Cada 100 ml de JARABE contienen:

Maleato de clorfenamina....... 0.02 g

Clorhidrato de fenilefrina...... 0.05 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Antihistamínico, descongestionante nasal. Está indicado en el tratamiento de rinitis alérgica estacional, conjuntivitis alérgica, rinitis vasomotora, útil en el tratamiento de la congestión mucosa que acompaña a la fiebre del heno, rinitis alérgica, coriza aguda, sinusitis y otras alergias respiratorias patológicas.

La clorfenamina compite con la histamina por los sitios receptores H1 en células efectoras, evita pero no anula las respuestas mediadas por histaminas. La clorfenamina se absorbe adecuadamente en vías gastrointestinales. Después de la administración de la formulación oral en jarabe, la concentración sérica pico se dio en un rango de 2.5 a 6 horas. La biodisponibilidad para la clorfenamina es más o menos 0.34. En varios estudios el volumen de distribución ha variado de 4.3 a 7.0 l/kg en niños y de 5.9 a 11.7 l/kg en adultos. El fármaco se metaboliza en gran parte en las células de la mucosa gastrointestinal y en el hígado. En humanos clorfenamina es N-dealquilada a desmetilclorfenamina y didesmetilclorfenamina. Ambos metabolitos alquilados han sido detectados y medidos en plasma y/u orina. Después de la dosis única oral estos metabolitos no fueron siempre detectados en plasma. Cuando fueron administrados 6 mg de clorfenamina cada 12 horas en 9 dosis a dos sujetos, la concentración en estado estable en plasma de desmetilclorfenamina fue de 7.6 µg/l mientras que el metabolito de didesmetilclorfena­mina fue < 3 µg/l. Después de la dosis única (8 mg) o múltiples dosis en 2 sujetos, el porcentaje excretado en la orina como metabolitos fue muy similar: 21.4 vs 21.6% para desmetilclorfenamina y menor de 3% de didesmetilclor­fenamina. En niños la vida media de eliminación de clorfenamina tiene un rango de 9.5 a 13.0 horas, mientras el rango de depuración es de 216 a 288 ml/min (5.4 a 7.2 ml/min/kg). La velocidad de depuración en niños no tiene una relación con la edad pero con el peso del cuerpo o la superficie si. En adultos la vida media de eliminación fue de 14 a 24 horas en diferentes estudios mientras que la velocidad de depuración es de 99 a 348 ml/min (1.4 a 4.7 ml/min/kg). La excreción urinaria de clorfenamina depende del pH. Cuando el pH urinario es ácido (5.0), 20 a 26% la droga modificada fue encontrada en la excreción después de 24 horas. Cuando la orina fue de un pH alcalino (8.0) sólo 0.3 a 0.4% de la droga modificada fue excretada en el mismo periodo. El estado de estabilidad después de la administración oral de clorfenamina fue de 7 días (8 mg cada 12 horas), 18% de la droga modificada fue excretada, 22.5% como desmetilclorfenamina y 4.7% como didesmetilclorfenamina. En niños fue encontrado que la excreción de la clorfenamina y los metabolitos desme­ti­lados decreció cuando el pH de la orina se incrementó y el flujo de la orina decreció. Se inhiben los efectos vasoconstrictores de la histamina y, en cierta medida, los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por dichos receptores en las células endoteliales. Bloquea potentemente la acción de la histamina, lo cual genera la permeabilidad capilar y formación de edema y pápula. Controla las reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y alergia.

El clorhidrato de fenilefrina pertenece al grupo de las ami­nas no catecólicas, su absorción en contraste con las catecolaminas, es eficaz el uso por vía bucal y muchas actúan durante largo tiempo, estas propiedades se deben en parte a la resistencia a las enzimas inactivadoras del hígado y otros tejidos, y en parte al hecho de que se dan en cantidades relativamente grandes.

La distribución de la fenilisopropilaminas (fenilefrina), que son las aminas no catecólicas más usadas se localizan en los tejidos poco después de su administración y la diferencia de las catecolaminas que atraviesan con dificultad la barrera hematoencefálica, se les encuentra en grandes concentraciones en el encéfalo y líquido cefalorraquídeo. Esto explica en parte su relativamente poderosa actividad en el SNC.

Su excreción tiene varias vías, entre ellas p-hidroxilación, N-demetilación, desaminación y conjugación en el hígado, toman parte en su eliminación, una fracción sustancial de estas drogas se excreta sin cambios en la orina.

Gran número de aminas no catecólicas tienen valores de pKa de 9.0 a 10.3 y pueden esperarse efectos similares llamativos en el pH urinario.

Los pacientes con inhibidores de la MAO no deben tomar aminas no catecólicas e ingerir alimentos que contienen tiramina.

Excreción renal: 80 a 86% aproximadamente es excretada en la orina como en 48 horas; 2.6% (si la dosis es por vía oral). Eliminación vida media, de 2 a 3 horas.

La descongestión de mucosas. Las aminas simpaticomiméticas de acción alfarreceptora causan marcada vasoconstricción y palidez cuando se aplican a las superficies mucosas nasales, orales y faríngeas. Por eso son útiles en el tratamiento de la congestión de la mucosa que acompaña a la fiebre del heno, rinitis alérgica, coriza aguda, sinusitis y otras alergias respiratorias patológicas. La acción de muchas aminas como la adrenalina limita su valor para constricción de la mucosa nasal en aplicación tópica, y congéneres de acción más prolongada se usan más comúnmente en estos estados.

La absorción suficiente de cualquier derivado de imidazolina puede causar depre­sión al SNC que desemboca en coma y marcada reduc­­­ción de la temperatura corporal, especialmente en los re­cién nacidos. Estas drogas no deben usarse en los niños pequeños.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. A los antihistamínicos con estructuras químicas similares como la dexclorfeniramina, bromfeniramina o la triprolidina, en aquéllos que en las dos semanas anteriores han tomado inhibidores de la monoaminoooxidasa (MAO). En pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensión o hipertiroidismo por el riesgo de palpitaciones y taqui­cardia, y en aquéllos con enfermedad renal, diabetes, asma bronquial, retención urinaria o úlceras pépticas esteno­santes. Hipersensibilidad a agentes adrenérgicos, niños de baja talla corporal. No se administre junto con medicamentos depresores del SNC, ni con bebidas alcohólicas, embarazo, lactancia, menores de 6 años.

Se usará con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, en aquéllos con obstrucción piloroduodenal o de la vejiga por hipertrofia prostática o estrechez del cuello de
la vejiga.

Se sabe que los antihistamínicos se eliminan por esta vía, pero se debe proceder con cautela, sin embargo, la fenilefrina es excretada por la leche materna, y esta se destruye en el tracto gastrointestinal y oralmente es poco absorbente, implicando que la absorción en el bebé es mínima, por lo que para su administración será bajo responsabilidad del médico valorando riesgo-beneficio.

Puede causar estimulación ligera o moderada, letargo, mareo, vértigo, trastornos de la coordinación, excitabilidad, suda­ción excesiva, escalofríos; en el centro venoso: hipotensión y palpitaciones. En la vía gastrointestinal: anorexia, náuseas, estreñimiento, malestar epigástrico, vómito, sequedad bucal y faríngea, vía urinaria: retención urinaria; en vías respiratorias: espesamiento de secreciones bronquiales; dérmica: urticaria, erupción y fotosensibilidad.

Los inhibidores de la MAO interfieren con la destoxificación de la clorfenamina y de esta manera prolongan e intensifican sus efectos centrales y anticoli­nérgicos, puede presentarse sedación aditiva cuando los antihistamínicos se administran junto con otros depresores del SNC, como alcohol, barbitúricos, tranquilizantes, somníferos o fármacos ansiolíticos. La clorfenamina aumenta los efectos de las sulfonilureas, y contrarresta parcialmente la acción anticoagulante de la heparina.

La fenilefrina sólo si se aplica con antihipertensivos como el metoprolol se han presentado problemas de la presión.

Con la clorfenamina se debe suspender cuatro días antes de alguna prueba cutáneas de diagnóstico.

Hasta el momento no se han reportado.

Oral.

Niños de 6 a 12 años: 1 cucharadita (5 ml) cada 6 a 8 horas.

Adultos y mayores de 12 años: 2 cucharadas (10 ml) cada 6 a 8 horas.

La sobredosificación puede presentar trastornos gastrointestinales como náusea y vómito, puede causar somnolencia, alucinaciones, excitación, ataxia, convulsiones y depresión del SNC, en niños puede ser grave la sobredosis.

En caso de sobredosificación se continuará con un lavado gástrico y un tratamiento sintomático.

Caja con envase con 120 ml y vaso dosificador.

Conserve el envase bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Literatura exclusiva para el médico.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre junto con medicamentos depresores del SNC, ni con bebidas alcohólicas.
No se administre a menores de 6 años ni a mujeres embarazadas o lactando.

FÁRMACOS CONTINENTALES, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 87837, SSA

EEAR-212280/6RM2002