Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.

Definición de Medicinas, Substancias Activas, Presentación e Indicaciones


SPIRIVA


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BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. DE C.V.
 
Calle del Maíz , Núm.49, Col. Xaltocan, Deleg. Xochimilco, 16090, México, D.F.
Tel. 5629-8300
Fax. 5676-5866



SPIRIVA 

Cápsulas

TIOTROPIO

DESCRIPCION:
SPIRIVA. Tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva cronica. Capsulas. BOEHRINGER INGELHEIM


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada cápsula contiene:

Bromuro de tiotropio
monohidratado equivalente a           18 mcg
de tiotropio

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.



INDICACIONES TERAPÉUTICAS

SPIRIVA* está indicado en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (incluyendo bronquitis crónica y enfisema), de la disnea asociada y en la prevención de las exacerbaciones.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El tiotropio es un compuesto amonio cuaternario y es poco soluble en agua. Cuando se inhala, gran proporción de la dosis administrada se deposita en el tracto gastrointestinal y una porción mucho menor se aloja en el pulmón. Muchos de los datos farmacocinéticos que se describen a continuación, fueron obtenidos con dosificaciones mayores a las recomendadas en la terapéutica:

Absorción: Tras la inhalación de polvo seco por voluntarios sanos, la biodisponibilidad absoluta de 19.5% sugie-
re que la fracción que alcanza a los pulmones es altamente biodisponible.

Dada la estructura química del compuesto, el tiotropio es escasamente absorbido por el tracto gastrointestinal. No se ha considerado que la ingesta de alimento influya en su absorción. Las concentraciones plasmáticas máximas fueron observadas 5 minutos después de la inhalación.

Distribución: El fármaco se une a las proteínas plasmáticas en 72% y muestra un volumen de distribución de
32 l/kg. En estado estable, los niveles plasmáticos máximos del tiotropio en los pacientes con EPOC fueron de 17-19 pg/ml a los 5 minutos de haberse efectuado la inhalación de 18 mcg en polvo seco y descendieron rápidamente en forma multicompartamental.

En estado esta­ble, las concentraciones plasmáticas fueron de 3-4 pg/ml. Las concentraciones locales en el pulmón no son conocidas, pero la forma de administración sugiere que existen altas concentraciones en el tejido pulmonar. Los estudios en ratas han mostrado que el tiotropio no penetra la barrera hematoencefálica en forma relevante.

Biotransformación: El alcance de la biotransformación es pequeño. Lo anterior se evidencia por la excreción urinaria de 74% en forma inmodificada tras su administración intravenosa en voluntarios sanos. Tiotropio es un éster, el cual no se une enzimáticamente al alcohol N-metilescopina y al ácido ditienilglicólico y tampoco se une a receptores muscarínicos. Los experimentos in vitro llevados a cabo en microsomas hepáticos y en hepatocitos humanos sugieren que cierta proporción del fármaco (< 20% de la dosis administrada vía intravenosa) se metaboliza mediante oxidación por el citocromo P-450 y su subsecuente conjugación de glutatión a una variedad de metabolitos fase II.

Esta vía enzimática puede ser bloqueada por los inhibidores del citocromo CYP-450 2D6 (y 3A4), como serían la quinidina, la cinidina, el ketoconazol y el gestodeno. Por tanto, el citocromo CYP-450 2D6 y 3A4 se encuentran involucrados en la vía metabólica responsable en la eliminación de pequeñas porciones de la dosis administrada. El tiotropio, aún a concentraciones de dosis supraterapéuticas, no inhibe al citocromo P-450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A, dentro de los microsomas hepáticos.

Eliminación: Tras su inhalación, la vida media de eliminación terminal del tiotropio es de entre 5 a 6 días. La depuración total es de 880 ml/min tras una dosis intravenosa administrada a voluntarios jóvenes sanos, con una variabilidad interindividual de 22%. Cuando el tiotropio se administra vía intravenosa, su eliminación inmodificada se da por la orina (74%). Tras la administración inhalada en polvo seco, la excreción urinaria corresponde a 14% y el resto del fármaco no absorbido se elimina a través de las heces.

La depuración renal de tiotropio ­excede a la depuración de la creatinina, lo que es indicativo de su excreción vía urinaria. Tras la administración diaria prolongada en pacientes con EPOC, el estado estable farmacocinético se alcanzó después de 2 a 3 semanas sin evidencia de acúmulo.

A rangos terapéuticos, el tiotropio presenta una farma­cocinética lineal tras su administración tanto intravenosa como por inhalación en forma de polvo.

Pacientes de edad avanzada: Al igual que sucede con todos los fármacos que se excretan vía renal, se ha asociado a la edad avanzada con el decremento del aclaramiento renal del tiotropio (326 ml/min en pacientes con EPOC menores de 58 años y de 163 ml/min en pacientes con EPOC mayores de 70 años) que puede explicarse por la disminución de la función renal en dichos grupos etarios.

La excreción urinaria tras su inhalación, desciende de 14% (voluntarios jóvenes sanos) a 7% (pacientes con EPOC); sin embargo, las concentraciones plasmáticas no cambian en forma significativa en pacientes de edad avanzada con EPOC si se comparan sus variabilidades intra e interindividuales (43% de incremento en el ABC 0-4 horas tras la administración del tiotropio en polvo).

Pacientes con insuficiencia renal: Acorde con otros fármacos, cuya vía de eliminación es predominantemente renal, la insuficiencia renal ha sido asociada con el incremento de las concentraciones plasmáticas del principio activo y con una reducción del aclaramiento del fármaco tras la administración intravenosa o por inhalación del tiotropio en polvo.

La insuficiencia renal leve (aclaramiento de la creatinina de 50-80 ml/min), que es común en pacientes de edad avanzada, sólo incrementa ligeramente las concentraciones plasmáticas del fármaco (39% de incremento en el ABC 0-4 horas tras su administración intravenosa).

En pacientes con EPOC e insuficiencia renal moderada a severa (depu­ración de la creatinina de < 50 ml/min), la administración del tiotropio vía intravenosa, dio como resultado la duplicación de las concentraciones plasmáticas (82% de incremento del ABC 0-4 horas) lo cual fue confir­mado mediante las concentraciones plasmáticas después de la inhalación de tiotropio en polvo.

Pacientes con insuficiencia hepática: No se espera que ésta tenga influencia relevante en la farmacocinética del tiotropio. El fármaco es predominantemente depurado por vía renal (74% en jóvenes voluntarios sanos y se liga a ésteres simples no enzimáticos, que no se unen a receptores muscarínicos.

El tiotropio es un agente antimuscarínico específico de acción prolongada, en medicina clínica es llamado frecuentemente anticolinérgico. Presenta una afinidad por los subtipos de los receptores muscarínicos M1 a M5. En las vías aéreas, la inhibición de los receptores M3 da como ­resultado, la relajación de la musculatura lisa bronquial. La competi­ti­vidad y el antagonismo de tipo reversible fueron demostrados con receptores de origen humano y animal y en aislados de preparaciones orgánicas. En es­tudios preclínicos in vitro e in vivo, los efectos broncopro­tec­tores fueron dosis-dependientes y durante por lo menos 24 horas.

La prolongada duración del efecto se debe a su baja disociación desde los receptores muscarínicos M3, mostrando una vida media de disociación significativamente prolongada comparada con la del ipratropio. El tiotropio, una amina cuaternaria anticolinérgica tópi­ca­mente (bronquios) selectivo cuando se administra mediante inhalación, y posee un aceptable rango terapéutico antes de dar paso a efectos anticolinérgicos sistémicos.

La disociación desde los receptores M2 es más rápida que desde los M3, lo cual en función de los estudios in vitro (cinéticamente controlados) se elucidó alta afinidad de los receptores M2 sobre los M3.

La alta potencia del fármaco y la baja diso­ciación desde los receptores, encuentran su correlación clínica en la significativa y prolongada broncodilatación producida en pacientes con EPOC.

La acción broncodilatadora del tiotropio es resultante de un efecto local en un sitio específico y no producto de un efecto sistémico.

El desarrollo clínico, incluyó cuatro estudios aleatorizados de un año de duración y dos de 6 meses en estudios doble-ciego con 2,663 pacientes con EPOC (1,308 recibiendo SPIRIVA*).

El programa de un año de duración consistió en dos estudios controlados con placebo y dos controlados con ipratropio.

Los estudios a 6 meses de duración fueron controlados ambos con salmeterol y placebo.

Tales estudios incluyeron una evaluación de la función respiratoria, disnea, exacerbaciones de la EPOC y la evaluación de su salud relacionada con su calidad de vida.

En los estudios mencionados, SPIRIVA* se administró una vez al día y proporcionó una mejoría en la función pulmonar (volumen de espiración forzada en un minuto, FEV1 y capacidad vital forzada, FVC) a los 30 mi­nutos tras la administración de la primera dosis y se mantuvo durante 24 horas. La farmacodinamia en estado estable se alcanzó durante la primera semana, observándose la mayor broncodilatación al tercer día.

SPIRIVA* mejoró los picos respiratorios promedio tanto matutinos como vespertinos según los registros diarios de los pacientes. La mejoría de la función respiratoria con SPIRIVA* se demostró mediante el periodo de administración en seis estudios a largo plazo (figuras 1 a 3). Tales mejorías se mantuvieron sin evidencia de tolerancia.

Un estudio clínico con distribución al azar controlado con placebo, el cual incluyó a 105 pacientes con EPOC demostró que la broncodilatación fue mantenida durante un intervalo de dosificación de 24 horas en comparación con el placebo sin considerar si SPIRIVA* fue administrado en la mañana o en la noche.

Los siguientes resultados sobre la salud fueron mostrados en los estudios clínicos a largo plazo (mayor de un año):

•  SPIRIVA* mejoró significativamente la disnea (evaluada utilizando el índice de disnea de transición). Esta mejoría fue mantenida a través de todo el periodo de tratamiento.

•  SPIRIVA* redujo significativamente el número de exacerbaciones por EPOC y retrasó el tiempo de la primera exacerbación en comparación con el placebo.

•  SPIRIVA* mejoró significativamente la calidad de vida de los pacientes como se demostró mediante el
"St. George´s Respiratory Questionnaire". Esta me-
joría se mantuvo a través de todo el periodo de tratamiento.

Adicionalmente, en estudios clínicos controlados con placebo con duración de un año SPIRIVA* redujo significativamente el número de hospitalizaciones asociadas con exacerbaciones por EPOC y retrasó el tiempo de la primera exacerbación.

Se investigó mediante dos estudios controlados aleatorios doble ciego contra placebo en pacientes con EPOC, el impacto de la mejoría de la disnea sobre las actividades funcionales. En estos estudios SPIRIVA* mejoró significativamente los síntomas limitados a las tolerancias de ejercicio por 19.7 y 28.3% comparadas contra placebo.

Se realizó un estudio para el análisis del intervalo QT en donde intervinieron 53 pacientes sanos, se administró SPIRIVA* (dosis terapéuticas tres veces al día) de 18 y 54 mcg durante 12 días. En el electrocardiograma se observó que no ocasiona una prolongación del intervalo QT.


CONTRAINDICACIONES

Contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, a la atropina y sus derivados, como por ejemplo, ipratropio u oxitropio.


PRECAUCIONES GENERALES

SPIRIVA* es un bron­codilatador de efecto prolongado de una administración al día y no debe ser empleado para el tratamiento de episodios agudos de broncospasmo ni como terapia de rescate sólo debe utilizarse a través del inhalador HandiHaler®.

Las reacciones de hipersensibilidad inmediata pueden suceder tras la inhalación del polvo de SPIRIVA*. Al igual que con otros anticolinérgicos, SPIRIVA* debe ser utilizado con precaución en pacientes con glaucoma del ángulo estrecho, hiperplasia prostática o con obstruc­ción vesical.

En general, todos los medicamentos inhalados pueden dar lugar a broncospasmo inducido. Al igual que con otros fármacos que se excretan predominantemente vía renal, los pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de la creatinina < 50 ml/min) deberán ser monito­ri­zados estrechamente durante el tratamiento con SPIRIVA*.

Los pacientes deben ser instruidos en relación con la administración correcta de SPIRIVA*. Se debe evitar que el polvo penetre en los ojos.

El dolor ocular o la ­molestia, visión borrosa, halos visuales o imágenes coloreadas asociadas con ojo rojo por congestión conjuntival y edema corneal, pueden ser signos de glaucoma del ángulo ­estrecho.

Cuando se encuentren asociados dichos síntomas, deberá acudirse inmediatamente al especialista. Los colirios que producen miosis no son considerados como tratamiento efectivo.

SPIRIVA* no debe ser empleado más de una vez al día.

SPIRIVA* sólo debe ser usado a través del inhalador HandiHaler*.

Este producto contiene 5.5 mg de lactosa monohidratada por cápsulas.

No se han evaluado los efectos sobre la habilidad para menejar o el uso de maquinaria pesada, sin embargo,
la incidencia de vértigo y visión borrosa pueden influenciar en la habilidad de manejar o en el uso de maquinaria pesada.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No hay información clínica disponible sobre el empleo de SPIRIVA* durante el em­barazo.

Estudios preclínicos no indican efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario/fetal, nacimiento o desarrollo posnatal.

No hay información disponible sobre mujeres lactando expuestas al tiotropio.

Con base en estudios realizados en roedores lactando, una escasa cantidad de tiotropio se excreta a través de la leche materna, por lo que SPIRIVA* no debe ser administrada durante el embarazo y la lactancia a menos que los beneficios para la madre superen los riesgos para el producto.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Varios de los efectos indeseables enlistados abajo pueden ser atribuidos a las propiedades anticolinérgicas de SPIRIVA*.

Las frecuencias proporcionadas se basan en tasas crudas de incidencia de reacciones adversas que se observaron en el grupo de tiotropio (5,437 pacientes), aunado a 19 controles incluidos en los ensayos clínicos con periodos de tratamiento entre cuatro semanas y un año.

Alteraciones del sistema nervioso:

³ 0.01% y < 1%: vértigo.

Alteraciones oculares:

³ 0.01% y < 0.1%: visión borrosa, aumento de la presión intraocular.

No conocidos: glaucoma.

Alteraciones cardiacas:

³ 0.01% y < 1%: taquicardia, palpitaciones.

No conocidas: taquicardia supraventricular, fibrilación auricular.

Alteraciones del aparato respiratorio, región torácica y alteraciones del mediastino:

³ 0.1% y < 1%: disfonía y como con otros tratamientos inhalados, broncospasmo, tos, irritación de garganta.

³ 0.1% y < 0.1%: epistaxis.

Alteraciones gastrointestinales:

³ 1% y < 10%: sequedad de boca usualmente ligera, la cual se resolvió espontáneamente durante la continuación del tratamiento.

³ 0.1% y < 1%: candidiasis oral.

³ 0.01% y < 0.1%: constipación, enfermedad por reflujo gastroesofágico.

No conocidas: obstrucción intestinal (incluyendo íleo paralítico), disfagia.

Alteraciones del tejido subcutáneo y de la piel, alteraciones del sistema inmune:

³ 0.01% y < 0.1%: rash, urticaria, prurito y otras reacciones de hipersensibilidad (incluyendo reacciones inmediatas).

No conocidas: edema angioneurótico.

Alteraciones del aparato urinario y renal:

³ 0.01% y < 0.1%: dificultad para orinar y retención urinaria (usualmente en hombres con factores predisponentes), infección del tracto urinario.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Aunque no se han llevado a cabo estudios formales acerca de las posibles interacciones farmacológicas, se ha administrado SPIRIVA* en forma concomitante con otros fármacos utilizados comúnmente en el control y manejo del EPOC, incluidos los broncodilatadores simpaticomiméticos, metilxantinas y esteroides orales e inhalados, sin presentarse evidencia clínica de interacciones farmacológicas.

Se dispone de información limitada, generada a partir de dos estudios clínicos acerca de la administración concomitante de SPIRIVA* en forma concomitante con otros fármacos anticolinérgicos. En un estudio se administró una dosis aguda de bromuro de ipratropio administrada crónicamente con SPIRIVA* en pacientes con EPOC (n = 64) y voluntarios sanos (n = 20), no encontrándose una asociación que incrementara los eventos adversos, cambios en los signos vitales o hallazgos en el electrocardiograma. Sin embargo, la administración concomitante y crónica de SPIRIVA* con fármacos anticolinérgicos no ha sido estudiada y por lo tanto no se recomienda.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No han sido descritas hasta el momento.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

En estudios preclínicos específicos no se presentó evidencia de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o sobre la ­fertilidad.

En una serie de estudios de mutagenicidad tanto in vivo como in vitro, el bromuro de tiotropio monohidratado no ocasionó mutación genética en procariontes ni en eucariontes, ni tampoco generó condiciones para el daño cromosómico o daños al DNA primario.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral por inhalación, mediante dispositivo especial HandiHaler®.

Mayores de 12 años y adultos: Debe administrarse el contenido de una cápsula (polvo) de SPIRIVA* al día, mediante la utilización del inhalador HandiHaler®, a la misma hora (véase Instrucciones de uso).

Las cápsulas de SPIRIVA* no deben ser ingeridas.

Los pacientes de edad avanzada, pueden utilizar SPIRIVA* a la dosis antes recomendada al igual que los pacien­tes con insuficiencia hepática y/o renal. Sin embargo, dado que el medicamento se excreta predominantemente vía renal, los pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave, deberán ser monitoreados en forma estrecha.

No existe experiencia previa en menores de 12 años, por lo que no deberá ser utilizado el medicamento en dichos grupos de edad.

Instrucciones de uso:

HandiHaler®

Siga cuidadosamente las instrucciones para la administración del medicamento.

El HandiHaler® ha sido diseñado especialmente para facilitar la inhalación del medicamento contenido en la cápsula de SPIRIVA*.

No deberá ser usado con otro medicamento.

El HandiHaler® podrá ser utilizado hasta por un año para administrar SPIRIVA*.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Altas dosis de SPIRIVA* pueden provocar signos y síntomas de tipo anticolinérgico; sin embargo, no se produjeron eventos de este tipo en voluntarios sanos tras la administración inhalada hasta de 282 microgramos de tiotropio como dosis única.

Conjuntivitis bilateral y boca seca fueron observados en voluntarios sanos a quienes se les administraron dosis repetidas de tiotropio hasta completar 141 µg al día resolviéndose esto aún estando bajo tratamiento. En un estudio de dosis múltiples en pacientes con EPOC, con una dosis máxima diaria de 36 microgramos de tiotropio durante cuatro semanas, se observó como única reacción adversa, boca seca, atribuíble al tiotropio.

La intoxicación aguda por la ingestión oral de cápsulas de tiotropio es muy poco probable debido a la baja biodisponibilidad del fármaco por vía oral.


PRESENTACIONES

Caja con 10 cápsulas y dispositivo dosificador (HandiHaler®).

Caja con 20 cápsulas.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Léase instructivo anexo. Literatura
exclusiva para médicos. Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. No se use en el embarazo
ni en la lactancia. No ingerible.

Hecho en Alemania por:

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

 

Distribuido por:

Boehringer Ingelheim Promeco,
S. A. de C. V.

Reg. Núm. 039M2002, SSA IV

LEAR-06330022070238/RM2006



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