Cada ampolleta o cada jeringa prellenada con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Acetofénido de algestona.... 150 mg
Enantato de estradiol............ 10 mg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.

El principal modo de acción anticonceptivo radica en el agente progestágeno, el cual produce un efecto anovulatorio al inhibir la secreción de las gonadotropinas hipofisarias. El estrógeno asegura el desarrollo endometrial cíclico y previsible, los patrones de sangrado generalmente son similares a los que ocurren en la menstruación natural.

El acetofénido de algestona y el enantato de estradiol a las concentraciones antes citadas, al ser administrado conjuntamente en solución oleosa por vía intramuscular, se fijan en el tejido adiposo y a partir de éste se libera lentamente para ejercer su acción anovulatoria durante un ciclo menstrual. Al alcanzar la circulación, dicho principio activo se une a las proteínas plasmáticas y se distribuye por los tejidos. La vía de eliminación y la de su metabolismo son completamente distintas, ya que el acetofénido de algestona lo hace a través de las heces en tanto que el enantado de estradiol se elimina por la orina en forma conjugada (80%) y la fracción glucuronizada es elevada, solo una escasa proporción corresponde al fármaco inmodificado.

No hay evidencia que sugiera que la administración repetida de esta medicación induzca cambios en las farmacocinéticas de sus principios activos, ni que dé lugar a acumulación, lo cual podría ser perjudicial. Mujeres en ciclos menstruales recibieron una inyección del preparado con los fármacos marcados y esta experiencia fue repetida durante 4 a 6 ciclos más con medicamento sin marcar. Los resultados obtenidos demostraron que los derivados hormonales constituyentes de la formulación, permanecieron en la circulación durante el ciclo menstrual respectivo, a los 60 días de la última administración se encontraron huellas de enantato de estradiol.

La farmacodinamia fue estudiada en mujeres en edad reproductiva que recibieron una inyección mensual durante tres meses consecutivos. Los resultados pusieron de manifiesto que la inhibición de la ovulación ocurrió en todos los casos durante el tratamiento. El restablecimiento de la función ovárica ocurre por lo general dentro de un lapso de tres meses después de suspender la medicación.

El hábito de fumar incrementa el riesgo de efecto adverso cardiovascular. El riesgo total se incrementa con la edad de la paciente, especialmente después de los 35 años. Es muy recomendable que la mujer que inicie una terapia anticonceptiva hormonal de cualquier tipo se abstenga de fumar.

PERLUTAL* tiene un efecto inhibitorio transitorio sobre la ovulación, el cual no conduce a la esterilidad. Sin embargo, esto deberá ser tomado en cuenta, como es el caso con otros anticonceptivos hormonales. El ciclo ovárico natural puede ser interrumpido dos o tres meses después de suspender el tratamiento.

En los casos siguientes, los riesgos teóricos o probados generalmente sobrepasan los beneficios del uso de PERLUTAL* (en estos casos el uso del medicamento requiere de un cuidadoso juicio clínico tomando en cuenta la severidad de la condición y la disponibilidad, factibilidad y aceptabilidad de los métodos anticonceptivos alternos, así como un cuidadoso seguimiento):

•  Fumadoras asiduas (> 20 cigarros/día), edad > 35.
•  Lactancia (6 semanas-6 meses postparto).
•  < 21 días postparto (sin lactancia).
•  Antecedentes de cáncer de mama.
•  Sangrado vaginal inexplicable.
•  Antecedentes de hipertensión o presión sanguínea 160-180/100-110.
•  Hiperlipidemias conocidas.
•  Uso de ciertos antibióticos o anticonvulsivantes (véase, Interacciones medicamentosas y de otro género).
•  Cirrosis severa (descompensada).
•  Tumores hepáticos (benignos).

Las siguientes condiciones no restringen el uso de anticonceptivos inyectables combinados como PERLUTAL* debido a que sus ventajas generalmente sobrepasan los riesgos teóricos o probados, aun cuando pueda requerirse de un cuidadoso seguimiento:

•  Edad > 40 años.
•  Fumadora < 35 años o fumadora ligera > 35 años.
•  Cefaleas (incluyendo migraña sin síntomas neurológicos focales).
•  Lactancia (> 6 meses post-parto).
•  Enfermedad en los senos-masa no diagnosticada.
•  Neoplasia intraepitelial cervical o cáncer.
•  Antecedentes de colestasis (embarazo, anticonceptivos orales o inyectables combinados-relacionados); la colestasis previa relacionada con anticonceptivos orales combinados puede predecir una futura colestasis relacionada con estrógenos en un pequeño grupo de mujeres susceptibles.
•  Enfermedad del tracto biliar actual o tratada médicamente.
•  Cirrosis leve (compensada).
•  Enfermedad cardiaca valvular no complicada.
•  Hipertensión leve (presión sanguínea 140-160/90-100).
•  Tromboflebitis superficial.
•  Talasemia.
•  Enfermedad de células falciformes.
•  Diabetes sin complicaciones.
•  Cirugía mayor sin inmovilización prolongada.

Al igual que con cualquier otro estrógeno y prostágeno, las siguientes reacciones adversas han sido reportadas en muy raras ocasiones con PERLUTAL*: mareos, nerviosismo, depresión, bochornos, reacciones cutáneas como acné o prurito, alteraciones auditivas y visuales.

En el tratamiento anticonceptivo hormonal, en general pueden presentarse reacciones como: tromboflebitis, trombosis arterial o venosa, eventos tromboflebíticos, ataque cerebral isquémico, hipertensión, neuroretinitis, las cuales pueden conducir a la interrupción del tratamiento. Sin embargo, a la fecha, ninguna de éstas ha sido relacionada con el tratamiento con PERLUTAL*.

En contraposición a los estrógenos sintéticos presentes en los anticonceptivos orales combinados, PERLUTAL* contiene un estrógeno natural (estradiol) el cual fisiológicamente posee una duración de acción más corta y es menos potente en comparación con los oestrógenos sintéticos, por lo que el tipo y la magnitud de los efectos adversos relacionados con PERLUTAL* puede ser diferente a los experimentados por los usuarios de los anticonceptivos orales combinados. De hecho, los estudios con acetofénido de algestona y enantato de estradiol han mostrado un efecto pequeño o nulo sobre la presión sanguínea, la hemostasis y la coagulación, el metabolismo de los lípidos, los carbohidratos y sobre la función hepática, en comparación con los anticonceptivos orales combinados. Además, la administración parenteral de PERLUTAL* elimina el efecto del primer paso de las hormonas sobre el hígado.

Aplicar una ampolleta de preferencia en la región glútea entre el 7o. y 10o. día del inicio del ciclo menstrual, preferentemente en el 8o. día. En los ciclos siguientes se administra una ampolleta 8 días después del inicio del ciclo. Para la administración del medicamento se recomienda utilizar una jeringa calibrada de 1 ml y una aguja del Núm. 21. Se debe verificar que el contenido total de la ampolleta sea aspirado en la jeringa e inyectado sin pérdidas. No debe administrarse por vía intravenosa.

Para la sobredosificación o ingesta accidental no existen antídotos específicos. De suceder esto, se recomienda que la paciente sea sometida a vigilancia médica estricta y tratamiento sintomático.

Caja con una ampolleta con 1 ml.

Caja una jeringa prellenada con 1 ml con 1 aguja esterilizada.

Dosis: la que el médico señale. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Este producto deberá usarse bajo estricto control médico. No se use en el embarazo ni en la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado. Léase instructivo anexo.

PERLUTAL* Ampolleta:

Hecho en Argentina por:

Boehringer Ingelheim, S. A.

Distribuido en México por:

Boehringer Ingelheim Promeco, S. A. de C. V.

PERLUTAL* Jeringa prellenada:

Hecho en México por:

Organón Mexicana, S. A. de C. V.

Para:

Reg. Núm. 69700, SSA IV

IEAR-05330020450682/RM2005