Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


FENITRON


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FENITRON 

Solución inyectable
Tabletas

FENITOÍNA

DESCRIPCION:
FENITRON. Anticonvulsivante, neuroprotector y regulador de la actividad cortical. Solucion inyectable, Tabletas. PSICOFARMA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Fenitoína sódica 30 y 100 mg

Excipiente, c. b. p. 1 tableta.



INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Anticonvulsivante. FENITRON® es un antiepiléptico que no pertenece al grupo de los barbitúricos. Disminuye la frecuencia y la severidad de las crisis tónicas o tónico-clónicas generalizadas, crisis parciales simples y crisis parciales complejas. No desarrolla hábito ni tolerancia y no deteriora las facultades mentales en forma significativa. FENITRON® no posee acción como sedante o como hipnótico. Está indicado en monoterapia para todo tipo de epilepsia infantil, especialmente en las crisis focales corticales. FENITRON® es también útil para prevenir en niños las "crisis febriles" y cualquier tipo de crisis convulsiva secundaria, como las que se presentan en la neurocisticercosis, los tumores craneanos, la cirugía de cráneo o por traumatismos craneoencefálicos.



FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética: Dentro de los aspectos más relevantes de la farmacocinética, se observa que FENITRON® se absorbe lentamente del tracto gastrointestinal y de manera incompleta.

Las concentraciones plasmáticas máximas pueden alcanzarse después de 3 a 10 horas, la vida media es de 22 horas, pero tiene amplias variaciones entre los individuos (rango de 7 a 42 horas), 90% de la fenitoína se une a las proteínas plasmáticas, y la fracción libre se correla­ciona con los niveles en el líquido cefalorraquídeo. La degradación se lleva a cabo principalmente en el hígado y no se han encontrado metabolitos activos, pero sólo se excreta una fracción muy pequeña del medicamento en forma inalterada (3%). Se alcanza el estado estable de las concentraciones plasmáticas en 7 a 10 días de iniciado el tratamiento, alcanzando las concentraciones terapéuticas en plasma para el efecto anti­convulsivo dentro de un rango de los 10 a 20 mcg/ml.

Cuando se hagan determinaciones de niveles séricos, éstas deberán hacerse 5 a 7 vidas medias después de la iniciación del tratamiento, cambio de dosis, adición o sustracción de otro medicamento. La mayor parte del fármaco se excreta en la bilis como metabolitos inactivos, que son reabsorbidos por el intestino para excretarse en la orina por secreción tubular principalmente.

Farmacodinamia: FENITRON® (difenilhidantoína) es el anticonvulsivo mejor estudiado y sus efectos terapéu­ticos se relacionan con la inhibición de la potenciación postetánica. Este medicamento no eleva el umbral convulsivo producido por los agentes convulsivantes, sino que restaura el incremento patológico, limita el desarrollo de la actividad convulsiva máxima y reduce la difusión del foco epileptógeno.

FENITRON® tiene propiedades anticonvulsivas y su sitio de acción es la corteza cerebral, donde inhibe la propagación de la actividad convulsiva, lo cual se atribu­ye a su acción estabilizadora de las membranas excitables de diversas células. El efecto estabilizante en las neuronas se relaciona con su capacidad para reducir el paso de los iones sodio y de calcio al interior de las células. También se ha pensado que FENITRON® ejerce parte de su efecto anticonvulsivo por medio de la estimulación de las células de Purkinje; estas neuronas cerebelosas transmiten sus impulsos a través de la libe­ración del GABA, que es un neurotransmisor inhibidor potente. Por otro lado, los diferentes estudios en el laboratorio han demostrado que FENITRON® incrementa la unión de las benzodiazepinas a sus receptores neuronales y eso se ha correlacionado con su capacidad anticonvulsiva.


CONTRAINDICACIONES

Este medicamento está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersen­sibilidad a las hidantoínas (fenitoína). En pacientes con padecimientos coronarios graves, hipotensión, bradicardia severa, discrasias sanguíneas, diabetes mellitus, hiperglucemia, insuficiencia hepática, lupus eritematoso, alcoholismo y linfomas. La fenitoína no está ­indicada para el tratamiento del pequeño mal epiléptico.


PRECAUCIONES GENERALES

El retiro abrupto de la fenitoína en pacientes epilépticos puede precipitar un status epilepticus. Cuando a juicio del médico existe la necesidad de reducir la dosis, de descontinuar el fármaco o de sustituirlo por otro anticonvulsivante, ésta debe realizarse en forma gradual. Sin embargo, en caso de una reacción de hipersensibilidad, pueden ser necesarias una rápida sustitución o implementar una ­terapia alternativa. En este caso, la terapia alternativa debe ser con un fármaco anticonvulsivante que no pertenezca a la clase química de las hidantoínas.

Se han reportado casos de hepatotoxicidad aguda, incluyendo casos raros de falla hepática aguda con el uso de la fenitoína. Estos incidentes han sido ­asociados con un síndrome de hipersensibilidad caracterizado por ­fiebre, erupción cutánea y linfadenopatía que usualmente ocurren dentro de los primeros dos meses de tratamiento.

Otras manifestaciones comunes incluyen ictericia, he­patomegalia, elevación en los niveles de transaminasa en suero, leucocitos y eosinofilia. En el tratamiento, los rangos de hepatotoxicidad pueden ir desde la pronta recuperación hasta el desenlace fatal.

En los pacientes que presentan hepatotoxicidad ­aguda, la fenitoína debe ser descontinuada inmediatamente.

Algunos reportes sugieren la relación entre fenitoína y el desarrollo de linfadenopatía (local o generalizada), incluyendo hiperplasia de un nodo linfático, seudolinfoma, linfoma y enfermedad de Hodgkin. La causa de esta relación no ha sido establecida. En todos los ­casos de nodo linfático se debe seguir una vigilancia ­estrecha y por un periodo prolongado.

Ya que existen reportes aislados de asociación de fenitoína con porfiria, se debe tener precaución con su uso en presencia de esta enfermedad. La intoxicación con alcohol puede incrementar los niveles de fenitoína en suero mientras que el ­alcoholismo crónico provoca disminución de los niveles del fármaco en suero.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas y durante la lactancia. Es importante señalar que los fármacos anticonvulsivantes no deben ser descontinuados en las pacientes en quienes el fármaco es administrado para prevenir ataques significativos, debido a la fuerte posibilidad de precipitar status epilepticus acompañado de hipoxia y posible amenaza para la vida.

En los casos individuales donde la severidad y la frecuencia del trastorno sean tales que la supresión de la medicación no plantee una amenaza seria para las pacientes, la descontinuación del fármaco puede ser considerada antes, durante y después del embarazo, aunque no puede decirse con alguna confianza que incluso las condiciones leves no representen algún riesgo para el embrión o el feto en desarrollo. El médico ­prescriptor deberá evaluar estas consideraciones en el ­tratamiento o asesoramiento de mujeres epilépticas con potencial reproductivo.

Si se administra el fármaco durante el embarazo, deberá monitorearse las concentraciones séricas y ajustar la dosis conforme a los resultados.

Otras recomendaciones para el manejo materno y fetal para fenitoína durante el embarazo son: administrar al menos 0.4 mg/día de ácido fólico antes del embarazo y durante el primer trimestre para contrarrestar el riesgo de defectos del tubo neural; administrar al menos 400 U.I./día de colecalciferol (vitamina D) para minimizar el riesgo de hipo­caliemia en el neonato; administrar 10?mg/día de fi­tomenadiona (vitamina K1) durante el último mes del embarazo para minimizar el riego de he-morragia fetal; si la paciente se encuentra libre de convulsiones por al menos 2 años, puede ser considerado el retiro de fenitoína y la reanudación del tratamiento al final del ­primer trimestre, pero si la terapia con fármacos antiepilépticos es necesaria, se deberá utilizar sólo la monote­rapia. Se recomienda realizar ­pruebas que incluyan ultrasonido, niveles de la a-fetoproteína y la amniocentesis en la fase temprana del embarazo para monitorear el crecimiento fetal y detectar malformaciones.

No se recomienda administrar durante la lactancia, debido a que se han detectado pequeñas cantidades del fármaco en la leche materna.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

En el sistema nervioso central pueden presentarse nistagmo, diplopía, vértigo, ataxia, disartria, confusión mental, mareo, insomnio, nerviosismo, sacudidas musculares, calambres y cefalea. Es importante señalar que los efectos tóxicos antes mencionados se presentan cuando se rebasan las concentraciones plasmáticas de 20 mcg/ml y todos también desaparecen al ajustar las dosis del tratamiento con cantidades menores de medicamento.

En el aparato digestivo pueden llegar a presentarse náuseas, dolor epigástrico, anorexia, vómito y estreñimiento, efectos que se aminoran si se administra el producto en las comidas.

En la piel y mucosas pueden llegar a presentarse erupciones cutáneas escarlatiniformes o morbiliformes, que pueden obligar incluso a interrumpir la medicación.

Llegan a presentarse también algunas otras formas más raras de dermatitis e ictericia; en las encías es ­frecuente la aparición de hiperplasia gingival que se reduce mediante una buena higiene bucal y masaje a las encías.

En el sistema hematopoyético suele presentarse en ­raras ocasiones complicaciones hematológicas como trombo­ci­­topenia, leucopenia, granulocitopenia, ­agra­-nu­lo­citosis y pancitopenia, anemia aplásica y anemia megaloblástica.

En el sistema óseo puede presentarse osteomalacia e hipocalcemia.

En casos muy raros pueden presentarse otras reacciones como ictericia, hiperplasia linfoide e hirsutismo.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

FENITRON® interactúa con diversos fár­ma­cos, algunos pueden incrementar sus concentraciones plasmáticas e incluyen: metilfenidato, tolbutamida, clo­ran­fenicol, dicumarol, isoniazida, fenilbutazona, clordiacepóxido, disulfiram, antagonistas del receptor H2, diaze­pam, clorpromazina, fenotiazinas, salicilatos y estrógenos

Los fármacos que pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de FENITRON® incluyen: Carbamazepina, fenobarbital, reserpina, sucralfato y alcohol ingerido en forma crónica.

Los fármacos que pueden aumentar o disminuir los niveles de fenitoína en suero incluyen: Fenobar­bital, valproato de sodio y ácido valproico.

El metabolismo de FENITRON® puede verse alterado por el uso concomitante de otros fármacos, por ejemplo: Los barbitúricos pueden aumentar su velocidad de metabolismo o biotransformación.

Los fármacos cuya eficacia es deteriorada por la fenitoína incluyen: Corticosteroides, anticoagulantes cumarínicos, digitoxina, doxiciclina, estrógenos, furosemida, anticonceptivos orales, quinidina, rifampina, teofilina y vitamina D.

Los antidepresivos tricíclicos a dosis elevadas pueden precipitar ataques, por lo cual habrá necesidad de un reajuste en la dosis de FENITRON®.

Este medicamento deberá usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que su metabolismo puede estar disminuido. La difenilhidantoína no está indicada para el tratamiento de las ausencias o "Pequeño Mal" epiléptico.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Durante el tratamiento con FENITRON® puede producirse anemia megaloblástica, anemia aplásica, neutropenia, agranulocitosis, trom­bocito­penia, hipoprotrombinemia en el recién nacido cuya madre está tratada con difenilhidantoína, por lo tanto, estos casos deben tratarse con vitamina K pro­filáctica­mente durante el embarazo.

La fenitoína puede causar una disminución en los niveles de yodo unido a proteínas (PBI) en suero. También puede producir valores más bajos que los normales para las pruebas de dexametasona o de metirapona. Fenitoína puede causar un aumento en los niveles séricos de glucosa, fosfatasa alcalina y gamma glutamil trans­pep­tidasa (GGT).




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

La interrupción brusca de la fenitoína en pacientes epilépticos puede precipitar un status epilepticus.

Toda reducción, interrupción o sustitución del fármaco debe hacerse en forma gradual.

Existen reportes que sugieren una asociación entre el uso de fármacos antiepilépticos en mujeres epilépticas y una mayor incidencia de defectos en el nacimiento de niños nacidos de estas mujeres; sin embargo, estos estudios no se consideran adecuados para probar una relación causa-efecto.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Niños:

En la epilepsia infantil y en las crisis convulsivas secundarias: Una tableta de 30 mg tres veces al día después de la comida, ajustando la dosis a intervalos de una semana de acuerdo con las necesidades y la tolerancia individual. Se aconseja incrementar sólo 1 tableta de FENITRON® de 30 mg por semana hasta alcanzar el control total de las crisis.

En neonatos, dosis de 5 mg/kg de peso corporal al día, repartidos en dos o tres tomas.

En niños menores de 6 años, dosis de 4 a 8 mg/kg de peso corporal al día, repartidos en dos o tres tomas. Se aconseja incrementar sólo 1 tableta de FENITRON® de 30 mg por semana hasta alcanzar el control total de las crisis, sin exceder de 240 mg/día.

En niños mayores de 6 años, la dosis debe ajustarse a la dosis mínima del adulto de 300 mg/día repartida en tres tomas.

Adultos:

En epilepsia y en las crisis convulsivas secundarias: Se recomienda iniciar con ½ tableta de FENITRON® de 100 mg/día, seguida de 2 a 3 tabletas al día después de la comida, ajustando la dosis a intervalos de una semana de acuerdo con las necesidades y la tolerancia individual. Se aconseja incrementar sólo ½ tableta de FENITRON® de 100 mg por semana hasta alcan­zar el control total de las crisis, sin exceder de 600 mg/día. En ocasiones se recomienda iniciar con una dosis de carga de 500 o 600 mg y después continuar con dosis de sostén o mantenimiento de 200 mg al día repartida en 2 o tres tomas.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Se desco­noce la dosis letal en pacientes pediátricos. Se estima que la dosis letal en adultos es de 2 a 5 g.

Los síntomas iniciales son ataxia, nistagmo y disartria. Otros signos son tremor, hiperreflexia, somnolencia, mareo, letargia, habla incongruente, visión borrosa, náusea y vómito. El paciente puede estar comatoso y con hipotensión. La muerte es debida a depresión respiratoria y circulatoria.

Existen marcadas variaciones en relación con la ­­­can­ti­­-dad de la fenitoína que pueda causar toxicidad. El nis­tagmus generalmente aparece con una cantidad de 20 mcg/ml, la ataxia a 30 mcg/ml. La letargia aparece ­cuando las concentraciones en suero son mayores de 40 mcg/ml, pero las concentraciones más altas de 50 mcg/ml han sido reportadas con evidencia de ­toxicidad.

El tratamiento es inespecífico, ya que no existe un antídoto conocido. Sin embargo, es recomendable la asistencia respiratoria y circulatoria, así como las medidas adecuadas de soporte. La hemodiálisis puede ser considerada, ya que la fenitoína no se adhiere completamente a las proteínas del plasma. La exanguinotrans­fusión ha sido usada en el tratamiento de intoxicación severa de pacientes pediátricos.

En sobredosis agudas, la posibilidad del uso de otro depresor del SNC, incluyendo el alcohol, deben estar presentes en la mente.



PRESENTACIONES

Venta al público y exportación: Caja de cartón conteniendo tiras de celopolial y/o envase de burbuja (PVC-aluminio) con 50 tabletas de 30 y 100 mg.

Sector Salud: Envase (caja de cartón) conteniendo tiras de celopolial y/o envase de burbuja (PVC-aluminio) con 50 tabletas de 100 mg con el genérico fenitoína (difenilhidantoína) clave 525.

Sector Salud: Envase (caja de cartón) conteniendo tiras de celopolial y/o envase de burbuja (PVC-alu­minio) con 50 tabletas de 30 mg con el genérico fenitoína sódica clave 2610.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Protéjase de la luz.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. Literatura exclusiva para
médicos. Su uso durante el embarazo y lactancia
queda bajo estricta responsabilidad del médico.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 88235, SSA IV

DEAR-04390703463/RM2004



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Fenitron?®


Solución inyectable                               

(Fenitoína sódica)

FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Fenitoína sódica  250 mg

Vehículo, c.b.p. 5 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FENITRON® tiene como principio activo fenitoína sódica, un agente antiepiléptico no barbitúrico, que es indicado para el control de las crisis tonicoclónicas (gran mal) y complejas parciales (lóbulo temporal psicomotor) y para el tratamiento de crisis ocurridas durante o siguiendo una neurocirugía.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: Fenitoína es utilizada en el tratamiento de epilepsia y su sitio primario de acción parece ser la corteza motora, en donde la actividad convulsiva es inhibida. Posiblemente por la promoción del flujo de sodio fuera de las neuronas, fenitoína tiende a estabilizar el umbral de la hiperexcitabilidad causada por la estimulación excesiva o cambios ambientales capaces de reducir el gradiente de sodio en la membrana. Dentro de sus efectos terapéuticos se incluye la reducción de la potenciación postetánica para la sinapsis.

Farmacocinética: La absorción de fenitoína después de la administración intramuscular es más lenta que la absorción gastrointestinal.

Este fármaco se distribuye ampliamente en el organismo y se une en gran proporción a proteínas plasmáticas (aproximadamente 90%), aunque la unión puede disminuir en algunos estados patológicos y en algunas poblaciones de pacientes.

Su biotransformación en el hígado es amplia y da como resultado la formación de metabolitos inactivos, principalmente 5-(4-hidroxifenil)-5-fenilhidantoína, su tasa metabólica parece ser susceptible a un polimorfismo genético y puede estar influida por características radicales; se ha descrito que aumenta durante el embarazo y la menstruación y disminuye con la edad.

La hidroxilación de fenitoína es saturable y, en consecuencia, es inhibida fácilmente por fármacos que compiten por su vía metabólica; razón por la cual pequeños incrementos de la dosis producen grandes aumentos de la concentración plasmática.

El control óptimo sin signos clínicos de toxicidad puede ser y ocurre con niveles séricos de 10 y 20 µg/ml.

El descenso de los niveles plasmáticos puede ocurrir cuando a los pacientes se les cambia el tratamiento oral por administración I.M. El cambio es causado por la baja absorción del fármaco, comparada con la de la administración oral, debido a la poca solubilidad de fenitoína en agua. La administración I.V. es la vía preferida para producir niveles séricos terapéuticos.

La administración I.M. puede ser requerida, por ejemplo, en pacientes comatosos o con trastornos gastrointestinales. Durante estos periodos, una dosis administrada intramuscularmente puede ser suficiente para mantener el nivel plasmático en el rango terapéutico. Después de la administración I.M., la dosis oral debe ser reanudada previo ajuste tomando en cuenta la baja absorción de fenitoína administrada vía I.M. a fin de evitar síndromes de toxicidad.

Un estudio a corto plazo (una semana) indica que los pacientes no experimentaron la baja esperada de los niveles plasmáticos, cuando se les cambio la vía de administración oral por I.M., si la dosis de fenitoína I.M. es incrementada 50% por encima de la dosis oral previamente establecida. Para evitar la acumulación del fármaco debido a la absorción de los depósitos musculares, se recomienda que una semana antes a la primer administración I.M. la dosis oral de fenitoína debe ser reducida a la mitad de la dosis oral original (un tercio de la dosis I.M.). Se carece de experiencia sobre el tratamiento por periodos mayores de una semana, por lo que el monitoreo de los niveles sanguíneos es recomendado.

Fenítoína tiene una vida media dependiente de la dosis. Después de la administración intravenosa la vida media plasmática en el hombre parece estar en el rango de las 10-15 horas en estado de equilibrio; puesto que la fenitoína inhibe su propio metabolismo, en ocasiones se requiere de varias semanas antes de alcanzar las concentraciones plasmáticas equilibradas.

Se ha sugerido que, debido las diferencias en la unión a proteínas, es más fiable la determinación de las concentraciones de fenitoína libre en plasma, también se ha llevado a cabo la determinación de las concentraciones en saliva, que contiene únicamente fenitoína libre.

Fenitoína experimenta una amplia recirculación enterohepática y se excreta por la orina, principalmente en su forma de metabolito hidroxilado, en forma libre o conjugada.

CONTRAINDICACIONES: FENITRON® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a fenitoína.

Debido a su efecto sobre la automaticidad ventricular, fenitoína está contraindicada en bradicardia sinusal, bloqueo sinoaricular, bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo o tercer grado y pacientes con síndrome Adam-Stokes.

FENITRON® también está contraindicado en pacientes con cirrosis hepática, anemia aplástica y lupus eritematoso linfático.

PRECAUCIONES GENERALES: La determinación de los niveles séricos de fenitoína es necesaria para el ajuste de la dosis óptima.

FENITRON® debe ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, pues su metabolismo puede ser disminuido.

En caso de que algún paciente diabético necesite la administración de este fármaco hay que tomar en cuenta que este provoca hiperglucemia y glucosuria, por ello es preciso vigilar estrechamente los niveles plasmáticos de glucosa.

FENITRON® inyectable debe administrarse lentamente y si es preciso se debe evitar la extravasación y la administración intraarterial.

Durante la administración intravenosa se recomienda el monitoreo de la presión arterialy del electrocardiograma (ECG).

En caso de la aparición de síntomas como: fiebre, faringitis, exantema, úlceras bucales, contusiones o hemorragia es preciso suspender el tratamiento. Si es necesario, se debe administrar un antiepiléptico alternativo cuando
se presenta leucopenia es aguda, progresiva o si se desarrollan síntomas clínicos.

Usualmente se puede experimentar hipotensión cuando FENITRON® es administrado rápidamente por vía I.V.

Reacciones cardiotóxicas severas y fatales han sido reportadas en pacientes con depresión atrial y ventricular y fibrilación ventricular. Las complicaciones severas son más comúnmente expresadas en pacientes ancianos o gravemente enfermos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Un número de reportes sugiere una asociación entre el uso de fármacos antiepilépticos por mujeres epilépticas y una alta incidencia de defectos en el nacimiento de niños nacidos de estas mujeres. Aunque los datos son más amplios con respecto a fenitoína y fenobarbital, estos son también los fármacos antiepilépticos más comúnmente prescritos; reportes menos sistémicos o anecdóticos sugieren una posible asociación con el uso de todos lo fármacos antiepilépticos conocidos.

Los reportes sugieren que la alta incidencia de defectos en el nacimiento en niños de mujeres epilépticas tratadas con fármacos no puede considerarse adecuada para proveer una causa definida y relacionada con el efecto. Estos son problemas metodológicos intrínsecos obtenidos de datos adecuados sobre la teratogenicidad del fármaco en humanos; los factores genéticos o la propia condición epiléptica pueden ser más importantes que la terapia con el fármaco, ya que posiblemente conlleven a defectos en nacimiento. De la mayoría de las madres con medicación antiepiléptica nacen infantes normales. Una nota importante es que los fármacos antiepilépticos no deben ser discontinuados en pacientes en quienes se administra el fármaco para prevenir crisis mayores, debido a la fuerte posibilidad de precipitar el estado epiléptico que puede verse acompañada de hipoxia y amenazada la vida. En casos individuales, en donde la severidad y la frecuencia de los desórdenes de la crisis son tales que la discontinuación de la medicación no ponen en amenaza seria al paciente, la discontinuación del fármaco puede ser considerada antes y durante el embarazo, aunque no puede confirmarse que incluso crisis menores no ponen en riesgo el desarrollo del embrión o feto.

Un incremento de la frecuencia de las crisis durante el embarazo ocurrió en una porción alta de pacientes, debido a la alteración de la absorción o metabolismo de fenitoína. La medición periódica de los niveles séricos es particularmente valiosa en el control de pacientes embarazadas epilépticas y es como una guía para un ajuste apropiado de la dosis. Sin embargo, la restauración posparto de la dosificación original puede ser probablemente indicada.

Defectos de coagulación neonatal han sido reportados dentro de las primeras 24 horas en niños nacidos de madre epilépticas que recibieron fenobarbital y/o fenitoína. Se ha observado que la vitamina K previene o corrige este defecto y se ha recomendado su administración a madres y neonatos después del parto.

La administración I.V. no debe exceder de 50 mg por minuto. En neonatos, el fármaco debe ser administrado a una velocidad que no exceda 1-3 mg/kg/min.

Reacciones cardiotóxicas severas y fatales han sido reportadas en pacientes con depresión atrial y ventricular y fibrilación ventricular. Las complicaciones severas son más comúnmente expresadas en pacientes ancianos o gravemente enfermos.

Este antiepiléptico cruza la barrera placentaria y se distribuye en pequeñas cantidades en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A nivel del SNC pueden presentarse nistagmus, diplopía, vértigo, ataxia, disartria, confusión, mareo, insomnio, nerviosismo, calambres y cefaleas. Todos los efectos desaparecen al disminuir la dosis del fármaco.

En aparato digestivo pueden presentarse náuseas, dolor epigástrico, anorexia, vómito y estreñimiento.

En piel y mucosas pueden llegar a presentarse erupciones escarlatiniformes o morbiliforme, que pueden obligar incluso a interrumpir la medicación. También pueden llegar a presentarse algunas otras formas más raras de dermatitis en encías.

En el sistema hematopoyético pueden presentarse en raras ocasiones complicaciones hematológicas como trombocitopenias, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia y anemia plásica.

En endocrinología puede presentarse hirsutismo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Algunos de los fármacos que pueden incrementar los niveles séricos de fenitoína son: la ingesta aguda de alcohol, amiodarona, cloramfenicol, clordiazepóxido, diazepam, dicumarol, disulfiram, estrógenos, antagonistas H2, halotano, isoniazida, metilfenidato, fenotiazina, fenilbutazona, salicilatos, succimidas, sulfonamidas, tolbutamida y trazodona.

Fármacos que pueden disminuir los niveles séricos de fenitoína incluyen: Carbamazepina, abuso crónico de alcohol, reserpina, sucralfato. El clorhidrato de molindona contiene algunos iones de calcio que interfieren con la absorción de fenitoína.

La ingesta concomitante de fenitoína y antiácidos que contienen calcio debe ser abandonada en pacientes con niveles séricos bajos de fenitoína para prevenir problemas de absorción.

Los fármacos que pueden disminuir o incrementar los niveles séricos de fenitoína incluyen a: fenobarbital, valproato de sodio, ácido valproico. El efecto de fenitoína sobre los niveles plasmáticos de fenobarbital, ácido valpróico y valproato de sodio no es predecible.

La eficacia de corticosteroides, anticoagulantes coumarina, digitoxina, doxiciclinas, estrógenos furosemida, anticonceptivos orales, quinidina, rifampina, teofilina y vitamina D, puede ser alterada con el uso de fenitoína.

Los antidepresivos tricíclicos pueden precipitar la crisis en pacientes susceptibles y puede ser necesario el reajuste de la dosis.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Fenitoína interfiere en algunas pruebas de función tiroidea y reduce las concentraciones de tetraiodotironina libre y circulante al aumentar la conversión en triiodotironina; asimismo, puede producir valores inferiores a los normales en las pruebas de supresión con dexametasona y metirapona.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En adición a los reportes de la incidencia incrementada de malformaciones congénitas, como paladar hendido y malformaciones del corazón, en niños de mujeres que recibieron fenitoína y otros fármacos antiepilépticos, se ha notificado recientemente el síndrome de hidantoína fetal. Este consiste en crecimiento prenatal deficiente, microencefalia y deficiencia mental en niños cuyas mujeres recibieron fenitoína, barbitúricos, alcohol o trimetadiona.

Sin embargo, todas estas características están interrelacionadas y frecuentemente asociadas con el retraso del crecimiento intrauterino.

Se han reportado casos malignos aislados, que incluyen neuroblastomas, en niños cuya madre recibió fenitoína durante el embarazo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa e intramuscular.

Tratamiento del estado epiléptico tonicoclónico: En epilepsia es preciso ajustar la dosis de este fármaco a las necesidades de cada paciente para obtener un control adecuado de las crisis, preferentemente con una monitorización de las concentraciones plasmáticas, en numerosos pacientes el control requiere de concentraciones plasmáticas totales de fenitoína de 10.20 µg/ml (40-80 µmol/ml) pero algunos pacientes se controlan con concentraciones fuera de este intervalo.

En el tratamiento de este estado suele administrarse inicialmente una benzodiazepina, como diazepam, o un barbitúrico de acción corta por vía intravenosa o rectal para el rápido control de las crisis debido a que se requiere de una velocidad lenta para la administración de fenitoína. Posteriormente, se debe seguir con la administración de fenitoína sódica vía intravenosa y, posterior a esto, con la administración de solución salina estéril en el mismo sitio para evitar la irritación local de la vena debida a la alcalinidad de la solución. Una dosis sugerida de fenitoína sódica ha sido de 10-15 mg/kg administrada lentamente vía intravenosa a una velocidad uniforme no superior a 50 mg/min. Posteriormente se administran dosis de mantenimiento de 100 mg por vía oral o intravenosa cada 6-8 horas; el porcentaje y la dosis se reducirán de acuerdo con el peso corporal. En recién nacidos, la dosis intravenosa es de 15-20 mg/kg a una velocidad no superior de 1-3 mg/kg/min. La dosis recomendada para niños es de 15 mg/kg a una velocidad de 1 mg/kg/min, sin superar 50 mg/min. La administración intravenosa excesivamente rápida ha provocado fallecimientos, y cuando se administra por esta vía, se recomienda una monitorización continua del ECG y de la presión arterial.

La fenitoína sódica se absorbe lenta e irregularmente a partir de la zona intramuscular y, por consiguiente, la administración por esta vía no es adecuada para el tratamiento urgente del estado epiléptico. Sin embargo, en ocasiones se utiliza para mantener o establecer las concentraciones plasmáticas terapéuticas en pacientes que han permanecido inconscientes o que por otros motivos no puedan tomar el fármaco vía oral. Dada la lenta absorción de este fármaco a partir de las zonas intramusculares, los pacientes estabilizados por vía oral requieren un aumento de la dosis intramuscular de aproximadamente 50%; se recomienda, que la administración de este fármaco vía intramuscular no sea prolongada a más de una semana. Cuando se reanuda el tratamiento oral, el paciente debe recibir 50% de la dosis oral original durante el mismo periodo en que se realizó la administración intramuscular, para permitir la absorción continuada de fenitoína residual en las zonas intramusculares.

Neurocirugía: La dosis profiláctica de 100-200 mg (2-4 ml) debe ser administrada intramuscularmente a intervalos aproximadamente de 4 horas durante la cirugía y continuada durante el periodo postoperatorio. La administración I.M., es requerida en pacientes previamente estabilizados oralmente para mantener los niveles plasmáticos terapéuticos. Una dosis I.M. 50% mayor que la dosis oral es necesaria para mantener estos niveles. Cuando se retorna a la administración oral, la dosis debe ser reducida en 50% con respecto a la dosis original por una semana para prevenir niveles plasmáticos excesivos debido a la liberación sostenida del fármaco de los tejidos.

Si el paciente requiere de más de una semana de fenitoína intramuscular, se deben explorar rutas alternativas, como intubación gástrica. Para periodos menores de una semana, los pacientes que retornan de una administración I.M. deben recibir la mitad de la dosis oral original por el mismo periodo de tiempo que recibió la administración I.M. El monitoreo de los niveles plasmáticos podría auxiliar para prevenir la disminución del rango subterapéutico. La determinación de niveles plasmáticos sanguíneos es especialmente muy útil cuando se sospecha de una posible interacción del fármaco.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDO­SIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Reacciones cardiotóxicas severas y fatales han sido reportadas en pacientes con depresión atrial y ventricular, y fibrilación ventricular. Las complicaciones severas son más comúnmente expresadas en pacientes ancianos o gravemente enfermos.

La dosis letal en niños no es conocida. La dosis letal en adultos es estimada entre 2 a 5 gramos. Dosis elevadas de este fármaco pueden producir ataxia, temblor, nistagmus, vértigo, diplopía, disartria, hiperreflexia, letargia, náuseas, vómito; cambios de conducta como depresión, alucinaciones, delirio, puerilidad, confusión y el aumento de crisis convulsivas. La muerte es debida a depresión respiratoria y circulatoria.

Niveles altos de fenitoína durante un tiempo prolongado puede provocar degeneración cerebelosa demostrada en los signos neurológicos y en la tomografía.

Dosis elevadas administradas vía intravenosa pueden producir colapso vascular.

Tratamiento de apoyo: Este tratamiento no es específico y hasta la fecha no se conoce un antídoto.

Los sistemas respiratorios y circulatorios deben ser adecuada y cuidadosamente observados y se deben emplear las medidas de soporte apropiadas. La hemodiálisis puede ser considerada, ya que fenitoína no es completamente enlazada proteínas plasmáticas. El cambio total por trasfusión ha sido empleado en el tratamiento de intoxicación severa en niños.

En una sobredosis aguda la posibilidad de otros depresivos del SNC, incluyendo el alcohol, se debe tener en cuenta.

PRESENTACIONES:

Venta al público:

Caja con 1 ampolleta de 5 ml.

Caja con 5 ampolletas de 5 ml cada una.

Exportación:

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Genérico Intercambiable (GI):

Caja con 1 ampolleta de 5 ml.

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RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere
de receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni la lactancia. No se
administre  si la solución no es transparente, si
contiene partículas en suspensión o sedimentos. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 310M93, SSA IV

DEAR-07350122840001/RM2007


 



 





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