Cada COMPRIMIDO contiene:

Bromazepam ..........................................3 y 6 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

Ansiedad, tensión y otras alteraciones somáticas o psiquiátricas asociadas con el síndrome de ansiedad. Adyuvante en el tratamiento de la ansiedad o excitación asociados con alteraciones psicológicas, como alteraciones en el estado de ánimo o la esquizofrenia. Las benzodiazepinas únicamente están indicadas cuando una alteración es severa, incapacitante o que someta al individuo a una ansiedad extrema.

Farmacodinamia: En dosis bajas, LEXOTAN® reduce en forma selectiva la tensión y la ansiedad. En dosis elevadas, se manifiestan sus propiedades sedantes y de relajante muscular.

Farmacocinética:

Absorción: Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan dentro de las 2 horas de la administración oral de bromazepam. La biodisponibilidad absoluta es del 60%.

Distribución: En promedio, el 70% de bromazepam se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 50 litros.

Metabolismo y eliminación: Bromazepam es metabolizado en el hígado. Cuantitativamente, predominan dos metabolitos: 3-hidroxi-bromazepam y 2-(2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina.

La recuperación urinaria del bromazepam intacto y de los conjugados glucurónidos, del 3-hidroxi-bromazepam y 2-(-2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina, es del 2%, 27% y 40% de la dosis administrada.

Bromazepam tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 20 horas.

La depuración es de 40 ml/min.

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Ancianos: La vida media de eliminación puede prolongarse en los pacientes ancianos (véase Dosis y vía de administración).

LEXOTAN® no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, insuficiencia respiratoria severa, insuficiencia hepática severa (las benzodiazepinas no están indicadas en el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática severa, ya que pueden producir encefalopatía) o síndrome de apnea durante el sueño.

Dependencia: El uso de benzodiazepinas y de agentes similares a las benzodiazepinas puede conducir al desarrollo de dependencia física o psicológica a estos productos (véase Reacciones secundarias y adversas). El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y la duración del tratamiento; también es mayor en los pacientes predispuestos con antecedentes de alcoholismo o abuso de drogas. Retiro: Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la terminación del tratamiento se acompañará de síntomas de abstinencia. Estos pueden consistir en cefalea, dolor muscular, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad. En los casos severos, se pueden presentar los siguientes síntomas: alejamiento de la realidad, despersonalización, hiperacusias, adormecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o crisis epilépticas (véase Reacciones secundarias y ad- versas). Puede presentarse un efecto de rebote de la ansiedad, consistente en un síndrome transitorio en el que los síntomas que requirieron del tratamiento con LEXOTAN® recurren en forma intensa, y pueden presentarse al suspender el tratamiento. Se puede acompañar por otras reacciones, incluyendo cambios en el estado de ánimo, ansiedad o alteraciones del sueño e inquietud. En vista de que el fenómeno de retiro y el fenómeno de rebote es mayor después de la suspensión abrupta del tratamiento, se recomienda que la dosis se disminuya en forma gradual. Amnesia: Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. La amnesia anterógrada puede presentarse utilizando dosis terapéuticas elevadas (documentadas con 6 mg), incrementándose el riesgo con dosis más elevadas. Duración del tratamiento: Puede ser útil el informar al paciente, cuando se inicia el tratamiento, que éste será de duración limitada y debe explicársele en forma precisa la forma en que la dosis se disminuirá progresivamente. Es importante que el paciente esté consciente de la posibilidad del fenómeno de rebote que se puede presentar mientras se está suspendiendo el fármaco. El paciente debe ser revisado en forma regular al inicio del tratamiento con el objeto de minimizar la dosis y/o la frecuencia de la administración y para prevenir la sobredosis debido a la acumulación. Cuando se utilizan benzodiazepinas, pueden desarrollarse los síntomas de abstinencia al cambiar a las benzodiazepinas con una vida media de eliminación considerablemente más corta. Las benzodiazepinas no deben utilizarse solas para tratar la depresión o la ansiedad asociada con la depresión (en esos pacientes puede precipitarse el suicidio). No se recomienda la administración de benzodiazepinas para el tratamiento primario de la enfermedad psicótica. Los pacientes con una supuesta o conocida dependencia al alcohol, a medicamentos o a drogas no deben tomar benzodiazepinas, excepto en raras situaciones bajo supervisión médica. Grupos de pacientes específicos: En los pacientes con miastenia gravis a quienes se les prescribe LEXOTAN®, se debe tener cuidado debido a la debilidad muscular preexistente. Se requiere de atención particular a los pa­cientes con insuficiencia respiratoria crónica debido al riesgo de que presenten depresión respiratoria. Efectos sobre la capacidad para manejar o el uso de maquinaria: La sedación, la amnesia y las alteraciones en la función muscular pueden afectar en forma adver­sa la capacidad para manejar o utilizar maquinaria. Este efecto se incrementa si el paciente ha ingerido alcohol.

Embarazo y lactancia: No se ha establecido la seguridad de bromazepam en el embarazo humano. Una revisión de los eventos adversos producidos por fármacos, reportados espontáneamente, no muestra una incidencia mayor que la que podría anticiparse en una población similar no tratada. En varios estudios se ha sugerido un incremento en el riesgo de malformaciones congénitas asociadas con el uso de tranquilizantes menores (diazepam, meprobamato y clordiazepóxido), durante el primer trimestre del embarazo.

Debe evitarse la administración de bromazepam durante el embarazo, a menos que no exista otra alternativa más segura.

Si el producto se prescribe a una mujer con potencial para concebir, se le debe advertir que debe contactar a su médico con respecto a la suspensión del medicamento si intenta embarazarse o si se sospecha que está embarazada.

Se permite la administración de bromazepam durante los últimos tres meses del embarazo o durante el trabajo de parto, únicamente en caso de una estricta indicación médica, ya que en el neonato pueden presentarse, debido a la acción farmacológica del medicamento, efectos como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada.

Asimismo, los infantes nacidos de madres quienes tomaron benzodiazepinas en forma crónica durante las últimas etapas del embarazo, pueden desarrollar una dependencia física y pueden estar en cierto riesgo de desarrollar los síntomas de abstinencia en el periodo posnatal.

Las madres que están amamantando no deben tomar LEXOTAN®, ya que las benzodiazepinas pasan a la leche materna.

Al igual que con todas las sustancias psicoactivas, el efecto de LEXOTAN® puede intensificarse con el alcohol. Debe evitarse la ingestión concomitante de alcohol. Si LEXOTAN® se combina con otros fármacos que actúan a nivel central, su efecto sedante-central puede ser intensificado. Estos fármacos pueden incluir a los antide­pre­sivos, hipnóticos, analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos/sedantes, fármacos antiepilépticos, antihistamínicos, sedantes y anestésicos. En el caso de los analgésicos narcóticos, también se puede presentar una intensificación de la euforia, conduciendo a un incremento en la dependencia psicológica. Existe la posibilidad de que los compuestos que inhiben a ciertas enzimas hepáticas, puedan influir en la actividad de aquellas benzodiazepinas que son metabolizadas por estas enzimas. La administración concomitante de cimetidina puede prolongar la vida media de eliminación de bromazepam.

Se desconocen hasta la fecha.

No se ha establecido la seguridad de bromazepam en el embarazo humano. Una revisión de los eventos adversos producidos por fármacos, reportados espontáneamente, no muestra una incidencia mayor que la que podría anticiparse en una población similar no tratada. En varios estudios se ha sugerido un incremento en el riesgo de malformaciones congénitas asociadas con el uso de tranquilizantes menores (diazepam, meprobamato y clordiazepóxido), durante el primer trimestre del embarazo. Debe evitarse la administración de bromazepam durante el embarazo, a menos que no exista otra alternativa más segura.

Dosis estándar: Dosis promedio para la terapia ambulatoria: 1.5-3 mg hasta tres veces al día. Casos severos, especialmente en el hospital: 6-12 mg dos o tres veces al día. Estas cantidades son recomendaciones generales y la dosis debe ser determinada individualmente. El tratamiento de los pacientes externos debe comenzar con dosis bajas e incrementarse gradualmente hasta un nivel óptimo. La duración del tratamiento debe ser lo más corto posible. El paciente debe ser reevaluado en forma regular y debe considerarse la necesidad de un tratamiento continuado, especialmente en el caso de que el paciente no tenga síntomas. El tratamiento en términos generales, no debe ser mayor de 8-12 semanas, incluyendo un periodo de disminución de dosis. En ciertos casos puede ser necesario extender el tratamiento más allá del periodo máximo, si es el caso, no debe realizarse sin la re­evaluación del estado del paciente con procedimientos especializados. Instrucciones especiales de dosificación: LEXO­TAN® generalmente no está indicado en niños, pero si el médico considera que el tratamiento con LEXOTAN® es apropiado, entonces la dosis debe ajustarse de acuerdo a su bajo peso corporal (aproximadamente 0.1-0.3 mg/kg peso corporal). Los pacientes ancianos (véase Farmacocinética en poblaciones especiales) y aquellos con insuficiencia hepática requieren de dosis bajas debido a las variaciones individuales en la sensibilidad y la farmacocinética.

Al igual que otras benzodiazepinas, la sobredosis accidental o intencional de LEXOTAN® solo, raras veces amenaza la vida, a menos que se combine con otros depresores del SNC (incluyendo alcohol). La sobredosis de benzodiazepinas generalmente se manifiesta por grados de depresión del sistema nervioso central que van desde somnolencia hasta coma. En los casos leves, los síntomas consisten en somnolencia, confusión mental y letargo. En la mayoría de los casos es suficiente monitorear las funciones vitales y esperar la recuperación. Las sobredosis muy elevadas, especialmente en combi­nación con otros fármacos que actúan a nivel central, pueden producir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raras veces coma y muy raras veces fallecimiento. En el manejo de la sobredosis con cualquier producto medicinal, debe tenerse en mente que pudieron haberse ingerido múltiples agentes. Después de la sobredosis con benzodiazepinas orales, se debe inducir el vómito (dentro de la primera hora) si el paciente está consciente o realizar un lavado gástrico con las vías respiratorias protegidas, si el paciente está inconsciente. Si no existen ventajas en el vaciamiento del estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción. En terapia intensiva se debe poner especial atención a la función cardiaca y respiratoria. El flumazenil puede ser útil como antagonista. El flumazenil no se recomienda en los pacientes con epilepsia, quienes han sido tratados con benzodiazepinas. El antagonismo en dichos pacientes puede producir crisis convulsivas.

Cajas con 30 y 100 comprimidos de 3 ó 6 mg en envase de burbuja.

Consérvese a menos de 25°C en lugar seco. Protéjase de la luz.

Producto perteneciente al grupo II.

Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia.
Su uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia.
No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

Syntex, S. A. de C. V.

Para:

PRODUCTOS ROCHE, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 80663, S. S. A., II

KEAR-308287/RM2000