Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


ANZEMET


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SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
 
Av. Universidad Núm. 1738, Col. Coyoacán, 04000, México, D. F.
Tel.: 5484-4400



ANZEMET 

Grageas
Solución inyectable

DOLASETRÓN

DESCRIPCION:
ANZEMET. Antiemetico. Grageas, Solucion inyectable. SANOFI-AVENTIS


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada GRAGEA contiene:
Mesilato de dolasetrón.......... 50 mg
equivalente a 37 mg de dolasetrón
Mesilato de dolasetrón........ 100 mg
equivalente a 74 mg de dolasetrón
Mesilato de dolasetrón........ 200 mg
equivalente a 148 mg de dolasetrón
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE con­tiene:
Mesilato de dolasetrón....... 12.5 mg
equivalente a 9.3 mg de dolasetrón
Vehículo, c.b.p. 0.625 ml.
Mesilato de dolasetrón........ 100 mg
equivalente a 74 mg de dolasetrón
Vehículo, c.b.p. 5 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Antiemético. Para adultos solamente.

ANZEMET® Grageas está indicado para:
La prevención de náusea y vómito postoperatorios, o relacionados con cursos inicial o repetidos de quimioterapia del cáncer.
La prevención de emesis tardía asociada a quimioterapia (después de las primeras 24 horas).

ANZEMET® Solución inyectable está indicado para:
La prevención de náusea y vómito relacionados con cursos inicial o repetidos de quimioterapia del cáncer.
La prevención y el tratamiento de náusea y vómito post-operatorios.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: ANZEMET® Grageas es bien absorbido después de su administración oral, aunque el fármaco intacto rara vez se detecta en plasma debido a que se metaboliza rápida y completamente. La biodisponibilidad absoluta aparente de las grageas de mesilato de dolasetrón, que se determina con base en las concentraciones plasmáticas de su metabolito activo principal (MDL74, 156), es de aproximadamente 74%. La concentración plasmática máxima del MDL74,156 se alcanza entre 0.4 a 0.7 horas después de la administración de la dosis por vía intravenosa, y entre 0.9 a 1.3 horas después de la administración de las grageas por vía oral. Las grageas del mesilato de dolasetrón son bioequivalentes a la solución oral, y los alimentos no afectan la biodisponibilidad.

Distribución: El MDL74,156 se distribuye ampliamente en el cuerpo con un volumen aparente de distribución de 5.0 a 7.9 l/kg. El 69-77% del MDL74,156 se une a proteínas plasmáticas.

Eliminación: El dolasetrón se metaboliza rápida y completamente hasta su metabolito activo, el MDL74,156, el cual se elimina del plasma con una vida media terminal promedio de 7 a 9 horas. Se elimina principalmente por tres vías: la excreción renal, la conjugación de glucurónidos y la hidroxilación. Su farmacocinética es lineal e independiente de la tasa de infusión.

Poblaciones especiales: La farmacocinética del MDL74,156 es semejante en: voluntarios jóvenes sanos de sexo masculino, voluntarias de sexo femenino, voluntarios de edad avanzada y pacientes con cáncer que reciben agentes quimioterapéuticos. La depuración aparente del MDL74,156 se reduce con la insuficiencia renal severa. Por otro lado, la depuración aparente del MDL74,156 disminuye por insuficiencia hepática al administrar la dosis por vía oral, mientras que permanece sin cambio al administrar la dosis por vía I.V. Puesto que el mesilato de dolasetrón es bien tolerado en los pacientes con insuficiencia hepática o renal, no es necesario ajustar la dosis.

Propiedades farmacodinámicas: El dolasetrón y su principal metabolito, MDL74,156, son antagonistas selectivos de los receptores serotoninérgicos 5-HT3. Los receptores 5-HT3 se presentan en altas concentraciones en la zona de activación del quimiorreceptor del área postrema del cerebro, y en las terminales nerviosas vagales periféricas.

Se considera que los agentes quimioterápicos y la radioterapia producen náusea y vómito al liberarse serotonina de las células enterocromafines del intestino delgado. La serotonina liberada activa a los receptores 5-HT3 que se localizan sobre aferentes del nervio vago para iniciar el reflejo del vómito; la activación de aferentes vagales también produce liberación de serotonina en el área postrema con lo que se inicia la emesis a nivel central. El efecto antiemético del dolasetrón probablemente se debe al antagonismo de receptortes 5-HT3 tanto centrales como periféricos.

El mecanismo fundamental de la náusea y el vómito postoperatorios se desconoce, aunque parece estar relacionado con el implicado en la náusea y el vómito inducidos por quimioterapia.

En los estudios clínicos controlados se han observado cambios electrocardiográficos agudos y reversibles como la prolongación del intervalo PR y el ensanchamiento del complejo QRS. La magnitud y la frecuencia de estos cambios se incrementan con la dosis (relacionada con la concentración plasmática de MDL74,156); se revierten dentro de las 6 a 8 horas y no se han relacionado con eventos de importancia clínica.

CONTRAINDICACIONES
Pacientes pediátricos de 18 años y menores (véase Precauciones generales).

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Pacientes con un intervalo QTc marcadamente prolongado (por ejemplo, en asociación con una prolongación congénita del intervalo QT).

Pacientes con bloqueo auriculoventricular grado II-III.

Pacientes que reciben de manera concomitante antiarrítmicos de las clases I y III.

PRECAUCIONES GENERALES
Los antagonistas de los receptores 5-HT3, incluso el mesilato de dolasetrón, prolongan los intervalos del ECG, incluyendo el intervalo QTc.

El uso de mesilato de dolasetrón está contraindicado en pacientes pediátricos (véase Contraindicaciones) debido a que:

• Han ocurrido cambios electrocardiográficos agudos muy frecuentemente.

• Existen datos que sugieren que los cambios agudos en el intervalo QTc son mayores en niños que en adultos.

• Se han reportado casos individuales de arritmias ventriculares y supraventriculares sostenidas, paro cardiaco e infarto al miocardio en niños y adolescentes.

Se han reportado reacciones de hipersensibilidad cruzada en los pacientes que recibieron otros antagonistas selectivos de los receptores 5-HT3; sin embargo, esto no se ha presentado con el mesilato de dolasetrón.

Por el riesgo de posibles efectos aditivos, ANZEMET® debe emplearse con precaución en pacientes que pueden presentar prolongación de los intervalos de conducción cardiaca, particularmente QTc, ya que los antagonistas de los receptores 5-HT3 como el dolasetrón pueden prolongar los intervalos del ECG. En tales casos, es indispensable valorar los riesgos y beneficios antes de iniciar la terapia, en particular en pacientes con el intervalo QTc marcadamente prolongado (por ejemplo, en asociación con prolongación congénita de QT), en sujetos con bloqueo auriculoventricular grado II-III o bloqueo de rama, en individuos que reciben de manera concomitante antiarrítmicos de la clase I y III, y en pacientes con trastornos electrolíticos (con hipocaliemia o hipomagnesemia, o en tratamiento con diuréticos que tienden a inducir anormalidades de electrólitos). La prolongación de intervalos puede provocar consecuencias cardiovasculares como bloqueo cardiaco o arritmias cardiacas (véase Reacciones secundarias y adversas).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
ANZEMET® puede administrarse durante el embarazo, sólo cuando se considere que el beneficio esperado para la paciente es más importante que cualquier posible riesgo para el feto.

Se desconoce si el dolasetrón o sus metabolitos se excretan en la leche humana, por lo que se recomienda suspender la lactancia durante el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Los eventos adversos que se han relacionado con el tratamiento de ANZEMET® en los estudios clínicos controlados, son los siguientes: cefalea, vértigo, aumento ligero y transitorio en la concentración de transaminasas hepáticas e hipotensión.

Durante el seguimiento post-comercialización también se ha presentado: Dolor local y ardor al administrar ANZEMET® por vía I.V.

En casos muy aislados: Hipotensión severa, bradicardia y posiblemente pérdida de la conciencia después de la administración I.V. en bolo del mesilato de dolasetrón. Estos eventos pueden presentarse en los pacientes a quienes se administra mesilato de dolasetrón para la prevención de náusea y vómito inducidos por quimioterapia del cáncer.

También han sido escasos los reportes de taquicardia de complejo amplio o taquicardia ventricular y de paro cardiaco/fibrilación ventricular, después de la administración I.V. de ANZEMET®.

Los antagonistas de los receptores 5-HT3, incluso el mesilato de dolasetrón, prolongan los intervalos del ECG como QTc, PR y QRS. Estos cambios se han relacionado en magnitud y frecuencia con las concentraciones sanguíneas del metabolito activo, y se autolimitan al declinar dichas concentraciones. Algunos pacientes han presentado prolongación de los intervalos durante 24 horas o más.

La prolongación de intervalos puede traer como consecuencia alteraciones cardiovasculares como bloqueo cardiaco o arritmias cardiacas. Al igual que con otros antagonistas de los receptores 5-HT3, se han reportado en raras ocasiones reacciones anafilácticas/anafilactoides como:

Reacciones cutáneas: Eritema, prurito y urticaria.

Reacciones respiratorias: Broncospasmo y, en muy escasas ocasiones, edema facial/angioedema y choque.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
La concentración plasmática máxima del MDL74,156 se incrementó 15% cuando el dolasetrón se coadministró con cimetidina (inhibidor no selectivo del CYP), y disminuyó 17% con la administración simultánea de rifampicina (inductor potente del CYP); sin embargo, estos cambios no se relacionaron con algún evento adverso. El mesilato de dolasetrón no induce a las enzimas del citocromo P-450.

ANZEMET® Solución inyectable no debe mezclarse con otros medicamentos, por lo que es conveniente limpiar la línea de infusión antes y después de la administración del mesilato de dolasetrón. ANZEMET® en una concentración de 4 mg/ml, es físicamente incompatible al administrarse a través de la misma línea intravenosa con los siguientes medicamentos: carmustina, 5-fluorouracilo, aciclovir sódico, ampicilina sódica, cefazolina sódica, succinato sódico de cloranfenicol, fosfato de clindamicina, fosfato sódico de dexametasona, succinato sódico de metilprednisolona, trimetoprim con sulfametoxazol, aminofilina, anfotericina B, heparina sódica, fosfato de potasio y bicarbonato de sodio. Por otro lado, ANZEMET® Solución inyectable en una concentración de 20 mg/ml es físicamente incompatible con tiopental sódico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Se ha presentado aumento transitorio en los niveles de transaminasas hepáticas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
En los estudios de reproducción animal no se evidenció teratogenicidad al administrar mesilato de dolasetrón duran administración te toda la organogé­nesis. Tampoco se observó ningún efecto adverso sobre el feto después de administrar dosis intravenosas. La oral del mesilato de dolasetrón en dosis de 100 mg/kg/día produjo toxicidad materna y disminución del peso corporal fetal en ratas y conejos; por otro lado, la administración de dosis ? 20 mg/kg/día aumentaron la resorción temprana y las pérdidas postimplantación en conejos. No fue observada toxicidad perinatal y posnatal en animales. En los estudios sobre fertilidad realizados en ratas hembra y macho no se encontró evidencia de deterioro de la fertilidad.

El mesilato de dolasetrón administrado a ratas macho y hembra en dosis de hasta 150 mg/kg y de 300 mg/kg, respectivamente, no resultó carcinogénico. Con dosis mayores o iguales a 150 mg/kg, se encontraron tumores en hígado en los ratones macho y pólipos endometriales en las hembras.

Dosis de 150 mg/kg y de 300 mg/kg equivalen a 53 y 105 veces la dosis más alta (200 mg) que se recomienda en humanos.

El mesilato de dolasetrón en dosis 26 veces más alta a la dosis indicada para el humano no fue carcinogénico en los ratones, ni resultó mutagénico ante varias pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
ANZEMET® debe administrarse en las siguientes dosis en adultos:
Administración I.V.:
En quimioterapia: 100 mg en dosis única, aproximadamente 30 minutos antes de la quimioterapia.

En cirugía: 12.5 mg, 15 minutos antes del término de la anestesia (tratamiento preventivo) o tan pronto como se presente la náusea o el vómito.

Administración oral:
En quimioterapia: 100 a 200 mg, dentro de la primera hora previa a la quimioterapia. Con el fin de prevenir la náusea y el vómito en las primeras 24 horas posteriores a un curso de quimioterapia deben continuarse administrando 200 mg/día hasta por 7 días. La eficacia de ANZEMET® puede ser mejorada con la coadministración de corticosteroides.

En cirugía: 50 mg, dentro de las 2 horas previas a la cirugía.

Pacientes pediátricos de 18 años y menores: El mesilato de dolasetrón está contraindicado en esta población.

Pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal e insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis.

Modo de administración: La solución inyectable puede infundirse a razón de 100 mg/30 segundos, o durante 15 minutos si se diluye hasta en 50 ml de soluciones compatibles para administración I.V. como solución salina normal o solución de dextrosa al 5%. Debe evitarse la administración I.V. rápida de ANZEMET® (véase Reacciones secundarias y adversas). El mesilato de dolasetrón no debe mezclarse con otros fármacos, por lo que es conveniente lavar la línea de infusión antes y después de su administración.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Se han reportado casos de sobredosis. Se ha observado hipotensión severa, vértigo y prolongación de los intervalos PR, QRS y QTc, después de sobredosis por infusión intravenosa.

Manejo: No existe un antídoto específico conocido para el mesilato de dolasetrón, por lo que los pacientes deben ser manejados con terapia de soporte si hay sospecha de sobredosis.

Cuando hay sospecha de sobredosis, se recomienda practicarle al paciente un electrocardiograma y, si lo indica el médico, también debe haber un monitoreo cardiaco.

Se desconoce si el mesilato de dolasetrón se elimina por hemodiálisis o por diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES
ANZEMET® Grageas 50 mg: caja con 1, 3, 5, 6 y 10 grageas, en envase de burbuja.
ANZEMET® Grageas 100 mg: caja con 1, 3, 5, 6 y 10 grageas, en envase de burbuja.
ANZEMET® Grageas 200 mg: caja con 1, 3, 5, 6 y 10 grageas, en envase de burbuja.
ANZEMET® Solución inyectable 12.5 mg: caja con 1, 3, 5 y 10 ampolletas.
ANZEMET® Solución inyectable 100 mg: caja con 1, 3, 5 y 10 ampolletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
ANZEMET® Grageas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
ANZEMET® Solución inyectable: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

ANZEMET® Grageas:
Hecho en Estados Unidos por:
Patheon Pharmaceuticals, Inc.

Acondicionado y distribuido en México por:
AVENTIS PHARMA, S. A. de C. V.

ANZEMET® Solución inyectable:
Hecho en Italia por:
Grupo Lepetit S.R.L.

Distribuido en México por:
AVENTIS PHARMA, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 328M98 y 339M98, SSA IV
IEAR-06330022040086/RM2006


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