Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de metformina........................500 y 850 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Diabetes mellitus no controlada y cuando hay falla en el control con dieta, fallas primarias y secundarias a sulfonilureas; diabéticos en tratamiento con sulfonilureas con tendencia al aumento de peso, diabéticos con sobrepeso.

Farmacocinética: Después de su administración oral se absorbe en forma parcial en el tracto gastrointestinal en aproximadamente 6 horas. Tiene una vida media plasmática de 1.5 a 3 horas. Alcanza una concentración plasmática máxima de 2 a 4 mcg/ml entre 27 a 48 minutos después de su administración. Su unión a proteínas plasmáticas es virtualmente nula. Se metaboliza en forma limitada a nivel microsomal hepático, siendo su metabolito principal la hidroximetilbigua­nida. A dosis terapéuticas alcanza una biodisponi­bi­lidad de 60%. El 90% de la dosis se elimina sin cambio por la orina. Una pequeña cantidad se elimina por la saliva.

Farmacodinamia: Su mecanismo de acción no es bien co­nocido; disminuye la glucemia produciendo efectos de tipo insulina en diversos tejidos. Actúa en presencia de insu­lina, aumentando la utilización de glucosa y reduciendo la producción de la misma, por lo tanto, contraataca la resistencia de insulina. Los efectos de la metformina incluyen un aumento de la utilización de glucosa, oxidación y glucogénesis por el músculo sin modificar la síntesis de glucógeno del músculo esquelético. Aumenta el metabolismo de glucosa a lactato a nivel intestinal, reduciendo la gluconeogénesis hepática y posiblemente reduce el rango de absorción intestinal de glucosa.

Puede haber pérdida de peso, ya que disminuye la hiperglucemia posprandial por aumento de la captura de glucosa por el músculo esquelético y por los adipocitos, esto posiblemente disminuye el apetito. Incrementa la captura de la glucosa en pacientes obesos y la disminuye levemente o no la modifica en los pacientes delgados, por lo que la reducción de peso corporal se presenta en pacientes obesos pero no en pacientes delgados. Causa una disminución en la glucosa e insulina plasmá­tica en ayuno, mejora la tolerancia a la glucosa y disminuye los niveles plasmáticos de los lípidos en forma independiente de los cambios en el peso corporal. Dismi­nuye triglicéridos, colesterol total y lipoproteínas de baja densidad. No incrementa las lipoproteínas de alta densidad.

Hipersensibilidad conocida al fármaco. Insuficiencia renal y/o hepática. Alteraciones cardiovasculares o respiratorias. Desnutrición severa. Pacientes de edad avanzada. Deshidratación aguda. Alcoholismo crónico e intoxicación alcohólica aguda. Administración de diuréticos. Embarazo y lactancia.

No se cuentan con estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, por lo que este medicamento no se debe emplear durante el embarazo. Se ignora si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, no se debe ad­ministrar este medicamento a mujeres que estén amamantando.

La metformina causa efectos adversos gastrointestinales como presencia de anorexia, náusea y vómito. Los pacientes pueden presentar un sabor metálico y puede llegar a presentarse pérdida de peso, lo que en algunos diabéticos obesos puede llegar a ser una ventaja.

Rara vez, anemia megaloblástica debido a que puede interferir con la absorción de vitamina B12. La hipoglu­cemia es un problema menor con la metformina que con las sulfo­nilureas. Se puede presentar acidosis láctica, en algunas ocasiones, pero en menor proporción que con fenformina.

La acidosis láctica usualmente ocurre en pacientes cuyas condiciones generales contraindican el uso de la metformina, principalmente insuficiencia renal y colapso circulatorio. La acidosis láctica puede llegar a requerir tratamiento con bicarbonato sódico así como de otras medidas.

Puede llegar a potenciar el efecto de los fibrinolíticos y anticoagulantes. Se puede presentar malabsorción de vitamina B12. No se observaron otras interacciones medi­camentosas significativas durante los estudios clí­nicos.

El uso de metformina puede incrementar los niveles de TGO y TGP, aunque su significado clínico se desconoce. En casos raros puede haber malabsorción de vitamina B12 que puede llevar al desarrollo de anemia megalo­blás­tica.

Aunque no se han realizado estudios de por vida en animales para valorar su potencial carcinogénico, no se encontró potencial muta­génico para metformina en ratas, la fertilidad y el desempeño reproductor no se vieron afectados por la met­formina en estudios encaminados a evaluar este tipo de altera­ciones.

En el uso terapéutico de las biguanidas se ha reportado la existencia de un factor del cual podría resultar la presencia de acidosis láctica, que es un trastorno metabólico potencialmente fatal, cuya característica principal es la elevación de los niveles de lactato/piruvato y una disminución del pH sanguíneo, por lo que se deben seguir las siguientes precauciones durante su uso: no utilizarlo en aquellos pacientes que tienen un alto riesgo de acidosis láctica, como los que padecen insuficiencia cardiaca, renal y hepática, enfermedades vascu­lares isquémicas, insuficiencia respiratoria, infarto agudo al miocardio y otras enfermedades cuya característica sea hipoxemia.

Debe acudir de inmediato con su médico si se presentan dolor abdominal, vómito, hiperventilación, náuseas o malestar general. Se debe advertir al paciente no tomar junto con metformina: ácido acetilsalicílico, anticoagulantes ni fibrinolíticos.

Aunque no se han realizado estudios de por vida en animales para valorar su potencial carcinogénico, no se encontró potencial muta­génico para metformina en ratas, la fertilidad y el desempeño reproductor no se vieron afectados por la met­formina en estudios encaminados a evaluar este tipo de altera­ciones.

En el uso terapéutico de las biguanidas se ha reportado la existencia de un factor del cual podría resultar la presencia de acidosis láctica, que es un trastorno metabólico potencialmente fatal, cuya característica principal es la elevación de los niveles de lactato/piruvato y una disminución del pH sanguíneo, por lo que se deben seguir las siguientes precauciones durante su uso: no utilizarlo en aquellos pacientes que tienen un alto riesgo de acidosis láctica, como los que padecen insuficiencia cardiaca, renal y hepática, enfermedades vascu­lares isquémicas, insuficiencia respiratoria, infarto agudo al miocardio y otras enfermedades cuya característica sea hipoxemia.

Debe acudir de inmediato con su médico si se presentan dolor abdominal, vómito, hiperventilación, náuseas o malestar general. Se debe advertir al paciente no tomar junto con metformina: ácido acetilsalicílico, anticoagulantes ni fibrinolíticos.

Signos y síntomas: Los síntomas tóxicos después de una sobredosis de metformina pueden incluir irritación gastrointestinal, acidosis metabólica, hipovolemia, acido­sis láctica, convulsiones, depresión respiratoria, oliguria, anuria e hipoglucemia con síntomas que incluyen astenia, confusión, palpitaciones, transpiración y vómitos.

Tratamiento: Los episodios hipoglucémicos leves responden a la administración oral de glucosa o azúcar y al reposo. La corrección de la hipoglucemia moderadamente grave puede lograrse mediante la administración intra­muscular o subcutánea de glucagón. Si el paciente está comatoso, se requiere la administración intravenosa de solución de dextrosa. Para el manejo de la sobredosis o ingesta accidental se deberá realizar lavado gástrico enérgico, se deberá administrar una so­lu­ción de carbonato. Se deberán tomar medidas adicio­na­les ade­cuadas que dependerán de la sintomatología presente.

Caja dual con 60 y 120 tabletas ranuradas de 500 y 850 mg.

Consérvese en lugar fresco y seco. Almacénese a temperatura am­biente.

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo ni la lactancia.

SIEGFRIED RHEIN, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 327M95, SSA

GEAR-03390700093/RM2003