Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


IMOVANE


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IMOVANE 

Comprimidos

ZOPICLONA

DESCRIPCION:
IMOVANE. Hipnotico. Comprimidos. SANOFI-AVENTIS


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene:

Zopiclona.......................................... 7.5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Tratamiento del insomnio ocasional transitorio, o cró­nico.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La zopi­clona es un agente hipnótico del grupo de las ciclo­pirrolonas. Sus propiedades farmacológicas son: hipnótico, sedante, ansiolítico, anticonvulsivante, relajante muscu­lar. Estos efectos están relacionados a un agonis­mo específico sobre los receptores centrales pertenecientes al complejo macromolecular GABAA, ­modulando la apertura de los canales del ion cloro. Se ha encontrado que la zopiclona reduce el tiempo para conseguir la conciliación del sueño y la frecuencia de des­pertares nocturnos, incrementa la duración del ­sueño y mejora tanto la calidad del sueño como la calidad del ­despertar.

A las dosis estudiadas y recomendadas, los efectos de zopiclona están asociados con un perfil electroencefalo­gráfico específico, el cual difiere de las ­benzodiazepinas. En pacientes con insomnio, la zopiclona disminuye la etapa I e incrementa la etapa II, mientras que preserva o prolonga las etapas de sueño profundo (III y IV) y de sueño paradójico.

Un estudio objetivo del fenómeno de abstinencia por medio de registros polisomnográficos no reveló insomnio de rebote significativo después de hasta 28 días de tratamiento. Otros estudios también han demostrado ausencia de tolerancia a la actividad hipnótica de la zopiclona por periodos de tratamiento de más de 17 semanas.

Farmacocinética:

Absorción: La zopiclona se absorbe rápidamente. Los picos de concentración máxima se alcanzan en 1.5-2 ho­ras y se encuentran en aproximadamente 30 y 60 ng/ml después de la administración de 3.75 mg y 7.5 mg, respectivamente. La absorción es similar en hombres y mujeres, y no se modifica con los alimentos.

Distribución: El producto se distribuye rápidamente desde el compartimiento vascular.

La unión a proteínas plasmáticas es débil (aproximada­mente 45%) y no satu­rable.

Hay un pequeño riesgo de interacciones medicamen­tosas debido a la unión a proteínas.

El volumen de distribución es 91.8-104.6 litros.

Durante la lactancia, los perfiles cinéticos de zopiclona son similares en leche materna y plasma.

El porcentaje estimado de la dosis ingerida por un lactan­te no excedería 1.0% de la dosis administrada a la madre en 24 horas.

Metabolismo: Después de la administración ­repetida, no hay acumulación de zopiclona ni de sus ­metabolitos. Las variaciones interindividuales parecen ser bajas

La zopiclona en los humanos se metaboliza ampliamente a dos metabolitos principales: el N-óxido zopiclona (farmacológicamente activo en animales) y el N-desme­til zopiclona (farmacológicamente inactivo en ­animales). Un estudio in vitro indicó que el citocromo P-450 (CYP) 3A4 es la principal isoenzima involucrada en el metabolismo de la zopiclona hasta los dos metabolitos ­antes mencionados, y que el CYP2C8 también está involucra­do en la formación de N-desmetil zopiclona.

Sus vidas medias aparentes valoradas en datos ­urinarios son aproximadamente 4.5 horas y 7.4 horas, respectivamente. En animales, no se ha observado inducción enzimática aun a dosis elevadas.

Eliminación: A las dosis recomendadas, la vida media de eliminación de la zopiclona sin cambios es de aproximadamente 5 horas.

El bajo valor de depuración renal de la zopiclona sin cambios (promedio 8.4 ml/min) comparado con el de la depuración plasmática (232 ml/min) indica que la depuración de la zopiclona es principalmente ­metabólica.

La zopiclona se elimina por vía urinaria (aproximadamente 80%) principalmente en forma de metabolitos libres (derivados N-óxido y N-desmetil) y en las heces (aproximadamente 16%).

Poblaciones especiales:

En pacientes de edad avanzada, aun cuando el metabolismo hepático disminuye ligeramente y la vida media de eliminación se prolonga a aproximadamente 7 horas, varios estudios no han demostrado ­acumulación plasmática de la sustancia a dosis repetidas.

En pacientes con insuficiencia renal, no se ha detec­tado acumulación de zopiclona o de sus metabolitos después de la administración prolongada. La zopiclona se puede extraer por hemodiálisis; sin ­embargo, la hemodiálisis no es de utilidad en el tratamiento de la sobredosis debido al extenso volumen de distribu­ción de la zopiclona (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

En pacientes cirróticos, la depuración plasmática de zopiclona se reduce aproximadamente 40%, en relación con la disminución del proceso de desmetilación. Por lo tanto, la dosificación tendrá que ser modificada en estos pacientes.


CONTRAINDICACIONES

Miastenia gravis.

Hipersensibilidad a la zopiclona o a alguno de los componentes de la fórmula.

Insuficiencia respiratoria.

Síndrome de apnea del sueño severo.

Insuficiencia hepática severa.

Embarazo y lactancia.


PRECAUCIONES GENERALES

El uso de medicamentos sedantes/hipnóticos como zopiclona puede conducir al desarrollo de dependencia o abuso físico y psicológico.

El riesgo de dependencia o abuso aumenta con:

Dosis y duración del tratamiento.

Antecedentes de alcoholismo y/o abuso de drogas.

Uso simultáneo de alcohol u otros psicotrópicos.

Una vez que se ha desarrollado dependencia física, la suspensión súbita del tratamiento se acompañará de síntomas de síndrome de abstinencia.

La administración crónica requiere reevaluación médica periódica.

Insomnio de rebote: Síndrome transitorio en donde los síntomas que condujeron a la prescripción del tratamiento con medicamentos sedantes/hipnóticos recurren con mayor severidad. Puede ocurrir al suspender el tratamiento con el medicamento hipnótico. El riesgo de que ocurra esta fenómeno es mayor después de la suspensión súbita de Imovane®, especialmente después de un tratamiento prolongado. Por lo tanto, se recomienda disminuir gradualmente la dosificación y comentar esto con el paciente (véase Reacciones secundarias y ­adversas).

Tolerancia: Puede desarrollarse cierta pérdida de efica­cia de otros hipnó­ticos después del uso repetido.

Sin em­bar­go, hay una notable ausencia de tolerancia a zopiclona después de periodos de tratamiento de hasta 4 sema­nas.

Amnesia: Se puede presentar amnesia anterógrada, especialmente cuando el sueño se interrumpe o ­cuando se retrasa el ir a la cama después de ingerir el ­comprimido.

Para reducir la posibilidad de amnesia anterógrada, los pacientes deben asegurarse de:

Tomar los comprimidos rigurosamente cuando se va a acostar por las noches.

Procurar una noche de sueño completa.

Otras reacciones psiquiátricas y paradójicas: Se han reportado otras reacciones psiquiátricas y paradójicas (véase Reacciones secundarias y adversas).

Sonambulismo y comportamientos asociados: Se han reportado el caminar dormido y otros comportamientos asociados como “conducir dormido”, preparar e ingerir alimentos o realizar llamadas telefónicas, con amnesia para ese evento, en pacientes que tomaban zopiclona y no estaban totalmente despiertos. El uso de alcohol y otros depresores del SNC conjuntamente con zopiclona parece aumentar el riesgo de tales comportamientos, así como también el uso de zopiclona a dosis que exceden la máxima recomendada. Se debe considerar fuertemente el suspender zopiclona en pacientes que han reportado estos comportamientos (véase Interacciones medicamentosas y de otro género: alcohol, y Reacciones secundarias y adversas, alteraciones psiquiátricas).

Depresión: Como con otros hipnóticos, la zopiclona no representa un tratamiento para la depresión e incluso pue­de enmascarar sus síntomas.

Uso en niños: No se ha establecido una dosis segura y eficaz de zopiclona en niños y menores de 18 años.

Manejo: Se ha reportado que el riesgo de que ­zopi­clo­-na afecte adversamente la habilidad para conducir vehícu­los o manejar maquinaria se in­cre­menta con la ingesta conco­mitante de alcohol. Por lo tanto, se recomienda no manejar cuando se administran concomi­tantemente zopiclona y alcohol.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

La documentación disponible es insuficiente para determinar la seguridad de zopiclona durante el embarazo y lactancia.

Embarazo: Estudios de reproducción realizados en tres especies de animales no han evidenciado daño para el feto debido a zopiclona.

Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, no es recomendable el uso de zopiclona durante el ­embarazo.

Por otra parte, si zopiclona se ingiere durante los tres últimos meses de embarazo o durante el trabajo de parto, son de esperarse efectos sobre el neonato como: hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria, debido a la acción farmacológica del producto.

Si zopiclona es prescrita a una mujer con potencial de embarazo, debe recomendársele que hable con su médico respecto a la descontinuación del producto, si intenta embarazarse o sospecha que está embarazada.

Lactancia: Aunque las concentraciones de zopiclona son muy bajas en la leche materna, no debe ser usada por madres en periodo de lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

El ­efecto adverso más comúnmente observado con IMOVANE® es el sabor amargo.

Otros eventos adversos reportados son: Vértigo, cefalea, somnolencia residual.

Trastornos digestivos: dispepsia, náusea, sequedad de boca.

Reacciones cutáneas o alérgicas como prurito y ­eritema. Muy raramente se ha reportado angioedema y/o reacciones anafilácticas.

Puede presentarse amnesia anterógrada.

Reacciones paradójicas y psiquiátricas: Se han reportado raramente pesadillas, irritabilidad, confusión, alucinaciones, agresividad y/o conducta inapropiada posiblemente asociada con la amnesia (véase Precauciones generales).

Se ha reportado síndrome de abstinencia al suspender IMOVANE® (véase Precauciones generales). Los síntomas de abstinencia varían y pueden incluir: insomnio de rebote, ansiedad, temblor, sudación, agitación, confusión, cefalea, palpitaciones, taquicardia, delirio, pesadillas, alucinaciones e irritabilidad. En muy raros casos pueden ocurrir convulsiones.

Muy raramente se ha reportado aumento de ligero a moderado en la fosfatasa alcalina y/o transaminasas séricas.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Asociación no recomendada: La ingesta concomitante con alcohol no es recomendable ya que puede aumentar el efecto sedativo de zopiclona.

Asociaciones que deben tomarse en cuenta:

Combinación con depresores del SNC.

Puede ocurrir aumento del efecto depresivo central en casos de uso concomitante con neurolépticos, hipnó­ticos, ansiolíticos/sedantes, agentes antidepre­sivos, analgésicos, narcóticos, fármacos antiepilépticos, anes-té­sicos y antihistamínicos sedantes.

El efecto de la eritromicina sobre la farmacocinética de zopiclona se ha estudiado en 10 voluntarios sanos. El área bajo la curva de zopiclona se incrementa 80% en presencia de eritromicina, lo cual indica que la eritromicina pue­de inhibir el metabolismo de fármacos que son metabo­lizados por el CYP3A4.

Como ­consecuencia, puede ser aumentado el efecto hipnótico de la ­zopiclona.

Después de que la zopiclona es metabolizada por la iso­enzima del citocromo P-450 (CYP) 3A4 (véase Farma­co­cinética y farmacodinamia), las concentraciones plasmá­ti­cas de zopiclona pueden incrementarse cuando se administra simultáneamente con inhibidores de CYP3A4, como eritromicina, claritromicina, ketoco­na­zol, itraconazol y ritonavir.

Puede requerirse una reducción de la dosis de zopiclona cuando se administra simultáneamente con inhibidores de CYP3A4.

Por el contrario, las concentraciones plasmáticas de zopiclona pueden reducirse cuando se administra simul­táneamente con inductores de CYP3A4, como rifampicina, carbamazepina, pentobarbital, fenitoína, y el extracto de Hypericum perforatum (hierba de San Juan).

Puede reque­rirse un aumento de la dosis de zopiclona cuando se administra simultáneamente con inductores de CYP3A4.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Muy raramente se ha reportado aumento de ligero a moderado en la fosfatasa alcalina y/o transaminasas séricas.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No reportadas a la ­fecha.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

General: El tratamiento debe ser tan corto como sea posible y no debe exceder cuatro semanas, incluyendo el periodo de disminución paulatina. Su prolongación más allá del periodo de tratamiento máximo, no debe continuarse sin valorar nuevamente el estado del paciente. Este medicamento debe ingerirse justo antes de acostarse.

Duración del tratamiento:

Insomnio ocasional: 1-5 días.

Insomnio transitorio: 2 a 3 semanas.

Insomnio crónico: El tratamiento prolongado debe ser considerado únicamente después de consultar a un médico.

Adultos: La dosis recomendada es 1 comprimido de 7.5 mg por vía oral antes de acostarse. Esta dosis no debe excederse.

Pacientes pediátricos: La dosis segura y eficaz de IMO­VANE® no se ha establecido en niños ni en menores de 18 años.

Poblaciones especiales:

En pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia respiratoria crónica: Se recomienda una dosis de inicio de 3.75 mg de zopiclona. La dosificación puede ser incrementada subsecuentemente a 7.5 mg.

En pacientes con insuficiencia renal: Aunque no se ha detectado acumulación de zopiclona o de sus me­taboli­tos en casos de insuficiencia renal, se ­recomienda que los pacientes con deterioro de la función renal empiecen el tratamiento con 3.75 mg.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

La sobredosificación usualmente se manifiesta por dife­rentes grados de depresión del SNC que van desde somnolencia ­hasta coma, de acuerdo a la cantidad ingerida. En los casos leves, los síntomas comprenden somnolencia, confusión y letargo; en los casos más graves, los síntomas ­pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria y coma.

La sobre­dosificación no pone en riesgo la vida a menos que esté combinada con otros depresores del SNC, inclusive el alcohol. Otros factores de riesgo, como la presencia de enfermedades concomitantes y el estado debilitado del paciente, pueden contribuir a la gravedad de los síntomas y muy rara vez pueden dar como resultado consecuencias mortales. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte en un ambiente clínico adecuado, la atención debe ser enfocada a las funciones cardiovascu­lares y respiratorias. El lavado gástrico solamente es útil cuando se realiza pronto después de la ingestión. La hemo­diálisis no es de utilidad debido al gran volumen de distribución de la zopiclona. El flumazenil puede ser un antídoto útil.


PRESENTACIÓN

Caja con 20 comprimidos de 7.5 mg de zopiclona.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Producto perteneciente al grupo II.

Su uso prolongado aun a dosis terapéuticas
puede causar dependencia. Su venta requiere
receta médica, la cual se retendrá en la farmacia.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 106M89, SSA II

Fecha de actualización: Mayo 2007



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