Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


LEMYTRIOL


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TEVA PHARMACEUTICALS MÉXICO
 
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LEMYTRIOL 

Cápsulas

CALCITRIOL

DESCRIPCION:
LEMYTRIOL. Tratamiento de la hipocalcemia, raquitismo, hipoparatiroidismo. Capsulas. TEVA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada CÁPSULA contiene:

Calcitriol          0.25 µg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

LEMYTRIOL® está indicado para:

•  Tratamiento de osteoporosis post-menopáusica establecida.

•  Osteodistrofia renal en pacientes con falla renal crónica, particularmente aquellos sometidos a hemodiálisis.

•  Hipoparatiroidismo postoperatorio.

•  Hipoparatiroidismo idiomático.

•  Seudohipoparatiroidismo.

•  Raquitismo dependiente de vitamina D.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética:

Absorción: LEMYTRIOL® se absorbe rápidamente en el intestino y la absorción se ve reducida cuando existe daño hepático o en la función biliar. Las concentraciones séricas máximas se han encontrado dentro de las 3- 6 horas siguientes a la administración, a una dosis de 0.25-1.0 mcg de calcitriol. Tras la administración múltiple, los niveles séricos de calcitriol alcanzaron una concentración estable dentro de 7 días, en relación a la dosis de calcitriol administrada.

Distribución: El calcitriol se distribuye en tejido adiposo y músculos durante periodos prolongados. Durante el transporte en la sangre, el calcitriol y otros metabolitos de la vitamina D se encuentran unidos a proteínas plasmáticas específicas. Puede asumirse que el calcitriol exógeno pasa de la sangre materna a la circulación fetal y a la leche materna.

Metabolismo: El colecalciferol se metaboliza en hígado a 25-hidroxicolecalciferol y éste a 1-alfa, 25-dihidroxicalciferon en el riñón; esto moviliza los almacenes de calcio de la matriz ósea al plasma. En hueso, y en conjunto con la hormona paratoroidea, estimula la resorción ósea de calcio.

Cuando se administra mediante inyección en bolo, el calcitriol rápidamente está disponible en torrente sanguíneo. Se sabe que los metabolitos de la vitamina D son transportados en sangre uniéndose a proteínas plasmáticas.

Se han identificado varios metabolitos del calcitriol, los cuales realizan diferentes actividades:

–  1a, 25-hidroxi-24-oxo-colecalciferol.

–  1a, 23, 25-trihidroxi- 24-oxo-colecalciferol.

–  1 a, 25-R-dihidroxi-colecalciferol-26.

–  1 a, hidroxi-23-carboxi-24, 25, 26, 27-tetranorcolecalciferol.

Excreción: El calcitriol y los metabolitos de la vitamina D se excretan en la bilis y están sujetos a la circulación enterohepática, así como en las heces. Sólo pequeñas cantidades son eliminadas en la orina.

Eliminación: La vida media de eliminación del calcitriol en el suero sanguíneo es de 9-10 horas; sin embargo, el efecto farmacológico de una dosis única de calcitriol dura entre 16 y 30 días.

Farmacodinamia: El calcitriol es la forma activa de la vitamina D3 (colecalciferol). La síntesis natural o endógena de la vitamina D en el hombre depende principalmente de la luz ultravioleta para la conversión de 7-dehidrocolesterol a vitamina D3.

La vitamina D3 debe ser metabólicamente activa en el hígado y en el riñón antes de que sea activa en el tejido blanco. La trasformación inicial es catalizada por la enzima vitamina D3-25-hidroxilasa presente en el hígado, y el producto de esta reacción es 25-hidroxicalciferol (25-(OH) D3 ó 25-HCC). Posteriormente sufre hidroxilación en la mitocondria del tejido renal y esta reacción es activada por la enzima 25-hidroxivitamina D3-1-a-hidroxilasa para producir el 1,25-(OH)2 D3 (calcitriol), la forma activa de la vitamina D3.

El calcitriol promueve la absorción intestinal de calcio y regula la mineralización de los huesos. El papel esencial del calcitriol en la regulación de la homeostasis del calcio, que incluye efectos estimulantes de la actividad osteoblástica en el esqueleto. Provee de una sólida base farmacológica de sus efectos terapéuticos en la osteoporosis. En pacientes con un marcado mal funcionamiento renal, la síntesis de calcitriol endógeno estará limitada en forma correspondiente o puede hasta detenerse totalmente. Esta deficiencia juega un papel clave en el desarrollo de la osteodistrofia renal.

En pacientes con osteodistrofia renal, la administración oral de LEMYTRIOL® normaliza la absorción intestinal reducida de calcio, la hipocalcemia y la concentración elevada de fosfatasa alcalina sérica y hormona paratiroidea sérica. Alivia el dolor óseo y muscular, y corrige las alteraciones histológicas que ocurren en la osteítis fibrosa y otros defectos de la mineralización. En pacientes con hipotiroidismo postoperatorio, hipoparatiroidismo idiopático y seudohipoparatiroidismo, la hipocalcemia y sus manifestaciones clínicas son aminoradas por la terapia con LEMYTRIOL®. En pacientes con raquitismo dependiente de vitamina D, la producción endógena de calcitriol en el riñón es insuficiente, y LEMYTRIOL® se considera una terapia de reemplazo.

En pacientes con raquitismo resistente a la vitamina D e hipofosfatemia en quienes los niveles de calcitriol plasmático están reducidos, el tratamiento con LEMYTRIOL® reduce la eliminación tubular de fosfatos y, en conjunto con el tratamiento concurrente de fosfatos, normaliza el desarrollo óseo. Los pacientes con otras formas diversas de raquitismo, por ejemplo, en asociación con hepatitis neonatal, atresia biliar, cistinosis y deficiencia nutricional de calcio y vitamina D, también se han beneficiado con la terapia de LEMYTRIOL®.


CONTRAINDICACIONES

LEMYTRIOL® está contraindicado en todas las enfermedades asociadas con hipercalcemia.

El uso del medicamento en pacientes con hipersensibilidad conocida al calcitriol, vitamina D y sus análogos o derivados, o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

LEMYTRIOL® está contraindicado cuando exista evidencia de toxicidad a la vitamina D (sobredosis).


PRECAUCIONES GENERALES

Debido a que el calcitriol es el metabolismo más efectivo de la vitamina D disponible, y un potente derivado del colecalciferol con efectos profundos sobre la absorción intestinal de calcio y fosfato inorgánico, no deberá prescribirse ninguna otra preparación de vitamina D durante el tratamiento con LEMYTRIOL®. De esta manera, se evitará el desarrollo de una hipervitaminosis D.

El uso excesivo de calcitriol produce hipercalcemia e hipercalciuria, por lo tanto, se debe ajustar la dosis desde el inicio de la terapia. Si se llegara a presentar hipercalcemia, se debe suspender inmediatamente el tratamiento hasta que los niveles de calcio sérico se normalicen.

Existe una relación estrecha entre el tratamiento con calcitriol y el desarrollo de hipercalcemia. Un incremento abrupto en la ingesta de calcio como resultado de cambios en la dieta (incremento en el consumo de productos lácteos o ingesta no controlada de preparaciones con calcio), pueden desencadenar hipercalcemia.

El calcitriol incrementa los niveles de fosfato inorgánico sérico. Si bien esto es deseable en pacientes con hipofosfatemia, deberá tenerse cuidado en pacientes con falla renal debido al riesgo de calcificación ectópica.

La hipercalcemia crónica puede llevar a una calcificación vascular generalizada, nefrocalcinosis, calcificaciones de la córnea o de otros tejidos. El nivel de fosfato en plasma no deberá exceder de 2-5 mg/100 ml o 0.65-1.62 mmol/l. El producto resultante de las veces de calcio en suero por fosfato (Ca x P) no debe exceder de 70 mg2/dl2.

Los pacientes con raquitismo (hipofosfatemia familiar) deben continuar con su terapia oral de fosfatos. Sin embargo, debe tenerse en cuenta la posible estimulación de la absorción intestinal de fosfatos debido a que puede modificar los requerimientos de ingesta de fosfatos.

Pueden utilizarse antiácidos conteniendo sales de aluminio para controlar los niveles de fosfato inorgánico y la absorción de éstos a partir de la dieta en pacientes con diálisis. En ese tipo de pacientes, debe evitarse el uso de antiácidos que contengan sales de magnesio debido a que pueden producir hipermagnesemia.

En los pacientes con función renal normal, la hipercalcemia crónica puede asociarse con un incremento en los niveles séricos de creatinina. La terapia debe iniciar con la dosis más baja posible y se debe monitorear las concentraciones de calcio sérico. Estos pacientes deben evitar la deshidratación y deben mantener una ingesta adecuada de líquidos.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se ha establecido la seguridad de calcitriol en mujeres embarazadas ni existe evidencia que sugiera que la vitamina D sea teratogénica en humanos, aun en dosis muy altas.

LEMYTRIOL® deberá usarse en el embarazo solamente si los beneficios superan el riesgo potencial al feto.

LEMYTRIOL® se excreta a través de la leche materna y, debido a las reacciones adversas que el calcitriol produce en los lactantes, no se debe amamantar mientras se esté tomando calcitriol, a menos que se monitoreen los niveles de calcio sérico en las madres y en los lactantes.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Se han reportado diversas reacciones adversas asociadas con el uso de calcitriol. El número de efectos adversos tras el uso clínico de calcitriol ha sido menor a 0.001%.

De mayor frecuencia: Hipercalcemia, distrofia, sed, deshidratación, polidipsia, poliuria, perturbaciones sensoriales, apatía.

De menor frecuencia: Dolor de cabeza, náusea, vómito, resequedad en la boca, dolor muscular, dolor óseo, estreñimiento, niveles elevados de fosfatasa alcalina, debilidad, conjuntivitis (por calcificación). También, pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad como prurito, rash, urticaria y muy raramente desórdenes eritematosos severos en la piel. Estos efectos son similares a los encontrados cuando se ingiere vitamina D en exceso.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Como el calcitriol es uno de los metabolitos activos más importantes de la vitamina D3, deberá suspenderse la administración de vitamina D y sus derivados durante el tratamiento con LEMYTRIOL® para evitar hipercalcemia. Los pacientes con hipercalcemia y que están siendo tratados con digital, pueden desarrollar arritmias cardiacas, por lo que la dosis de LEMYTRIOL® deberá ser cuidadosamente determinada. El tratamiento con diuréticos derivados de tiazida aumentan el riesgo de hipercalcemia.

La absorción intestinal de LEMYTRIOL® puede verse afectada por sustancias como colestiramina o por el uso de aceite mineral como laxante. No deben utilizarse antiácidos que contengan sales de magnesio debido a que se puede desarrollar hipermagnesemia.

Aunque el mecanismo involucrado se desconoce, existe evidencia de que el tratamiento con anticonvulsivantes (fenitoína y barbituratos) a largo plazo, pueden interferir en la actividad de la vitamina D, produciendo un metabolismo.

acelerado y reduciendo las concentraciones séricas de calcitriol. Por lo tanto, los pacientes pueden requerir de dosis mayores de LEMYTRIOL®.

Deberán observarse estrictamente las instrucciones dietéticas, especialmente las concernientes a los suplementos de calcio, y deberá evitarse la ingesta incontrolada de preparaciones adicionales que contengan calcio.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Los niveles de calcio sérico, fósforo, magnesio, fosfatasa alcalina, calcio y fósforo urinarios en 24 horas deben determinarse periódicamente. Durante la fase inicial del tratamiento, los niveles de calcio sérico deberán determinarse 2 veces por semana.

Se aconseja una revisión oftalmológica periódica, así como una evaluación radiológica de regiones anatómicas sospechosas para detectar la calcificación ectópica.

Una caída de los niveles de fosfatasa alcalina sérica, habitualmente precede a la aparición de hipercalcemia y puede ser una indicación de hipercalcemia inminente, por lo que el medicamento deberá descontinuarse de inmediato.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Aunque no existen evidencias que indiquen que la vitamina D sea teratogénica en humanos, incluso a dosis muy altas, LEMYTRIOL® deberá usarse en el embarazo solamente si los beneficios superan el riesgo potencial al feto. Estudios a largo plazo, realizados en animales, no han demostrado el potencial carcinogénico de calcitriol. Estudios en animales a los que se les admnistró calcitriol por vía oral, no presentaron evidencias del efecto teratogénico de calcitriol.

El calcitriol no ha demostrado ser mutagénico in vitro en la prueba de Ames ni genotóxico in vivo en ratones.

En conejas preñadas, se ha producido estenosis supravalvular aórtica en fetos sometidos a dosis orales casi fatales de vitamina D.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Dosificación estándar: La dosis óptima diaria de LEMYTRIOL® debe ser cuidadosamente determinada para cada paciente de acuerdo con el nivel sérico de calcio. La terapia de LEMYTRIOL® deberá siempre comenzarse con la dosis mínima posible y no deberá ser aumentada sin un monitoreo cuidadoso del calcio sérico.

Un prerrequisito para la eficacia óptima de LEMYTRIOL® es una ingesta adecuada, más no excesiva, de calcio (en adultos: aproximadamente 800 mg al día) al principio de la terapia. Pueden ser necesarios suplementos de calcio. Debido a la absorción mejorada de calcio a partir del tracto gastrointestinal, algunos pacientes bajo terapia con LEMYTRIOL® pueden requerir de una ingesta menor de calcio.

Los pacientes que tienden a desarrollar hipercalcemia pueden requerir solamente de dosis bajas de calcio, o bien, no necesitar de la suplementación. La ingesta diaria total de calcio (esto es, de alimentos y de medicamentos cuando sea el caso) deberá ser en promedio de 800 mg y no deberá exceder los 1,000 mg.

Monitoreo de los pacientes: Durante la fase de estabilización del tratamiento con LEMYTRIOL® los niveles séricos de calcio deberán ser revisados al menos dos veces a la semana. Cuando se haya determinado la dosis óptima de LEMYTRIOL®, deberán monitorearse los niveles séricos de calcio cada mes (o de acuerdo con las indicaciones individuales que se explican más abajo). Las muestras para la estimación del calcio sérico deberán ser tomadas sin usar un torniquete. Tan pronto como los niveles séricos de calcio suben a 1 mg/100 ml (250 I-Imol/I) sobre el nivel normal (9 a 11 mg/100 ml o 2,250-2,750 I-Imol/I), o la creatinina sérica suba a más de 120 I-Imol/I, deberá suspenderse el tratamiento con LEMYTRIOL® inmediatamente hasta alcanzar la normocalcemia.

Durante los periodos de hipercalcemia, se deberán determinar los niveles de fosfato y calcio sérico diariamente. Cuando se alcanzan niveles normales, el tratamiento con LEMYTRIOL® puede continuarse a una dosis diaria 0.25 mcg más baja utilizada previamente. Deberá hacerse un estimado de la ingesta diaria de calcio nutricional y ajustar la ingesta cuando esto sea indicado.

Instrucciones especiales de administración:

Osteoporosis post-menopáusica: La dosis diaria de LEMYTRIOL® es de 0.25 mcg dos veces al día. Los niveles de calcio sérico y creatinina deberán ser determinados a las 4 semanas, 3 y 6 meses, y posteriormente a intervalos de 6 meses.

Osteodistrofia renal: La dosis inicial es de 0.25 mcg. En pacientes con niveles normales o ligeramente reducidos de calcio sérico, son suficientes dosis de 0.25 mcg cada tercer dia. Si no se observa una respuesta satisfactoria en los parámetros bioquímicos y las manifestaciones clínicas de la enfermedad dentro de las primeras 2-4 semanas, puede incrementarse la dosis diaria en 0.25 mcg en intervalos de dos a cuatro semanas. Durante este periodo, deberán determinarse los niveles de calcio sérico al menos dos veces a la semana. La mayoría de los pacientes responden a 0.5-1.0 mcg diarios.

Hipoparatiroidismo, raquitismo: La dosis inicial recomendada de LEMYTRIOL® es de 0.25 mcg/día administrados en la mañana. Si no se observa una respuesta satisfactoria en los parámetros bioquímicos y las manifestaciones clínicas de la enfermedad, puede aumentarse la dosis en intervalos de dos a cuatro semanas. Durante este periodo, deberán determinarse los niveles de calcio sérico al menos dos veces a la semana. Ocasionalmente se nota mala absorción en pacientes con hipoparatiroidismo, por lo cual pueden ser necesarias dosis mayores de LEMYTRIOL®. Si el médico decide prescribir LEMYTRIOL® a una mujer embarazada con hipoparatiroidismo, podría requerirse una dosis mayor durante la segunda mitad de la gestación, reduciendo la dosis tras el parto o durante la lactancia.

Pacientes con diálisis: La dosis inicial recomendada de LEMYTRIOL® es de 0.25 mcg/día. Si no se observa una respuesta satisfactoria en los parámetros bioquímicos y manifestaciones clínicas de la enfermedad, la dosis puede incrementarse por 0.25 mcg/día a intervalos de 4 a 8 semanas. Durante este periodo, deben monitorearse los niveles de calcio sérico al menos dos veces por semana. Si se llegara a presentar hipercalcemia se debe suspender inmediatamente el medicamento.

Pacientes ancianos: No requieren modificaciones específicas de la dosis. Deberán monitorearse el calcio sérico y la creatinina.

Terapia intermitente (pausada): La terapia oral intermitente (pausada) con LEMYTRIOL® dos o tres veces a la semana ha demostrado ser efectiva aun en pacientes que no responden a la terapia continua.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

La administración en exceso de LEMYTRIOL® puede causar hipercalcemia, hipercalciuria e hiperfosfatemia. La ingesta elevada de calcio y fosfato, conjuntamente con LEMYTRIOL®, puede producir anormalidades similares.

Un nivel alto de calcio en el dializado puede contribuir al desarrollo de hipercalcemia.

Algunos síntomas que se pueden presentar por sobredosificación son:

Síntomas agudos de intoxicación con vitamina D: Anorexia, cefalea, vómito, estreñimiento.

Síntomas crónicos: Distrofia (debilidad, pérdida de peso), perturbaciones sensoriales, posible fiebre con sed, poliuria, deshidratación, apatía, crecimiento suspendido e infecciones en el tracto urinario. Después hipercalcemia, con calcificación metastática de la corteza renal, miocardio, pulmones y páncreas.

Consideraciones para el tratamiento de la dosificación accidental: El tratamiento para la sobredosis accidental de LEMYTRIOL® consiste en medidas de apoyo.

Si se sabe que la ingestión fue dentro de un tiempo relativamente corto, se recomienda la inducción del vómito o lavado gástrico para evitar la absorción.

Si el fármaco ya ha pasado al estómago, se recomienda la administración de aceite mineral para promover la eliminación fecal. Se recomienda realizar determinaciones de los niveles de calcio sérico y proporción de excreción urinaria de calcio.

Tratamiento de hipercalcemia y sobredosis en pacientes dializados y con hipoparatiroidismo: Suspender inmediatamente la terapia de LEMYTRIOL® e instituir una dieta baja en calcio. Se deben determinar los niveles séricos de calcio hasta lograr la normocalcemia.

Tratamiento para la hiperfosfatemia en pacientes predializados: Si los niveles de fósforo se encuentran entre 5.0 y 5.5 mg/dl, se recomienda la administración de carbonato de calcio o acetato de calcio, administrado junto con los alimentos. Los agentes que contengan aluminio, como los antiácidos, deben utilizarse con precaución, debido al riesgo que existe de acumulación lenta de aluminio.


PRESENTACIONES

Caja con 50 cápsulas de 0.25 mcg.

Frasco con 50 cápsulas de 0.25 mcg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C, en lugar seco. Protéjase de la luz.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Hecho en México por:

Laboratorios Goñi’s, S. de R.L. de C.V.

Para:

LEMERY, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 485M97, SSA IV

EEAR-053300V01-027/28/RM2005



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