Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


OPRAD


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OPRAD 

Solución inyectable

AMIKACINA, SULFATO DE

DESCRIPCION:
OPRAD. Antibiotico (aminoglucosido). Solucion inyectable. CRYOPHARMA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada ampolleta de OPRAD SOLUCIÓN INYECTABLE con­tiene:

Sulfato de amikacina
equivalente a        100 mg, 250 mg, 500 mg ó 1.0 g
de amikacina

Vehículo, c.b.p. 2 ml ó 4 ml.



INDICACIONES TERAPÉUTICAS

OPRADMR es un antibiótico aminoglucósido indicado en el tratamiento a corto plazo de infecciones graves por microorganismos gramnegativos susceptibles entre los que se encuentran Pseu­domo­­nas, Escherichia coli, Proteus (indol positivo o indol negativo), Providencia, Klebsiella, Enterobacter-Serratia sp y Acinetobacter (Mima-Herellea).

OPRADMR es eficaz en el tratamiento de septicemia y bacteriemia (incluida la sepsis neonatal) y de infecciones graves del aparato respiratorio, huesos y articulaciones, sistema nervioso central (meningitis), piel y tejidos blandos. OPRADMR se utiliza en infecciones intraabdominales como peritonitis, infecciones de quemaduras y postoperatorias. OPRADMR también es de utilidad en infecciones graves, recurrentes y complicadas de vías urinarias debidas a microorganismos sensibles. Los aminoglucósidos, entre los que se incluye la amikacina, no están indicados en infecciones de vías urinarias no complicadas o iniciales, a menos que el microorganismo sea resistente a antibióticos con menor potencial tóxico.

Es importante realizar estudios bacteriológicos para identificar el microorganismo causal y su sensibilidad a la amikacina, la cual puede considerarse en el tratamiento inicial de infecciones en las que se sospechen microorganismos gramnegativos antes de la obtención de los resultados de los antibiogramas.

OPRADMR es eficaz en infecciones entéricas causadas por cepas de gramnegativos resistentes a gentamicina o tobramicina, en particular Proteus rettgeri, Providencia stuarti, Serratia marcescens o Pseudomonas aeruginosa. La decisión para continuar el tratamiento con el medicamento dependerá de los resultados de las pruebas de sensibilidad, la gravedad de la infección y la respuesta del paciente, entre otros factores.

OPRADMR ha demostrado su eficacia en infecciones estafilocócicas y puede considerarse como el medicamento terapéutico inicial cuando se sabe o se sospecha que la infección es de origen estafilocócico o se debe a alguna bacteria gramnegativa, en infecciones causadas por cepas de estafilococos sensibles en pacientes alérgicos a otros antibióticos y también en infecciones mixtas causadas por gérmenes gramnegativos y estafilococo.

OPRADMR se ha empleado en infecciones graves específicas como sepsis neonatal, junto con una penicilina, dada la posibilidad de infecciones mixtas por microorganismos grampositivos como estreptococo y neumococo. También se ha utilizado en infección comprobada por micobacterias susceptibles a la amikacina.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La amikacina es un aminoglucósido bactericida que inhibe la síntesis de proteínas en las bacterias susceptibles al unirse a la subunidad ribosómica 30S.

Su espectro de actividad incluye muchos microorganismos aerobios gramnegativos y algunos aerobios grampositivos.

Administración intramuscular: La amikacina se absorbe con rapidez y es bien tolerada localmente después de su administración intramuscular.

En voluntarios adultos sanos, las concentraciones séricas máximas promedio de aproximadamente 12, 16 y 21 mcg/ml se obtienen 1 hora después de la administración intramuscular de 250 mg (3.7 mg/kg) 375 mg (5 mg/kg) y 500 mg (7.5 mg/kg), en una sola dosis, respectivamente. A las 10 horas, los niveles séricos son alrededor de 0.3, 1.2 y 2.1 mcg/ml, respectivamente. No hay pruebas de acumulación con dosis repetidas durante 10 días cuando se administra a las dosis recomen­dadas.

En personas con una función renal normal, cerca de 91.9% de una dosis intramuscular se excretó sin cambios en la orina en las prime­ras 8 horas y 98.2% antes de 24 horas. Las concentraciones urinarias medias en 6 horas son de 563 mcg/ml después de una dosis de 250 mg, de 697 mcg/ml después de una dosis de 375 mg y de 832 mcg/ml después de una dosis de 500 mg.

Estudios realizados en recién nacidos de diferentes pesos (menos de 1.5, 1.5 a 2.0 y mayores de 2.0 kg) que recibieron dosis de 7.5 mg/kg por vía intramuscular, revelaron que al igual que otros aminoglucó­si­dos, la vida media en el suero se correlacionaba en forma inversa con la edad posnatal y la depuración renal de amikacina.

El volumen de distribución indica que la amikacina, al igual que otros aminoglucósidos, permanece primordialmente en el espacio extracelular de los neonatos. Las dosis repetidas cada 12 horas en todos los grupos anteriores no demostraron acumulación del medicamento después de 5 días.

Administración intravenosa: Una dosis única de 500 mg (7.5 mg/kg) administrada a adultos normales mediante venoclisis durante un periodo de 30 minutos produjo concentraciones séricas máximas de 38 mcg/ml al terminar la in­fusión y niveles de 24 mcg/ml, 18 mcg/ml y 0.75 mcg/ml a los 30 minutos, 1 y 10 horas después de la infusión, respectivamente. De la dosis administrada, 84% fue excretada en la orina a las 9 horas y cerca de 94% antes de 24 horas. Las infusiones repetidas de 7.5 mg/kg cada 12 horas en adul­tos normales fueron bien toleradas y no causaron acumulación del medicamento.

La administración intravenosa de 15 mg/kg, como dosis única, durante 30 minutos en adultos voluntarios con funcionamiento renal normal, resultó en concentraciones séricas pico de 77 mcg/ml y niveles de 47 mcg/ml y 1 mcg/ml a la hora y a las 12 horas, respectivamente. Se ha observado una concentración sérica pico de 55 mcg/ml después de una infusión de 30 minutos de 15 mcg/ml en pacientes ancianos (depuración media de creatinina de 64 ml/min) con concentraciones séricas de 5.4 mcg/ml a las 12 horas y 1.3 mcg/ml a las 24 horas posteriores a la infusión.

En estudios con dosis múltiples, no se observó acumulación en pacientes con función renal normal que recibieron dosis de 15 a 20 mg/kg una vez al día.

Los estudios farmacológicos revelan que en adultos normales la vida media sérica promedio es ligeramente mayor de 2 horas con volumen de dis­tribución total promedio de 24 litros (28% del peso corporal). Mediante la técnica de ultrafiltración se informa de un rango de fijación a proteínas séricas de 0 a 11%.

La velocidad de depuración sérica del fármaco es aproximadamente de 100 ml/min y la velocidad de depuración renal es de 94 ml/min en sujetos con funcionamiento renal normal.

La amikacina es excretada principalmente por filtración glomerular. Los pacientes con disfunción renal o presión de la filtración glomerular disminuida, excretan el medicamento mucho más lentamente y esto prolonga su vida media sérica. Por tanto, se vigilará con cuidado el funcionamiento renal y se ajustará la dosis según sea necesario.

Después de la administración a la dosis recomendada se detectan concentraciones terapéuticas en tejidos óseos, cardiacos, pulmonares y en la vesícula biliar, además de concentraciones importantes en la orina, bilis, esputo, secreciones bronquiales y líquidos intersticial, pleural y sinovial. Las concentraciones en LCR en lactantes normales son aproximadamente 10-20% respecto de las concentraciones séricas y éstas pueden alcanzar hasta 50% cuando las meninges están inflamadas.

La amikacina atraviesa la barrera placentaria y se encuentra en concentraciones importantes en líquido amniótico. La concentración sérica máxima fetal es de 16% respecto de la materna correspondiente; además, la vida media sérica materna y fetal es cerca de 2 y 3.7 horas, respectivamente.

Microbiología:

Gramnegativos: La amikacina es activa in vitro contra Pseudomonas, E. coli, Proteus (indol positivos o negativos), Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Acinetobacter (antes Mima-Herellea) y Citrobacter freundii. Cuando estos microorganismos son resistentes a otros aminoglucósidos, como la genta­mi­cina, la tobrami­cina y la kanamicina, pueden ser susceptibles a la amikacina in vitro.

Estudios in vitro demuestran que la amikacina combinada con un antibiótico betalactámico actúa sinérgicamente contra muchos gramnegativos de importancia clínica. La amikacina puede suprimir la proliferación bacteriana de diversos gramnegativos después de su exposición
in vitro (efecto postantibiótico). También resiste la degradación por la mayoría de las enzimas inactivadoras de los aminoglucósidos que afectan a la gentamicina, la tobramicina y la kana­micina.

Grampositivos: La gentamicina es activa in vitro contra estafilococos productores o no productores de penicilinasa, incluidas cepas resistentes a la meticilina.

Sin embargo, se ha demostrado que, en general, los ami­no­glucósidos tienen menos actividad contra otros grampositivos, como: Strepto­coccus pyogenes, enterococos y Streptococcus pneumoniae.

Pruebas de sensidisco: Los métodos cuantitativos que requieren la medición de los diámetros de inhibición dan los estimados más precisos de la sensibilidad de los antibióticos. Se ha recomendado un procedimiento que emplea discos para pruebas de sensibilidad a la amikacina. La interpretación implica la correlación de los diámetros obtenidos en el disco con valores de CMI para la amikaci­na. Cuando se analiza al agente etiológico por el método de Kirby-Bauer de susceptibilidad en disco, un disco con 30 mcg de amikacina debe dar una zona de 17 mm o más para que indique ­sensibilidad.

Los diámetros de 14 mm o menos indican resistencia. Los diámetros de 15 a 16 mm señalan sensibilidad intermedia. Con este procedimiento, un resultado de laboratorio que indique "sensibilidad" señala que el agente infectante probablemente responderá al tratamiento. Un resultado "resistente" indica que el microorganismo probablemente no responda al tratamiento. Un resultado de "sensibilidad intermedia" sugiere que el microorganismo pudiera ser susceptible si la infección se localizara en tejidos o líquidos (por ejemplo, orina) en que se obtuviesen altas concentraciones del medicamento.


CONTRAINDICACIONES

OPRADMR está contraindicado en pacientes con antecdedentes de hiper­sensi­bilidad a la amikacina o de hipersensibilidad o reacciones tóxicas graves a otros aminoglucósidos que producen sensibilidad cruzada.


PRECAUCIONES GENERALES

Los aminoglucósidos deberán emplearse con precaución en pacientes con trastornos musculares como miastenia grave o mal de Parkinson, ya que estos medicamentos pueden agravar la relajación muscular por su efecto potencialmente curarizante en la unión neuromuscular.

OPRADMR, al igual que otros preparados de amikacina, contiene bisulfito de sodio, el cual puede causar reacciones alérgicas, lo que incluye síntomas de anafilaxia y crisis asmáticas graves que incluso pueden poner en riesgo la vida de algunos individuos susceptibles. Se desconoce
la prevalencia total de la sensibilidad al sulfito en la población en general; probablemente es baja y se ve con más frecuencia en asmáticos.

Otras precauciones: Los aminoglucósidos son absorbidos rápidamente y casi en su totalidad cuando se aplican tópicamente, excepto en la vejiga urinaria, y cuando se utilizan durante procedimientos quirúrgicos. Se ha notificado sordera irreversible, insuficiencia renal y muerte secundaria a bloqueo neuromuscular tras la irrigación superficial del intestino delgado y el colon durante intervenciones quirúrgicas cuando se han empleado preparados de aminoglucósidos.

Los pacientes ancianos pueden tener menoscabo del funcionamiento renal, lo cual puede no resultar evidente en los exámenes sistemáticos como nitrógeno ureico o creatinina sérica. En ellos es más útil la depuración de creatinina.

La amikacina se utilizará con suma cautela en recién nacidos (por su inmadurez renal, que ocasiona una vida media prolongada del fármaco) y en pacientes con trastornos preexistentes, como deterioro renal, auditivo o vestibular, hipocalcemia, miastenia grave o estados patológicos que deprimen la transmisión neuromuscular.

Después de la administración parenteral de amikacina se ha comunicado bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria, lo mismo que tras la instilación tópica (como en procedimientos ortopédicos, irrigación abdominal o tratamiento local del empiema) y con la administración oral de aminoglucósidos.

La posibilidad de este fenómeno deberá considerarse si se emplean aminoglucósidos por cualquier vía, sobre todo en pacientes que estén recibiendo anestésicos, agentes bloqueadores neuromusculares como tubocurarina, succinilcolina, decametonio o transfusiones masivas que contengan anticoagulantes citratados. Si se presenta el bloqueo, las sales de calcio revertirán este fenómeno y puede ser necesario el apoyo mecánico.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Los aminoglucósidos son una causa posible de lesión fetal cuando se administran a embarazadas y se han considerado como agentes etiológicos en varios informes de sordera congénita bilateral irreversible y total en lactantes expuestos in utero.

No se sabe si la amikacina es excretada a través de la leche humana. Por regla general, la lactancia deberá suspenderse cuando se administran aminoglucósidos a la madre, ya que muchos de ellos son excretados en la leche humana.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Los aminoglucósidos producen considerable nefrotoxicidad u ototoxicidad; esta última es directamente proporcional a la cantidad de fármaco que se administra y a la duración del tratamiento. El tinnitus o el vértigo son indicaciones de lesión vestibular y sordera bilateral irreversible inminente. El riesgo de nefrotoxicidad aumenta al usarse en forma concomitante con otros agentes potencialmente nefrotóxicos. La lesión renal suele ser reversible.

Entre las reacciones adversas que pueden acompañar al tratamiento con amikacina están las siguientes:

Sistema nervioso central: Fiebre, cefalea, mareo, somnolencia, ataxia, vértigo. La neurotoxicidad manifestada por ototoxicidad bilateral afecta tanto la porción vestibular como la auditiva y es mayor en pacientes con daño renal preexistente o tratados con dosis altas o por periodos más prolongados. Otras manifestaciones de neurotoxicidad consisten en entumecimiento, comezón y hormigueo en la piel, contracturas musculares y convulsiones. Los pacientes que desarrollan lesión coclear o vestibular pueden no mostrar síntomas durante el tratamiento y la sordera bilateral total o parcial irreversible y el vértigo incapacitante pueden ocurrir después que se ha suspendido el medicamento. El efecto tóxico sobre el octavo par craneal puede ocasionar pérdida de la audición, pérdida del equilibrio o ambos. La amikacina inicialmente afecta la función auditiva. El daño coclear incluye sordera a sonidos de alta frecuencia y suela presentarse antes que la pérdida auditiva pueda detectarse mediante audiometría.

Sistema gastrointestinal: Náuseas, vómito.

Sistema hematológico: Eosinofilia, anemia, leucopenia.

Sistema neuromuscular y esquelético: Bloqueo neuromuscular, temblor, parestesia, debilidad, inestabilidad de la marcha. Después del tratamiento con aminoglucósidos puede presentarse parálisis muscular aguda o apnea.

Sistema genitourinario y renal: Nefrotoxicidad, cuyo riesgo es más alto en pacientes con disfunción renal y en quienes reciben dosis altas o en los que el tratamiento es prolongado. Se ha comunicado elevación en los valores de creatinina sérica, albuminuria, presencia de cilin-
dros de eritrocitos y leucocitos, hiperazoemia y oliguria. Los cambios de la función renal por lo general son reversibles al interrumpirse la administración del antibiótico.

Otras reacciones adversas que rara vez se presentan son erupción cutánea, fiebre medicamentosa, cefalea, parestesia, temblor fino, artralgias, hipotensión e hipomagnesemia.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

El uso serial o concomitante con otros agentes nefrotóxios y ototóxicos (por vía sistémica o tópica) puede tener efectos aditivos. Se ha observado un incremento de la nefrotoxicidad después de la administración concomitante de aminoglucósidos y cefalosporinas. Éstos últimos pueden generar valores falsamente elevados en las determinaciones de creatinina.

La administración concomitante de amikacina y agentes anestésicos o bloqueadores neuromusculares puede ocasionar parálisis respiratoria (las sales de calcio revierten este fenómeno). La mezcla de aminoglucósidos con antibióticos beta-lactámicos (penicilinas o cefalosporinas) in vitro en el mismo frasco de la venoclisis o jeringa puede causar una inactivación mutua importante. La administración concomitante de un aminoglucósido y antibiótico penicilínico, aunque sea por vías separadas, puede reducir la vida media sérica o los niveles séricos de amikacina.

Se ha observado un incremento de la nefrotoxicidad después de la administración concomitante de aminoglucósidos y cefalosporinas. La administración conjunta de cefalosporinas puede elevar falsamente las determinaciones de creatinina.

El uso concomitante o secuencial, por vía sistémica, oral o tópica, de fármacos como bacitracina, cisplatino, anfotericina B, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina B, colistina, vancomicina y otros aminoglucósidos acen-túa los efectos neurotóxicos y nefrotóxicos.

Al igual que con otros antibióticos, el uso de amikacina puede resultar en proliferación de gérmenes no susceptibles. Si esto ocurriera, se instaurará el tratamiento adecuado.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Se ha comunicado aumento de la creatinina sérica, albuminuria, presencia de cilindros de eritrocitos y leuco­citos, hiperazoemia y oliguria.

Los cambios de la función renal por lo general son rever­sibles cuando se descontinúa el anti­biótico.

La mezcla de aminoglucósidos con antibióticos beta-lactámicos (penicilinas o cefalosporinas) in vitro en el mismo frasco de venoclisis o jeringa puede causar una inactivación mutua importante. La inactivación del aminoglucósido es significativa clínicamente sólo en pacientes con disfunción renal grave. La inactivación puede continuar en muestras de fluidos corporales recolectadas para estudios de laboratorio y dar por resultado una lectura incorrecta de la cantidad del aminoglucósido. Estas muestras deberán manejarse adecuadamente (analizarse con rapidez, congelarse o tratarse con beta-lactamasas).



PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No se han realizado estudios en humanos con aminoglucó­si­dos para determinar su efecto carcinógeno, mutágeno o sobre la ferti­lidad.

La amikacina administrada en ratas, en dosis de hasta 10 veces la dosis diaria en humanos, no afectó la fertilidad en machos ni hembras.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Recomendaciones generales: Los pacientes deberán estar bien hidratados durante el tratamiento y su función renal deberá supervisarse con los métodos habituales antes de iniciar el tratamiento y diariamente durante el curso de éste.

Se reducirán las dosis si aparecen signos de disfunción renal: cilindruria, leucocitos, eritrocitos o albuminuria; disminución de la depuración de creatinina, decremento de la densidad urinaria, incremento del nitrógeno ureico, creatinina y oliguria. Si la hiperazoemia aumenta o hay un decremento progresivo en el débito urinario, se suspenderá el tratamiento.

Se determinará el peso del paciente antes de comenzar el tratamiento, a fin de calcular la dosis correcta. La amikacina puede administrarse tanto por vía intramuscular como intravenosa.

El estado del funcionamiento renal se evaluará mediante determinaciones en la concentración de creatinina séri­ca o por el cálculo de la depuración de creatinina endógena. La determinación del nitrógeno ureico es mucho menos confiable para este propósito. La evaluación de la función renal deberá realizarse periódicamente durante la farmacoterapia.

Cuando sea posible, deberán realizarse determinaciones de amikacina en suero, para asegurar niveles adecuados y no ex­cesivos. Es conveniente determinar tanto las concentraciones séricas pico como las terminales durante el tratamiento. Se evitarán las concentraciones pico excesivas o prolongadas, así como las concentraciones terminales mayores de 10 mcg/ml. Deberá ajustarse la dosis según sea necesario.

Los pacientes tratados con aminoglucósidos por vía parenteral deben mantenerse bajo estricta observación clínica, debido a la potencial ototoxicidad y nefrotoxicidad de estos fármacos. No se ha establecido la seguridad del medicamento por periodos de tratamientos mayores de 14 días.

La sordera para sonidos de alta frecuencia puede presentarse inicialmente y sólo ser detectada mediante pruebas audiométricas. El vértigo también puede ser signo de daño vestibular.

El funcionamiento renal y del octavo par craneal debe valorarse con minuciosidad en pacientes con daño renal efectivo o sospechado al momento de comenzar el tratamiento. Las concentraciones séricas de amikacina se valorarán periódicamente, cuando sea factible, para evitar niveles potencialmente tóxicos. Se examinará la orina para observar decremento en la densidad, incremento en la excreción de proteínas y la presencia de células o cilindros. También es aconsejable determinar periódicamente el nitrógeno ureico en sangre, la creatinina sérica o la depuración de creatinina. Ante la presentación de manifestaciones clínicas de ototoxicidad (vértigo, mareos, tinnitus, zumbido de oídos y pérdida de la audición) o nefrotoxicidad, se suspenderá el medicamento o se ajustará la dosis.

Administración intramuscular e intravenosa en pacientes con función renal normal: La dosis recomendada de OPRADMR en adultos, niños y preescolares con función renal normal es de 15 mg/kg/día dividido en 2 ó 3 dosis que se administran a intervalos iguales: 7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas. El tratamiento de pacientes con sobrepeso no deberá exceder de 1.5 g al día.

Cuando la amikacina está indicada en recién nacidos se recomienda administrar inicialmente una dosis de carga de 10 mg/kg seguida de 7.5 mg/kg cada 12 horas; en prematuros, la dosis recomendada es 7.5 mg/kg cada 12 horas. Los lactantes mayores de 2 semanas y niños deben recibir 7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas.

Alternativamente, en pacientes con función renal reflejada en una depuración de creatinina ³ 50 ml/min, puede considerarse la administración intravenosa de OPRADMR una vez al día de 15 mg/kg/día en adultos, o 20 mg/kg/día en niños (de 4 semanas de edad o mayores), en casos de bacteriemia, septicemia, infecciones del tracto respiratorio, infecciones urinarias complicadas, infecciones intraab­dominales y en forma empírica en neutropenia febril.

Se tendrá cuidado en calcular la dosis con exactitud y la solución reconstituida a 50 mg/ml, se diluirá posteriormente cuando sea necesario para permitir la administración de dosis exactas en los prematuros más pequeños.

Siempre que sea posible se determinarán los niveles séricos de amikacina para ajustar la dosificación y man­te­ner las concentraciones séricas del medicamento dentro del rango terapéutico. La duración usual del tratamiento es de 7 a 10 días. La dosis diaria total por las diferentes vías de administración no deberá exceder de 15-20 mg/kg/día.

En infecciones complicadas y difíciles, en las que el tratamiento se prolonga más de 10 días, el uso de amikacina deberá reevaluarse y si se continúa, se mantendrá vigilancia de las funciones renal, auditiva y vestibular, y se determinarán los niveles de amikacina en suero.

Cuando se utiliza OPRADMR en infecciones no complicadas del sistema urinario, una dosis total diaria de 500 mg ya sea en dosis única o dividida en 2 administraciones es suficiente (250 mg cada 12 horas).

A la dosis recomendada, las infecciones no complicadas debidas a gérmenes sensibles a la amikacina deben responder en un periodo de 3 a 5 días. Se repetirá el patrón de sen­sibilidad al antibiótico por el microorganismo infectante y se considerará la suspensión del tratamiento. La falta de respuesta puede deberse a la resistencia del microorganismo o a la presencia de un foco séptico que requiera drenaje quirúrgico.

Administración en pacientes con insuficiencia renal: En pacientes con alteración renal reflejada en una depuración de creatinina < 50 ml/min no es conveniente la administración de la dosis diaria total en una sola aplicación en vista de que estos pacientes estarán expuestos a concentraciones terminales ele­vadas.

En individuos con disfunción renal en quienes suelen aplicarse esquemas de dosificación dos o tres veces al día, siempre que sea posible, se vigilarán las concentraciones séricas de amikacina.

En ellos se ajustará la dosificación de OPRADMR mediante la administración de la dosis normal a intervalos prolongados o administración de la dosis reducida a intervalos fijos. Ambos métodos se basan en la depuración de creatinina sérica, ya que se ha observado una correlación con la vida media de los aminoglucósidos en pacientes con función renal disminuida.

Estos esquemas de dosificación se aplicarán conjuntamente con una observación cuidadosa tanto clínica como de laboratorio y se modificarán cuando sea necesario, incluso en pacientes con diálisis.

Dosificación normal a intervalos prolongados: Si no es posible determinar la depuración de creatinina y el paciente se encuentra estable, se puede calcular el intervalo horario de la administración del medicamento con base en una dosis normal, multiplicando la crea­ti­nina sérica por 9; por ejemplo, si la concentración de creatinina sérica es de 2 mg/100 ml, entonces se administrará cada 18 horas la dosis única recomendada (7.5 mg/kg).

Dosificación reducida a intervalos de tiempo fijo: Cuando el funcionamiento renal está dañado y es conveniente administrar amikacina a intervalos de tiempo fijo se puede reducir la do­sis.

En estos pacientes se determinarán las concentraciones séricas de amikacina para asegurar la posología del medicamento a intervalos adecuados y así evitar concentraciones excesivas.

Si no es posible hacer determinaciones séricas del medicamento y el paciente se encuentra estable, los valores de creatinina sérica de depuración de creatinina son los parámetros más confiables respecto al grado de insuficiencia renal y son los que servirán como guía de do-
sificación.

Se comienza el tratamiento administrando OPRADMR a una dosis normal (7.5 mg/kg) de carga inicial, que es la misma que la normalmente recomendada para los otros pacientes con función renal normal antes descritos. Si se requiere calcular la magnitud de las dosis de mantenimiento que se administrarán cada 12 horas, la dosis inicial se reducirá en proporción a la reducción de la depuración de creatinina del paciente, lo cual se calculará mediante la siguiente fórmula:

Dosis de mantenimiento c/12 horas =


DC* (ml/min x dosis de carga (mg)


DC* normal (ml/min)

*           Depuración de creatinina.

Otro método alternativo para determinar la dosificación reducida a intervalos de 12 horas (en pacientes con valores conocidos de creatinina sérica) consiste en dividir la dosis normalmente recomendada entre el valor de creatinina sérica.

Cabe aclarar que los esquemas de dosificación antes descritos, no constituyen recomendaciones rígidas, sino más bien sirven de guía para dosificar la amikacina cuando no es factible determinar los niveles séricos del medicamento.

Administración intravenosa: La solución para uso intravenoso se prepara agregando el contenido de la dosis deseada a 100 ml o 200 ml de una solución diluyente estéril como solución salina normal o dextrosa al 5% en agua o en cualquier otra solución compatible. La solución es administrada a pacientes adultos en un periodo de 30 a 60 minutos. La dosis diaria total no debe exceder de 15-20 mg/kg/día. En niños, el volumen de líquido que se utilice dependerá de la cantidad que tolere el paciente y que puede ser un volumen suficiente para aplicar la amikacina en un lapso de 30-60 minutos.

Los lactantes recibirán la venoclisis en un periodo de 1 a 2 horas.

No debe mezclarse físicamente la amikacina con otros medicamentos; debe administrarse por separado conforme a la dosis y vía de administración recomendadas.

La amikacina se mantiene estable por 24 horas a la temperatura del medio ambiente a concen­traciones de 0.25 y 5 mg/ml en diversas solu­ciones: dextrosa al 5%, dextrosa al 5% más cloruro de sodio al 0.2%, dextrosa al 5% más cloruro de sodio al 0.45%, cloruro de sodio al 0.9%, solución de Ringer lactado normosol-R con dextrosa al 5%.

En estas soluciones almacenadas por 60 días a 4°C y colocada después a una temperatura de 25°C, la amikacina en las concentraciones mencionadas ha sido útil hasta 24 horas después. A las mismas concentraciones, las soluciones congeladas y almacenadas por 30 días a temperatu-
ra de -15°C y posteriormente descongeladas y colocadas a 25°C han sido útiles hasta 24 horas después.

Los medicamentos para administración parenteral de ser posible deberán inspeccionarse visualmente en busca de partículas suspendidas y alteración de la coloración antes de administrarlos.

No se recomienda premezclar el medicamento con otros, sino administrarlo por separado.

Debido a la potencial toxicidad de los aminoglucósidos, no son recomendables las dosis fijas no basadas en el peso corporal del paciente y en el estado de su funcionamiento renal.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Las manifesta­ciones de la sobredosificación de amikacina corresponden a las reacciones adversas al fármaco y a sus efectos tóxicos, en particular nefrotoxicidad, neurotoxicidad y ototoxicidad. Ante la aparición de signos de éstas, se suspenderá la administración del medicamento y se instaurarán las medidas de apoyo que sean necesarias. La amikacina es dializable (diálisis peritoneal o hemodiálisis) y sus niveles séricos también se pueden reducir mediante la hemofiltración arteriovenosa continua. En el recién nacido es de utilidad la exanguinotransfusión.


PRESENTACIONES

OPRADMR está disponible como una solución estéril e incolora que no requiere refrige­ración. Se mantiene estable a temperatura ambiente (15-30°C) hasta la fecha de caducidad indicada en el envase. En ocasiones la solución adquiere un tono amarillo pálido, sin que ello indique disminución de la potencia del antibiótico.

OPRADMR Solución inyectable de 100 mg. Caja con 2 ampolletas de 100 mg de amikacina en 2 ml.

OPRADMR Solución inyectable de 250 mg. Caja con 2 ampolletas de 250 mg de amikacina en 2 ml.

OPRADMR Solución inyectable de 500 mg. Caja con 2 ampolletas de 500 mg de amikacina en 2 ml.

OPRADMR Solución inyectable de 1 g. Caja con 1 ampolleta de 1 g de amikacina en 4 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

No requiere refrigeración. Permanece estable a temperatura ambiente por lo menos durante 2 años.



LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica. El uso de este
medicamento puede provocar alteraciones
del equilibrio, sordera y/o lesiones renales.

Fabricado por:

LABORATORIOS CRYOPHARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 545M97, SSA IV

CEAR-04330060100308/RM2005


ADVERTENCIAS
Los pacientes tratados con aminoglu­có­si­dos por vía parenteral deben mantenerse bajo estricta observación clínica, debido a la potencial ototoxi­cidad y nefrotoxicidad asociados por el uso de estos fármacos. La seguridad para periodos de tratamientos mayores de 14 días no ha sido establecida.

La neurotoxicidad manifestada como ototoxicidad bilateral afecta tanto la porción vestibular como auditiva y es mayor en pacientes con daño renal preexistente o tratados con dosis altas y/o por periodos más prolongados.

La sordera a sonidos de alta frecuencia se presenta inicialmente y sólo puede ser detectada por pruebas audiomé­tricas. También puede ser evidencia de daño vestibular la presencia de vértigo.

Otras manifestaciones de neurotoxicidad pueden incluir entumecimiento, comezón y hormigueo en la piel, contracturas musculares y convulsiones. El riesgo de ototoxicidad debido a los aminoglucósidos se incrementa tanto con el grado de exposición a una elevada concentración en suero como a una concentración sérica final elevada.

Los pacientes que desarrollan lesión coclear o vestibular pueden estar asintomáticos durante el tratamiento y la sordera bilateral total o parcial irreversible y el vértigo incapacitante pueden ocurrir después que el medicamento ha sido suspendido. La ototoxicidad inducida por aminoglu­cósidos es usualmente irreversible.

Los aminoglucósidos son potencialmente nefrotóxicos. El riesgo de nefrotoxicidad es mayor en pacientes con alteración de la función renal y en aquéllos quienes reciben dosis elevadas o en aquellos cuyo tratamiento es prolongado. La función renal y la función del octavo par deben ser supervisadas en forma estrecha en pacientes que se sepa o se sospeche que tiene daño renal al momento de iniciar el tratamiento, también en pacientes que tienen función renal normal al inicio pero que desarrollan signos de disfunción renal durante el tratamiento. Las concentraciones séricas de OPRADMR deberán ser supervisadas cuando sea factible para asegurar los niveles adecua­dos y evitar niveles potencialmente tóxicos.

Se deberá examinar la orina para observar decremento en la densidad, incremento en la excreción de proteínas y la presencia de células o cilindros. También deberá medirse periódicamente el nitrógeno ureico en sangre, la creati­nina sérica o la depuración de creatinina. De ser posible, deberán realizarse audiogramas periódicamente en los pacientes ancianos en los cuales sea factible realizarse, particularmente con pacientes de alto riesgo. La evidencia de ototoxicidad (vértigo, mareos, tinnitus, zumbido de oídos y pérdida de la audición) o nefrotoxicidad requiere la descontinuación del tratamiento o un ajuste a la dosis.

Deberá evitarse el uso concomitante y/o secuencial de otros productos neurotóxicos y nefrotóxicos por vía sisté­mica, oral o tópica, particularmente bacitracina, cisplatin, amfo­tericina B, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimi­xina B, colistina, vancomicina y otros aminoglucósidos.

Otros factores que pueden incrementar el riesgo de toxicidad son la edad avanzada y la deshidratación.

El uso concomitante de OPRADMR con diuréticos potentes (ácido etacrínico o furosemida) deberá evitarse, ya que estos diuréticos por sí solos pueden causar ototoxici­dad. Además cuando se administran intravenosamente los diuréticos pueden incrementar la toxicidad del aminoglucósido por alteración de las concentraciones sé­ricas o tisulares del antibiótico.

Después de la administración parenteral se ha reportado bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria, asimismo en instilación tópica (como en ortopedia o irriga­ción abdominal o en el tratamiento local del empiema) y en el uso oral de aminoglucósidos. La posibilidad de este fenómeno deberá ser considerada si se emplean aminoglucósidos por cualquier vía, especialmente en pacientes que estén recibiendo anestésicos, agentes bloqueadores neuro­musculares como la tubocurarina, succinilcolina, decame­tonio o en pacientes que están recibiendo transfusiones masivas que contengan anticoagulantes citratados. Si el bloqueo se presenta, las sales de calcio pueden revertir este fenómeno y puede ser necesario soporte mecánico.

OPRADMR contiene bisulfito de sodio, el cual puede causar reacciones alérgicas incluyendo síntomas de anafilaxia y episodios de asma graves, incluso amenazadores para la vida en ciertos individuos susceptibles.

Se desconoce la prevalencia total de la sensibilidad al sulfito en la población en general y probablemente es baja, la sensibilidad al sulfito se ve más frecuentemente en asmáticos que en individuos sin asma.



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