Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


EBIXA


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EBIXA 

Tabletas recubiertas

MEMANTINA

DESCRIPCION:
EBIXA. Neuroprotector. Tabletas recubiertas. LUNDBECK


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA recubierta contiene:

Clorhidrato de memantina        10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta recubierta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Neuroprotector, antagonista de los receptores NMDA.

Demencia degenerativa tipo Alzheimer.

Demencia vascular/multiinfarto.

Formas mixtas de demencia degenerativa y vascular.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Absorción: Después de la administración oral se registraron niveles sanguíneos máximos a las 4 ± 2 horas.

Distribución y metabolismo: En su distribución tanto en órganos como en tejidos, la memantina presenta una afinidad diversa, sin que se acumulen cantidades residuales dignas de mención.

La memantina prácticamente no se fija a la albúmina humana (menos de 10%) ni tampoco a las proteínas del plasma fresco. El metabolismo de la memantina fue investigado en humanos, encontrándose que cantidades mínimas se hidroxilan siendo excretada la memantina en forma inalterada por el riñón preponderantemente, y en mínimas cantidades por las heces.

Excreción: En humanos la excreción es bifásica después de una dosis única oral de 20 mg. Se determinó para la primera fase una vida media de entre 4 y 9 horas y para la segunda, de entre 40 y 65 horas. La evolución de la excreción y los niveles sanguíneos observados en más de 50 pacientes durante un periodo de 6 meses muestra que, en la función renal normal, no es de esperar acumulación tisular. Después de suspender la medicación, la excreción se mantiene cuantitativamente en forma prácticamente inalterada.

Mecanismo de acción:

Efectos sobre la acción dopaminérgica: Estudios in vitro acerca del nivel de la dopamina y sus metabolitos en todo el cerebro en sus diferentes regiones han demostrado que después de la administración de la memantina se incrementa el recambio de dopamina. Los estudios realizados en cortes cerebrales, sinaptosomas o células han indicado que solamente altas concentraciones de memantina aumentan la liberación de dopamina basal estimulada eléctricamente; si bien la memantina es dopamimética desde el punto de vista funcional, no actúa por influencia directa sobre la transmisión dopaminérgica.

Efectos sobre la transmisión glutamatérgica: Los estudios realizados acerca de la LTP (Long Term Potentiation) indican una influencia de la memantina sobre la transmisión glutamatérgica. Las investigaciones realizadas hasta el momento confirman efectos directos e indirectos de la memantina en concentraciones que son significativas in vivo, observándose los siguientes resultados:

Unión de la memantina al receptor PCP en concentraciones macromolares bajas: La memantina compite por los sitios de unión para el MK-801 (antagonista competitivo del NMDA) en el tejido cerebral post mortem; reduce la formación de cGMP inducida por el NMDA, así como la influencia de cationes inducida por el NMDA en ausencia de Mg, e incrementa la respuesta eléctrica post-sináptica luego de una única estimulación eléctrica en cortes del hipocampo. La respuesta puede ser bloqueada con antagonistas del AMPA; también potencia la influencia de la D-serina sobre la potenciación de largo plazo.

La memantina no se une a sitios de unión de glutamato o aspartato, y tampoco bloquea el canal del receptor NMDA en presencia de magnesio.

Los resultados obtenidos indican que la influencia de la memantina sobre la transmisión glutamatérgica depende del estado funcional de las neuronas pre y post-sinápticas de la sinapsis glutamatérgica y de la concentración de la memantina en el intersticio sináptico. Con la liberación masiva de glutamato se abren canales asociados de NMDA, y la memantina puede bloquear estos canales mediante interacciones con las proteínas del canal; de este modo la memantina protege a la neurona de la acción excitotóxica del glutamato.

La memantina es un bloqueador no competitivo del receptor de NMDA. Este grupo de antagonistas muestran una dependencia de uso (use dependency), es decir, que el bloqueo del canal será más eficiente en medida que la despolarización de la neurona post-sináptica sea mayor (y con ello, se debilite el bloqueo de Mg²+).

Cuando la liberación de glutamato es fisiológica o subóptima, su disponibilidad en el receptor AMPA es incrementada por la memantina.

Los datos de unión relativos al glutamato y al aspartato no indican una interacción directa con el receptor AMPA. Es más probable que la memantina actúe en forma indirecta, por ejemplo, sobre la reabsorción de glutamato dependiente de sodio en la neurona presináptica y/o sobre la reducción de la inhibición GABA-érgica de la neurona post-sináptica.

Ambos efectos son concebibles, dado que la memantina puede bloquear los canales de sodio activados por el voltaje, así como los neurotransmisores y los canales de CI, controlados por GABA.

Estudios acerca de la LTP (Long Term Potentiation) indican que la memantina incrementa tanto la inducción como el mantenimiento de la LTP.

En la inducción interviene una cooperación entre receptores AMPA y NMDA, mientras que en el mantenimiento intervienen exclusivamente los receptores AMPA.

El efecto de la memantina sobre LTP se debe a diferentes afinidades de la memantina.

A concentraciones bajas, la memantina actúa preferentemente sobre la transmisión mediada por el AMPA. Esto promueve la despolarización de la neurona post-sináptica y, en consecuencia, activa la transmisión dependiente del NMDA. Además, se identifica la unión de moduladores alostéricos del complejo receptor NMDA como, por ejemplo, la glicina o la D-serina, que a su vez facilita la transmisión mediada por el NMDA.

Solamente en presencia de una liberación masiva de glutamato y a concentraciones de memantina mayores, pero aun así alcanzables en el hombre in vivo, la sustancia actúa preferentemente sobre el canal asociado de NMDA, el cual se bloquea.


CONTRAINDICACIONES

Estados de confusión graves, así como epilepsia. La administración simultánea de amantadina constituye una contraindicación relativa. Hepatopatías graves que cursen con insuficiencia hepática e insuficiencia renal grave.


PRECAUCIONES GENERALES
Este fármaco puede modificar la habilidad de reacción, por lo que afecta la capacidad para la participación activa en el tráfico rodado o manejo de maquinaria.

Este medicamento está contraindicado en insuficiencia hepática y renal, así como en estados de confusión ­graves.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: No se dispone de experiencia suficiente acerca del uso en el embarazo. La experimentación animal no proporcionó indicios de efectos embriotóxicos/teratogénicos.

Lactancia: Es probable que la sustancia pase a la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante estos periodos.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Según la dosis administrada, pueden aparecer vértigo, inquietud interna y motora e hiperexcitabilidad, cansancio, tensión cefálica y náuseas. En pacientes predispuestos, se observó una disminución del umbral convulsivo en casos aislados.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

La memantina puede potenciar la acción y los efectos secundarios de anticolinérgicos, L-dopa y agonistas dopaminérgicos (por ejemplo, bromocriptina). Debe evitarse la prescripción conjunta de memantina con otros medicamentos con acción sobre NMDA (amantadita, ketamina, dextrometorfano). La administración simultánea de memantina con agentes antiespasmódicos, dantroleno o baclofeno, puede modificar sus efectos, por lo que se debe ajustar la dosis.

Los efectos de barbitúricos y neurolépticos pueden ser reducidos al administrarse con memantina. Aquellos medicamentos con vía de eliminación catiónica renal (cimetidina, ranitidina, quinidina, quinina, nicotina) pueden incrementar la concentración sérica de memantina. Lo contrario sucede cuando se administran conjuntamente memantina e hidroclorotiazidas.

Memantina no inhibió in vitro las fracciones CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han reportado hasta la fecha alteraciones de los parámetros normales de estudios de laboratorio.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No existen reportes que señalen algún efecto de la memantina sobre la fertilidad, o bien, que posea efectos cancerígenos. Tampoco hay reportes que señalen teratogenicidad.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La adaptación del paciente se hará en forma individual con una administración gradual lenta al principio del tratamiento. Deben ingerirse sin masticar y con líquido, con las comidas. La última ingestión debe realizarse, en lo posible, antes de finalizar la tarde.

Si no se prescribe de otro modo, se recomienda el siguiente esquema posológico:

Síntomas cerebrales de origen motor y psíquico (por ejemplo, demencia):

1a. semana hasta 5 mg/día.

2a. semana hasta 10 mg/día.

3a. semana 15-20 mg/día.

Dosis de mantenimiento en pacientes con insuficiencia renal: La dosis de mantenimiento se debe adaptar igualmente según la eficacia clínica, bajo control de la función renal.

Dosis recomendada para el síndrome demencial:

1a. semana hasta 5 mg/día = ½ tableta recubierta.

2a. semana hasta 10 mg/día = 1 tableta recubierta.

3a. semana 15-20 mg/día = 1½-2 tabletas recubiertas.

En caso necesario, la dosis se puede incrementar en forma semanal en 10 mg hasta un total de 30 mg por día.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Las manifestaciones clínicas relacionadas con la sobredosificación, son prácticamente las mismas que se presentan con los efectos adversos, pero con mucho mayor intensidad, siendo las más frecuentes mareo, ataxia, hiperexcitabilidad de reflejos osteotendinosos, opresión cefálica y sequedad de mucosas. En caso de ingesta accidental o sobredosificación se sugiere lavado gástrico enérgico y medidas de sostén convencionales.


PRESENTACIONES

Caja con 14, 28 y 56 tabletas recubiertas de 10 mg en envase de burbuja.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Fabricado en Alemania por:

Merz + Co. GmbH & Co.

D-60318 Framkfurt, Alemania

Acondicionado y distribuido en México por:

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