Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


LOPRESOR 100


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SANDOZ, S.A. DE C.V.
 
Augusto Rodín Núm. 128, Col. San Juan Mixcoac, Delegación Benito Juárez, 09708, México D.F.
Tel.: 5482-3400



LOPRESOR 100 

Grageas

METOPROLOL

DESCRIPCION:
LOPRESOR 100. Antihipertensivo (bloqueador betaadrenergico). Grageas. SANDOZ, S.A. DE C.V.


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada GRAGEA contiene:

Tartrato de metoprolol       100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Bloqueador beta-adrenérgico.

Hipertensión: En régimen monoterápico o en combinación con otros antihipertensores, preferentemente con un diurético (por ejemplo, clortalidona, hidroclorotiazida) y/o un vasodilatador periférico (por ejemplo, hidralazina).

Angina de pecho: Para la profilaxis prolongada. Dado el caso, se recurrirá a la nitroglicerina para mitigar las crisis agudas.

Arritmias cardiacas, en particular, taquicardias supra­ventriculares.

Infarto del miocardio (como medicación adicional).

Trastornos cardiovasculares funcionales con palpitaciones.

Prevención de la migraña.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética: El metoprolol se absorbe completamente tras la administración oral.

Más de 95% de una dosis oral se detecta en general en forma de metoprolol y sus metabolitos en la orina.

Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de 1½ a 2 horas aproximadamente con las grageas de liberación prolongada. Debido al efecto de primer paso, alrededor de 50% de una dosis simple oral de metoprolol alcanza la circulación sistémica.

Si se repite la dosis, el porcentaje de la dosis disponible sistémicamente es mayor que con una dosis simple, y se eleva también en función de la dosis. La disponibilidad sistémica de cada dosis simple oral puede aumentar en 20-40% aproximadamente, si se administra ­junto con alimentos. Aunque la variabilidad interindividual es grande, los perfiles del nivel plasmático pueden reproducirse bien en cada individuo.

Menos de 5% de la dosis se excreta en forma inal­terada en la orina de la mayoría de los sujetos. Los malos hidro­xila­dores pueden excretar 30% en forma inalterada.

La vida media de eliminación promedio es aproximadamente de 3½ horas (extremos: una y nueve horas). El aclaramiento sistémico de una dosis intraveno­sa es de 1 litro/minuto aproximadamente y la fijación proteica se eleva a cerca de 10%. Las concentraciones plasmáticas del metoprolol en personas de edad avanzada no son significativamente diferentes de las de los jóvenes.

La insuficiencia renal apenas influye en la biodisponibilidad de la tasa de eliminación de metoprolol, sin em­bargo, disminuye la excreción de los metabolitos. Se ha observado una acumulación significativa de metabolitos en los pacientes con una tasa de filtración glome­rular de 5 ml/min aproximadamente, pero la acumulación de los metabolitos no disminuye las propiedades betabloquea­doras de metoprolol.

La cirrosis hepática puede incrementar la biodisponibilidad del metoprolol inalterado y reducir el aclaramiento total. Los pacientes con anastomosis portocava tenían un aclaramiento total de 0.3 litros/minuto aproximadamente y los valo­res ABC hasta seis veces mayores que los sujetos sanos.

Farmacodinamia: El metoprolol, la sustancia activa de LOPRESOR® 100, es un betabloqueador cardiose­lectivo, es decir, que actúa sobre los receptores ß1, localizados principalmente en el corazón, a dosis me­nores que las nece­sa­rias para influir sobre los receptores ß2 que se encuentran ante todo en los bronquios y los vasos periféricos.

El metoprolol no tiene una acción estabilizante de membrana ni posee una actividad agonista parcial [actividad simpaticomimética intrínseca (ASI)].

El metoprolol disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón, lo que da lugar a una reducción de la frecuencia cardiaca, de la contractilidad cardiaca y del gasto cardiaco. El metoprolol baja la presión arterial elevada tanto si el enfermo está de pie como en decúbito y aminora la elevación de la presión a causa del esfuerzo físico o psíquico.

El metoprolol incrementa primero la resistencia en los vasos periféricos, que se normaliza o incluso desciende en el curso del tratamiento prolongado. En la angina de pecho, el metoprolol reduce la frecuencia y gravedad de las crisis, y aumenta la tolerancia física al esfuer­zo. El metoprolol regula la frecuencia cardiaca en caso de taquicardias supraventriculares, fibrilación auricu­lar y extrasístoles ventriculares. Su efecto antiarrítmi­co se basa en primer lugar en que inhibe el automatismo de las células marcapasos y alarga el tiempo de conducción auriculoventricular.

El metoprolol disminuye la mortalidad en los pacientes con infarto del miocardio supuesto o confirmado. Este efecto se basa posiblemente en la menor incidencia de arrit­mias ventriculares graves, así como en limitación
de la extensión del infarto. También se ha comprobado que la frecuencia de los reinfartos no mortales desciende durante el tratamiento con metoprolol.

En virtud de su acción inhibidora sobre los receptores ß, el metoprolol es adecuado para el tratamiento de los trastornos cardiovasculares funcionales con palpitaciones, la profilaxis de la migraña y como suplemento de la terapéutica de hipertiroidismo.

El metoprolol interfiere menos en la liberación de la insu­lina y el metabolismo de los hidratos de carbono que los betabloqueadores no selectivos.

En contraposición con los betabloqueadores no selectivos, el metoprolol sólo enmascara parcialmente los síntomas de una hiperglucemia en los diabéticos.

Los estudios a corto plazo han mostrado que el metopro­lol puede influir en los lípidos hemáticos, siendo posible que aumenten los triglicéridos y disminuyan los ácidos grasos libres. En algunos casos se ha observado un ligero descenso de las HDL, pero en menor medida que con los betabloqueadores no selectivos. En un estudio a largo plazo se ha comprobado que desciende el nivel de colesterol.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida al metoprolol y a derivados similares, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, insuficiencia cardiaca descompensada, bradicardia sinusal clínica­mente manifiesta, enfermedad del seno, trastornos graves de la irrigación arterial periférica y choque cardiogénico.

LOPRESOR® 100 está contraindicado en caso de infarto del miocardio con una frecuencia cardiaca < 45 latidos/min, intervalo P-R de > 0.24 seg, presión sistólica < 100 mmHg y/o insuficiencia cardiaca grave.


PRECAUCIONES GENERALES

En general, los enfer­mos con afecciones obstructivas de las vías respiratorias?no deberán recibir betabloqueadores. A los sujetos que no toleren los otros medicamentos equivalentes o en los que éstos sean ineficaces podrá administrarse LOPRESOR® 100 en virtud de su cardioselectividad, para lo cual se elegirá la mínima dosis que sea aún eficaz y se volverá a compensar al paciente con un estimulador de los receptores ß2. El riesgo de que se modifique el metabolismo de los hidratos de carbono o se encubra una hipoglucemia es menor con los bloqueadores de los receptores ß1 que con los betabloqueadores no selectivos.

En los pacientes con insuficiencia cardiaca previa, ésta deberá ser tratada antes de la medicación con LOPRE­SOR® 100 y durante la misma. Es posible que en casos excepcionales se agrave un trastorno de la conducción auriculoventricular, de grado moderado (posiblemente hasta el bloqueo auriculoventricular).

Si se presenta una bradicardia creciente, se reducirá la posología de LOPRESOR® 100 o se retirará progresivamente. El metoprolol puede intensificar los trastornos de la circulación arterial periférica.

Si se prescribe LOPRE­SOR® 100 en pacientes con feocromocitoma, se les administrará simultáneamente un alfa­­-blo­queador. Es posible que aumente la biodisponibilidad de los betabloqueadores en caso de cirrosis hepática.

Se debe tener precaución en los enfermos de edad avanzada. Un descenso de la presión demasiado fuerte puede reducir la irrigación sanguínea de órganos vitales hasta niveles insuficientes.

Antes de efectuar intervenciones quirúrgicas se informará al anestesista de la terapéutica betabloqueadora.

Se evitará la suspensión brusca del tratamiento. Dado el ca­­so, LOPRESOR® 100 se retirará gradualmente en el cur­so de10 días, reduciéndose la dosis hasta 25 mg durante los seis últimos días. Se vigilará estrechamente al paciente mientras se suspende el tratamiento.

El choque anafiláctico presenta una forma evolutiva más grave en los pacientes que toman betabloqueadores.

Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos o manejar máquinas: Los betabloqueadores pueden reducir la capacidad de reacción del paciente al conducir vehículos o manejar máquinas.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Durante los tres primeros meses de la gestación, no deben tomarse medicamentos en general. Se valorarán cuidadosamente los beneficios frente a los riesgos que implica cualquier medicación durante todo el embarazo.

Aunque las experiencias recogidas con LOPRESOR® 100 son limitadas en el embarazo, no se han reportado hasta el presente malformaciones genéticas.

Los experimentos con animales no han puesto de manifiesto un potencial teratógeno ni otras reacciones ad­versas en el embrión y/o el feto que sean relevantes para evaluar la seguridad del medicamento. Durante el embarazo sólo se empleará si hay razones imperiosas.

La cantidad de metoprolol que se ingiere con la leche materna, a dosis terapéuticas normales, no parece tener efecto inhibidor sobre los receptores ß en el lactante.

No obstante, se vigilará atentamente al lactante por si se presenta signos o síntomas betabloqueantes.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Sistema nervioso central y periférico: En ocasiones: fatiga, vértigo, cefalea. Raras veces: parestesias y ca­lambres.

Aparato cardiovascular: En ocasiones: bradicardia y trastornos ortostáticos (a veces con pérdida del conocimiento). Raras veces: insuficiencia cardiaca, arritmias cardiacas, edemas, palpitaciones y síndrome de Raynaud. En casos aislados: trastornos de la conducción cardiaca, dolor precordial, gangrena en los pacientes que ya presentaban alteraciones graves de la circulación periférica.

Psique: Raras veces: depresiones, menor concentración mental, somnolencia o insomnio, pesadillas. En casos aislados: cambios de la personalidad, alucina­ciones.

Tracto digestivo: Raras ocasiones: náusea y vómito, dolor abdominal. Raras veces: diarrea o estreñimiento. En casos aislados: sequedad de boca, alteraciones en las pruebas de la función hepática, hepatitis.

Piel y anexos: Raras veces: exantemas (en forma de urti­caria, alteraciones cutáneas psoriasiformes y distróficas). En casos aislados: fotosensibilidad, aumento de la sudación y caída del cabello.

Aparato respiratorio: En ocasiones: disnea por esfuer­zo. Raras veces: broncospasmo, también en pacientes sin antecedentes de enfermedad pulmonar obstructiva. En casos aislados: rinitis.

Aparato urogenital: En casos aislados se han comuni­cado trastornos de la libido y la potencia.

Órganos sensoriales: En casos aislados: trastornos de la visión, ojos secos y/o irritados, tinnitus y, a dosis ma­yores de las recomendadas, alteraciones de la audición.

Sistema endocrino y metabolismo: En casos aislados: aumento de peso.

Otros sistemas orgánicos: En casos aislados: ar­tritis.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

LOPRESOR® 100 refuerza el efecto de otros antihipertensores. Se tendrá cuidado al administrar conjuntamente betabloqueadores y prazosina por primera vez. Se vigilará a los enfermos que reciban al mismo tiempo simpaticolíticos, otros betabloqueadores (también en forma de gotas oftálmicas) o inhibidores de la MAO.

Si ha de interrumpirse la medicación simultánea con la clonidina, la terapéutica con betabloqueador deberá retirarse varios días antes que la clonidina.

La nitroglicerina puede reforzar el efecto hipotensor de LOPRESOR® 100.

El metoprolol puede modificar los parámetros far­macocinéticos del alcohol, si ambos se toman simultáneamente.

Se presentará atención al posible efecto inotrópico negativo y cronotrópico cuando se dé al mismo tiempo que los antagonistas del calcio y/o antiarrítmicos, especialmente tras la administración intravenosa de calcioantagonistas de tipo verapamilo.

Los betabloqueadores pueden intensificar el efecto inotrópico negativo y dromotrópico negativo de los antiarrítmicos (del tipo de la quinidina y la amiodarona).

Si se administran simultáneamente con adrenalina y otras sustancias simpaticomiméticas (que contienen por ejemplo, los antitusivos y las gotas nasales u oftálmicas), los betabloqueadores cardioselectivos a dosis terapéuticas causan menos reacciones hipertensivas que los bloque­dadores no selectivos. Se tendrá precaución al tratar a los diabéticos con betabloqueadores. Se reajustará el tratamiento anti­diabético.

Es probable que la administración concomitante con indometacina reduzca el efecto antihipertensivo del metoprolol. Las sustancias induc­toras e inhibidoras de enzimas pueden modificar la acción del metoprolol; por ejemplo, la rifampicina desciende y la cimetidina eleva el nivel plas­mático del metoprolol.

Es posible que el metoprolol disminuya el aclaramiento de otros medicamentos (por ejemplo, lidocaína). Los anestésicos por inhalación refuerzan el efecto cardiode­pr­e­sor en los pacientes sometidos a tratamiento con betabloqueadores.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

En casos aislados: trombocito­penia.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Véase Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Las grageas se ingerirán sin masticar. Se recomienda adaptar la posología de LOPRESOR® 100 a cada caso individual. Se recomiendan los siguientes esquemas posológicos:

Hipertensión: De 100 a 200 mg diarios por la mañana una vez o repartidos en dos tomas (por la mañana y la tarde). Si fuera necesario, puede prescribirse además otro antihipertensor. La distribución de las dosis ­diarias altas en dos tomas contribuye a mejorar la to­lerabilidad.

Angina de pecho: De 100 a 200 mg al día, fraccionados en dos tomas. Puede incrementarse esta dosis hasta 400?mg, si el caso lo requiere.

Arritmias cardiacas: De 100 a 150 mg al día, repartidos en dos o tres tomas. La dosis diaria puede aumentarse hasta 300 mg, si fuera necesario.

Infarto del miocardio: Es posible reducir la dosifi­cación recomendada en función del estado hemodinámico del paciente.

– Tratamiento en estado agudo: La medicación oral se iniciará con precaución, administrando 50 mg cada 6 horas durante 2 días.

– Terapéutica de mantenimiento: La dosificación para el fin es de 200 mg al día vía oral, distribuidos en dos tomas. El tratamiento deberá prolongarse durante tres meses por lo menos.

Hipertiroidismo: De 150 a 200 mg (hasta 400 mg) diarios, fraccionados en tres o cuatro tomas.

Trastornos cardiovasculares funcionales con palpi­taciones: 100 mg al día una sola vez por la mañana,
en caso necesario puede incrementarse la dosis diaria a 200 mg repartidos en dos tomas (por la mañana y la tarde).

Prevención de la migraña: La misma dosificación que para los trastornos cardiovasculares funcionales.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Síntomas: La intoxicación por sobredosis de LOPRESOR® 100 puede causar hipotensión grave, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardiaca, choque cardiogénico, paro cardiaco, broncospasmos, trastornos del conocimiento hasta coma, náusea, vómito y cianosis. La toma simultánea de alcohol, anti­hipertenso­res, quinidina o barbitúricos intensifica los síntomas.

Los primeros signos de sobredosificación aparecen 20 minutos a dos horas después de haberlo ingerido.

Tratamiento: El paciente que haya tomado una sobredosis de betabloqueadores deberá ser hospitalizado siempre, para vigilar sus funciones vitales. Inducción de vómito o lavado de estómago.

En caso de hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardiaca inminente, se administrará un estimulador de los receptores ß1 (por ejemplo, prenalterol, isopre­na­lina) vía intravenosa, a intervalos de 2-5 minutos, hasta conseguir el efecto deseado. Si no se dispone de un estimulante de los receptores ß1 se aplicarán de 0.5 a 2.0 mg de sulfato de atropina vía intravenosa, para bloquear el vago. Si el efecto es insuficiente, puede prescribirse dopamina, dobutamina o noradrenalina.

Otras medidas: De 1 a 5 mg (hasta 10 mg) de glu­cagón, marcapasos intracardiaco transvenoso. En caso de bron­cospasmo se darán estimuladores de los recep­tores ß2 (por ejemplo, salbutamol) o aminofilina vía intra­venosa.


PRESENTACIÓN

Caja con 20 grageas de 100 mg para venta al público.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica. No se
deje al alcance de los niños. No se administre
durante el embarazo ni en la lactancia.
Literatura exclusiva para médicos.

SANDOZ, S. A. de C. V.

a Novartis Company

Reg. Núm. 87525, SSA IV

GEAR-07330022760008/RM2007



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