1 x 1.73 m-2) deben ser cuidadosamente monitoreados.

Pacientes con insuficiencia hepática: En pacientes con trasplante renal con una enfermedad paren­quima­tosa hepática grave no se precisan ajustes de dosis.

Tratamiento durante los episodios de rechazo: El rechazo del trasplante renal no induce cambios en la farmacocinética del ácido micofenólico (MPA); no es necesario reducir la posología ni interrumpir la administración de MYFORTIC®.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

No hay antecedentes registrados de sobredosis de MYFORTIC® en los humanos.

Aunque pueda utilizarse la diálisis para eliminar el metabolito inactivo MPAG, no cabe espe­rar que esta sirva para eliminar cantidades clínicamente significativas de la porción activa MPA. Ello se debe en gran medida al elevado porcentaje de unión a proteínas plasmáticas del MPA, que es de 97%. Al interferir en la circulación enterohepática del MPA, los secuestradores de ácido biliar, como la colestiramina, pueden reducir la exposición sistémica del MPA.


PRESENTACIONES

Caja con 20, 50, 100, 120 y 250 grageas de 180 ó 360 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se use en el embarazo ni en la lactancia.

Para mayor información comuníquese al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica, S. A. de C. V., Calzada de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Churubusco Coyoacán, C.P. 04120, Tel.: 5420-8685, en el interior de la República 01800-718-5459.

Hecho en Suiza por:

Novartis Pharma Stein AG

Acondicionado y distribuido por:

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 070M2003, SSA IV

EEAR-06350122070005/RM2006

BPI: 10.11.05      NPI: 16.02.06



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